ANTIBIOTICO 107891, SUS FACTORES A1 Y A2, COMPOSICIONES Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y USO DEL MISMO.
Complejo de antibiótico 107891 que comprende factor A1 y factor A2 que es un polvo blanco que tiene las siguientes características:
(A) espectro de masas registrado a partir de una disolución 0, 2 mg/ml en metanol:agua 80/20 (v/v) con un 0, 1% de ácido trifluoroacético (figura 1A y 1B) sobre un instrumento Thermofinnigan LCQ deca equipado con una fuente de electropulverización, usando una mezcla de calibración Thermofinnigan en las siguientes condiciones de electropulverización: potencial de pulverización: 4, 7 kV; temperatura capilar: 220º C; potencial capilar: 3V; modo de infusión 10 mul/min, que muestra dos iones dobles protonados a m/z 1124 y m/z 1116, que corresponden a la composición de isótopos inferiores de factor A1 y A2; respectivamente. (B) espectro infrarrojo (figura 2) registrado en KBr con un espectrofotómetro Bruker FT-IR modelo IFS 48, que muestra máximos de absorción a (cm-1): 3263; 2929; 1661; 1533; 1402; 1114; 1026. (C) espectro de UV (figura 3); realizado en metanol:H2O 80:20 (v/v) con un espectrofotómetro Perkin-Elmer Lambda 16, que muestra dos hombros a 226 y 267 nm. (D) espectro de 1H-RMN (figura 4) registrado a 600 MHz en la mezcla metanol-d4:H2O (pH 4, 3 HCl) 40:10 (v/v) a 40ºC sobre un espectrómetro Bruker AMX 600 aplicando una secuencia de supresión de agua usando como patrón interno la señal residual de metanol-d4 a 3, 31 ppm, que muestra las siguientes señales [delta = ppm multiplicidad; (atribución)]: 0, 93 d (CH3), 0, 98 d (CH3), 1, 07 t (CH3 superpuestos), 1, 18 t (CH3 superpuestos), 1, 26 s (CH3), 1, 30 t (CH3 superpuestos), 1, 62-1, 74 m (CH2), 1, 78 d (CH3), 1, 80 d (CH3), 2, 03 m (CH2), 2, 24 m (CH), 2, 36 m (CH2), 2, 72-3, 8 m(CH alfa peptídicos), 3, 8-5, 2 m (CH alfa peptídicos), 5, 53-6, 08 s (CH2), 5, 62 d (doble enlace de CH), 6, 42 m (CH), 6, 92 d (doble enlace de CH), 7, 0-7, 55 m (CH aromáticos), 7, 62-10, 4 d y m (NH aromático y peptídico). (E) espectro de 13C-RMN (figura 5) registrado en la mezcla metanol-d4:H2O (pH 4, 3 HCl) 40:10 (v/v) a 40ºC sobre un espectrómetro Bruker AMX 600, usando como patrón interno la señal residual de metanol-d4 a 49, 15 ppm, que muestra las siguientes señales: [delta = ppm; (atribución)]: 13:6-23, 2 (CH3 alifáticos), 26, 16-73 (CH2 alifáticos y CH alfa peptídicos), 105-136 (CH aromáticos y de dobles enlaces y carbonos cuaternarios), 164, 3-176, 3 (carbonilos peptídicos); y sus sales con ácidos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: VICURON PHARMACEUTICALS, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 455 SOUTH GULPH ROAD, STE.305,KING OF PRUSSIA, PA 19406.
Inventor/es: CANDIANI, GIANPAOLO, SELVA, ENRICO, GASTALDO, LUCIANO, LAZZARINI,AMERIGA, CICILIATO,ISMAELA, LOSI,DANIELE, MARINELLI,FLAVIA, PARENTI,FRANCO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 7 de Marzo de 2007.
Clasificación PCT:
- A23K1/17
- A61K38/02 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos de número indeterminado de aminoácidos; Sus derivados.
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- C07K14/195 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › de origen bacteriano.
- C07K14/37 C07K 14/00 […] › de hongos.
- C07K2/00 C07K […] › Péptidos con un número indeterminado de aminoácidos; Sus derivados.
- C07K4/04 C07K […] › C07K 4/00 Péptidos con hasta 20 aminoácidos en una secuencia indeterminada o sólo parcialmente determinada; Sus derivados. › de bacterias.
- C12P1/06 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA. › C12P 1/00 Preparación de compuestos o de composiciones, no prevista en los grupos C12P 3/00 - C12P 39/00, utilizando microorganismos o enzimas; Procedimientos generales de preparación de compuestos o composiciones que utilizan microorganismos o enzimas. › utilizando actinomicetos.
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