11BETA-HALOGENO-ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 7ALFA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN ESTOS 11BETA-HALOGENO-ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 17ALFA, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

11 beta-Halógeno-estratrienos sustituidos en posición 7alpha de la fórmula general I **

(Fórmula)** en los que R3 significa un átomo de hidrógeno, un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical de la fórmula parcial R3'-C(O)-, en el que R3' es un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical fenilo, R7 significa un radical de la fórmula -A-B-Z-R20, en el que A representa un enlace directo o un radical bencilideno, estando el grupo metileno unido al átomo de carbono en posición 7 del esteroide, o representa un radical fenileno, B representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada con 3 a 14 átomos de carbono, y Z representa -NR21- y R21 representa un grupo alquilo C1-C3, significando entonces R20 un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena lineal o ramificada con hasta 10 átomos de carbono, o una de las agrupaciones -D-CnF2n+1, siendo D un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono y siendo n un número entero de 1 a 8, -L-CH=CF-CpF2p+1, siendo L un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono y siendo p un número entero de 2 a 7, -D-O-(CH2)q-Arilo, teniendo D el significado ya indicado, siendo q 0, 1, 2 ó 3 y representando Arilo un radical fenilo, 1- ó 2-naftilo o heteroarilo, eventualmente sustituido una vez o dos veces, -D-O-(CH2)r-CnF2n+1, teniendo D y n los significados ya indicados y representando r un número entero de 1 a 5, o R20 y R21 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclo saturado o insaturado con 5 ó 6 miembros de la cadena, que eventualmente contiene uno o dos heteroátomos adicionales, seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y está eventualmente sustituido, o Z representa -SOx- y x representa 0, 1 ó 2, significando entonces R20 un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena lineal o ramificada con hasta 10 átomos de carbono, o una de las agrupaciones -D-CnF2n+1, siendo D un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono, y siendo n un número entero de 1 a 8, -L-CH=CF-CpF2p+1, siendo L un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono y siendo p un número entero de 2 a 7, -D-O-(CH2)q-Arilo, teniendo D el significado ya indicado, siendo q 0, 1, 2 ó 3 y representando Arilo un radical fenilo, 1- ó 2-naftilo o heteroarilo eventualmente sustituido una vez o dos veces, -D-O-(CH2)r-CnF2n+1, teniendo D y n los significados ya indicados y representando r un número entero de 1 a 5, o Z representa -NR31-, siendo entonces R20 un radical alquilo, alquenilo o alquinilo con hasta 14 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, que puede estar interrumpido por uno a tres he10 teroátomos -O- y -S- y agrupaciones -NR32- y, estar fluorado de modo parcial, en las que R32 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-C3, un radical arilo o heteroarilo eventualmente sustituido una vez o dos veces, un radical cicloalquilo C3-C10 eventualmente sustituido una vez o dos veces, un radical cicloalquil-alquilo C4-C15 eventualmente sustituido una vez o dos veces, un radical aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido una vez o dos veces, un radical heteroaril-alquilo C1-C6 eventualmente sustituido una vez o dos veces, o un radical amino-alquilo eventualmente sustituido, y siendo R31 un radical de la fórmula -C(O)R33 ó -CH2-R33, siendo entonces R33 un radical alquilo, alquenilo o alquinilo con hasta 14 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, que puede estar interrumpido por uno a tres heteroátomos -O- y -S- y agrupaciones -NR32- y/o estar fluorado de modo parcial, en las que R32 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-C3, un radical arilo o heteroarilo eventualmente sustituido una vez o dos veces, un radical cicloalquilo C3-C10 eventualmente sustituido una vez o dos veces, un radical cicloalquil-alquilo C4-C15 eventualmente sustituido una vez o dos veces, un radical aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido una vez o dos veces, un radical heteroaril-alquilo C1-C6 eventualmente sustituido una vez o dos veces, un radical amino-alquilo eventualmente sustituido o un radical bifenileno, estando excluidos los compuestos 11beta - fluoro - 7alpha - {5 - [N - metil - N - 3 - (4, 4, 5, 5, 5 - pentafluoro - pentil - tio) - propil - amino] pentil} - estra - 1, 3, 5(10) - trieno - 3, 17 - diol 11beta - fluoro - 7alpha - {5 - [2 - (4, 4, 5, 5, 5 - pentafluoro - pentil - tio - metil) - pirrolidin - 1 - il] - pentil} estra - 1, 3, 5(10) - trieno - 3, 17beta - diol 11beta - fluoro - 7alpha - {6 - [N - metil - N - 3 - (4, 4, 5, 5, 5 - pentafluoro - pentil - tio) - propil - amino] hexil} - estra - 1, 3, 5(10) - trieno - 3, 17beta - diol 11beta - fluoro - 7alpha - {5 - [(2S) - 2 - (4 - trifluorometil - fenil - tio - metil) - pirrolidin - 1 - il] - pentil} 40 estra - 1, 3, 5(10) - trieno - 3, 17beta - diol 11beta - fluoro - 7alpha - {5 - [(2S) - 2 - (4, 4, 5, 5, 5 - pentafluoro - pentil - tio - metil) - pirrolidin - 1 - il] pentil} - estra - 1, 3, 5(10) - trieno - 3, 17 - diol 11beta - fluoro - 7alpha - {5 - [(2S) - 2 - (4, 4, 5, 5, 5 - pentafluoro - pentano - sulfinil - metil) - pirrolidin 45 1 - il] - pentil} - estra - 1, 3, 5(10) - trieno - 3, 17beta - diol 11beta - fluoro - 7alpha - {5 - [(2S) - 2 - (4, 4, 5, 5 - pentafluoro - pentano - sulfonil - metil) - pirrolidin - 1 il] - pentil} - estra - 1, 3, 5(10) - trieno - 3, 17beta - diol R11 es un átomo de flúor o cloro, R17 es un átomo de hidrógeno o un radical de la fórmula parcial R17´, -C(O)-, en el que R17´, es un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178, POSTFACH 65 03 11,13353 BERLIN.

Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, LICHTNER, ROSEMARIE, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, KINZER, HERMANN, LESSL, MONIKA, HEINRICH, NIKOLAUS, ZORN, LUDWIG, BOHLMANN, ROLF, PARCZYK, KARSTEN, KROLL, JORG, NISHINO, YUKISHIGE, HOFMEISTER, HELMUT, SAUER, GERHARD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 23 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 12 de Febrero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/565 (no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > ESTEROIDES (seco-steroides C07C) > C07J41/00 (Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/58 (que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > ESTEROIDES (seco-steroides C07C) > C07J31/00 (Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > ESTEROIDES (seco-steroides C07C) > C07J43/00 (Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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