6 inventos, patentes y modelos de METCALF,Brian (US)

  1. 1.-

    Compuestos de amido y su uso como productos farmacéuticos

    (07/2015)

    Un compuesto que tiene Fórmula Va o Vb:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros condensado; Q1 es O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, CH≥CH, COCH2, CONH, COO, SOCH2, SONH, SO2CH2 o SO2NH; Q2 es O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, CH≥CH, COCH2, CONH, COO, SOCH2, 35 SONH, SO2CH2 o SO2NH; Cy es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente...

  2. 2.-

    Derivados de piperazinilpiperidina como antagonistas de los receptores de quimiocinas

    (11/2013)

    Compuesto de Fórmula I: o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más R6; R2 es H, halo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo,cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo, SOR7, SO2R7, COR8, OR9, SR9, COOR9, NR10R11 o NR10COR8; R3 es F, Cl, Br, I, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4 o heteroarilo; R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o haloalquilo C1-C6; R5 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o haloalquilo C1-C6; R6 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6,amino, (alquilo...

  3. 3.-

    Derivados de 3-cicloalquilaminopirrolidina como moduladores de receptores de quimioquina

    (10/2013)

    Un compuesto seleccionado del grupo consistente en: N-(2-{(3S)-3-[(4-Hidroxi-4-fenilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil)-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{(3S)-3-[(4-Hidroxi-4-piridin-3-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil)-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{(3S)-3-[(4-Hidroxi-4-piridin-3-ilciclohexil)(metil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil)-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{(3S)-3-[(4-Hidroxi-4-[5-(metoximetil)piridin-2-il]ilciclohexil}amino]pirrolidin-1-il]-2-oxoetil}-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-((3S)-3-[(4-{5-[(Dimetilamino)metil]piridin-2-il}4-hidroxiciclohexil)-amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil}-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[4-(metilfenil)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{3S)-3-[(4-hidroxi-4-piridin-3-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{3S)-3-[(4-hidroxi-4-piridin-4-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-((3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[5-metilpiridin-2-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[(2-((3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[4-metilpiridin-2-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-((3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[6-metilpiridin-2-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-((3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[6-metoxipiridin-2-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-((3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[6-metoxipiridin-3-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-[2-((3S)-3-{[(4-hidroxi-4-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-[2-((3S)-3-{[(4-hidroxi-4-(5-(1-hidroxi-1-mtetiletil)-1,3-tiazol-2-il]ciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-[2-((3S)-3-{[(4-hidroxi-4-(5-(metoximetil)-1,3-tiazol-2-il]ciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, 2-(1-Hidroxi-4-{[(3S)-1-({[3-(trifluorometil)benzoil]amino}acetil)pirrolidin-3-il]amino}ciclohexil)-N-metil-1,3-tiazol-5-carboxamida, N-Etil-2-(1-hidroxi-4-{[(3S)-1-({[3-(trifluorometil)benzoil]amino}acetil)pirrolidin-3-il]amino}ciclohexil)-1,3-tiazol-5-carboxamida, N-{2-[(3S)-3-[{4-Hidroxi-4-[5-(pirrolidin-1-ilcarbonil)-1,3-tiazol-2-il]ciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil}-3-(trifluorometil)benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-{2-[(3S)-3-({4-hidroxi-4-(2-(metoximetil)-1,3-tiazol-5-il]ciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-[2-((3S)-3-{(4-hidroxi-4-(2-metil-1,3-tiazol-5-il)ciclohexil]-amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-[2-((3S)-3-{(4-(2-etil-1,3-tiazol-5-il)-4-hidroxiciclohexil]-amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, N-[2-((3S)-3-{[4-Hidroxi-4-[(2-isopropil-1,3-tiazol-5-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-(3S)-(3-{[4-Hidroxi-4-(5-piridin-3-il-1,3-tiazol-2-il)ciclohexil]metil}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-({(3S)-1-[4-Hidroxi-4-(5-piridin-2-il-1,3-tiazol-2-il)ciclohexil]pirrolidin-3-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-{(3S)-3-[(4-hidroxi-4-piradazin-3-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida,N-[2-{(3S)-3-[(4-hidroxi-4-pirazin-2-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida,N-[2-{(3S)-3-[(4-Hidroxi-4-pirimidin-2-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida,6-(1-Hidroxi-4-{[(3S)-1-({[3-(trifluorometil)benzoil]amino}acetil)pirrolidin-3-il]amino}ciclohexil)-Nmetilnicotinamida,6-(1-Hidroxi-4-{[(3S)-1-({[3-(trifluorometil)benzoil]amino}acetil)pirrolidin-3-il]amino}ciclohexil)-N,Ndimetilnicotinamida, N-{2-[(3S)-3-({4-Hidroxi-4-[5-(pirrolidin-1-ilcarbonil)piridin-2-il]ciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil}-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-((3S)-3-[4-(5-bromopiridin-2-il)-4-hidroxiciclohexil]aminopirrolidin-1-il)-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida,N-[2-[(3S)-3-(4-[5-(2-formilfenil)piridin-2-il]-4-hidroxiciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil}-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-(3S)-3-[(4-hidroxi-4-5-[2-(hidroximetil)fenil]piridin-2-ilciclohexil)-amino]pirrolidin-1-il-2-oxoetil)-3-(trifluorometil)benzamida...

  4. 4.-

    Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa

    (03/2013)

    Un compuesto de Formula I: o sal o prófarmaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es N o CR3; y (a) en el que, cuando A es N: Cy1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, or 5 -W- X-Y-Z; Cy2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, or 5 -W'-X'-Y'-Z'; L1 es CH2, CH2CH2, cicloalquileno, O o S; L2 es (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(arileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heterocicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heteroarileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)sO(CR7R8)t, (CR7R8)sS(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t,...

  5. 5.-

    Derivados de 3-aminopirrolidina como moduladores de receptores de quimioquina

    (04/2012)

    Un compuesto de fórmula III: **Fórmula** un enantiómero, un diastereómero, un racemato, una forma cristalina, una forma no cristalina, una forma amorfa, un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: un carbociclo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, arilalquinilo, hetero-arilalquinilo, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, arilcarboxamido, heteroaril-carboxamido, arilureido, heteroarilureido, ariloxi, heteroariloxi,...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE PURINONA COMO AGONISTAS DE HM74A

    (03/2011)

    Compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: una línea de puntos indica un enlace opcional; X es N, CR3a, CR4aR5a, o NR6a; Y es N, CR3b, CR4bR5b, o NR6b; L es -(alquileno C1-6)-(Q1)m-(alquileno C1-6)p-(Q2)q-(alquileno C1-6)r- opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 RL1, en el que si m y q son ambos 1, entonces p es 1; R1 es H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, o Cy, en el que dichos alquilo C1-10, alquenilo C2-10, o alquinilo C2-10 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 RL2; R2 es halo, ciano, haloalquilo C1, o acetilenilo, en el que dicho acetilenilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de entre...