PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE ARIL TIOIMINAS EN LA SINTESIS DE DERIVADOS DE ERITROMICINA.

Un método para preparar un derivado 6-O-alquilo de un derivado que contiene una C-9 cetona

, que contiene C-6 hidroxilo, que contiene 2''-hidroxilo, 4''''-hidroxilo, que comprende las etapas de: reacción de la C-9 cetona del derivado que contiene una C-9 cetona, que contiene C-6 hidroxilo, que contienen 2''-hidroxilo, que contiene 4''''-hidroxilo con un agente de hidroximación para formar una C-9 oxima; formación de derivado de dicha C-9 oxima con una trialquil fosfina y un aril disulfuro para formar una C-9 aril tiominia; protección de dicho 2''-hidroxi y dicho 4''''-hidroxilo de dicha C-9 aril tiomina con al menos un agente protector de hidroxilo para formar una C-9-aril tioimina protegida con 2''-hidroxilo y 4''''-hidroxilo. alquilación de dicho C-6-hidroxilo de dicha C-9 aril tioimina 2''- y 4'''' hidroxilo protegida con un agente alquilante para formar una C-9-aril tioimina 2''- y 4''''-hidroxilo protegida C-6-O-alquilada; desoximación de dicha C-9 aril tioimina 2''- y 4'''' hidroxilo protegida C-6-O alquilada en una solución ácida acuosa para formar un derivado C-9 ceto-eritromicina 2''- y 4''''-hidroxilo protegido C-6-O-alquilado y a continuación aislamiento del producto deseado.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ABBOTT LABORATORIES.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: D377/AP6D 100 ABBOTT PARK ROAD,ABBOTT PARK, IL 60064-6050.

Inventor/es: LUKIN, KIRILL A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > Compuestos que contienen radicales heterocíclicos... > C07H17/08 (Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/04 (Agentes antibacterianos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS... > C07B61/00 (Otros procesos generales)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/7048 (teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina)
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PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE ARIL TIOIMINAS EN LA SINTESIS DE DERIVADOS DE ERITROMICINA.