DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

El empleo de un antagonista del receptor de NK-1 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de la hiperplasia prostática benigna en donde el antagonista del receptor de NK-1 es un compuesto dela fórmula general

(I) (Ver fórmula) en la cual R es hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno o trifluometilo; R 1 es hidrógeno o halógeno; o R y R 1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R 2 y R 20 son independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, trifluometilo, alcoxi C1 - 7 o ciano; o R 2 y R 20 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-, opcional-mente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1 - 7, halógeno o alcoxi C1 - 7; R 3 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, o forma un grupo cicloalquilo; R 4 es hidrógeno, -N(R 5 )2, -N(R 5 )(CH2)nOH, -N(R 5 )S(O)2-alquilo C1 - 7, -N(R 5 )S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R 5 )2, N(R 5 ) C(O)R 5 , una amina terciaria cíclica del grupo (Ver fórmula) o del grupo (Ver fórmula) R 5 es, independientemente entre sí, hidrógeno, ciclo-alquilo C3 - 6, bencilo, fenilo o alquilo C1 - 7; R 6 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1 - 7, -(CH2)nCOO-alquilo C1 - 7, -N(R 5 )CO-alquilo C1 - 7, hidroxi-alquilo C1 - 7, ciano, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, opcionalmente unido a través de un grupo alquileno; X es -C(O)N(R 5 )- o -N(R 5 )C(O)-; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMAN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASLE.

Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, BUSER, SUSANNE, FORD, ANTHONY, P., D., W., LENZ, BARBARA, SLEIGHT, ANDREW JOHN, VANKAN, PIERRE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 2 de Febrero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/455 (Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario... > A61P13/08 (de la próstata)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.