USO DE DERIVADOS N-ACILVAINILLINAMIDICOS COMO AGONISTAS DE RECEPTORES CB1 PERIFERICOS DE CANNABINOIDES.

Uso de derivados de la fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que: a) R1 se escoge del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C7 o arilalquilo C7-C10, lineales o ramificados, saturados o insaturados; b) Y se escoge del grupo que comprende: b1. hidrógeno; b2. un grupo de fórmula -R8-M en la que -R8- es un radical alquilénico C2-C6 lineal o ramificado, saturado, y M se escoge del grupo que comprende -NH2, acilamina, -NHR6, -NR4R5, -®NR4R5R6Z-, que pueden ser iguales o diferentes, y R4, R5 y R6, que pueden ser iguales o diferentes, pueden ser radicales alquilo C1-C7, alquenilo o arilalquilo, o R4 y R5 pueden formar un radical cicloalquílico que contiene opcionalmente heteroátomos tales como -O- y -NR12-, en el que R12 se escoge de hidrógeno y un radical alquílico, aralquílico o hidroxialquílico escogido preferiblemente de -CH3, -C2H5, -CH2C6H5 y -CH2CH2OH, y Z- es como se define más abajo; b3. un grupo de fórmula**

(Fórmula)** en la que R9 es un radical alquílico C1-C10 saturado o monoinsaturado, lineal o ramificado, o un radical cicloalquílico, arilalquílico o heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos -OH, -COOH, -SO3H, -NH2, -NHR6, -NR4R5, -®NR4R5R6Z-, que pueden ser iguales o diferentes, escogiéndose dichos grupos R4, R5 y R6, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo que comprende radicales alquilo C1-C7, alquenilo y aralquilo, o R4 y R5 pueden formar un radical cicloalquílico que puede comprender uno o más heteroátomos tales como -O- y -NR12-, en el que R12 se escoge de hidrógeno y un radical alquílico, aralquílico o hidroxialquílico escogido preferiblemente de -CH3, -C2H5, -CH2C6H5 y -CH2CH2OH, y Z- es como se define más abajo, b4. un grupo -PO3H2, -SO3H, o -P(OH)2, b5. un residuo monosacárido unido por un enlace a- o /3-glicosídico, b6. un grupo de fórmula **(Fórmula)** c) R3 se escoge del grupo que comprende hidrógeno o un alquilo lineal o ramificado; d) R es: **(Fórmula)** en la que R10 es un radical alquilo C1-C10 o alquenilo lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un radical cicloalquílico o aralquílico que contiene opcionalmente de 1 a 5 heteroátomos idénticos o diferentes escogidos de -S-, -O- y -N-, y opcionalmente sustituido con uno o más grupos -OH, -NH2, -NH-CO-CH3, -COOH, >C=O, H2N-CO-NH-, NH=C(NH2)-NH-, -NO2, -OCH3, -Cl, -Br, -F, -J, -OPO3H2, -OPO2H2, -OSO3H, -SH, -SCH3, -S-S-, -NHR6, -NR4R5, -®NR4R5R6Z-, que pueden ser iguales o diferentes, en los que R4, R5 y R6, que pueden ser iguales o diferentes, pueden ser radicales alquilo C1-C7, alquenilo o aralquilo, o R4 y R5 pueden formar un radical cicloalquílico que comprende uno o más heteroátomos tales como -O- y -NR12-, en el que R12 se escoge de hidrógeno y un radical alquílico, aralquílico o hidroxialquílico escogido preferiblemente de -CH3, -C2H5, -CH2C6H5 y -CH2CH2OH, y Z- es como se define más abajo, d1. carboxilo, -COOR7, cicloalquilo, alquilo policíclico, arilo, heteroarilo, arilalquilo, saturados o insaturados, o alquilo C1-C35, que está saturado o insaturado con 1 a 6 dobles enlaces, lineal o ramificado y no sustituido o sustituido con uno o más residuos escogidos del grupo que comprende carboxilo, -COOR7, hidroxilo, alcoxi, O-acilhidroxi, cetoalquilo, nitro, halo, -SH, alquiltio, alquilditio, amino, mono- y dialquilamino, N-acilamino, -+NR4R5R6Z-, en el que R4, R5 y R6, que pueden ser iguales o diferentes, se escogen del grupo que comprende alquilo C1-C7, alquenilo C1-C7 y arilalquilo, y Z- puede ser el anión de un ácido inorgánico u orgánico biológicamente compatible escogido preferiblemente de ácido clorhídrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico, ácido metanosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido p-toluensulfónico, ácido acético, ácido succínico, ácido fumárico, ácido láctico, ácido glucónico, ácido cítrico, ácido glucurónico, ácido maleico y ácido benzoico; d2. un grupo de fórmula**(Fórmula)** en la que R1, R3 e Y tienen los significados dados anteriormente, y R2 puede ser un enlace sencillo o un radical alquilénico C1-C34 lineal o ramificado, saturado o insaturado, que contiene de 1 a 6 dobles enlaces, un radical cicloalquilénico saturado o insaturado, un dirradical arílico, aralquílico o heterocíclico, que está no sustituido o sustituido con uno o más residuos escogidos del grupo que comprende carboxilo, -COOR7, hidroxilo, alcoxi, O-acilhidroxi, alquilceto, nitro, halo, -SH, alquiltio, alquilditio, amino, mono- y dialquilamino, N-acilamino, cicloalquilo saturado o insaturado, arilo y heteroarilo; en los que R7 es un grupo alquilo C1-C20 lineal o ramificado o un grupo aralquilo, enantiómeros y diastereoisómeros de los compuestos de fórmula (I) y sus mezclas, sales de los compuestos de fórmula (I) con ácidos y bases farmacéuticamente aceptables, y sus solvatos, para la preparación de una especialidad farmacéutica para el tratamiento de patologías caracterizadas por un alto grado de hiperreactividad celular y tisular mediada por superniveles de factor de crecimiento neuronal y porque se pueden tratar ventajosamente mediante un activador del receptor CB1 periférico, no siendo tales patologías artritis reumatoide, melanoma A-375, carcinomas HeLs y HL-60.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: INNOVET ITALIA S.R.L.
CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA EGADI, 7,20144 MILANO.

Inventor/es: MARCOLONGO, GABRIELE, DELLA VALLE, FRANCESCO, BISOGNO, TIZIANA, DE PETROCELLIS, LUCIANO, DI MARZO, VINCENZO, MELCK, DOMINIQUE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Septiembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 11 de Diciembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/165 (teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P31/00 (Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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