26 inventos, patentes y modelos de PENCO, SERGIO

  1. 1.-

    Derivados de glicosaminoglicanos totalmente N-desulfatados como agentes inhibidores de la heparanasa, dotados con actividad antiangiogénica y desprovistos de efecto anticoagulante

    (11/2013)

    Heparina N-reacetilada totalmente N-desulfatada, de fórmula en la que el anillo U tiene el siguiente significado R y R1 son un residuo acetilo; X y X', son el grupo -CH2-D, en el que D es hidroxilo; n y m, que pueden ser los mismos o diferentes, pueden variar de 1 a 40; la suma de n+m varía de 6 a 40;la relación m:n varía de 10:2 a 1:1, el símbolo indica que las unidades marcadas con m y n estánestadísticamente distribuidas a lo largo de la cadena de polisacárido y no son necesariamentesecuenciales.

  2. 2.-

    DERIVADOS DE GLUCOSAMINOGLUCANOS PARCIALMENTE DESULFATADOS COMO INHIBIDORES DE HEPARANASA, PROVISTOS DE ACTIVIDAD ANTIANGIOGÉNICA Y DESPROVISTOS DE EFECTO ANTICOAGULANTE

    (11/2011)

    Heparina modificada que contiene residuos de glucosamina con diferentes grados de N-desulfatación, en el que dicha N-acetilación posterior obtenible sometiendo la heparina al procedimiento que consiste en las etapas siguientes: a) N-desulfatación mediante hidrólisis solvolítica de los residuos de sulfamino en DMSO:H2O 95:5 v:v a temperatura ambiente durante un tiempo que varía de 0,5 a 8 horas, para dar la eliminación total o parcial de los grupos sulfato en la posición 2 de los residuos de glucosamina; b) N-acetilación de dichos grupos total o parcialmente desulfatados en la posición 2 de los residuos de glucosamina mediante...

  3. 3.-

    DERIVADOS RETINOIDES CON ACTIVIDADES ANTIANGIOGÉNICAS, ANTITUMORALES Y PROAPOPTÓTICAS

    (05/2011)

    Compuestos de Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R representa cicloalquilo, adamantilo en que al menos uno de los CH puede estar sustituido con C-halógeno o C-alquilo y uno de los CH2puede estar sustituido con O, S, CH-halógeno, CH-arilo, CH-heteroarilo, CH-arilalquilo, CH-heteroarilalquilo; R' representa OR'", OCOR'", CORlvR'-D representa O-(CH2)n-O; en la que n = 1-3; D representa H, OH, O-alquilo, (CH2)n-NH2, (CH2)n-NH-alquilo, (CH2)n-OH, en la que n = 1-4; R" representa tetrazol, SO3H, NHSO3H, CHO, COOH,...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE ÁCIDO BIFENIL Y NAFTIL-FENIL HIDROXÁMICO

    (04/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que: * R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, adamantilo, o, Cl; * R2 se selecciona entre el grupo que consiste en OMe, Cl, CN y (CH2)nOH en el que n se selecciona entre 0, 1 y 2; o * R2, tomado junto al anillo al que está unido, forma un derivado de metilen- o etilen-dioxi; * R3 se selecciona entre H y Cl; * A es uno de los siguientes grupos divalentes: [CH=CH] (trans), [C=C], o, tomado junto al anillo al que está unido, forma un grupo naftilo

  5. 5.-

    DERIVADOS CICLOPEPTIDICOS CON ACTIVIDAD ANTI-INTEGRINA

    (06/2010)

    Péptidos cíclicos que tienen la siguiente Fórmula I: (Fórmula I)c(R1-Arg-Gly-Asp-R2) en la que: c significa cíclico; R1 un aminoácido con fórmula general: -NX-CY(Z)-CO-; en la que X se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo C6-C10, bencilo, (CH2)n-COR, (CH2)n-NHR'', 4-COR-bencilo, 4-(CH2-NHR'')-bencilo; en la que n es un número entero de 1 a 5; Y se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, CHmFm''; en la que m + m'' = 3, en que m y m'' son números enteros de 0 a 3; Z se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, (CH2)n1-NHR'', 4-NHR''-(CH2)n1-bencilo,...

  6. 6.-

    CAMPTOTECINAS CONJUGADAS EN POSICION 7 CON PEPTIDOS CICLICOS COMO AGENTES CITOSTACIOS

    (06/2009)

    Compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que i es 0 ó 1; R1 es el grupo -CH=N-(O)m-R2-Z-X-Y; en el que m es 0 ó 1; R2 se selecciona del grupo constituido por un alquileno C1-C7 lineal o ramificado, alquenileno C2-C7 lineal o ramificado, cicloalquileno C3-C10, cicloalquenileno C3-C10, arileno C6-C14, arilen (C6-C14)-alquileno (C1-C6), alquilen (C 1-C 6)-arileno (C 6-C 14), heterociclo (C 3-C 14) aromático o no aromático que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo constituido por O, N, S; heterocicloalquilen (C 3-C 10)-alquileno (C 1-C 6) que contiene al menos un heteroátomo...

  7. 7.-

    DERIVADOS 7-IMINO DE CAMPOTECINA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A. ISTITUTO NAZIONALE PER LO STUDIO E LA CURA DEI TUMORI. Clasificación: A61P35/00, A61K31/437, C07D491/22.

    Compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** en donde R1 es un grupo -C(R5)=N-R4, en donde R4 es un grupo fenilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en: -S-S-(2-aminofenilo), -S-S-(4-aminofenilo), -S-(4-aminofenilo), -SCH 3; R5 es hidrógeno, alquilo de C1-C8 lineal o ramificado, alquenilo de C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo de C3- C10, cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, arilo de C6-C14, arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C8) lineal o ramificado; R2 y R3, iguales o diferentes entre ellos son hidrógeno, hidroxi, alcoxi de C1-C8 lineal o ramificado; sus N1-óxidos, sus isómeros individuales, en particular los isómeros syn y anti del grupo -C(R5)=N-R4, sus posibles enantiómeros, diasteroisómeros y mezclas respectivas, las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  8. 8.-

    CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO DE LACTONA MODIFICADO

    (02/2009)

    Compuestos de fórmula (II) (Ver fórmula) donde: R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C5 lineal o ramificado o alquenilo de C1-C5, o un grupo cicloalquilo de C3-C10, o un grupo cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo arilo de C6-C14, o un grupo arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C5), y/o un átomo de oxígeno y/o...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE GLICOSAMINOGLICANOS DOTADOS CON ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA Y DESPROVISTOS DE EFECTO ANTICOAGULANTE

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, C12P19/04, A61P17/06, A61P3/10, A61K31/727, C08B37/00, A61P27/02, A61P9/08, A61K31/715, A61K31/726, C07H11/00, C08B37/10, A61K31/7024.

    Un derivado de glicosaminoglicano 2-O-desulfatado, particularmente una heparina 2-O-desulfatada, con un grado de 2-O-desulfatación no mayor que 60% del total de ácidos urónicos, cuyo anillo glicósido ha sido sometido a ruptura de glicol.

  10. 10.-

    CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO LACTONA MODIFICADO.

    (05/2007)

    Compuestos de la fórmula (I) donde: R1 es un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5 o alquenilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo C3- C10, o un grupo (cicloalquil C3-C10)-alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo arilo C6-C14, o un grupo (aril C6-C14)alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterocicloalquilo C1-C5 lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo que se selecciona de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C5, y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo,...

  11. 11.-

    USO DE COMPUESTOS DE CRISANTONA NATURALES QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61K31/473, A61P17/06, A61P27/00, A61P9/10, A61P19/02, A61P35/04.

    El uso de crisantona A, que tiene la fórmula (I) para la preparación de un medicamento con actividad antiangiógenica.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO INDUSTRIAL PARA LA PRODUCCION DE L-CARNITINA.

    (12/2004)

    Procedimiento para la síntesis de L-carnitina, que comprende las siguientes etapas: (a) reducción enantioselectiva de un 4-cloro-3-oxobutirato de alquilo o 4-cloro-3-oxobutiramida según el siguiente esquema: en las que: Y= OR1, NH-R1, N(R1R2) R1, R2, iguales o diferentes= alquil, (alquilo C1- C10)arilo, y en las que el catalizador de la reacción de reducción consiste en un complejo de rutenio correspondiente a una de las dos fórmulas (III) o (IV) en las que: A= S, O, NR3, N-arilo, N-CO-R3 R3= alquilo C1-C10, alquilarilo, arilo Q= alquilo C1-C4, fenilo R, R’, iguales o diferentes=...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE LA 9-AMINO Y 9-NITROCAMPTOTECINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (07/2003)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

    Un procedimiento de preparación de 9-amino camptotecina de fórmula (I) *fórmula *. Dicho procedimiento comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) *fórmula * en la que el grupo hidroxi en el anillo A está en posición 10 o 12, con un agente de nitración, obteniéndose el compuesto correspondiente de fórmula (IV) *fórmula *, se convierte el compuesto de fórmula (IV) en el correspondiente compuesto de fórmula (V) *fórmula * en la que XO es un grupo que se puede eliminar de manera reductora; y se elimina de manera reductora dicho grupo XO y se reduce el grupo nitro del compuesto de fórmula (V), obteniéndose la 9-amino camptotecina de fórmula (I), que es un compuesto antitumoral conocido. La presente invención incluye también entre sus objetivos compuestos que tienen la fórmula (V) anterior y compuestos de fórmula (VII) que están dotados con actividad antitumoral.

  14. 14.-

    ANALOGOS DEL INDOLILMETILENO-OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LAS TIROSINAS CINASA.

    (03/2003)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07K5/062, C07D209/34.

    DERIVADOS INDOL-3-ILMETILEN-2-OXINDOL , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE UNO O DOS DE R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3}, SON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE: A) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NH{SUB ,2}, -X-(CH{SUB,2}9{SUB,M}NR{SUB ,4}R{SUB,5} O -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NHR{SUB ,6}, B) UN GRUPO -NHC(NH)NH{SUB,2}, -NHC(NH)NR{SUB,4}R{SUB ,5}, -NHC(NH)NHR{SUB,6}, -N=CH-NH{SUB,2}, -N=CH-NR{SUB,4}R{SUB ,5}, O N=CH-NHR{SUB,6}, C) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-COR{SUB ,7}, D) UN GRUPO -COR{SUB,A} O -COR{SUB,8}, E) UN GRUPO -Y-CO-Y'R{SUB,9}, F) UN GRUPO -NHR{SUB,6} O -NHR{SUB,10}. LOS COMPUESTOS CITADOS, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTIAMENTE ACEPTABLES DE AQUELLOS COMPUESTOS QUE SEAN FORMADORES DE SALES, TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA TIROSINA QUINASA.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE CAMPTOTECINA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (02/2003)

    COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE: R 1 ES -CN, -CH(CN)R 4 , -CH=C(CN)-R 4 , -CH 2 -CH(CN)-R 4 , C(=NOH)-NH 2 , C(=NH)-NH 2 , -CH=C(NO 2 )-R 4 , CH(CN)-R 5 , -CH(CH 2 NO 2 )-R 5 ; 5 TETRAZOLILO, 2 - (4,5 - DIHIDROOXAZOLILO), 1,2,4 - OXADIAZOLIN 3 - IL - 5 - ONA; R 2 ES HIDROGENO; R 3 ES HIDROGENO, OR 6 ; R 4 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 -C 6 LINEAL O RAMIFICADO, CN, COOR 7 ; R 5 ES HIDROGENO, OR 8; R 6 ES HIDROGENO, ALQUILO (C 1 -C 6 ) LINEAL O RAMIFICADO, ARILO (C 6 -C 12 ), ALQUILO (C 1 -C 4 ) ALCOXI (C 1 -C 4 ) ALQUILO (C 1 C 4 ); A LQUILO (C 1...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE CAMPTOTECINA SOLUBLES EN AGUA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (02/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA CAMPTOTECINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE B ES UN GRUPO B' O B" EN DONDE CADA UNA DE (X) E (Y) ES UN ENLACE SIMPLE O DOBLE, R1 Y R2 SON CADA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL C{SUB, 1-6}, CICLOALQUIL C{SUB, 3-7}, FENILALQUIL C{SUB, 1-6} O UN ANILLO DE FENIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, R3 Y R4 SON (A) CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE SUSTITUYENTES QUE TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS DE R1 Y R2 O (B) COMBINADAS ENTRE SI CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDAS FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, SATURADO DE ENTRE 3 Y 7 MIEMBROS, QUE PUEDE ADICIONALMENTE CONTENER OTRO HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE,...

  17. 17.-

    Derivados del camptotecina con actividad antitumoral.

    (11/2002)

    Compuestos de **fórmula**, en donde R1 es un grupo -C(R5)=N-O(n) R4, en donde R4 es un alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, ó un grupo alquenilo lineal o ramicado de 1 a 8 átomos de carbono, ó cicloalquilo de 3 a10 átomos de carbono, ó un grupo cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, ó arilo de 6 a14 átomos de carbono, ó un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, o un grupo heterocíclico ó un heterociclo alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, conteniendo...

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 9-AMINO CAMPTOTECINA.

    (06/2000)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

    UN PROCESO PARA PREPARAR LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I); DICHO PROCESO COMPRENDE: LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DONDE EL GRUPO HIDROXI SOBRE UN ANILLO A ESTA EN LA POSICION 10 O 12, CON UN AGENTE NITRADOR, DE MODO QUE SE OBTENGA UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (IV); CONVERSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CORRESPONDIENTE, EN DONDE XO ES UN GRUPO QUE PUEDE SER ELIMINADO DE FORMA REDUCIDA; Y ELIMINACION DE FORMA REDUCIDA DE DICHO COMPUESTO XO Y REDUCION DEL GRUPO NITRO DEL COMPUESTO DE FORMULA (V), DE MODO QUE SE OBTENGA LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I), UN COMPUESTO ANTITUMOR CONOCIDO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN INCLUYE EN SU CAMPO DE APLICACION COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA SUPERIOR (V) PRESENTADA Y COMPUESTOS DE FORMULA (VII), QUE ESTAN DOTADOS DE UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR.

  19. 19.-

    NUEVAS ANTRACICLINONAS 4 - SUSTITUIDAS Y GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA Y EL PROCESO PARA PREPARAR LOS MISMOS.

    (12/1994)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C07C50/38.

    SE PRESENTAN NUEVAS ANTRACICLINONAS 4 - SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN ALKIL RECTO O RAMIFICADO, UN GRUPO ALKENIL O ALKINIL DE MAS DE 16 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR (A) UN GRUPO ARIL QUE ESTE SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO POR UN GRUPO INERTE TAL COMO UN GRUPO ALKIL, ALCOXIDO O NITRO. (B) UN GRUPO ALCOXIDO; (C) UN GRUPO TRIALKILSILIL; (D) UN GRUPO ESTER O (E) UN GRUPO AMIDO. ESTOS COMPUESTOS SON INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES DE FORMULA (IX), EN DONDE R ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R' ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXIDO Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

  20. 20.-

    AGENTES DE ALQUILACION ESPECIFICA IN SITU.

    (02/1994)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/40, C07D409/12, C07D207/34.

    ANALOGOS DE DISTAMICINA A DE LA FORMULA SIGUIENTE (I) DONDE N ES 2,3 O 4; A ES UN RADICAL DIVALENTE ELEGIDO DE (II) Y -HET- DONDE HET ES UN ANILLO PENTATOMICO O HEXATOMICO HETEROMONOCICLICO, EXCEPTO PIRROL, SIENDO DICHO RADICAL NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS DE C1-C6 ALQUILO, C1-C6 ALCOXI, CIANO Y TRIFLUOROMETILO; Y UNO DE LOS RADICALES R1 Y R2 ES HIDROGENO Y EL OTRO ES (III) A) UN GRUPO EN EL QUE R3 ES C1-C6 ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ATOMOS DE HALOGENO; FENILO; O CICLOHEXILO; O B) UN GRUPO -CO-(CH2)M-R4, EN EL QUE M ES CERO,1,2 O 3 Y R4 ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, AZIRIDINILO U OXIRANILO; O R1 Y R2 SON LO MISMO Y AMBOS HIDROGENO O AMBOS UN GRUPO C1-C6 ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HALOGENO; HIDROXI; O C1-C6 ALCOXI; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRIASICOS.

  21. 21.-

    ANTRACICLINONAS 4-SUBSTITUIDAS Y GLICOSIDOS DE ANTRACICLONA Y SU PREPARACION

    (01/1994)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C07C66/00, C07C69/95.

    LAS ANTRACICLONAS 4 - SUBSTITUIDAS DE FORMULA (I): DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUIL RECTO O RAMIFICADO, ALQUIL, ALQUENIL O UN GRUPO ALQUENIL TENIENDO DESDE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, SON INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE GLICOSIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES DE FORMULA (IX).

  22. 22.-

    PROCESO PARA PREPARAR 4 - DESMETOXIDAUNOMICINONA

    (01/1994)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07C50/38.

    SE PREPARA 4 - DESMETOXI - DAUNOMICINONA DE FORMULA (I) EL AGLICON CONOCIDO DE LA 4 - DESMETOXI - DAUMORRUBICINA, PROTEGIENDO EL GRUPO 13 - CETO DE LA 4 - DESMETIL - DAUNOMICINONA, SULFONILANDO EL GRUPO H - HIDROXI, HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO SULFONILADO, EN UN AMBIENTE REDUCTOR APROPIADO, CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN COMPLEJO DE UN METAL DE TRANSICION, PREFERIBLEMENTE PALADIO O NIQUEL, CON 1,3 - DIFENILFOSFINOPROPANO O 1,1' - BIS (DIFENILFOSFINO) FERROCENO, Y ELIMINANDO EL GRUPO 13 - DIOXOLANIL POR TRATAMIENTO CON ACIDO TRIFLUORACETICO.

  23. 23.-

    6-AMINO ANTRACICLINAS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y USO DE LAS MISMAS.

    (07/1992)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

    GLUCOSIDOS DE ANTRACICLINA DE FORMULA GENERAL (A), DONDE R1 ES HIDROGENO, HIDROXI O METOXI; R2 ES AMINO; R3 ES HIDROGENO O HIDROXI Y X ES HIDROGENO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SON AGENTES ANTITUMORALES.

  24. 24.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.

    (06/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FARMATALIA CARLO ERBA S.P.A. Clasificación: C07H15/252.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.COMPRENDE:I) HACER REACCIONAR DAUNOMICINONA CON UN DERIVADO REACTIVO DE 2,3,6-TRIDOSOXI-3-AMINOMETIL-L-RIBOHEXOPIRANOSA O -L-ARABINOHEXOPIRANOSA DONDE LOS GRUPOS AMINO Y 4-HIDROXI ESTAN PROTEGIDOS Y SEPARAR LOS GRUPOS PROTEGIDOS DEL PRODUCTO ASI OBTENIDO PARA OBTENER UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROGENO; II) SI SE DESEA, CONVERTIR DICHO GLICOSIDO DE FORMULA (I) EN UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; III) SI SE DESEA, BROMAR DICHO GLICOSIDO DE FORMULA (I) O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE E HIDROLIZAR EL DERIVADO 14-BROMO OBTENIDO DE ESTA MANERA PARA FORMAR EL GLICOSIDO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROXI; Y IV) SI SE DESEA, CONVERTIR DICHO GLICOSIDO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROXI EN UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.ESTOS GLICOSIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES.

  25. 25.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.

    (05/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07H15/252, C07H19/04, A61K31/71, C07H17/02.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA. EL COMPUESTO (II) DONDE R1 = H U OH SE OBTIENE MEDIANTE EL SIGUIENTE PROCEDIMIENTO: REACCION DE 3'-AMINO-3'-EPI-DAUNORRUBICINA CON SALICILALDEHIDO, REACCION DEL DERIVADO 3'-EPI-N-SALICILIDEN OBTENIDO CON ANHIDRIDO TRIFLUORMETANO SULFONICO, HIDROLISIS ACIDA DEL 3'-EPI-SALICILIDEN-4'-O-TRIFLUORMETANO SULFONATO OBTENIDO PARA ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR SALICILIDENO DANDO 3'-DESAMINO-4'-DESOXI-3'-HIDROXI-4'-EPI-3' ,4'-EPIMINO DAUNORRUBICINA, TRATAMIENTO DE ESTE COMPUESTO CON ANHIDRIDO TRUFLUORACETICO; REACCION CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE ACIDO SULFURICO EN ACETONA DEL DERIVADO N-TRIFLUORACETIL OBTENIDO PARA DAR 4'-DESOXI-4'-EPI-N-TRIFLUORACETIL-4'-DESAMINO-3'-HIDROXI-DAUNORRUBICINA; HIDROLISIS ALCALINA DE ESTE PRODUCTO PARA ELIMINAR EL GRUPO N-PROTECTOR LO QUE PROPORCIONA EL COMPUESTO DESEADO QUE SE PUEDE TRANSFORMAR EN SU HIDROCLORURO. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANTITUMORALES.

  26. 26.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA

    (10/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07H15/244.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA. EL GLICOSIDO (AK) EN QUE R1FH, OH O CH3O, UNO DE R2 Y R3 ES OH Y EL OTRO ES NO2 Y R4 F H U OH Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE UNA AGLICONA (B) CON UNA DAINOSAMINA (C) SEGUIDA DE SEPARACION DEL GRUPO OCOCF3, SEPARACION DE LOS ISOMEROS 7(S), 9(S) Y 7(R), 9(R) Y SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR N-TRIFLUORACETILO. OPCIONALMENTE, SE PUEDE SALIFICAR, BROMAR Y/O HIDROLIZAR EL COMPUESTO OBTENIDO. ESTOS GLICOSIDOS SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.