AGENTES ANTI-TUMORALES.

Un agente anti - tumoral de la fórmula I **(Fórmula)** en la cual R1 es hidrógeno,

(1 - 4C)alquilo, (3 - 4C) - alquenilo, (3 - 4C)alquinilo, hidroxi - (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C)alcoxi - (1 - 4C)alquilo, amino - (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C) - alquilamino - (1 - 4C)alquilo, di [(1 - 4C)alquil]amino - (1 - 4C) - alquilo, pirrolidin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, piperidino - (1 - 4C)alquilo, morfolino - (1 - 4C)alquilo, piperazin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il - (1 4C)alquilo, carboxi - (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C)alcoxicarbonil - (1 - 4C) - alquilo, carbamoil - (1 - 4C) alquilo, N - (1 - 4C)alquil - carbamoil - (1 - 4C)alquilo, N, N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoil - (1 - 4C)alquilo, amino, (1 - 4C)alquilamino, (3 - 4C)alquenil - amino, (3 - 4C) alquinilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino, di - [(3 4C)alquenil]amino, di - [(3 - 4C)alquinil]amino, pirrol - idin - 1 - ilo, piperidino, morfolino, piperazin - 1 ilo, 4 - (1 - 4C) alquilpiperazin - 1 - ilo, hidroxi - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C)alquilamino, amino - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C)alquilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino - (2 4C)alquilamino, pirrolidin - 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, piperidino - (2 - 4C)alquilamino, morfolino (2 - 4C)alquilamino, piperazin - 1 - il - (2 - 4)alquilamino, 4 - (1 - 4)alquil - piperazin - 1 - il - (2 4C)alquilamino, (2 - 4C)alcanoilamino, (2 - 4C)alcanoilamino - (2 - 4C)alquilamino, carboxi - (1 - 4C) alquilamino, (1 - 4C)alcoxicarbonil - (1 - 4C) - alquilamino, carbamoil - (1 - 4C)alquilamino, N - (1 4C)alquilcarbamoil - (1 - 4C)alquilamino, N, N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoil - (1 - 4C) - alquilamino, hidroxi, (1 - 4C) - alcoxi, hidroxi - (2 - 4C) - alcoxi, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C)alcoxi, amino - (2 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C)alcoxi, di - [(1 - 4C)alquil]amino - (2 - 4C)alcoxi, pirrolidin - 1 - il - (2 4C)alcoxi, piperidino - (2 - 4C)alcoxi, morfolino - (2 - 4C)alcoxi, piperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi o 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi; R2 es hidrógeno, (1 - 4C)alquilo, (3 - 4C)alquenilo, (3 - 4C) - alquinilo, hidroxi - (1 - 4C)alquilo, (1 4C)alcoxi - (1 - 4C) - alquilo, amino - (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C)alquilamino - (1 - 4C) - alquilo, di [(1 - 4C)alquil]amino - (1 - 4C)alquilo, pirrolidin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, piperidino - (1 - 4C)alquilo, morfolino - (1 - 4C)alquilo, piperazin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il - (1 4C)alquilo, carboxi - (1 - 4C) - alquilo, (1 - 4C)alcoxicarbonil - (1 - 4C)alquilo, carbamoil - (1 - 4C)alquilo, N - (1 - 4C)alquilcarbamoil - (1 - 4C)alquilo, N, N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoil - (1 - 4C)alquilo, amino, (1 - 4C)alquilamino, (3 - 4C)alquenilamino, (3 - 4C)alquinilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino, di - [(3 4C)alquenil]amino, di - [(3 - 4C)alquinil]amino, pirrolidin - 1 - ilo, piperidino, morfolino, piperazin - 1 - ilo, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - ilo, hidroxi - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C) - alquilamino, amino - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C)alquilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino (2 - 4C)alquil - amino, pirrolidin - 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, piperidino - (2 - 4C)alquilamino, morfolino - (2 - 4C)alquilamino, piperazin - 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, (2 - 4C)alcanoilamino, (2 - 4C)alcanoilamino - (2 - 4C)alquilamino, carboxi (1 - 4C)alquilamino, (1 - 4C) - alcoxicarbonil - (1 - 4C)alquilamino, carbamoil - (1 - 4C)alquil - amino, N - (1 - 4C)alquilcarbamoil - (1 - 4C)alquilamino, , N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoil - (1 - 4C)alquilamino, hidroxi, (1 - 4C)alcoxi, hidroxi - (2 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C) - alcoxi, amino - (2 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C) - alcoxi, di - [(1 - 4C)alquil]amino - (2 - 4C)alcoxi, pirrolidin - 1 - il - (2 4C)alcoxi, piperidino - (2 - 4C)alcoxi, morfolino - (2 - 4C)alcoxi, piperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi o 4 - (1 - 4C) - alquilpiperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi; R3 es hidrógeno, (1 - 4C)alquilo, (3 - 4C)alquenilo, (3 - 4C) - alquinilo, hidroxi - (1 - 4C)alquilo, (1 4C)alcoxi - (1 - 4C) - alquilo, amino - (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C)alquilamino - (1 - 4C) - alquilo, di [(1 - 4C)alquil]amino - (1 - 4C)alquilo, pirrolidin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, piperidino - (1 - 4C)alquilo, morfolino - (1 - 4C)alquilo, piperazin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il - (1 4C)alquilo, carboxi - (1 - 4C) - alquilo, (1 - 4C)alcoxicarbonil - (1 - 4C)alquilo, carbamoil - (1 - 4C)alquilo, N - (1 - 4C)alquilcarbamoil - (1 - 4C)alquilo, N, N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoil - (1 - 4C)alquilo, amino, (1 - 4C) - alquilamino, (3 - 4C)alquenilamino, (3 - 4C)alquinilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino, di - [(3 4C)alquenil]amino, di - [(3 - 4C)alquinil]amino, pirrolidin - 1 - ilo, piperidino, morfolino, piperazin - 1 - ilo, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - ilo, hidroxi - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C)alquilamino, amino - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C)alquilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino (2 - 4C)alquilamino, pirrolidin - 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, piperidino - (2 - 4C)alquilamino, morfolino - (2 - 4C)alquilamino, piperazin - 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il (2 - 4C)alquilamino, (2 - 4C)alcanoilamino, (2 - 4C)alcanoilamino - (2 - 4C)alquilamino, carboxi - (1 4C)alquilamino, (1 - 4C)alcoxicarbonil - (1 - 4C)alquilamino, carbamoil - (1 - 4C)alquilamino, N - (1 4C) - alquilcarbamoil - (1 - 4C)alquilamino, N, N - di - [(1 - 4C) - alquil]carbamoil - (1 - 4C)alquilamino, hidroxi, (1 - 4C)alcoxi, hidroxi - (2 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C)alcoxi, amino - (2 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C)alcoxi, di - [(1 - 4C)alquil]amino - (2 - 4C)alcoxi, pirrolidin - 1 - il - (2 4C)alcoxi, piperidino - (2 - 4C)alcoxi, morfolino - (2 - 4C)alcoxi, piperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi o 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi; R4 es (1 - 4C)alquilo; R5 es (1 - 4C)alquilo; R6 es hidrógeno o (1 - 4C)alquilo; R7 es hidrógeno o (1 - 4C)alquilo; X es oxígeno; m es 1 ó 2 y cada R8 es independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, (1 - 4C)alcoxi, (2 4C)alqueniloxi, (2 - 4C) - alquiniloxi, (1 - 4C)alquilo, (3 - 4C)alquenilo, (3 - 4C) - alquinilo, amino, (1 - 4C)alquilamino, di - [(1 - 4C)alquil] - amino, ciano, (2 - 4C alcanoilamino, carboxi, (1 - 4C)alcoxi carbonilo, carbamoílo, N - (1 - 4C)alquilcarbamoílo o N, N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoílo; Y1 es halógeno, (1 - 4C)alcanosulfoniloxi , bencenosulfonil - oxi o fenil - (1 - 4C)alcanosulfoniloxi; e Y2 es halógeno, (1 - 4C)alcanosulfoniloxi , bencenosulfonil - oxi o fenil - (1 - 4C)alcanosulfoniloxi; y en la cual cualquier grupo heterocíclico en R1, R2 o R3 está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes (1 - 4C)alquilo, y en la cual cualquier grupo fenilo en Y1 o Y2 cuando Y1 e Y2 es bencenosulfoniloxi o fenil - (1 - 4C)alcanosulfoniloxi está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, hidroxi, amino, (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alquilamino y di - [(1 - 4C)alquil]amino; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la condición de que al menos uno de R1, R2, y R3 es distinto de hidrógeno.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.

Inventor/es: BOYLE, FRANCIS THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 16 de Marzo de 1999.

Fecha Concesión Europea: 29 de Enero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/215 (de ácidos carboxílicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/12 (sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi esterificados... > C07C219/34 (con grupos amino y grupos hidroxi esterificados unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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