Espuma cosmética y farmacéutica.

Un vehículo farmacéutico o cosmético espumable libre de alcohol, que comprende:

una composición espumable que comprende:

aproximadamente 2-5% en peso de la composición de un solvente hidrófobo líquido

, no volátil y aproximadamente 80-98% en peso de de la composición de agua; o aproximadamente 5-10% en peso de la composición de un solvente hidrófobo líquido, no volátil y aproximadamente 75-95% en peso de la composición de agua; o aproximadamente 10-20% en peso de la composición de un solvente hidrófobo líquido, no volátil y aproximadamente 60-90% en peso de la composición de agua; o aproximadamente 20- 75% en peso de la composición de un solvente hidrófobo líquido, no volátil y aproximadamente 25-75% en peso de la composición de agua;

aproximadamente 0.1 % a 5% en peso de la composición de un agente adyuvante de espuma seleccionado del grupo que consiste en alcoholes grasos, ácidos grasos, ácidos grasos sustituidos con hidroxilo, y ácidos grasos y alcoholes grasos que incluyen al menos un enlace doble en su cadena de átomos de carbono; aproximadamente 0.1 % a 5% en peso de la composición de un surfactante no iónico, o una mezcla de uno o más surfactantes no iónico y uno o más surfactantes iónios en una relación mayor que 6:1, y

aproximadamente 0.1% a 5% en peso de la composición de un agente gelificante acuoso; y

un gas propulsor licuado o comprimido, a una concentración de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% en peso de la composición total;

en donde, la cantidad combinada de un agente adyuvante de espuma, agente tensoactivo y agente hidrogelificante es menor que aproximadamente 8% en peso;

en donde cuando la composición se libera de un recipiente, proporciona una espuma a rompible por la fuerza de cizalla adecuada para administración tópica o por las mucosas que no se descompone fácilmente en la descarga pero que al frotar sobre la piel colapsa fácilmente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2003/005527.

Solicitante: Foamix Pharmaceuticals Ltd.

Nacionalidad solicitante: Israel.

Dirección: 2 Holzman Street, Weizmann Science Park Rehovot 7670402 ISRAEL.

Inventor/es: FRIEDMAN, DORON, EINI,MEIR, TAMARKIN,DOV.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > A61Q7/00 (Preparaciones que actúan sobre el crecimiento capilar)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K9/00 (Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/12 (Aerosoles; Espumas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/04 (Dispersiones; Emulsiones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/60 (Azúcares; Sus derivados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > Preparaciones protectoras; Preparaciones que se emplean... > A61Q17/04 (Preparaciones tópicas para proteger frente a los rayos solares u otro tipo de radiaciones; Preparaciones tópicas para broncearse)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > Preparaciones para el cuidado de la piel > A61Q19/04 (para el bronceado químico de la piel (preparaciones tópicas para broncearse A61Q 17/04))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > Preparaciones protectoras; Preparaciones que se emplean... > A61Q17/02 (que contienen repelentes de insectos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > Preparaciones para el cuidado de la piel > A61Q19/02 (para blanquear o decolorar químicamente la piel)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > Preparaciones que actúan sobre el crecimiento capilar > A61Q7/02 (Preparaciones para inhibir o ralentizar el crecimiento capilar)

PDF original: ES-2532906_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Espuma cosmética y farmacéutica Campo de la Invención

La invención se refiere a un vehículo en espuma, cosmético o farmacéutico libre de alcohol y a su uso. Más específicamente, la invención se refiere a un vehículo en espuma, cosmético o farmacéutico adecuado para la inclusión de agentes farmacéuticos y cosméticos solubles en agua y solubles en aceite.

Antecedentes de la Invención

La administración tópica externa es una importante vía para la administración de fármacos en el tratamiento de enfermedades. En la administración tópica externa, el fármaco se absorbe dentro y/o a través de la piel, la membrana mucosa o el tejido herido. Muchos grupos de fármacos, incluyendo, por ejemplo, medicamentos antibióticos, anti-micóticos, antiinflamatorios, anestésicos, analgésicos, antialérgicos, corticosteroides, retinoides y antiproliferativos se administran preferentemente en medios hidrofóbicos, por ejemplo, ungüentos o aceites. Sin embargo, debido a la indeseable consistencia de estos vehículos hidrofóbicos, su uso es limitado. Por ejemplo, los ungüentos que contienen petrolato blanco, por ejemplo, gelatina de petróleo Vaseline como el vehículo, frecuentemente forman una barrera impermeable, de manera que los productos metabólicos y las excreciones de las heridas a las cuales se aplican no se remueven o se drenan fácilmente. Además, es difícil que el fármaco activo disuelto en el vehículo pase a través de la capa de barrera de petrolato blanco hacia el tejido herido, de manera que se reduce la eficacia del fármaco.

Además, los ungüentos y cremas frecuentemente no crean un ambiente que promueva la respiración del tejido herido y no es favorable para la respiración normal de la piel. Una desventaja adicional de los productos a base de gelatina de petróleo se refiere a la sensación grasosa que queda después de su aplicación tópica sobre la piel, membranas mucosas y heridas. Además de la gelatina de petróleo, los vehículos farmacéuticos hidrofóbicos actualmente en uso incluyen parafina líquida, lanolina, cera de abejas, aceite vegetal, monoestearato de glicerina, alcoholes superiores, polietilenglicol y algunos agentes emulsionantes, que también tienen propiedades de flujo y sensación en la piel indeseables.

Diversos aceites hidrofóbicos líquidos y semisólidos, por ejemplo, aceites mono y poli insaturados de fuentes vegetales y marinas, aceites minerales, aceites de silicona, y aceites líquidos hidrofóbicos derivados de plantas, se conocen por sus beneficios terapéuticos cuando se aplican de manera tópica, sin embargo su aplicación en forma líquida no es práctica. Los aceites también pueden contener constituyentes esenciales nutritivos, tales como vitaminas solubles en aceite (por ejemplo, vitamina A y vitamina E), minerales y otros constituyentes terapéuticamente benéficos. Otra clase de aceites terapéuticos, que son líquidos a temperatura ambiente, incluyen aceites minerales y de silicona útiles para el tratamiento de la deshidratación de la piel y otros trastornos médicos. Desafortunadamente, tales aceites terapéuticos no pueden aplicarse por los usuarios en cantidades suficientes para ejercer efectos terapéuticos debido a que éstos típicamente son líquidos a las temperaturas de uso.

Otros ingredientes activos farmacéuticos son solubles en agua y requieren un componente acuoso en el vehículo.

Aunque las formulaciones semisólidas cosméticas y farmacéuticas, tales como cremas, lociones, geles y ungüentos se utilizan comúnmente por los consumidores, son deseables nuevas formas a fin de lograr un mejor control de la aplicación, mientras se mantienen o proporcionan las propiedades benéficas para la piel de tales productos. Así, es ventajoso el desarrollo de una nueva composición que tenga una consistencia de espuma desintegrable al extraerse de un envase y propiedades líquidas al aplicarse sobre la piel. Idealmente, una espuma debe contener sustancias hidrofóbicas (solventes), que pueden actuar como emolientes y proporcionar a la piel propiedades de suavidad y nutrición. Sin embargo, tales solventes hidrofóbicos son difíciles de formular en un producto que produzca jabonadura o que forma espuma debido a que los solventes hidrofóbicos interfieren con la capacidad de formación de jabonadura del surfactante. Además, la adición de aceites y otros emolientes a las formulaciones tópicas puede dar como resultado un residuo desagradable o molesto para la piel.

Es conocido el uso de emulsiones en composiciones en espuma. Los sistemas de emulsión proporcionan un sistema de dos fases que incluye componentes lipofílicos o hidrofóbicos en una fase y componentes hidrofílicos en la segunda fase. La emulsión en espuma es típicamente una emulsión de aceite en agua en la cual el componente hidrofóbico se dispersa en la fase acuosa continua. En la composición en espuma se incluyen surfactantes para reducir la tensión superficial y emulsionantes para mejorar la estabilidad de la espuma.

Las espumas y en particular las emulsiones en espuma son sistemas complicados que no se forman bajo cualquier

circunstancia. Ligeros cambios en la composición de la emulsión en espuma, tales como la adición de ingredientes activos, pueden desestabilizar la espuma. Además, muchas emulsiones no proporcionan una capacidad de la espuma alta, estabilidad de la espuma y/o acción de rápida disolución bajo tensión o temperaturas, deseadas en una composición tópica en espuma.

Un tipo particularmente deseable de espuma que contiene aceite es uno en donde toda o parte de la fase en aceite comprende aceite de silicona. El aceite de silicona se conoce por sus características protectoras de la piel y su incorporación en productos tópicos es benéfica. Sin embargo, no es obvio producir espumas a base de aceite de silicona, dado que muchos aceites de silicona poseen propiedades antiespumantes.

La patente de Estados Unidos núm. 6,126,92 describe el tratamiento de varias enfermedades de la piel, y en particular, psoriasis del cuero cabelludo, utilizando una composición farmacéutica que forma espuma que contiene una sustancia activa corticosteroide, un alcohol alifático, agua, un alcohol graso, un agente tensoactivo, un propulsor, y un agente amortiguador. La composición que forma espuma contiene una composición de 4-9% p/p de un alcohol alifático. La patente de Estados Unidos núm. 6,126,92 es típica de muchas composiciones que utilizan alcoholes alifáticos en la composición en espuma. El alcohol promueve el rápido secado y en consecuencia intenta dirigirse a la sensación pegajosa que dejan muchas formulaciones tópicas después de la aplicación; sin embargo, los alcoholes, y en particular los alcoholes metálicos, etílicos e isopropílicos preferidos en la patente '92, son agentes desengrasantes y pueden ocasionar que la piel se reseque y se quiebre. En consecuencia es indeseable la presencia de un alcohol alifático en una espuma terapéutica para administración tópica externa como se muestra en La patente de Estados Unidos núm. 6,126,92.

La patente de Estados Unidos núm. 5,536,743 de Borgman describe una composición amortiguada no fluida adecuada para el tratamiento de vaginosis bacteriana que contiene metronidazol. Las formulaciones adecuadas incluyen emulsiones de aceite en agua que incluyen una fase oleosa interna de aproximadamente 1-4% en peso de aceite y surfactantes aniónicos, catiónicos o no iónicos. Los componentes adecuados de la fase oleaginosa incluyen alcoholes, ásteres y ácidos de cadena larga, aceites y ceras vegetales y animales. No se describen otros agentes estabilizantes para su uso en composiciones de espuma en aerosol.

La patente EP ,598,412 describe una composición útil para la protección de la piel contra la resequedad y... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un vehículo farmacéutico o cosmético espumable libre de alcohol, que comprende:

una composición espumable que comprende:

aproximadamente 2-5% en peso de la composición de un solvente hidrófobo líquido, no volátil y aproximadamente 8-98% en peso de de la composición de agua; o aproximadamente 5-1% en peso de la composición de un solvente hidrófobo líquido, no volátil y aproximadamente 75-95% en peso de la composición de agua; o aproximadamente 1-2% en peso de la composición de un solvente hidrófobo líquido, no volátil y aproximadamente 6-9% en peso de la composición de agua; o aproximadamente 2- 75% en peso de la composición de un solvente hidrófobo líquido, no volátil y aproximadamente 25-75% en peso de la composición de agua;

aproximadamente.1 % a 5% en peso de la composición de un agente adyuvante de espuma seleccionado del grupo que consiste en alcoholes grasos, ácidos grasos, ácidos grasos sustituidos con hidroxilo, y ácidos grasos y alcoholes grasos que incluyen al menos un enlace doble en su cadena de átomos de carbono; aproximadamente.1 % a 5% en peso de la composición de un surfactante no iónico, o una mezcla de uno o más surfactantes no iónico y uno o más surfactantes ionios en una relación mayor que 6:1, y aproximadamente.1% a 5% en peso de la composición de un agente gelificante acuoso; y un gas propulsor licuado o comprimido, a una concentración de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% en peso de la composición total;

en donde, la cantidad combinada de un agente adyuvante de espuma, agente tensoactivo y agente hidrogelificante es menor que aproximadamente 8% en peso;

en donde cuando la composición se libera de un recipiente, proporciona una espuma a rompible por la fuerza de cizalla adecuada para administración tópica o por las mucosas que no se descompone fácilmente en la descarga pero que al frotar sobre la piel colapsa fácilmente.

2. El vehículo espumable de la reivindicación 1, en donde el solvente hidrofóbico comprende

aproximadamente 5-1% en peso de la composición, o aproximadamente 1-2% en peso de la composición, o aproximadamente 2-75% en peso de la composición.

3. El vehículo espumable de cualquier reivindicación anterior, en donde el solvente hidrofóbico comprende una mezcla de aceite mineral y un emoliente en una proporción entre 2:8 y 8:2 en base al peso.

4. El vehículo espumable de cualquier reivindicación anterior, en donde al menos 2% de la composición espumable es un aceite de silicona.

5. El vehículo espumable de cualquier reivindicación anterior, en donde el surfactante iónico es un surfactante aniónico, surfactante catiónico, surfactante anfotérico y zwiteriónico.

6. El vehículo espumable de cualquier reivindicación anterior, en donde el agente tensoactivo es una mezcla de un surfactante no iónico y un surfactante aniónico en una proporción de 2:1 a 1:1, o el agente tensoactivo es una mezcla de un surfactante no iónico y un surfactante aniónico en una proporción de 1:1 a 6:1.

7. El vehículo espumable de cualquier reivindicación anterior, en donde el agente tensoactivo tiene un valor HLB de más de 9.

8. El vehículo espumable de cualquier reivindicación anterior, en donde el surfactante comprende un éster de sacarosa.

9. El vehículo espumable de cualquier reivindicación anterior, en donde el solvente hidrofóbico se selecciona del grupo que comprende aceites vegetales, aceites marinos, aceites minerales, emolientes, aceites de silicona, aceites terapéuticos derivados de plantas y cualquier mezcla de los mismos en cualquier proporción.

1. El vehículo espumable de cualquier reivindicación anterior, en donde la cantidad combinada del agente adyuvante espumante, agente tensoactivo y agente hidrogelificante es menor a aproximadamente 5% (p/p) de la composición espumable.

11. Una composición farmacéutica o cosmética, que comprende:

un vehículo espumable como se reivindica en cualquier reivindicación anterior; y

un agente activo, en donde la composición es una composición farmacéutica, el agente activo está en una cantidad terapéuticamente eficaz.

12. La composición farmacéutica o cosmética de la reivindicación 11, en donde el agente activo es un fármaco o un agente cosméticamente efectivo.

13. La composición farmacéutica o cosmética de la reivindicación 11 o 12, que comprende además excipientes seleccionados del grupo que consiste en agentes antioxidantes, humectantes, saborizantes, colorantes y odorantes.

14. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 11 a 13, que comprende además una concentración eficaz de un mejoradorde penetración.

15. La composición farmacéutica o cosmética de cualquiera de las reivindicaciones 11 a 14 en donde el agente activo se selecciona para el tratamiento de una enfermedad, la etiología de la misma es bacteriana, fúngica, viral, parasítica, inflamatoria, autoinmune, alérgica, hormonal, maligna y combinaciones de estos; en donde el agente activo se selecciona para el tratamiento de una afección superficial; en donde el agente activo se selecciona para el tratamiento de un trastorno de la piel, membrana de la mucosa, vagina o recto; en donde el agente activo se selecciona para el tratamiento de un trastorno, seleccionado del grupo de dermatosis, dermatitis, infecciones bacterianas, infecciones fúngicas, infecciones parasíticas, infecciones virales, trastornos de los folículos pilosos y las glándulas sebáceas, acné, rosácea, enfermedades papulodescamativas, tumores benignos, tumores malignos, reacciones a la luz solar, enfermedades ampollosas, trastornos de pigmentación, trastornos de cornificación, úlceras de decúbito, trastornos de la sudoración, reacciones inflamatorias, xerosis, ictiosis, alergia, quemadura, herida, trastornos de cortaduras y no dermatológicos, que responden a la entrega transdérmica de dicho agente activo; en donde el agente activo se selecciona para el tratamiento de heridas, quemaduras, cortadas y úlceras; en donde el agente activo es antibacterianos, antifúngicos o antivirales; en donde el agente activo en un insecticida o un repelente de insectos; en donde el agente activo es un agente antiinflamatorio o antialérgico; en donde el agente activo es un agente anticancerígeno, un agente de terapia fotodinámica, un anestésico local, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (NSAID); o destinado a la administración transdérmica; en donde el agente activo es un retinoide, un agente anti-arrugas, o un agente de blanqueado de la piel; en donde dicho agente activo se selecciona del grupo que comprende aminoácidos que contienen azufre, tioles, alfa hidroxi ácidos, ácido láctico y sus derivados y sales, ácido glicólico y sus derivados y sales, beta-hidroxi ácidos, ácido salicílico y sales y derivados de ácido salicílico, ácido fítico, ácido lipoico, ácido lisofosfatidico, agentes exfoliantes de la piel, fenol, resorcinol, compuestos de vitamina B3, niacinamida, ácido nicotínico y las sales y ésteres de ácido nicotínico, nicotinato de tocoferilo, aminoácidos de nicotinilo, ésteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico y N-óxido de niacinamida, retinoides, retinol, retinal, ácido retinoico, acetato de retinilo, palmitato de retinilo, ascorbato de retinilo, cafeína, teofilina, pentoxifilina, dihidroxiacetona, ácido kójico, arbutina, ácido nicotínico y sus precursores, sales y derivados, arbutina, ácido ascórbico y sus sales y derivados; en donde el agente activo es un extracto de hierbas, un limpiador de radicales, un agente autobronceador, un agente activo anti-acné, un agente formador de la figura, un agente que influencia el crecimiento del cabello, un agente que estimula el crecimiento del cabello, un agente que inhibe el crecimiento del cabello, un agente protector solar, un agente protector solar inorgánico, una combinación de un agente blanqueador de la piel y un agente protector solar, o una combinación de un agente blanqueador de la piel y un agente protector solar inorgánico.

16. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 11 a 15, que comprende además un agente descontaminante seleccionado del grupo que comprende un agente oxidante, yodo y compuestos de yodo, clorohexidina, agentes blanqueadores y agentes tensoactivos.

17. La composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 11 a 16 para el uso en un método de tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia.

18. El uso de la composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 11 a 17, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad, la etiología de la misma es bacteriana, fúngica, viral, parasítica, inflamatoria, autoinmune, alérgica, hormonal, maligna y combinaciones de estas o; para el tratamiento de dermatosis, dermatitis, infecciones bacterianas, infecciones fúngicas, infecciones parasíticas, infecciones virales, trastornos de folículos pilosos y glándulas sebáceas, enfermedades papulodescamativas, tumores benignos, tumores malignos, reacciones a la luz solar, enfermedades ampollosas, trastornos de pigmentación, trastornos de cornificación, úlceras de decúbito, trastornos de sudoración, reacciones inflamatorias, xerosis, ictiosis, alergia, quemaduras, heridas, cortadas, y trastornos no dermatológicos, que responden al suministro transdérmico de dicho agente activo.

19. Un método de tratamiento cosmético que comprende administrar en forma tópica una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones, en donde la composición es una composición cosmética y en donde el tratamiento es un tratamiento no terapéutico.