Inhibidor de la producción de melanina.

Compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1) para su uso como inhibidor de la producción de melanina**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2010/065859.

Solicitante: FUJIFILM CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 26-30, Nishiazabu 2-chome Minato-ku Tokyo 106-0031 JAPON.

Inventor/es: HONMA TOSHIYUKI, KUBO TOSHIAKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/49 (que contienen compuestos heterocíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/381 (teniendo ciclos de cinco eslabones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > Preparaciones para el cuidado de la piel > A61Q19/02 (para blanquear o decolorar químicamente la piel)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/46 (sustituidos en el átomo de azufre del ciclo)

PDF original: ES-2528142_T3.pdf

 

google+ twitter facebook

Fragmento de la descripción:

Inhibidor de la producción de melanina Campo técnico

La presente invención se refiere a un inhibidor de la producción de melanina que inhibe el melanismo de la piel inducido por rayos ultravioleta o similares, y a un producto cosmético de blanqueamiento que presenta un efecto de blanqueamiento excelente y una seguridad elevada. Además, la invención se refiere al uso de salacinol como inhibidor de la producción de melanina en un producto cosmético de blanqueamiento que presenta un efecto de blanqueamiento excelente y una seguridad elevada que inhibe el melanismo de la piel inducido por rayos ultravioleta.

Técnica anterior

Recientemente, la prevención o recuperación del cambio de color de la piel tal como quemaduras solares, pecas y efélides, es decir, el denominado blanqueamiento, ha suscitado atención.

Cuando se expone la piel a rayos ultravioleta incluidos en la luz solar, lámparas ultravioletas, y similares, la piel se inflama y los tejidos cutáneos se dañan perdiendo el denominado cutis brillante, textura fina, humedad, y similares. Particularmente, cuando se daña la dermis por los rayos ultravioleta, se generan arrugas y flacidez y puede provocarse el denominado fotoenvejecimiento.

El oxígeno activo generado por la exposición ultravioleta y diversos factores liberados a partir de las células cutáneas bajo la influencia de la misma potencian la actividad tirosinasa en melanocitos. La melanina que aporta el tono de color de la piel se produce a través de la oxidación de tirosina por la acción de tirosinasa en melanocitos. Cuando se activa la tirosinasa por los rayos ultravioleta, se considera que la melanina se produce en exceso y se transfiere a células epidérmicas y por tanto cambia el tono de color de la piel y se oscurece. Por consiguiente, con el fin de obtener un efecto de blanqueamiento, se requiere inhibir la producción de melanina.

Hasta la fecha, se han propuesto productos cosméticos de blanqueamiento que contienen ácido ascórbico, ácido kójico, arbutina, ácido elágico, o un derivado de los mismos, o diversos extractos vegetales.

Por otro lado, el salacinol representado por la fórmula estructural (1) que va a mencionarse más adelante es un compuesto descubierto a partir de plantas que pertenecen al género Salada. Tradicionalmente se ha transmitido que raíces y troncos de plantas que pertenecen al género Salada son eficaces para la prevención y el tratamiento inicial de diabetes en la medicina tradicional ayurveda en la India y Sñ Lanka. En los últimos años, se ha notificado que plantas que pertenecen al género Salada tienen una acción inhibidora sobre la elevación de los niveles de glucosa en sangre y el mecanismo de acción puede atribuirse a la acción inhibidora de la absorción de azúcar basada en una inhibición de la actividad a-glucosidasa.

Además, también se ha propuesto la aplicación de extractos en bruto de plantas que pertenecen al género Salada a los denominados agentes de blanqueamiento (documentos de patente 1 y 2).

Documentos de la técnica anterior

Documentos de patente

Documento de patente 1: JP-A-26-188463

Documento de patente 2: JP-A-28-12774

Exposición de la invención

Problemas que va a solucionar la invención

Los componentes que se conoce hasta la fecha que tienen acción de blanqueamiento tienen escasa estabilidad y solubilidad en sistemas de formulación y tampoco tienen una actividad suficiente en el organismo vivo. Además, provocan erupciones en la piel, por ejemplo, y por tanto tampoco son satisfactorios desde el punto de vista de la seguridad. Incluso cuando se usa un extracto en bruto de plantas que pertenecen al género Salada, la acción de blanqueamiento no es suficiente y además, cuando se usa en una concentración alta con el fin de potenciar la acción, aparece citotoxicidad, de manera que se ha revelado que es inadecuado.

Por consiguiente, un componente de blanqueamiento que presenta una acción de blanqueamiento elevada y una citotoxicidad baja.

Medios para solucionar los problemas

En consideración de tales circunstancias, como resultado de estudios extensos, los presentes inventores han encontrado que el salacinol representado por la fórmula (1) tiene una acción inhibidora de la producción de melanina excelente y además tiene estabilidad y seguridad elevadas. De ese modo, se hace posible proporcionar un producto cosmético de blanqueamiento seguro y estable.

Concretamente, la presente invención tiene la siguiente constitución.

1. Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1) para su uso como inhibidor de la producción de melanina.

**(Ver fórmula)**

2. Un producto cosmético de blanqueamiento que comprende el compuesto de fórmula estructural (1) según el punto 1 anteriormente.

3. El compuesto descrito en el punto 1 anteriormente para su uso como principio activo para la inhibición de la producción de melanina en la producción de un producto cosmético de blanqueamiento.

Ventaja de la invención

Según la invención, se proporciona un inhibidor de la producción de melanina que presenta un elevado efecto inhibidor de la producción de melanina y que tiene una estabilidad y seguridad elevadas, específicamente, un producto cosmético de blanqueamiento que inhibe el cambio de color de la piel inducido por rayos ultravioleta o similares.

Breve descripción de los dibujos

[FIG. 1]

La figura 1 es un dibujo que muestra las curvas de inhibición de la producción de melanina de salacinol y controles comparativos.

[FIG. 2]

La figura 2 es un dibujo que muestra curvas de supervivencia celular de salacinol y controles comparativos.

Modo para llevar a cabo la invención

A continuación se explicarán realizaciones de la presente invención en detalle.

Con el fin de explicar la invención en detalle, se mencionan ejemplos de producción y ejemplos experimentales de compuestos que van a usarse en la invención como ejemplos, pero la invención no se limita a los mismos.

El inhibidor de la producción de melanina de la invención contiene un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1) como principio activo.

[Comp. quím. 2]

**(Ver fórmula)**

El compuesto representado por la fórmula estructural (1) se denomina salacinol y puede obtenerse por aislamiento y purificación a partir de plantas que pertenecen al género Salada y extractos de las mismas usando un método conocido, por ejemplo cromatografía preparativa.

Las plantas que pertenecen al género Salada son plantas que pertenecen a Celastraceae que crecen en estado silvestre principalmente en Sri Lanka, la India y el área del sureste asiático. Más específicamente, se usan uno o más tipos de plantas seleccionadas de Salada reticulate, Salada oblonga, Salada prinoides, Salada chinensis, Salada latifolia, Salada burunoniana, Salada grandiflora y Salada macrosperma.

El extracto de las plantas que pertenecen al género Salada significa un producto molido, un producto secado, un extracto, un polvo secado del mismo (polvo de extracto), o similares de partes comestibles tales como raíces, troncos, hojas, flores y frutos. También es adecuado mezclar y usar uno o más tipos de las partes. Más preferiblemente, se usa un polvo de extracto extraído a partir de raíces y troncos.

El polvo de extracto es un producto secado de uno obtenido mediante extracción con disolvente a partir de las partes comestibles mencionadas anteriormente y similares. El disolvente de extracción puede seleccionarse del grupo que consiste en agua o alcoholes tales como metanol y etanol, o disolvente mixto de agua y alcoholes o cetonas tales como acetona. Preferiblemente, se... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1) para su uso como inhibidor de la producción de melanina

**(Ver fórmula)**

2. Producto cosmético de blanqueamiento que comprende el compuesto de fórmula estructural (1) según la reivindicación 1.

3. Composición que comprende un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1) para su uso en la inhibición de la producción de melanina

**(Ver fórmula)**

4. Composición según la reivindicación 3, en la que el compuesto representado por la fórmula estructural (1) es un compuesto sintetizado o compuesto aislado y purificado.