MACROCICLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de ello en el cual R es hidrógeno o alquilo C1-C6; X representa -

(CR4R5)m, donde m es 1-6 y R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-C6, alquienilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquiloalquilo C4-C12, alcoxialquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Y es hidrógeno, alquilo C1-C6; alquinilo C2-C6, o -CH2.CH2-SCH3 R6 es alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos, seleccionados de modo independiente de alquilo C1-C3, halógeno, -OH, -SH, -C N, -CF3, alcoxi C1-C3, amino, y mono alquilamino o dialquilamino; o -(CH2)0 - 4-O-(alquilo C1-C6), o -OH, -NO2, halógeno, -CO2H, o -C N; Rc es -(Cr245R250)0 - 4-fenilo o -(CR245R250)0 - 4-piridilo, donde cada fenilo y piridilo está sustituido opcionalmente con 1, 2, o 3 R200, R200 en cada ocurrencia se selecciona de modo independiente de -OH, -NO2, halógeno, -CO2H, C N, -(CH2)0 - 4-CO-NR220R225, (CH2)0 - 4-CO-(alquilo C1-C12), -(CH2)0 - 4-CO-(alquenilo C2-C12), -(CH2)0 - 4-CO-(alquinilo C2-C12), -(CH2)0 - 4-CO-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)0 - 4-SO2NR220R225, -(CH2)0 - 4-SO-(alquilo C1-C8), -(CH2)0 - 4-SO2-(alquilo C1-C12), -(CH2)0 - 4-SO2-(cicloalquilo C3-C7), (CH2)0 - 4-N(H o R215)-CO-O-R215, -(CH2)0 - 4-N(H o R215)-CO-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-N-CS-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-N(H o R215)-CO-R220, (CH2)0 - 4-NR220R225, (CH2)0 - 4-O-CO-(alquilo C1-C6), -(CH2)0 - 4-O-P(O)-(OR240)2, -(CH2)0 - 4-O-CO-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-O-CS-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-O-(R215)2, -(CH2)0 - 4-S-(R215)-(CR2)0 - 4-O-(alquilo C1-C6), sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 o 5 -F), cicloalquilo C3-C7, -(CH2)0 - 4-N(H o R215)-SO2-R220, -(CH2)0 - 4-cicloalquilo C3-C7, o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con grupos de 1, 2 o 3 R205, o alquenilo C2-C10 o alquinilo C2-C10, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1 o 2 grupos R205; R205 en cada ocurrencia se selecciona de modo independiente de alquilo C1-C6, halógeno, -OH, -O-fenilo, -SH, -C N, -CF3, alcoxi C1-C6, NH2, NH(alquilo C1-C6) o N-(alquilo C1-C6) (alquilo C1-C6); R215 en cada ocurrencia se selecciona de modo independiente de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, y cicloalquilo C3-C7, R220 y R225 en cada ocurrencia se seleccionan de modo independiente de -H, cicloalquilo C3-C7, -(alquilo C1-C2)-(cicloalquilo C3-C7), (alquilo C1-C6) -O- (alquilo C1-C3), alquenilo-C2-C6, alquinilo-C2-C6, cadena de alquilo-C1-C6 con un enlace doble y un enlace triple, y alquilo-C1-C10 sustituido opcionalmente con -OH, -NH2 o halógeno, y R245 y R250 en cada ocurrencia se seleccionan de modo independiente de -H, alquilo C1-C4, o R245 y R250 se toman juntos con el carbono al que están sujetos para formar carbociclo de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de carbono.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELAN PHARMACEUTICALS, INC.
PHARMACIA & UPJOHN COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 800 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.

Inventor/es: PULLEY, SHON, R., BECK, JAMES, P., TENBRINK, RUTH, E.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 12 de Junio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4427 (conteniendo otros sistemas heterocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que... > C07D273/02 (que tienen dos átomos de nitrógeno y un solo átomo de oxígeno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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