PROCESO PARA PREPARAR ANTRACICLINONAS.
SE PRESENTA UN PROCESO PARA PREPARAR ANTRACICLINONAS DE LA FORMULA GENERAL (I),
EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO COOR1 EN EL CUAL R1 PUEDE SER UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKIL C1-C10 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, DICHOS COMPUESTOS SON INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES Y SE PREPARAN MEDIANTE: (I) A) LA REACCION DE UNA DAUNOMICINONA DE 4-DIMETIL-4-SULFONIL-7-DEOXIDO-13 DIOXALANIL DE LA FORMULA (V) EN LA QUE R' REPRESENTA UN GRUPO ALKIL QUE TENGA ENTRE 1 Y 10 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO O UN GRUPO ARIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALKIL, ALCOXIDO O NITRO, EN UN MEDIO AMBIENTE REDUCIDO CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (VIII): EN LA QUE M REPRESENTA UN ATOMO DE METAL DE TRANSICION, L Y L' QUE PUEDEN SER LO MISMO O DIFERENTE REPRESENTAN CADA UN ANION O UNA MOLECULA NEUTRAL Y N Y M PUEDEN VARIAR ENTRE 0 Y 4 DE TAL FORMA QUE SE OBTENGA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (VII) EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO; O B) MEDIANTE LA CARBODILATACION DE DAUNOMICINONA DE 4-DEMETIL-4-SULFINIL-7- DEOXIDO-13-DIOXOLANIL DE LA FORMULA (V) COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE, CON MONOXIDO DE CARBONO EN PRESENCIA DE UN NUCLEOFILO R1OH EN EL QUE R1 ES COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE, UNA BASE ORGANICA O INORGANICA Y COMO CATALIZADOR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (VIII) COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE, DE TAL FORMA QUE SE OBTENGA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (VII) TAL COMO SE DEMOSTRO ANTERIORMENTE DONDE R REPRESENTA UN GRUPO COOR1; (II) LA INTRODUCCION DE UN GRUPO ALFA-HIDROXIDO EN LA POSICION-7 Y LA SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR 13-OXO MEDIANTE HIDROLISIS ACIDA A PARTIR DEL COMPUESTO RESULTANTE DE LA FORMULA (VII).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIA CARLO IMBONATI 24, I-20159 MILANO.
Inventor/es: CABRI, WALTER, CANDIANI, ILARIA, DE BERNARDINIS, SILVIA, FRANCALANCI, FRANCO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Abril de 1993.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C50/38 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 50/00 Quinonas (para los métidos de quinonas, ver las cetonas insaturadas en las que un grupo cetona forma parte de un ciclo). › conteniendo grupos —CHO o grupos cetona no quinoide.
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