1,2,4-TRIAZOLO(1,5-A)PIRIMIDINAS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE INCLUYEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y ESTEREOISOMEROS DE LOS MISMOS EN LOS QUE:

R{SUB,1} REPRESENTA H O UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS (OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O MAS GRUPOS HALOGENO, CIANO, HIDROXI O AMINO): C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,1-6}ALCOXI O C{16}ALCANOILO; R{SUB,2} Y R{SUB,3} REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H O UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS (OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O MAS GRUPOS HALOGENO, CIANO, HIDROXI O AMINO): C{SUB,16}ALQUILO, C{SUB,1-6}ALCOXI, C{SUB,1-6}ALCANOILO, C{SUB,16}ALQUILTIO, C{SUB,1-6}ALQUILSULFINILO O C{1-6}ALQUILSULFONILO; R{SUB,4} Y R{SUB,5} INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN H, C{SUB,16}ALQUILO O R{SUB,4} Y R{SUB,5} COMBINADOS JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS REPRESENTAN C{SUB,3-6} CICLOALQUILIDENO (CADA ALQUILO O CICLOALQUILIDENO ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O MAS GRUPOS HALOGENO, CIANO, HIDROXI, AMINO O C{SUB,1-6}ALQUILO); Y R{SUB,6}, R{SUB,7}, R{SUB,8} REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H, HALOGENO, HIDROXI, MERCAPTO, CIANO O UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS (OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O MAS GRUPOS HALOGENO, CIANO, HIDROXI O AMINO; Y SIENDO TODO ATOMO DE NITROGENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS C{SUB,1-6}ALQUILO): C{SUB,1-6}ALCANOILO, C{SUB,16}ALCOXI, C{SUB,2-6}ALCOXICARBONILO , CARBOXI, C{SUB,16}ALCANOILOXI , C{SUB,1-6}ALQUILTIO, C{SUB,1-6}ALQUILSULFINIL , C{SUB,1-6}ALQUILSULFONIL , C{SUB,1-6}ALQUILSULFONILAMINO , SULFAMOIL, CARBAMOIL, C{SUB,2-6}ALQUILCARBAMOIL O C{SUB,16}ALCANOILAMINO; TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO Y/O PROFILAXIS DE LOS ATAQUES EPILEPTICOS, LAS ENFERMEDADES NEUROLOGICAS COMO LA EPILEPSIA Y/O ESTADOS EN LOS QUE SE HAYA PRODUCIDO DAÑO NEUROLOGICO COMO EN EL CASO DE UN ATAQUE, TRAUMATISMOS CEREBRALES, LESIONES CRANEALES Y HEMORRAGIAS. SE DAN A CONOCER COMPUESTOS RACEMICOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3}, R{SUB,4} Y R{SUB,8} SON H; R{SUB,5} ES METILO, Y R{SUB,6} Y R{SUB,7} PUEDEN SER H, O BIEN R{SUB,6} ES 4-CLORO Y R{SUB,7} ES H O 2-CLORO. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: KNOLL AG..

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: KNOLLSTRASSE,D-67061 LUDWIGSHAFEN.

Inventor/es: HEAL, DAVID J., FERNANDEZ FERNANDEZ, MARIA ISABEL, SARGENT, BRUCE G.

Fecha de Publicación: 16 de Abril de 2000.

Fecha Solicitud PCT: 12 de Octubre de 1994.

Fecha Concesión Europea: 19 de Enero de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Estonia, Georgia, Hungría, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, Liberia, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.

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