17 inventos, patentes y modelos de HUGUET CLOTET,JUAN

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DEL ÁCIDO (S) -2 BENCIL 4 - ((3aR, 7aS) -HEXAHIDRO-1H-ISOINDOL-2 (3H) IL) -4-OXOBUTANOICO Y SUS SALES

    (09/2015)

    Procedimiento de obtención del ácido (S)-2 bencil4 -((3aR, 7aS) hexahidro-1H-isoindol-2(3H)il)-4-oxobutanoico y sus sales. Hacer reaccionar el compuesto (IV) con el compuesto (V) en un disolvente para dar (S)-mitiglinida (II) y el compuesto (III) como un subproducto; eliminar el disolvente y añadir acetato de etilo para precipitar el compuesto (III); recoger el sólido y aplicar al menos un ciclo de proceso que comprende: someter a reflujo la solución del compuesto (III) con un disolvente orgánico para dar (S)-mitiglinida (II) y otro compuesto (III) como un subproducto, eliminar del disolvente orgánico y añadir acetato de etilo para precipitar...

  2. 2.-

    Procedimiento para la preparación de Bosentán

    (07/2015)

    Procedimiento para la preparación de Bosentán o una sal farmacéutica del mismo que comprende una reacción de acoplamiento entre un compuesto pirimidina de fórmula I:**Fórmula** en donde R es un alquilo C1-C5 lineal o ramificado y un compuesto sulfonamida de fórmula II:**Fórmula** en donde R' es un grupo alquil o aril sulfoniloxi sustituido o no sustituido y R" se selecciona entre hidrógeno, un grupo alquil o aril sulfonilo sustituido o no sustituido y un grupo protector de alcoholes, en presencia de un catalizador de paladio y en un medio disolvente y, si se requiere, la...

  3. 3.-

    Procedimiento mejorado para la preparación de un intermedio de rufinamida

    (06/2014)

    Procedimiento de una única etapa para la preparación del compuesto de fórmula 1H-I que comprende isómero 3H-I en una cantidad inferior a aproximadamente 0,2% de área medida por un método de cromatografía que comprende: a) reacción de un compuesto de fórmula IX: en donde LG es un grupo saliente con azida sódica en presencia de un catalizador de transferencia de fase y un disolvente no polar o un disolvente aprótico dipolar con un punto de ebullición por debajo de 100°C, b) reacción de la mezcla resultante con un ácido propiólico; y c) aislamiento del compuesto 1H-I.

  4. 4.-

    Nuevo proceso para la preparación de asenapina

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X y X' son diferentes y cada uno independientemente representa hidrógeno o átomo de cloro y R se selecciona entre hidrógeno o un grupo alquiloxi C1-C6 sustituido o no sustituido.

  5. 5.-

    Compuestos intermedios útiles para preparar dolasetrón

    (06/2012)

    Compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y R2 y R2' son independientemente un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o tanto R2 como R2' unidos respectivamente alos átomos de oxígeno que pertenecen al mismo átomo de carbono forman un ciclo.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER MONTELUKAST

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D215/18.

    La presente invención se refiere a un procedimiento para la síntesis de ácido (1-{1-(R)-(E)-{3-[2-(7 -cloro-quinolin-2-il)-vinil]-fenil}-3-[2-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-propilsulfanilmetil}-ciclopropil)-acético o sus sales, que comprende la reacción entre 7-cloro-2-vinil-quinolina y un compuesto de fórmula (I) en el que X es un átomo de halógeno o un grupo de fórmula -OSO{sub,2}R, en el que R se selecciona entre el grupo constituido por CF{sub,3} tolilo metilo y F; en presencia de un catalizador basado en paladio. La invención se dirige también a compuestos intermedios del procedimiento.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D235/26, C07D403/10.

    Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la preparación de un compuesto farmacéuticamente activo destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. En particular, se refiere a un procedimiento para la obtención de Candesartán (III), un intermedio útil en la síntesis de Candesartán Cilexetilo.#El procedimiento de la invención comprende la formación de un enlace bifenílico mediante una reacción de acoplamiento entre un compuesto de fórmula (I) y un derivado de ácido borónico de fórmula (II), donde R se selecciona entre hidrógeno o un grupo protector del anillo de tetrazol y X representa un halógeno seleccionado entre Cl, Br y I.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTOO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D257/04, C07C233/54, C07C231/10.

    Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La invención proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio (II), útil en la fabricación de Valsartán y de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento comprende a) Iminación del grupo aldehído del compuesto (VII) por sales de la L-valina (IV) con bases orgánicas o inorgánicas y un disolvente polar o agua, donde X significa halógeno o un grupo -OSO2R, siendo R: CF3, tolilo, metilo o F, para dar un compuesto tipo imina (VIII), donde B+ es la forma protonada de una base orgánica o un catión alcalino; b) Reducción del grupo imina del compuesto (VIII) seguido de acidificación, para dar el compuesto (VI); y c) N-Acilación del compuesto (VI) con cloruro de valerilo para dar (II). Las etapas a) y b) pueden realizarse en una reacción "one pot".

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS

    (07/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: A61K31/41, C07C231/02, C07C229/36, C07C227/18, C07C233/47, C07D257/04, C07C229/00.

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de sus intermedios de síntesis.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de Valsartán y a un procedimiento para la obtención de éste último, así como a intermedios de síntesis de fórmula (IV), (V) y (VI), útiles para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento para la obtención de Valsartán permite su obtención a escala industrial con elevados rendimientos y sin problemas de racemización, además de utilizar productos de partida simples y asequibles.#La invención también proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio de fórmula (VI), a partir de un intermedio de fórmula (V) que no requiere de la protección del ácido carboxílico previa a la N-acilación.

  10. 10.-

    NUEVOS DERIVADOS DE OXAZOLIDINONAS COMO ANTIBACTERIANOS.

    (11/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D413/14, A61K31/422, A61P31/04, C07D413/12.

    Nuevos derivados de oxazolidinonas como antibacterianos. La presente invención proporciona nuevos derivados fluorquinolónicos de oxazolidinonas de fórmula general (I) así como procedimientos para su obtención, las correspondientes composiciones farmacéuticas y su utilización para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de infecciones microbianas. Estos nuevos compuestos son útiles como antibacterianos.

  11. 11.-

    NUEVOS ESTERES DERIVADOS DE (RR,SS)-2-HIDROXIBENZOATO DE 3-(2-DIMETILAMINOMETIL-1-HIDROXICICLOHEXIL) FENILO.

    (04/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/24, C07C219/28.

    Nuevos ésteres derivados de (RR, SS)-2-hidroxibenzoato de 3-(2- dimetilaminometil-1-hidroxiciclohexil) fenilo, análogos al Tramadol, procedimiento para su obtención y uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento con propiedades analgésicas. Estos nuevos productos de fórmula general (I) presentan una actividad analgésica superior al tramadol.

  12. 12.-

    POLIMORFOS DE LA 3-(2-(4-(6-FLUOROBENZO(D)ISOXAZOL-3-IL) 3,6. DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL)-ETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDROPIRIDO (1,2-A) PIRIMIDIN-4-ONA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION.

    (09/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04.

    Polimorfos de la 3-{2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3 ,6- dihidro-2H-piridin-l-il]-etil -2-metil-6,7,8,9-tetrahidropirido [1,2-a]pirimidin-4-ona y procedimientos para su obtención. Polimorfo I y Polimorfo II que se caracterizan por el modelo de difracción de rayos X de polvo, el espectro de resonancia magnética nuclear de C{sup,13 y el espectro de infrarrojo de las figuras 3, 5 y 8, y de las figuras 4, 6 y 9 respectivamente. Procedimiento para la obtención del polimorfo I y del polimorfo II mediante la cristalización de una disolución saturada de la 3- {2-[4-(6-fluoro-benzo[d]isoxazol-3-il)-3 ,6-dihidro-2H-piridin-1- il]-etil -2-metil-6,7,8,9-tetrahidropirido [1,2-a]pirimidin-4-ona en forma de base, en disolventes, alcoholes, cetonas, ésteres, éteres o derivados halogenados, en condiciones de presión y temperatura adecuadas.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, COMPOSICION Y USO CORRESPONDIENTES.

    (10/1996)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D403/12.

    DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, COMPOSICION Y USO CORRESPONDIENTES. LOS DERIVADOS SON DE FORMULA I DONDE: R1 IGU H, GRUPO ALQUILO O ACILO; R2 IGU , HALOGENO O ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, CIANO, CARBOXAMIDO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, FENILO, FENILOXI O UN GRUPO -(CH2)N - R6, [N=1-3 Y R6 IGU UN GRUPO CIANO, NITRO, FENILO, CARBOXILO, -CO2R7, -CONR7R8, -S02NR7R8, -COR7, -SO2R7], R7 Y R8 IGU H O UN ALQUILO, R7 Y R8, JUNTO CON EL N PUEDEN FORMAR UN CICLO DE 4-7 ESLABONES; R3, R4 Y R5 IGU H, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, FENILOXI, BENCILOXI O R11R12, [R11R12 IGU H O UN GRUPO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXICARBONLLO, CARBOXAMIDO O UN GRUPO R3]; A IGU UN GRUPO ALQUILIDENO -(CH2)M- [M IGU 1-5], O ALQUENILO; B *FIG* R9 Y R10 IGU H O UN GRUPO ALQUILO. LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,2,3,9-TETRAHIDRO-9-METIL-3-(2-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)METIL*-4H-CARBAZOL-4-ONA.

    (08/1994)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D403/06.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2,3,9-TETRAHIDRO-9-METIL-3- [(2-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL) METIL] -4H-CARBAZOL-4-ONA DE FORMULA I POR CICLACION DEL COMPUESTO DE FORMULA II BAJO CONDICIONES DE LA ACILACION DE FRIEDELCRAFTS, MEDIANTE ACTIVACION DEL GRUPO CARBOXILO, CON CATALISIS ACIDA, EN UN MEDIO DISOLVENTE ADECUADO Y AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. PRESENTA PROPIEDADES COMO ANTIEMETICO EN QUIMIOTERAPIA, ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA, ESQUIZOFRENIA, ANSIEDAD, OBESIDAD Y MANIA.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-(1-(3-(4-FLUORFENOXI-PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL)BENZAMIDA.

    (07/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALITICA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, ENTRE UN 1 A 10% RESPECTO A LA SAL DE PIRIDINIO, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS -4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-(1-3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL)BENZAMIDA.

    (06/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE REDUCCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO UTILIZANDO COMO AGENTE REDUCTOR BOROHIDRURO DE SODIO EN PRESENCIA DE CIERTAS SALES DE RODIO, NIQUEL O COBALTO. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N- (1-3(-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL) BENZAMIDA.

    (06/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER LA 4-[4(AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-1,2 ,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALICITA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO, PLATINO SOBRE CARBON ACTIVADO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, EN UN 1 A 10% RESPECTO A LA TETRAHIDROPIRIDINA, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.