COMPOSICION DE CUIDADO BUCAL ANTIBACTERIANA Y ANTIINFLAMATORIA.

Una composición para el cuidado bucal que contiene un ingrediente que comprende un compuesto de un extracto de magnolia y un compuesto de un extracto de lúpulo

Composición de cuidado bucal antibacteriana y antiinflamatoria.

La presente invención se refiere a composiciones para el cuidado de la cavidad bucal.

Antecedentes de la invención

La placa dental es un depósito blando que se forma en la superficie de los dientes. La placa está formada por una acumulación de bacterias y productos secundarios bacterianos. Por lo general, se cree que la placa dental se produce como producto secundario del crecimiento y comprende una densa capa microbiana consistente en una masa de microorganismos incluidos en una matriz de polisacáridos. La placa se adhiere de forma tenaz a la superficie de los dientes, especialmente a lo largo de superficies irregulares y rugosas y, típicamente, se encuentra en el borde de las encías, en fisuras del esmalte y en la superficie de los cálculos dentales acumulados.

Gingivitis es la inflamación o infección de las encías y huesos alveolares donde se insertan los dientes. Por lo general, se cree que la gingivitis está causada por bacterias en la boca (especialmente, las bacterias implicadas en la formación de la placa) y las toxinas generadas como productos secundarios de las bacterias. La periodontitis se cree, por lo general, que se produce cuando la placa no eliminada se endurece hasta formar un cálculo (sarro) que afecta a los ligamentos periodontales. Comparada con la gingivitis, la periodontitis constituye un empeoramiento progresivo de la enfermedad. A medida que continúa la acumulación de la placa y los cálculos, las encías inician una retracción de los dientes, formándose espacios entre los dos elementos que, en último término, pueden resultar en la destrucción del hueso y del ligamento periodontal. Estas reacciones conducen a la destrucción de la estructura de soporte, a una infección continuada y, potencialmente, a la subsiguiente pérdida de piezas dentales.

En la técnica, se ha sugerido una extensa variedad de agentes antibacterianos para retrasar la formación de la placa y las infecciones bucales asociadas con la formación de placa. Es difícil predecir la eficacia antiplaca de compuestos antibacterianos cuando se les incorpora en una composición para el cuidado bucal junto con otros ingredientes activos. Adicionalmente, muchos agentes antibacterianos interactúan negativamente con uno o múltiples componentes del vehículo utilizado en el cuidado bucal. A pesar de la eficacia de ciertos agentes antibacterianos, existe un continuo interés en el campo del cuidado de la cavidad bucal por compuestos de higiene bucal que mejoren el tratamiento de la formación tanto de la placa como del sarro, así como para reducir la inflamación asociada con la gingivitis y la periodontitis. Sería conveniente disponer de un agente activo eficaz para combatir la placa y las enfermedades de la cavidad bucal, que tenga además efectos antiinflamatorios. Adicionalmente, resultan deseables composiciones bucales que contienen ingredientes activos de origen natural o botánico.

El documento US-A-6.500.409 describe composiciones para el cuidado bucal que contienen una combinación de un extracto de Magnolia officinalis que contiene honoquiol y magnolol, y un compuesto de difenil-éter halogenado no iónico tal como triclosán.

El documento US-A-6.165.447 describe composiciones para el cuidado bucal que contienen una combinación de un extracto de lúpulo que contienen lupulonas y un compuesto de difenil-éter halogenado no iónico tal como triclosán.

Breve resumen de la invención

La invención ofrece una composición para el cuidado bucal que comprende un ingrediente que incluye un compuesto de un extracto de magnolia, y un compuesto de un extracto de lúpulo. Así mismo, se proporciona el uso de un ingrediente que comprende un compuesto de un extracto de magnolia y un compuesto de un extracto de lúpulo para la fabricación de una composición para el cuidado bucal, dirigida a prevenir la formación de placa sobre una superficie bucal en un mamífero a través de: (a) contacto de la composición para el cuidado bucal con la superficie bucal, y (b) durante un período de múltiples días.

Adicionalmente, se ofrece el uso de un ingrediente que comprende un compuesto de un extracto de magnolia y un compuesto de un extracto de lúpulo para la fabricación de la composición para el cuidado bucal, dirigida a mantener la salud bucal en un mamífero mediante el contacto de dicha composición para el cuidado bucal con una superficie de la boca.

Descripción detallada de la invención

De acuerdo con la presente invención, se ofrece una composición antiplaca, anti-gingivitis y antiinflamatoria, que posee una combinación de uno o múltiples compuestos activos aislados de un extracto de magnolia con uno o múltiples compuestos activos aislados de un extracto de lúpulo. Las composiciones bucales de la presente invención inhiben el crecimiento de múltiples bacterias de la boca que intervienen en la formación de la placa y son causantes de enfermedades bucales. Por ejemplo, las composiciones bucales de la presente invención tienen una acción bactericida contra bacterias bucales representativas tales como S. mutans, F. nucleatum, V. parvula, A. naeslundii y P. gingivitis, según se mide por el ensayo in vitro de la Concentración Inhibitoria Mínima (CIM). La composición bucal de la presente invención se puede aplicar a las superficies bucales de la cavidad bucal y estimula la salud bucal general, lo que incluye, por ejemplo, la prevención de la formación de placa, la formación de la caries, la formación de cálculos, la halitosis, la gingivitis y la periodontitis. Por ejemplo, en una realización de la presente invención, cuando una composición para el cuidado bucal comprende un vehículo bucalmente aceptable para el suministro y una cantidad segura y eficaz de la combinación de un extracto de lúpulo y un extracto de magnolia, se ha observado que la actividad antibacteriana es altamente efectiva contra bacterias tanto gram-positivas como gram-negativas.

Los componentes de la composición bucal incluyen extractos de la planta Humulus lupulus. Estos extractos incluyen ácidos del lúpulo tales como ácidos alfa, ácidos beta, ácidos isoalfa, ácidos rho-isoalfa, ácidos tetrahidro-isoalfa, y ácidos hexahidro-isoalfa.

Las composiciones de la presente invención comprenden al menos un compuesto activo hallado en un extracto de lúpulo. Tal como se hace referencia en este documento, un "extracto" de lúpulo es un extracto de la flor, zarcillo, bejuco u otra parte de una planta de la familia Cannabaceae, en especial de la planta Humulus lupulus (en lo sucesivo, "lúpulo"), o un equivalente sintético o semi-sintético de un extracto de este tipo, o un componente activo del mismo. En determinadas realizaciones de la presente invención, el ingrediente activo en la composición bucal comprende uno o múltiples compuestos activos que han sido aislados de un extracto de lúpulo. En otras realizaciones, el ingrediente antibacteriano comprende un extracto de lúpulo que contiene uno o múltiples compuestos activos. En este documento, las expresiones extracto de lúpulo (que incluye el extracto y al menos un compuesto activo), y uno o múltiples compuestos activos de un extracto de lúpulo, se utilizan de manera intercambiable.

De esta forma, de acuerdo con una realización preferida de la presente invención, se extraen ácidos del lúpulo de la planta de lúpulo por medio de cualquiera de una variedad de métodos de extracción adecuados conocidos por el experto en la técnica. Un compuesto activo importante dentro del extracto de lúpulo es el ácido orgánico humulona, al que se denomina también, por lo general, ácido alfa. Los ácidos alfa representan aproximadamente 10 a 15 por ciento en peso del lúpulo seco, y más de 50 por ciento en peso del extracto de lúpulo en dióxido de carbono.

Ejemplos de ácidos alfa que se pueden utilizar en la composición de la invención incluyen humulona, lupulona, y colupulona, cuyas estructuras se muestran a continuación.

En diversas realizaciones, el o los extractos de lúpulo seleccionados comprenden, preferentemente, ácidos beta hidrogenados, incluidas lupulonas y colupulonas, derivados y análogos de los mismos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

También se incluyen ácidos hexahidro-beta ("HHBA", por sus siglas en inglés) tales como hexahidro-lupulona y hexahidro-colupulona, y sus mezclas. En determinadas realizaciones, los...

1. Una composición para el cuidado bucal que contiene un ingrediente que comprende un compuesto de un extracto de magnolia y un compuesto de un extracto de lúpulo.

2. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que dicho ingrediente activo se encuentra presente en la composición para el cuidado bucal en una cantidad de 0,001 a 10% en peso.

3. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que el compuesto del extracto de magnolia se encuentra presente en la composición bucal en una concentración de 0,001 a 10% en peso.

4. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que el compuesto del extracto de magnolia se encuentra presente en la composición bucal en una concentración de 0,01 a 3% en peso.

5. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que el compuesto del extracto de magnolia se encuentra presente en la composición bucal en una concentración menor que 1% en peso.

6. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que el compuesto del extracto de lúpulo se encuentra presente en la composición bucal en una concentración de 0,001 a 10% en peso.

7. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que el compuesto del extracto de lúpulo se encuentra presente en la composición bucal en una concentración de 0,001 a 3% en peso.

8. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que el compuesto del extracto de lúpulo se encuentra presente en la composición bucal en una concentración menor que 1% en peso.

9. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que el compuesto del extracto de magnolia se selecciona del grupo consistente en: magnolol, honoquiol, tetrahidro-magnolol y tetrahidro-honoquiol.

10. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que la composición bucal comprende magnolol en una cantidad de 2% en peso a 95% en peso.

11. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que la composición bucal comprende honoquiol en una cantidad de 2% en peso a 95% en peso.

12. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que el compuesto del extracto de lúpulo se selecciona del grupo consistente en: lupulona, colupulona, hexahidro-lupulona y hexahidro-colupulona.

13. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que la composición bucal comprende hexahidro-lupulona en una cantidad de 10% en peso a 50% en peso.

14. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que la composición bucal comprende hexahidro-colupulona en una cantidad de 50% en peso a 80% en peso.

15. Una composición bucal según la reivindicación 1, en la que la composición comprende, adicionalmente, un ingrediente seleccionado del grupo consistente en: agentes antiadhesivos, agentes antioxidantes, agentes anticaries, agentes desensibilizadores, agentes blanqueadores, agentes de control del sarro, agentes activos periodontales, abrasivos, agentes refrescantes del aliento, agentes de control del mal olor, desensibilizadores dentales, estimulantes de la salivación, modificadores de viscosidad, diluyentes, agentes tensioactivos, agentes modificadores del pH, humectantes, agentes de sensación en boca, agentes edulcorantes, agentes saborizantes, colorantes, conservantes, vitaminas, enzimas compatibles, compuestos de clorofila, y sus combinaciones.

16. Una composición para el cuidado bucal según la reivindicación 1, en la que la composición para el cuidado bucal se encuentra en una forma seleccionada del grupo consistente en: colutorio, polvo, confite, producto para animales, pasta y gel.

17. Uso de un ingrediente que comprende un compuesto de un extracto de magnolia y un compuesto de un extracto de lúpulo, para la fabricación de una composición para el cuidado bucal destinada a prevenir la formación de placa sobre una superficie bucal de un mamífero, por medio de:

(a) poner en contacto la composición para el cuidado bucal con la superficie bucal; y

(b) repetir la etapa (a) durante un período de una pluralidad de días.

18. Uso de un ingrediente que comprende un compuesto de un extracto de magnolia y un compuesto de un extracto de lúpulo, para la fabricación de una composición para el cuidado bucal, destinada a mantener la salud bucal en un mamífero, haciendo contactar dicha composición para el cuidado bucal con una superficie bucal.

19. Uso, según la reivindicación 18, en el que dicho contacto con la citada superficie bucal reduce la inflamación del tejido bucal.

20. Uso, según la reivindicación 18, en el que dicho contacto reduce uno o múltiples trastornos seleccionados del grupo consistente en: formación de placa, formación de caries, formación de cálculos, halitosis, gingivitis y periodontitis.

21. Uso, según la reivindicación 18, en el que dicho contacto se repite al menos una vez al día durante múltiples días.