Una composición a base de aceite para uso externo cutáneo para favorecer la absorción percutánea de un agente hidrosoluble,

conteniendo la composición a base de aceite:

i) del 50 % en masa al 95 % en masa de un constituyente oleoso, que contiene un aceite de hidrocarburo no polar sólido o semisólido en una proporción de al menos el 30 % en masa con respecto a la cantidad total del constituyente oleoso y

ii) del 5 % en masa al 50 % en masa de partículas, que comprenden al menos un miembro seleccionado entre el grupo compuesto por partículas esféricas de caucho de silicona, partículas esféricas de resina de silicona, partículas de caucho de silicona recubiertas de resina de silicona y partículas de caucho de silicona recubiertas de resina de silicona recubiertas de óxido de cinc, donde la proporción de agua y constituyentes hidrosolubles contenidos en la composición a base de aceite es de máximo el 1 % en masa, donde la composición a base de aceite tiene una oclusividad de al menos el 50 % y donde la composición a base de aceite está adaptada para su uso de tal manera que se aplica sobre la piel después de aplicar sobre la piel una preparación que contiene el agente hidrosoluble de uso externo cutáneo.

Composición cutánea oleosa para uso externo para acelerar la absorción percutánea.

Campo técnico

Esta invención se refiere a una composición a base de aceite de uso externo cutáneo para potenciar la absorción percutánea, estando la composición a base de aceite adaptada para su uso de modo que, después de que haya sido aplicada sobre la piel una preparación de uso externo cutáneo, cuya preparación contiene un agente hidrosoluble, la composición a base de aceite puede aplicarse sobre la preparación de uso externo sobre la piel, cuya preparación se ha aplicado sobre la piel, para potenciar la absorción percutánea del agente hidrosoluble contenido en la preparación de uso externo cutáneo. Esta invención también se refiere a un procedimiento para potenciar la absorción percutánea de un agente hidrosoluble mediante el uso de la composición a base de aceite.

Antecedentes de la técnica

Las preparaciones de uso externo cutáneo, como pomadas, lociones lechosas, cremas para la piel, lociones y geles, contienen diversos tipos de agentes hidrosolubles, como antioxidantes, agentes potenciadores de la hemocinesis, agentes blanqueantes, humectantes y vitaminas. En el momento en que se ha aplicado sobre la piel la preparación de uso externo cutáneo, el agente hidrosoluble contenido en la preparación de uso externo cutáneo es capaz de permear a través de la piel, siempre que el agente hidrosoluble se haya disuelto en agua. Sin embargo, en los casos en que el agua contenida en una base se evapora y se pierde, y el agente hidrosoluble cristaliza sobre la superficie de la piel, se suprime la permeación del agente hidrosoluble a través de la piel. Por tanto, los problemas encontrados hasta ahora son la pequeña absorción del agente hidrosoluble en la piel y que no es posible obtener efectos suficientes del agente hidrosoluble. La Figura 1A es una vista explicativa que muestra cómo se suprime la permeación de un agente hidrosoluble, que está contenido en una preparación de uso externo cutáneo, a través de la piel en el caso de una técnica convencional.

Hasta ahora, se han realizado varios intentos por potenciar la permeabilidad de los agentes hidrosolubles, que están contenidos en las preparaciones de uso externo cutáneo, a través de la piel. Por ejemplo, hasta ahora se han realizado intentos para formar una micela (como se describe, por ejemplo, en la patente de EE. UU. Nº 5.747.066) . También hasta el momento se han hecho intentos para mezclar componentes específicos capaces de potenciar la permeabilidad de los agentes hidrosolubles (como se describe en, por ejemplo, las publicaciones de patentes japonesas no examinadas Nº 9 (1997) -157129, 5 (1993) -229927 y 2000-178125) . Sin embargo, las técnicas probadas no siempre se pueden aplicar a todas las preparaciones de uso externo cutáneo. Además, las técnicas probadas requieren la formación de preparaciones y, por tanto, no siempre es posible que se utilicen fácilmente. Adicionalmente, en los casos en que los agentes hidrosolubles forman parte de preparaciones en las que se usa una composición a base de aceite, y similares, los problemas aparecen porque no es posible mantener una buena facilidad de uso de las preparaciones obtenidas y porque, puesto que los agentes hidrosolubles no entran en contacto directo con la piel, no se puede potenciar suficientemente la absorción percutánea de los agentes hidrosolubles por sí mismos.

Por otra parte, puesto que puede mejorarse la facilidad de uso de materiales a base de aceite, como vaselinas, que se usan en preparaciones cosméticas y en otras preparaciones de uso externo cutáneo para los fines de protección de la piel y potenciación de la oclusividad, hasta el momento se ha intentado mezclar diversos tipos de partículas.

Una preparación de uso externo cutáneo que contiene: (A) vaselina blanca, (B) , polvo para uso cosmético, como partículas de ácido silícico anhídrido, ácido silícico hídrico, silicato cálcico, dióxido de titanio y nailon, (C) un polímero que contenga un grupo similar a fosforilcolina y (D) un antiflogístico o un microbicida se describe, por ejemplo, en la publicación de patente japonesa no examinada Nº 2003-026608. Se describe que la mezcla de las partículas en la preparación de uso externo cutáneo permite la supresión de la sensación pegajosa y brillante de la piel cuando la preparación se aplica sobre ella. Se describe que la mezcla de las partículas permite la supresión de la sensación pegajosa y el brillo de la piel tras el recubrimiento de la preparación para su uso externo cutáneo.

En la publicación de patente japonesa sin examinar Nº 6 (1994) -316516 se describe una preparación a modo de pasta que contiene un material de base oleosa con partículas finas de sales de ácido poliacrílico y partículas de gluten, o mezclas adicionales con partículas de gelatina. Se describe que la preparación a modo de pasta propuesta muestra buenas propiedades de acción prolongada y buena estabilidad.

En la publicación de patente japonesa no examinada Nº 9 (1997) -012429 se describe, adicionalmente, una preparación cosmética de partículas sólidas que contiene partículas esféricas que tienen un diámetro medio de partícula que está dentro del intervalo de 3, 0 μm a 20, 0 μm y una cera de hidrocarburo. Se describe que pueden mejorarse la extensibilidad y homogeneidad mediante la mezcla de partículas esféricas.

En el documento US 2004/197281 A1 se describe una composición en barra desodorante para su aplicación en piel

humana, que consta de aproximadamente el 5 % en peso a aproximadamente el 35 % en peso de un principio activo desodorante; de aproximadamente el 5 % en peso a aproximadamente el 35 % en peso de un estructurante; de aproximadamente el 20 % en peso a aproximadamente el 80 % en peso de un líquido volátil y el 10 % en peso o menos de un líquido orgánico no volátil, teniendo la barra una dureza de al menos aproximadamente 600 gramos de fuerza y un valor de adhesión de al menos el 33 %.

En el documento WO 02/060502 A2 se describe la inclusión de composiciones no acuosas que contienen polímeros aniónicos sobre los materiales en contacto con el cuerpo de artículos absorbentes desechables.

En el documento US 5.326.566 se describe una composición para potenciar y/o controlar una penetración epidérmica, dérmica y transdérmica de principios farmacológicamente activos de aplicación tópica mediante el uso de adipato de dibutilo o una mezcla de adipato de dibutilo y miristato de isopropilo.

En el documento US 2003/228335 A1 se muestra que las características sensitivas de lípidos semisólidos anhídro pueden mejorarse con la adición de una combinación de partículas micro o submicro anfifóbicas de perhalogenoalquenos polimerizados y al menos un lípido anfofílico que contiene al menos dos grupos hidroxilo.

Considerando las circunstancias anteriores, el objeto de la presente invención es proporcionar una composición a base de aceite de uso externo cutáneo para potenciar la absorción percutánea, cuya composición no tiene que formarse en una preparación en particular, cuya composición es capaz de potenciar la absorción percutánea de diversas clases de agentes hidrosolubles contenidos en preparaciones de uso externo cutáneo y cuya composición muestra buena facilidad de uso y buena estabilidad. Otro objeto de la presente invención es proporcionar un procedimiento para potenciar la absorción percutánea de un agente hidrosoluble para su uso en la composición a base de aceite de uso externo cutáneo para potenciar la absorción percutánea.

Descripción de la invención

Los inventores han encontrado que, con postratamiento en el que, después de que se haya aplicado sobre la piel una preparación de uso externo cutáneo, cuya preparación contiene un agente hidrosoluble, se aplica una composición a base de aceite de uso externo cutáneo, cuya composición a base de aceite tiene una oclusividad de al menos el 50 %, encima de la preparación de uso externo cutáneo, cuya preparación se ha aplicado sobre la piel, el agua puede quedar retenida sobre la superficie de la piel en un estado, en el que el agente hidrosoluble está en contacto con la superficie de la piel, se puede mantener el estado disuelto del agente hidrosoluble sobre la superficie de la piel durante un periodo largo de tiempo y se puede potenciar considerablemente la absorción percutánea del agente hidrosoluble. La Figura 1B es una vista explicativa que muestra cómo se potencia la absorción percutánea... [Seguir leyendo]

1. Una composición a base de aceite para uso externo cutáneo para favorecer la absorción percutánea de un agente hidrosoluble, conteniendo la composición a base de aceite:

i) del 50 % en masa al 95 % en masa de un constituyente oleoso, que contiene un aceite de hidrocarburo no polar sólido o semisólido en una proporción de al menos el 30 % en masa con respecto a la cantidad total del constituyente oleoso y ii) del 5 % en masa al 50 % en masa de partículas, que comprenden al menos un miembro seleccionado entre el grupo compuesto por partículas esféricas de caucho de silicona, partículas esféricas de resina de silicona, partículas de caucho de silicona recubiertas de resina de silicona y partículas de caucho de silicona recubiertas de resina de silicona recubiertas de óxido de cinc, donde la proporción de agua y constituyentes hidrosolubles contenidos en la composición a base de aceite es de máximo el 1 % en masa, donde la composición a base de aceite tiene una oclusividad de al menos el 50 % y donde la composición a base de aceite está adaptada para su uso de tal manera que se aplica sobre la piel después de aplicar sobre la piel una preparación que contiene el agente hidrosoluble de uso externo cutáneo.

2. Una composición como se define en la reivindicación 1 en la que el constituyente oleoso contiene un constituyente oleoso volátil en una proporción que está dentro del intervalo del 5 % en masa al 50 % en masa con respecto a la cantidad total del constituyente oleoso.

3. Un procedimiento cosmético que comprende las etapas de:

i) aplicar una preparación cosmética, que contiene un agente hidrosoluble, sobre la piel y ii) aplicar una composición a base de aceite de uso externo cutáneo sobre la piel en la que se ha aplicado la preparación cosmética, donde la composición a base de aceite contiene:

a) del 50 % en masa al 95 % en masa de un constituyente oleoso, que contiene un aceite de hidrocarburo no polar sólido o semisólido en una proporción de al menos el 30 % en masa con respecto a la cantidad total del constituyente oleoso y b) del 5 % en masa al 50 % en masa de partículas, que comprenden al menos un miembro seleccionado entre el grupo compuesto por partículas esféricas de caucho de silicona, partículas esféricas de resina de silicona, partículas de caucho de silicona recubiertas de resina de silicona y partículas de caucho de silicona recubiertas de resina de silicona recubiertas de óxido de cinc, donde la proporción de agua y constituyentes hidrosolubles contenidos en la composición a base de aceite es de máximo el 1 % en masa, y donde la composición a base de aceite tiene una oclusividad de al menos el 50 %.

4. Un procedimiento cosmético como se define en la reivindicación 3, en el que el procedimiento comprende además el paso de realizar una iontoforesis sobre la piel en una etapa entre la aplicación sobre la piel de la preparación de uso externo cutáneo o la preparación de uso cosmético, que contiene el agente hidrosoluble, y la aplicación de la composición a base de aceite sobre la preparación cosmética que se ha aplicado sobre la piel.

5. Un procedimiento cosmético como se define en la reivindicación 3 o 4 en el que el constituyente oleoso contiene un constituyente oleoso volátil en una proporción que está dentro del intervalo del 5 % en masa al 50 % en masa con respecto a la cantidad total del constituyente oleoso.