AGONISTAS DE RECEPTORES ADENOSINA A1.

Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R2 representa alquilo C1-C3, halógeno o hidrógeno; R3 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa un grupo elegido entre:

(1) -(alq)n-cicloalquilo (C3-C7), incluyendo cicloalquilo puenteado, siendo dicho grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre OH, halógeno y alcoxi (C1-C3), en donde (alq) representa alquileno (C1-C3) y n representa 0 ó 1; (2) un grupo heterocíclico alifático de anillos de 4 a 6 miembros, que contiene al menos un heteroátomo elegido entre O, N o S, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo (C1-C3), -CO2-alquilo (C1-C4), -CO-alquilo (C1-C3), -S(=O)n-alquilo (C1-C3), CONRaRb (en donde Ra y Rb representan independientemente H o alquilo C1-C3) y =O, y, cuando hay un átomo de azufre en el anillo heterocíclico, dicho átomo de azufre está opcionalmente sustituido con (=O)n, en donde n es 1 ó 2; (3) alquilo (C1-C12) de cadena lineal o ramificada, que incluye opcionalmente uno o más grupos O, S(=O)n (en donde n es 0, 1 ó 2) o N, sustituidos dentro de la cadena de alquilo, siendo dicho alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos siguientes: fenilo, halógeno, hidroxi o NRaRb, en donde Ra y Rb representan ambos alquilo (C1-C3) o hidrógeno; (4) un anillo aromático bicíclico fusionado: **(Fórmula)** en el que B representa un grupo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros, que contiene 1 o más átomos de O, N o S, en donde el anillo bicíclico está unido al átomo de nitrógeno de la fórmula (I) a través de un átomo del anillo A, y el anillo B está opcionalmente sustituido con -CO2(alquilo C1-C3); (5) un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre: -halógeno, -SO3H, -(alq)nOH, -(alq)n-ciano, -(O)n-alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos), -(alq)n-nitro, -(O)m-(alq)n-CO2Rc, -(alq)n-CONRcRd, -(alq)n-CORc, -(alq)n-SORe, -(alq)n-SO2Re, -(alq)n-SO2RcRd, -(alq)n-ORc, -(alq)n-(CO)m-NHSO2Re , -(alq)n-NHCORc, y -(alq)n-NRcRd, en donde m y n son 0 ó 1 y alq representa un grupo alquileno (C1-C6) o un grupo alquenilo (C2-C6); y (6) un grupo fenilo sustituido con un grupo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros, siendo dicho grupo aromático heterocíclico opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C3) o NRcRd; en donde Rc y Rd pueden representar independientemente cada uno de ellos hidrógeno o alquilo C1-C3, o cuando son parte de un grupo NRcRd, Rc y Rd junto con el átomo de nitrógeno pueden formar un anillo heterocíclico de 5 ó 6.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 0NN.

Inventor/es: ELDRED, COLIN DAVID, PENNELL, ANDREW MICHAEL KENNETH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 6 de Noviembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 18 de Agosto de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > C07H19/00 (Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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