Formulaciones de espuma estabilizadas con polímeros, libres de emulsionantes.

Espuma que no se disgrega durante un espacio de tiempo de al menos 1 min,

que comprende una emulsión del tipo aceite en agua, comprendiendo ésta una fase aceitosa y una fase acuosa, en la que la emulsión contiene menos del 0,5 % en peso de emulsionantes convencionales, en la que los emulsionantes convencionales son todas las sustancias anfifílicas con una masa molar de< 5000 g/mol que en concentración superior pueden formar micelas y/o no se encuentran como sólido en la emulsión,

y en la que la emulsión comprende:

a) al menos un emulsionante sólido y

b) al menos un polímero iónico, tensioactivo con un peso molecular superior a 5000 g/mol, siendo el polímero iónico un copolímero que contiene como unidades monoméricas

- un monómero iónico (M1) y

- al menos otro monómero.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E09015330.

Solicitante: NEUBOURG SKIN CARE GMBH & CO. KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MERGENTHALER STRASSE 40 48268 GREVEN ALEMANIA.

Inventor/es: DANIELS,ROLF.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K8/04 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Dispersiones; Emulsiones.
  • A61K8/06 A61K 8/00 […] › Emulsiones.
  • A61K8/34 A61K 8/00 […] › Alcoholes.
  • A61K8/36 A61K 8/00 […] › ácidos carboxílicos; Sus sales o anhídridos.
  • A61K8/37 A61K 8/00 […] › Esteres de ácidos carboxílicos.
  • A61K8/81 A61K 8/00 […] › obtenidos por reacciones en las que intervienen sólamente enlaces insaturados carbono-carbono.
  • A61Q19/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Preparaciones para el cuidado de la piel.

PDF original: ES-2537151_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Formulaciones de espuma estabilizadas con polímeros, libres de emulsionantes Campo técnico de la Invención

La presente Invención se refiere a formulaciones de espuma cosméticas y dermatológicas, en particular cremas de espuma, a base de emulsiones del tipo aceite en agua, que están libres o están esencialmente libres de emulsionantes convencionales y que comprenden al menos un polímero iónico, tensioactlvo con un peso molecular superior a 5000 g/mol, siendo el polímero iónico un copolímero que contiene como unidades monoméricas un monómero Iónico y al menos otro monómero.

Antecedentes de la Invención

1. Emulsiones

Por emulsión se entiende en general sistemas heterogéneos que están constituidos por dos líquidos no miscibles entre sí o miscibles entre sí sólo de manera limitada, que se designan habitualmente como fases. En una emulsión, uno de los dos líquidos está disperso en forma de gotas más finas en el otro líquido.

Si los dos líquidos son agua y aceite y las gotas de aceite se encuentran finamente distribuidas en el agua, entonces se trata de una emulsión de aceite en agua (emulsión O/W, por ejemplo la leche). El carácter básico de una emulsión O/W está marcado por el agua. En el caso de una emulsión de agua en aceite (emulsión W/O, por ejemplo mantequilla) se trata del principio inverso, determinándose el carácter básico en este caso por el aceite.

Para conseguir la dispersión permanente de un líquido en otro, es necesaria en emulsiones en el sentido convencional la adición de una sustancia tensioactiva (emulsionante). Los emulsionantes presentan una estructura molecular anfifílica, que está constituida por una parte de molécula polar (hidrófila) y otra parte de molécula no polar (lipófila) que están espacialmente separadas una de otra. En emulsiones sencillas, en una de las fases se encuentran gotas de la segunda fase finamente dispersas, rodeadas de una envoltura de emulsionante (gotas de agua en emulsiones W/O o vesículas lipídicas en emulsiones O/W). Los emulsionantes reducen la tensión de superficie límite entre las fases, estando dispuestos en la superficie límite entre los dos líquidos. Éstos forman en el límite de fases de aceite/agua películas de superficie límite, de manera que actúan contra la confluencia irreversible de las gotas. Para la estabilización de emulsiones se usan con frecuencia mezclas de emulsionantes.

El término "emulsionante" o "emulsionante convencional" se conoce en el estado de la técnica. Los emulsionantes convencionales y su uso se describen por ejemplo en las publicaciones: Pflegekosmetik, 4a edición, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH Stuttgart, páginas 151 a 159, y Fledler Lexlkon der Hilfsstoffe, 5a edición Editio Cantor Verlag Aulendorf, páginas 97 a 121.

Los emulsionantes convencionales pueden clasificarse de manera correspondiente a su parte de molécula hidrófila en emulsionantes iónicos (aniónicos, catlónlcos y anfóteros) y emulsionantes no Iónicos:

el ejemplo mejor conocido de un emulsionante amónico es el jabón, como se designan habitualmente las sales de sodio o potasio solubles en agua de los ácidos grasos superiores saturados e insaturados.

ciertos representantes importantes de los emulsionantes catlónlcos son los compuestos de amonio cuaternario.

la parte de molécula hidrófila de emulsionantes no Iónicos está compuesta con frecuencia de glicerlna, poliglicerina, sorbltanos, hidratos de carbono o polloxletllengllcoles y está enlazada con la parte de molécula lipófila en la mayoría de los casos a través de enlaces éster y éter. Ésta está compuesta habitualmente de alcoholes grasos, ácidos grasos o ácidos isograsos.

Mediante variación de la estructura y del tamaño de la parte de molécula polar y de la parte de molécula no polar pueden modificarse la lipofilia y la hidrofilia de emulsionantes en amplios límites.

Es decisiva para la estabilidad de una emulsión la correcta elección de los emulsionantes. A este respecto han de considerarse las características de todas las sustancias contenidas en el sistema. Si se consideran por ejemplo emulsiones para el cuidado de la piel, entonces los componentes aceitosos polares, tales como por ejemplo filtros UV, pueden conducir a inestabilidades. Por tanto, además de los emulsionantes se usan aún otros estabilizadores que por ejemplo elevan la viscosidad de la emulsión y/o actúan como coloide protector.

Las emulsiones representan un tipo de producto importante en el sector de preparaciones cosméticas y/o dermatológicas, que se usa en los más distintos campos de aplicación. Así están a disposición para el cuidado de la piel, en particular para la rehidratación de piel seca, una pluralidad de productos (tales como lociones y cremas). El objetivo del cuidado de la piel es compensar la pérdida de grasa y agua de la piel originada mediante el lavado diario. Además, los productos para el cuidado de la piel deben proteger frente a influencias ambientales (en particular frente al sol y el viento) y retrasar el envejecimiento de la piel.

Las emulsiones cosméticas se usan también como desodorantes. Tales formulaciones sirven para eliminar el olor corporal que se produce cuando se descompone el sudor fresco en sí inodoro mediante microorganismos.

También para la limpieza de la piel y tañeras se usan emulsiones en forma de emulsiones de limpieza. Éstas se usan en la mayoría de los casos para la limpieza de la cara y en particular para la eliminación de productos cosméticos decorativos. Las emulsiones de limpieza de este tipo tienen (a diferencia de otras preparaciones de limpieza tal como por ejemplo jabón) la ventaja de ser especialmente compatibles con la piel, dado que éstas pueden contener en su fase lipóflla aceites para el cuidado y/o principios activos no polares (tales como por ejemplo vitamina E).

2. Emulsiones libres de emulsionantes

La IUPAC define el término "emulsionante" tal como sigue: los emulsionantes son sustancias tensioactivas. Estas permanecen preferentemente en la superficie límite entre la fase aceitosa y acuosa y reducen debido a ello la tensión de superficie límite. Los emulsionantes facilitan ya a baja concentración la formación de emulsión. Además, estas sustancias son capaces de mejorar la estabilidad de emulsiones, reduciendo éstas la velocidad de agregación y/o de la coalescencia.

Para la estabilización de emulsiones farmacéuticas y cosméticas se usan predominantemente los denominados emulsionantes auténticos, es decir emulsionantes convencionales en el sentido de la presente descripción, que según su estructura y su comportamiento físico-químico pertenecen a la clase de sustancia de los tensioactivos. Éstos se caracterizan por una estructura anflfíllca y la capacidad para al asociación de micelas.

Tales sustancias anflfíllcas de bajo peso molecular se denominan sin embargo siempre de nuevo como la causa de las incompatibilidades en productos para el cuidado de la piel, tales como por ejemplo una alteración de la barrera de la piel o acné de Mallorca. Por tanto, la Industria cosmética busca alternativas a las formulaciones convencionales en forma de emulsiones libres de emulsionantes.

Las emulsiones libres de emulsionantes están libres de emulsionantes en el sentido convencional, es decir de sustancias anflfíllcas con baja masa molar (es decir masa molar < 5000 g/mol), que pueden formar en concentraciones adecuadas micelas y/u otros agregados cristalinos líquidos.

El término "libre de emulsionantes" esta establecido en el campo técnico. Según una definición de término aprobada en el consenso interdisciplinar entre farmacéuticos, dermatólogos y otros expertos de la Asociación de Dermofarmacia ( http://www.dermotopics.de/german/ausgabe_1_03_d/emulgatorfrei_1_2003_d.htm ) puede designarse una formulación como "libre de emulsionantes" cuando ésta está estabilizada en lugar de con emulsionantes en el sentido estricto (es decir emulsionantes convencionales) con macromoléculas tensioactivas (masa molar por encima de 5000 g/mol).

Como planteamiento muy prometedor para emulsiones libres de emulsionantes, con el objetivo de obtener productos suficientemente estables y cosméticamente atractivos que ayuden a evitar los inconvenientes asociados a los emulsionantes convencionales ha resultado el uso de polímeros, así como de emulsionantes sólidos.

3. Emulsiones estabilizadas con sólidos

Un ejemplo de emulsiones libres de emulsionantes son las emulsiones estabilizadas con sólidos. Las emulsiones estabilizadas con sólidos que se designan en el campo técnico también como emulsiones Plckerlng están estabilizadas mediante partículas de sólidos finamente... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Espuma que no se disgrega durante un espacio de tiempo de al menos 1 min, que comprende una emulsión del tipo aceite en agua, comprendiendo ésta una fase aceitosa y una fase acuosa, en la que la emulsión contiene menos del 0,5 % en peso de emulsionantes convencionales, en la que los emulsionantes convencionales son todas las sustancias anfifílicas con una masa molar de < 5000 g/mol que en concentración superior pueden formar micelas y/o no se encuentran como sólido en la emulsión,

y en la que la emulsión comprende:

a) al menos un emulsionante sólido y

b) al menos un polímero iónico, tensioactivo con un peso molecular superior a 5000 g/mol, siendo el polímero iónico un copolímero que contiene como unidades monoméricas

- un monómero iónico (M1) y

- al menos otro monómero.

2. Formulación de espuma, que o bien está introducida con gas propelente licuado en un recipiente a presión o está introducida sin gas propelente en un recipiente distinto de un recipiente a presión, que permite generar con el suministro de la formulación de espuma una espuma que no se disgrega durante un espacio de tiempo de al menos 1 min, que comprende una emulsión del tipo aceite en agua, comprendiendo ésta una fase aceitosa y una fase acuosa, en la que la emulsión contiene menos del 0,5 % en peso de emulsionantes convencionales, en la que los emulsionantes convencionales son todas las sustancias anfifílicas con una masa molar de < 5000 g/mol que en concentración superior pueden formar micelas y/o no se encuentran como sólido en la emulsión,

y en la que la emulsión comprende:

a) al menos un emulsionante sólido y

b) al menos un polímero iónico, tensioactivo con un peso molecular superior a 5000 g/mol, siendo el polímero iónico un copolímero que contiene como unidades monoméricas

- un monómero iónico (M1) y

- al menos otro monómero.

3. Formulación de espuma de acuerdo con la reivindicación 2, en la que el al menos otro monómero tiene una polaridad distinta del monómero iónico (M1).

4. Formulación de espuma de acuerdo con la reivindicación 2 ó 3, en la que el al menos otro monómero se selecciona del grupo que está constituido por monómeros iónicos, monómeros no iónicos y mezclas de los mismos.

5. Formulación de espuma de acuerdo con una de las reivindicaciones 2 a 4, en la que el monómero iónico (M1) contiene grupos funcionales ácidos libres, parcialmente neutralizados o completamente neutralizados, en la que los grupos funcionales ácidos se seleccionan preferentemente del grupo que está constituido por grupos ácido sulfónico, grupos ácido carboxílico, grupos ácido fosfórico, grupos ácido fosfónico y mezclas de los mismos.

6. Formulación de espuma de acuerdo con una de las reivindicaciones 2 a 5, en la que el monómero iónico (M1) se selecciona del grupo que está constituido por ácidos acrílicos, ácidos metacrílicos, ácidos crotónicos, ácidos maleicos, ácidos fumáricos, ácidos estirenosulfónicos, ácidos vinilsulfónicos, ácidos vinilfosfónicos, ácidos alilsulfónicos, ácidos metalilsulfónicos, ácidos acrilamidoalquilsulfónicos, que pueden encontrarse respectivamente como ácido libre, parcial o completamente neutralizados en forma de sus sales, preferentemente de las sales de metal alcalino, sales de metal alcalinotérreo, sales de amonio o sales de alcanolamonio; o como anhídrido y mezclas de los mismos.

7. Formulación de espuma de acuerdo con una de las reivindicaciones 2 a 6, en la que el monómero iónico (M1) es un ácido acrilamidoalquilsulfónico de fórmula general (1)

**(Ver fórmula)**

en la que R-i se selecciona del grupo que está constituido por hidrógeno, metilo o etilo, Z es un alquileno (C-i-Cs) que puede estar no sustituido o puede estar sustituido con uno o varios restos alquilo (C1-C4) y X+ se selecciona del grupo que está constituido por H+, un ion de metal alcalino, un ion de metal alcalinotérreo, un ion amonio, un ion alcanolamonio o mezclas de los mismos.

8. Formulación de espuma de acuerdo con una de las reivindicaciones 2 a 7, en la que el monómero iónico (M1) es ácido 2-acrilam¡do-2-met¡l-propanosulfón¡co de fórmula general (2)

en la que X+ se selecciona del grupo que está constituido por H+, un Ion de metal alcalino, un ion de metal alcalinotérreo, un ion amonio, un ion alcanolamonio o mezclas de los mismos.

9. Formulación de espuma de acuerdo con una de las reivindicaciones 2 a 8, en la que el al menos otro monómero comprende al menos un monómero no iónico seleccionado del grupo que está constituido por estírenos, cloroestirenos, di-alquil(Ci-C3o)-aminoest¡renos, cloruros de vinilo, ¡soprenos, alcoholes vinílicos, vinilmetiléteres, ásteres vinílicos de ácido carboxílico (C1-C30), preferentemente acetatos de vinilo y propionatos de vinilo; ásteres de ácido acrílico, ásteres de ácido metacrílico, ásteres de ácido maleico, ásteres de ácido fumárico, ásteres de ácido crotónico; en particular ásteres alquílicos (C1-C30) lineales y ramificados del ácido acrílico, ácido metacrílico, ácido maleico, ácido fumárico y ácido crotónico; ásteres hidroxialquílicos (C1-C30) lineales y ramificados del ácido acrílico, ácido metacrílico, ácido maleico, ácido fumárico y ácido crotónico; ásteres alquílicos (C1-C30) etoxilados del ácido acrílico, ácido metacrílico, ácido maleico, ácido fumárico y ácido crotónico con de 1 a 40 unidades de óxido de etileno; acrilamidas, en particular N,N-di-alquil(Ci-C3o)-acrilamidas, metacrilamidas, en particular N,N-di-alqu¡l(Ci- C3o)-metacrilamidas, amidas de ácido N-vinilcarboxílico cíclicas y lineales con una cadena de carbono de 2 a 9 átomos de carbono, preferentemente N-vinilpirrolidona; y mezclas de los mismos.

10. Formulación de espuma de acuerdo con una de las reivindicaciones 2 a 9, en la que el al menos otro monómero comprende al menos un monómero iónico seleccionado del grupo que está constituido por ácidos acrílicos, ácidos metacrílicos, ácidos crotónicos, ácidos maleicos, ácidos fumáricos, ácidos estirenosulfónicos, ácidos vinilsulfónicos, ácidos vinilfosfónicos, ácidos alilsulfónicos, ácidos metalilsulfónicos, ácidos acrilamidoalquilsulfónicos, que pueden encontrarse respectivamente como ácido libre, parcial o completamente neutralizados en forma de sus sales, preferentemente de las sales de metal alcalino, sales de metal alcalinotérreo o sales de amonio; o como anhídrido y mezclas de los mismos.

11. Formulación de espuma de acuerdo con una de las reivindicaciones 2 a 10, en la que el al menos un polímero iónico, tensloactlvo se selecciona del grupo que está constituido por copolímero de acriloildimetiltaurato / vinilpirrolidona, polímero cruzado de acrllato de sodio / acriloildimetiltaurato / dimetllacrllamlda, copolímero de acrilato de hldroxletilo / acriloildimetiltaurato de sodio, copolímero de acrllato de sodio / acriloildimetiltaurato de sodio, y mezclas de los mismos.

12. Uso de una emulsión del tipo aceite en agua que comprende una fase aceitosa y una fase acuosa, en el que la emulsión contiene menos del 0,5 % en peso de emulsionantes convencionales, en el que los emulsionantes convencionales son todas las sustancias anfifílicas con una masa molar de < 5000 g/mol que en concentración superior pueden formar micelas y/o no se encuentran como sólido en la emulsión,

comprendiendo la emulsión:

a) al menos un emulsionante sólido y

b) al menos un polímero iónico, tensioactivo con un peso molecular superior a 5000 g/mol, siendo el polímero iónico un copolímero que contiene como unidades monoméricas

- un monómero iónico (M1) y

- al menos otro monómero

para la preparación de una formulación de espuma de acuerdo con una de las reivindicaciones 2 a 11.

13. Uso al menos de un polímero iónico, tensioactivo con un peso molecular superior a 5000 g/mol, siendo el polímero iónico un copolímero que contiene como unidades monoméricas

- un monómero iónico (M1) y

- al menos otro monómero

en combinación con al menos un emulsionante sólido para la estabilización de formulaciones de espuma de acuerdo con una de las reivindicaciones 2 a 11.

**(Ver fórmula)**

S03-X+ (2)

14. Uso de una formulación de espuma de acuerdo con una de las reivindicaciones 2 a 11 como vehículo para un principio activo, como producto para el cuidado de la piel, como producto de limpieza de la piel o para la preparación de un protector solar, de un producto cosmético, de una especialidad farmacéutica o de un fármaco.

15. Procedimiento para la preparación de una formulación de espuma de acuerdo con una de las reivindicaciones 2

a 11, que comprende las etapas:

a) preparar una emulsión del tipo aceite en agua

b) introducir la emulsión con gas propelente en un recipiente a presión o

c) introducir la emulsión en un recipiente distinto de un recipiente a presión, que genere con el suministro de la

emulsión una espuma.


 

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