DERIVADOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

1. Un compue sto de fórmula I **fórmula** en la que: A es un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre; B1, B2, B3 y B4 son independientemente CH o un átomo de nitrógeno, en la que el anillo formado a partir de B1, B2, B3 y B4 puede estar opcionalmente sustituido; con la condición de que por lo menos uno de los B1, B2, B3 y B4 sea nitrógeno; T1 es CH ó N; T2 es CH ó N; con la condición de que por lo menos uno de los T1 y T2 sea N; X1, es SO, SO2, C

(R4)2 ó CO cuando T1 es CH o N; o además X1 es O ó S cuando T1 es CH; y en la que cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; L1 es alquileno C1-4 ó alquilencarbonilo C1-3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; ó R2 y R3 se unen para formar un alquileno C1-4 ´ o un grupo -CH2-CO-; en la que el anillo formado por T1, R2, R3, T2 y L1 está opcionalmente sustituido; X2 es S(O)y en el que y es uno o dos, C(R5)2 ó CO; y cada R5 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4. Y se selecciona entre hidrógeno, halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, amino, nitro, carboxi, carbamoílo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquiniloxi C2-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilamino C1-4, di-alquilamino C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, N-alquilcarbamoílo C1-4, N, N-di-alquilcarbamoílo C1-4, alcanoílo C2-4, alcanoilamino C2-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi (C1-4)-alquilo C1-4, carboxi-alquilo C1-4, alcoxicarbonil (C1-4)-alquilo C1-4, carbamoil-alquilo C1-4, N-alquilcarbamoil (C1-4)-alquilo C1-4 y N, N-di-alquilcarbamoil (C1-4)alquilo C1-4; n es 1 ó 2; y B5 y B6 se seleccionan entre N ó CH; con la condición de que por lo menos uno de los B5 y B6 sea N; y sales del mismo farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.

Inventor/es: CAULKETT, PETER, WILLIAM, RODNEY.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Febrero de 2000.

Fecha Concesión Europea: 4 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/395 (que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496))

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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