OLIGONUCLEOTIDOS MODIFICADOS, SU PREPARACION, ASI COMO SU EMPLEO.

Los oligonucleótidos según la invención presentan, en comparación con los oligonucleótidos naturales, una mejor afinidad de unión en la acumulación en ácidos nucleicos complementarios

(ácidos nucleicos blanco). Para el uso terapéutico de estos oligonucleótidos es ventajoso cuando en ellos se pueden introducir modificaciones adicionales, por ejemplo de la espina dorsal del fosfato, la unidad de ribosa o los extremos del oligonucleótido. Por medio de modificaciones de la espina dorsal de azúcar-fosfato en sí conocidas, se protegen por ejemplo los oligonucleótidos según la invención aún mejor contra el ataque de nucleasas, lo cual es ventajoso. Por ello, se prefieren también compuestos de la fórmula I, en la que V, Y, Y’ y W tienen el significado de tioxo, selenoxo, oxi, oxo, sulfandiílo, imino o metileno y U tiene el significado de hidroxi, mercapto o metilo. Se prefieren muy especialmente cuando R2 significa adicionalmente hidroxi o hidrógeno, en especial hidrógeno. Los compuestos de la fórmula I también representan una forma de realización preferida, en la que R1 y R 1a significan hidrógeno. Se prefieren muy especialmente compuestos de la fórmula I, en los que R 1 y/o R 1a es hidrógeno, R 2 es hidroxi o hidrógeno, U es hidroxi o mercapto y V, Y, Y’ y W tienen el significado de tioxo, oxi, oxo o hidroxi.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,65929 FRANKFURT AM MAIN.

Inventor/es: SEELA, FRANK, PROF. DR., LAMPE, SIGRID, DR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 27 de Julio de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > C07H21/00 (Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/70 (Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE;... > PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS... > Procesos de medida, investigación o análisis en... > C12Q1/68 (en los que intervienen ácidos nucleicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > Compuestos que contienen un heterociclo que comparten... > C07H19/056 (Radicales triazol o tetrazol)
google+ twitter facebook