DERIVADOS DE PENEM, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE PENEM DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 SE ELIGE DEL GRUPO QUE SE COMPONE DE H,

ALQUILO C1-C6, ALCOXILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C7, HIDROXIALQUILO C1-C6 OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R2 ES ELEGIDO DEL GRUPO COMPUESTO POR GRUPO CARBOXILO LIBRE O ESTERIFICADO CON UN GRUPO FACILMENTE ACTIVADO "EN VIVO", ANION CARBOXILATO; R3 ES ELEGIDO DEL GRUPO COMPUESTO DE H, ALQUILO C1-C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R4 ES ELEGIDO DEL GRUPO COMPUESTO DE :H, ALQUILO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HIDROXIALQUILO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, MERCAPTOALQUILO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, AMINOALQUILO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO POR UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO, CARBOXIALQUILO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, ALQUILO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HETEROCICLO SATURADO O INSATURADO EN DONDE LOS HETEROATOMOS DEL ANILLO HETEROCICLICO PUEDE SER N, O, S, O R3 Y R4 ENLAZADOS JUNTOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO QUE TIENE 3-7 ATOMOS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, SATURADOS O INSATURADOS QUE PUEDEN CONTENER OTROS HETEROATOMOS COMO O, N, S, R5 Y R6 INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO SON ELEGIDOS DEL GRUPO QUE SE COMPONE DE: H, ALQUILO C1-C6, HIDROXIALQUILO C1-C6, MERCAPTOALQUILO C1-C6, AMINOALQUILO C1-C6, ALQUENILO, CICLOALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, ALQUILARILO, ALQUILO HETEROCICLICO, ALQUILO CARBOXIAMIDA C1-C6 EN DONDE EL GRUPO ALQUILO PUEDE SER LINEAL O RAMIFICADO (TODOS ESTOS GRUPOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS), O R5 Y R6 TOMADOS JUNTOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO QUE TIENE DE 3-7 ATOMOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, N ES ELEGIDO DEL GRUPO COMPUESTO DE: 1,2,3; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.
ISTITUTO LUSO FARMACO D'ITALIA S.P.A.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA SETTE SANTI 3,I-50131 FIRENZE.

Inventor/es: ALTAMURA, MARIA, PERROTTA, ENZO, ARCAMONE, FEDERICO, MARIA, PESTELLINI, VITTORIO, SBRACI, PIERO, CASCIO, GIUSEPPE.

Fecha de Publicación: 16 de Septiembre de 2001.

Fecha Solicitud PCT: 15 de Septiembre de 1993.

Fecha Concesión Europea: 11 de Julio de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/43 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuesto que contienen sistemas cíclicos tia-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. penicilinas, penems.
C07D499/88 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 499/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › Compuestos que tienen un doble enlace entre las posiciones 2 y 3, y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical ester o nitrilo, unido directamente en posición 2.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, República Checa, Hungría, Japón, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Eslovaquia, Ucrania, Estados Unidos de América, Viet Nam, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.

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