26 inventos, patentes y modelos de HILPERT, HANS

  1. 1.-

    Compuestos 2,5,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-3-ilamina o 2,3,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-5-ilamina

    (05/2014)

    Compuestos de fórmula en los que A es O y B es -CR8R9-; o B es O y A es - CR8R9; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R5 es alquilo-C1-7 o cicloalquilo-C3-7; o R3 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo; R6a, R6b, R6c y R6d independientemente el uno del otro se seleccionan de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7, halógeno y halógeno-alquilo-C1-7; R7 es -(CO)-R10 o R11, en el que R10 se selecciona de entre el grupo que consiste en arilo, dicho arilo estando sustituido o no sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno, halógeno-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, halógeno-alcoxi-C1-7, ciano, hidroxi-alquilo-C1-7, oxo y fenilo, heteroarilo, estando dicho heteroarilo sustituido o no sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno, halógeno-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, halógeno-alcoxi-C1-7, ciano, hidroxi-alquilo-C1-7, oxo y fenilo, alquilo-C1-7, halógeno-alquilo-C1-7, cicloalquilo-C3-7, estando dicho cicloalquilo sustituido o no sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno o halógeno-alquilo-C1-7, y alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7; R11 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, y cicloalquilo-C3-7, estando dicho cicloalquilo sustituido o no sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno y, halógeno-alquilo-C1-7, R8 y R9 están seleccionados independientemente el uno del otro a partir de hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3- 7; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  2. 2.-

    Nuevos derivados de ciclopentano

    (04/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es oxígeno, carbonilo, -CH2O-, -CH2-, -CONR11- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, halofenilo, alcoxibencilo, carboxi, morfolinilo, alquilmorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, 2-oxo-6-aza-espiro-[3.3]heptanilo, piperidinilo, alquilpiperidinilo, hidroxipiperidinilo, halofenilpiperidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, azetidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, alcoxiazetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]octanilo, hidroxipiridazinilo, halopirrolidinilo, formilo, piridinilo, halopiridinilo, tetrahidropiranilo o tiopiranilo; R2 es hidrógeno; R3 y R4 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo y fenilo; o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo, alquilpiperidinilo o alcoxicarbonilpiperidinilo; o R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno y el átomo de carbono a los que están unidos forman un pirrolidinilo; R5 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilo sustituido, bencilo, naftilo, alquilpiridazinilo, piridinilo, halopiridinilo, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, halofeniloxi, alquilsulfonilfenilo, aminosulfonilfenilo, piridinilo, alquilpiridinilo, halopiridinilo, alcoxipiridinilo, haloalquilpiridinilo, alquilsulfonilpiridinilo, alquiltiazolilo, piperidinilo, halopiperidinilo, hidroxipiperidinilo, 1Hpirazolilo, alquil-1H-pirazolilo, alquil-2H-pirazolilo, hidroxialquil-1H-pirazolilo, alcoxialquil-1H-pirazolilo, alcoxicarbonilpirazolilo, carboxialquilpirazolilo, aminocarbonilalquil-1H-pirazolilo, alquilaminocarbonilalquilpirazolilo, oxetanilalquil-1H-pirazolilo, pirimidinilo, alquiltiofenilo, piridazinilo, alquil-6- oxo-6H-piridazinilo, alquilisoxazolilo, cicloalquilpiperazinilo, pirazinilo, halopirazinilo, haloazetidinilo, 2-oxo-6- aza-espiro[3.3]-heptanilo, halopirrolidinilo, alquilpiperazinilo, cicloalquilpiperazinilo, haloalquilpiperazinilo, carbonilpiperazinilo, alquilcarbonilpiperazinilo, oxetaniloxi y morfolinilo.

  3. 3.-

    Nuevos derivados de prolina como inhibidores de catepsina

    (10/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo,haloalquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, halocicloalquilo, fenilhaloalquilo, halofenilcicloalquilo,alcoxicarbonilaminocicloalquilo, cianoalquilcicloalquilo, halofenilalquilo, piridinilcicloalquilo,aminocicloalquilalquilo, aminocarbonilfenilcicloalquilo, haloalquil-oxifenilcicloalquilo,alquilpirazolilfenilcicloalquilo, bis(halofenil)alquilo, fenilcicloalquilo, alquilfenilcicloalquilo,haloalquilfenilcicloalquilo, halofenildioxolano, naftilcicloalquilo, halopiridinilcicloalquilo,benzo[1,3]dioxolilo, naftildioxolano, halo-1H-indazolilo, halofenilhidroxialquilo, (halofenil)-(alcoxicarbonilamino)alquilo, alquiltiazolilcicloalquilo, halopirimidinilalquilo, (halofenil)(amino)alquilo,(halofenil)(haloalquilamino)alquilo, haloalquilpirazolilalquilo, (halofenil)(alcoxicarbonilpiperidinilo),(halofenil)(morfolinil)alquilo, halofenilhaloalquilo, alquilfenilcicloalquilo, hidroxialquilcicloalquilo,(halofenil)(alquenilamino)alquilo, alcoxihalofenilcicloalquilo, halonaftilcicloalquilo,halofeniloxicicloalquilo, feniltetrahidropiranilo o R11; A es -CH2-, -CH2CH2-, carbonilo, -C(O)O-, -SO2- o está ausente; R2 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilalquilo o fenilsulfonilalquilo; o A, R1 y R2 juntos forman un -CH2CH2-, -CH2CF2CH2-, -CH2CH2-CH2-, -CH2CH2CH2CH2-; -CH2CH2OCH2- o -CH2CH2CH(CN)-; R3 es alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, fenilo o fenilo sustituido, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituidode una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo,hidroxialquilo, alcoxi, haloalquiloxi, halógeno, pirazolilo, alquilpirazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo,6-oxo-6H-piridazinilo, alquil-6-oxo-6H-piridazinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, piperidinilo,difluorpirrolidinilo, fenilimidazolilo, oxo-pirrolidinilo, oxo-oxazolidinilo, morfolinilo, oxo-morfolinilo, oxopiridinilo,2-oxo-2H-pirazinilo, difluorpiperidinilo, haloalquilpiperidinilo, piperidinilalcoxi, oxetaniloxi,alquilpirazolilo, halopiridinilo, alquilpiridinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halofenilo,alquilcarbonilaminocicloalquilalquilo, haloalquilpiperazinilo, alquilamino, alcoxialquilpiperazinilo,cicloalquilpiperazinilo, hexahidropirrolo[1,2-a]pirazinilo, 5,6-dihidro-8H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7-ilo,alquilimidazolilo, azetidinilo, cicloalquilpiperazinilo, alquilimidazolilo, alcoxialcoxi, imidazo[4,5-c]piridinilo, alquilpiperazinilo, hexahidro-pirrolo[1,2-a]pirazinilo, haloazetidinilo, pirimidinilo y alqueniloxi;R4 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquiloxi, fenilo, alquilfenilo,halofenilo, feniloxi o halofeniloxi; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquiloxi, hidroxialquilo, haloalquilo,haloalquiloxi, fenilo y fenilalquiloxi; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo, pirrolidinilo o piperidinilo.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE DICARBOXAMIDA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa

    (05/2011)

    Compuestos de la formula (I) **Fórmula** Rc D N C E A H B (I) O en la que A es -CONH-; B es fenilo o piridilo, estando dicho fenilo o piridilo opcionalmente sustituido, por uno o dos atomos de halogeno seleccionados independientemente del grupo constituido por cloro, fluor y bromo; Rces arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, uno o dos atomos de carbono de dicho anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo; Des fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo, estando opcionalmente sustituido dicho fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo por un atomo de halogeno seleccionado entre cloro y bromo; R1 R2 R3 R4 E es E-1: , o E-2: R5 R6 R1 y R2 con independencia entre si son hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil 3-7)- alquilo C1-6, amino, amino monosustituido, amino disustituido, hidroxi, alcoxi C1-6, (amino monosustituido)- alquilo C1-6, (amino disustituido)-alquilo C1-6, hidroxil-alquilo C1-6 o R11 R1 y R2 juntos forman =O o , o C R12 R1 y R2 estan unidos entre si para formar heterociclilo opcionalmente sustituido, junto con el atomo de carbono al que R1 y R2 estan unidos; R3 y R4 con independencia entre si son hidrogeno, alquilo C1-6, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, carbamoilo, (amino mono- o disustituido)-carbonilo, (heterociclilo opcionalmente sustituido)-carbonilo, (heteroarilo opcionalmente sustituido)-carbonilo, (arilo opcio-nalmente sustituido)-carbonilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, hidroxil-alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, (amino mono- o disustituido)- alquilo C1-6, (arilo opcionalmente susti-tuido)-alquilo C1-6, (heterociclilo opcionalmente sustituido)-alquilo C1-6, (heteroarilo opcionalmente sustituido)-alquilo C1-6, (arilo opcionalmente susti-tuido)-(alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, (heteroarilo opcio-nalmente sustituido)-(alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, (heterociclilo opcionalmente sustituido)- (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6 o R3 y R4 estan unidos entre si para formar cicloalquilo C3-7, junto con el atomo de carbono al que R3 y R4 estan unidos; R5 y R6 con independencia entre si son hidrogeno, alquilo C1-6, ciano, (alcoxi C1-6)-carbonilo, (alqueniloxi C2- 6)-carbonilo, (alquiniloxi C2-6)-carbonilo, hidroxil-alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)-carbonilo, carboxilo, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-carbonilo, aminocarbonilo, (heterociclilo opcionalmente sustituido)-carbonilo, (heteroarilo opcionalmente sustituido)-carbonilo o (arilo opcionalmente sustituido)-carbonilo; R11 y R12 con independencia entre si son hidrogeno, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; y las sales farmaceuticamente aceptables de los mismos. en los que el termino "fenilo opcionalmente sustituido" significa un grupo fenilo opcionalmente sustituido de una a cinco veces por sustituyentes elegidos con independencia entre si entre el grupo formado por halogeno, hidroxi, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, amino, amino-alquilo C1-6, (amino mono- o disustituido)-alquilo C1-6, nitro, ciano, acilo, carbamoilo, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, (amino mono- o disustituido)-carbonilo, aminocarbonil-alcoxi C1-6, (amino mono- o disustituido)-carbonil-alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, aril-alcoxi C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6, heterociclil-alcoxi C1-6, (alcoxi C1- 6)-carbonil-alcoxi C1-6, carbamoil-alcoxi C1-6 y carboxil-alcoxi C1-6; el termino "arilo" significa fenilo o naftilo; el termino "arilo opcionalmente sustituido" significa un grupo arilo opcionalmente sustituido de una a cinco veces por sustituyentes elegidos con independencia entre si entre el grupo formado por halogeno, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, amino, amino-alquilo C1-6, (amino mono- o disustituido)-alquilo C1-6, nitro, ciano, acilo, carbamoilo, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, (amino mono- o disustituido)-carbonilo, aminocarbonil-alcoxi C1-6, (amino mono- o disustituido)-carbonil-alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1- 6, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, aril-alcoxi C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6, heterociclil-alcoxi C1-6, (alcoxi C1-6)-carbonilalcoxi C1-6, carbamoil-alcoxi C1-6 y carboxil-alcoxi C1-6; el termino "heterociclilo" significa restos monociclicos no aromaticos de tres a ocho atomos en el anillo en los que uno o dos atomos del anillo son heteroatomos elegidos entre N, O y S(O)n (en el que n es un numero entero de 0 a 2), los demas atomos del anillo son C, y uno o dos atomos de carbono del anillo pueden reemplazarse por un grupo carbonilo; el termino "heterociclilo opcionalmente sustituido" significa un grupo heterociclilo, que esta opcionalmente sustituido con independencia entre si por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halogeno, hidroxi, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, amino, amino-alquilo C1- 6, (amino mono- o disustituido)-alquilo C1-6, nitro, ciano, acilo, carbamoilo, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, (amino mono- o disustituido)-carbonilo, aminocarbonil-alcoxi C1-6, (amino mono- o disustituido)-carbonil-alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, aril-alcoxi C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6, heterociclil-alcoxi C1-6, (alcoxi C1-6)-carbonil-alcoxi C1-6, carbamoil-alcoxi C1-6 y carboxil-alcoxi C1-6; el termino "heteroarilo" significa un resto monociclico o biciclico de 5 a 12 atomos en el anillo que tiene por lo menos un anillo aromatico que contiene uno, dos o tres heteroatomos en el anillo elegidos entre N, O y S, los demas atomos del anillo son C, dando por supuesto que el punto de union del heteroarilo radical estara situado en un anillo aromatico, y uno o dos atomos de carbono del anillo pueden reemplazarse por un grupo carbonilo; el termino "heteroarilo opcionalmente sustituido" significa un grupo heteroarilo, que esta opcionalmente sustituido con independencia entre si por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halogeno, hidroxi, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, amino, amino-alquilo C1- 6, (amino mono- o disustituido)-alquilo C1-6, nitro, ciano, acilo, carbamoilo, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, (amino mono- o disustituido)-carbonilo, aminocarbonil-alcoxi C1-6, (amino mono- o disustituido)-carbonil-alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, aril-alcoxi C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6, heterociclil-alcoxi C1-6, (alcoxi C1-6)-carbonil-alcoxi C1-6, carbamoil-alcoxi C1-6 y carboxil-alcoxi C1-6; el termino "amino monosustituido" y "amino disustituido" significan -NHR y -NRR'' respectivamente, en los que R y R'' se eligen con independencia entre si entre el grupo formado por hidroxi, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, carbamoilo alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil 3-7)-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-sulfonilo, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-sulfinilo, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-tio, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-alquilo C1-6, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-carbonil-alquilo C1-6, acilo, (haloalquil C1-6)-carbonilo y (alcoxi C1-6)-carbonilo; el termino "acilo" significa -C(=O)R, en el que R es H o alquilo C1-6; el termino "haloalquilo C1-6" significa alquilo C1-6 sustituido por uno o varios atomos de halogeno iguales o diferentes elegidos con independencia entre si entre el grupo formado por cloro, fluor y bromo

  5. 5.-

    NUEVOS COMPUESTOS DE 2-ARIL-TIAZOL COMO AGONISTAS DE PPARALFA Y PPARGAMMA

    (01/2011)

    Compuestos de fórmula (I) X Y en donde (CR 9 R 10 ) n R 2 X es N e Y es S; o 5 X es S e Y es N; R 1 R 2 rior; O R 3 R 5 es arilo o heteroarilo; R 4 R 6 R 7 O O R 8 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoro-alquilo infe- R 3 , R 4 , R 5 y R 6 son independientemente uno del otro hidróge- no, hidroxilo, alquenilo inferior, halógeno, alquilo infe- rior, fluoro-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, alcoxilo inferior, fluoro-alcoxilo inferior, hidroxi-alcoxilo inferior, al- coxilo inferior-alcoxilo inferior, en donde al menos uno de R 3 , R 4 , R 5 y R 6 no es hidrógeno, o R 3 y R 4 están unidos uno al otro formando un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, y R 3 y R 4 juntos son -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -CH=CH-O-, -O-CH=CH-, - CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3-5-, -O-(CH2)2-3- o -(CH2)2-3-O-, y R 5 y R 6 son tal como se han definido anteriormente; R 7 es alquilo inferior, alcoxilo inferior, alqueniloxilo inferior, ariloxilo o aril-alcoxilo inferior; R 8 es hidrógeno o alquilo inferior; (I) R 9 y R 10 independientemente uno del otro son hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, fenilo o [1,3]dioxan-2-etilo; n es 1, 2 ó 3; y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéu- ticamente aceptables de los mismos; en donde "alquilo inferior" es un radical alquilo monovalente de cadena ramificada o lineal de uno a siete átomos de carbo- no; "alcoxilo inferior" es el grupo R'-O-, en donde R' es al- quilo inferior; "alquenilo inferior" es un radical hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que comprende un enlace olefínico y hasta 8 átomos de carbono; "cicloalquilo" es un radical carbocíclico monovalente de 3 a 10 átomos de carbono; "arilo" es un grupo de fenilo opcionalmente mono- o di- sustituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, NO2, NH2, N(H,alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, carboxilo, aminocarbonilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, arilo o ariloxilo; y "heteroarilo" es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2 o 3 átomos elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o un grupo aromático bicíclico que comprende dos anillos de 5 o 6 miembros, en donde uno o ambos anillos contiene 1, 2 o 3 átomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el "heteroarilo" está opcionalmente mo- no- o di-sustituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, NO2, NH2, N(H,alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, carboxilo, aminocarbonilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, arilo o ariloxilo

  6. 6.-

    NUEVO PROCESO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE VINIL-PIRROLIDINONA-CEFALOSPORINA

    (06/2010)

    Una mezcla de bromuro de (3R,3''R)- y (3S,3''R)-[1''-(5-metil-2-oxo-[1,3]dioxol-4-ilmetoxicarbonil)-2-oxo-1,3'']-bipirrolidinil-3-il]-trifenil-fosfonio

  7. 7.-

    DERIVADOS DE INDOLILO

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo C1 - 8 o heteroarilo C3 - 8; R 2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R 3 es alcoxi o alcoxi C1 - 8 sustituido con uno a tres átomos de halógeno; R 4 es hidrógeno, alquilo C1 - 8 o cicloalquilo C3 - 8; A es oxígeno o azufre; n es 1, 2 ó 3; y, en donde el enlace entre los átomos de carbono C a y C b es un enlace carbono carbono doble o sencillo; y sales y ésteres farmacéuticamente...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE ACIDO OXAZOL-ARILPROPIONICO QUIRAL Y SU EMPLEO COMO AGONISTAS PPAR

    (02/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P3/10, A61K31/421, C07D263/32.

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R 1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno y fluoro-alquilo inferior, R 2 es hidrógeno o alquilo inferior; R 3 y R 4 independientemente uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo inferior, fluoro-alquilo inferior o alcoxilo inferior, en donde al menos uno de R 3 y R 4 no es hidrógeno; R 5 es alcoxilo inferior; R 6 es hidrógeno o alquilo inferior; n es 1; y sales aceptables farmacéuticamente y/o ésteres aceptables farmacéuticamente de los mismos, en donde el termino "inferior" significa un grupo constituido por uno a siete átomos de carbono y el termino "éster farmacéuticamente aceptable" significa derivados en donde un grupo carboxilo se ha convertido en un éster.

  9. 9.-

    HETEROARILACETAMIDAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA

    (12/2008)

    Los compuestos de fórmula (I) R d - C(o) - N(R e ) - R c - CH2 - C(O) - N(R a )(R b ) (I) en los que R a es hidrógeno o alquilo C1 - 6; R b es R b1 -R b2 , en el que R b1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6 y halógeno, y R b2 es arilo, heteroarilo o heterociclilo, dicho arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, hidroxi, hidroxialquilo C1 - 6, aminocarbonilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, alquilsulfonilo C1 - 6, alquilsulfinilo C1 - 6, tioalquilo C1 - 6, aminoalquilo C1 - 6, aminoalquilo C1 - 6 sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, aminosulfonilo y aminosulfonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, y uno o dos átomos de carbono de dicho arilo, heteroarilo...

  10. 10.-

    DERIVADOS DEL ACIDO FOSFINICO, INHIBIDORES DE BETA-SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/675, A61P25/28, A61K31/662, C07F9/572, C07F9/653, C07F9/30, C07F9/58, C07F9/60.

    Un compuesto de la fórmula I (I) en donde, R1, es arilo ó heteroarilo; R2, es alquilo (C1-C5) ó fenilo; R3, es hidrógeno, alquilo (C1-C5), O-alquilo (C1-C5) ó fenilo; R4, es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), fenilo, piridilo, ó indolilo; "Arilo", es fenilo, el cual se encuentra insustituido o sustituido por un sustituyente seleccionado entre OH, halógeno, alquilo (C1-C5), O-alquilo(C1-C5), pirrolidonilo y C(O)NR5R6, en donde, R5, es hidrógeno ó alquilo (C1-C5) y, R6, es alquilo (C1-C5) insustituido, ó alquilo (C1-C5) sustituido por fenilo. "Heteroarilo", se encuentra insustituido o sustituido por alquilo(C1-C5); "Alquilo(C1-C5)" ó " alquilo(C1-C6)", se encuentra insustituido o sustituido por un sustituyente seleccionado entre fenilo, COOH; COOOH3 y S-alquilo; y sales farmacéuticamente aceptables de éste.

  11. 11.-

    NUEVOS DERIVADOS DE 4-ALCOXIOXAZOL SUSTITUIDO COMO AGONISTAS DE PPAR

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P3/10, A61K31/422, A61K31/421, C07D413/12, C07D263/22.

    Compuestos de fórmula (I) en la cual R1 es alquilo, flúor-alquilo C1-7, cicloalquilo, cicloalquilo bicíclico, o cicloalquilo tricíclico; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, o flúor-alquilo C1-7; R3, R4, R5 y R6 independientemente uno del otro son hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-7, flúor-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, flúor-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, o alquenilo C2-8, donde por lo menos uno de R3, R4, R5 o R no se hidrógeno, o R3 y R4 están unidos uno al otro para formar un anillo conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están ligados, y R3 y R4 conjuntamente son -CH=CH-S, -S-CH=CH, -CH=CH-O, O-CH=CH, CH=CH-CH=CH, -O(CH2)2, 3-, -(CH2)2, 3-O-, O -(CH2)3, 5-, y R5 y R6 son tal como se han definido anteriormente, R7 es alquilo C1-7, o alquenilo C2-8; R8 es hidrógeno o alquilo C1-7; n es 1, 2 ó 3; y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE OXAZOL Y SU EMPLEO COMO SENSIBILIZADORES A LA INSULINA

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P3/10, A61K31/421, C07D263/32.

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la cual R 1 es arilo R 2 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; R 3 es hidrógeno, alquilo C1-C8, aril-alquilo C1-C8, arilo, alquilcarbonilo C1-C8, arilcarbonilo, alquil-C1-C8 S(O)2-o aril-S(O)2-; R 4 es aril-alquilo C1-C8; R 5 , R 6 , R 7 y R 8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; n es 1, 2, 3, 4 ó 5. y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el término ¿arilo¿ significa un grupo de fenilo o naftilo que comporta, opcionalmente, uno o más sustituyentes cada uno elegido independientemente entre halógeno, trifluorometilo, amino, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, alquilcarbonilo C1-C8, ciano, carbamoilo, alcoxicarbamoilo C1-C8, metilendioxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C8, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C8, di-alquilamino-carbonilo C1-C8, hidroxilo, nitro.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE OXAZOL SUSTITUIDOS POR ACIDO CARBOXILICO PARA USO COMO ACTIVADORES DE PPAR-ALFA Y GAMMA EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES.

    (01/2007)

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo o heteroarilo; R 2 , R 3 , R 4 y R 6 independientemente el uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, alquenilo C2 - 8, halógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxilo C1 - 7, en donde al menos uno de R 2 , R 3 , R 4 y R 6 no es hidrógeno, o R 3 y R 4 están unidos el uno al otro para formar un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, y R 3 y R 4 juntos son -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -CH=CH-O-, -O-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3 - 5-, -O-(CH2)2 - 3- o -(CH2)2 - 3-O- y, en donde R 2 y R 6 son como se ha definido antes; R 5 es alcoxilo C1...

  14. 14.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE VINIL-PIRROLIDINONA-CEFALOSPORINA.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Clasificación: C07D501/00, C07F9/572.

    Un procedimiento para la preparación de un derivado de vinil-pirrolidinona-cefalosporina de la **fórmula** procedimiento éste, el cual se caracteriza por el hecho de que, éste, comprende acilación de un compuesto de **fórmula** en donde, R1, es grupo protector hidroxi e, Y, es un grupo activante en presencia de una base y la subsiguiente protección del grupo de ácido carboxílico, es un grupo protector de ácido carboxílico.

  15. 15.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE RETIFEROL.

    (12/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F7/18, C12P7/62, C07C69/013, C07C67/08, C07C67/29, C07C67/293, C07C403/08.

    Un procedimiento para la preparación de derivados de retiferol de fórmula I en donde A significa -C=C- o -CH=CH- y R1 y R2 significan, independientemente uno de otro, alquilo C1-4 o perfluoroalquilo C1-4; que comprende acoplar una cetona de fórmula II en donde X1 y X2 son grupos protectores hidroxi con un compuesto de fórmula III en donde A, R1, R2 son como se ha definido antes e Y significa un grupo protector hidroxi.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDINA.

    (06/2004)

    Un proceso para la preparación de un compuesto de la **fórmula** caracterizado porque R1 es un radical alquilo o arilo inferior opcionalmente sustituido con un alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno o trifluorometilo; R2 y R2’ son independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un radical halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; o R2 y R2’ pueden ser juntos un radical -CH=CH-CH=CH, opcionalmente sustituido con un alquilo inferior o...

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FENILTIOBUTIL-ISOQUINOLINA Y SUS INTERMEDIOS.

    (10/2003)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C319/14, C07D303/36, C07C321/28, C07D217/26.

    Un proceso para fabricación de feniltiobutil-isoquinoleína de fórmula (II) y nuevos intermediarios de ésta.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN BETA-AMINO-ALCOHOL.

    (06/2002)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG DEGUSSA-HULS AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C271/22, C07D413/06, C07D263/20, C07D209/48, C07D263/24, C07D217/26, C07C229/34.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-[3(S)-AMINO-2(R)-HIDROXI4-FENILBUTIL]-N-TER.BUTIL-DECAHIDRO-(4AS ,8AS)-ISOQUINOLIN-3(S)CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) MEDIANTE LOS ACIDOS 3(S)-[ALCOXICARBONIL-AMINO- , FENOXI-CARBONIL-AMINO- O BENCILOXI-CARBONILAMINO]-2-HIDROXI-4-FENIL-BUTIRICO Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTOS ULTIMOS ACIDOS.

  19. 19.-

    OBTENCION DE UN EPOXIDO.

    (06/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F7/18, C07D301/02, C07D303/20.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN 4,8,8 - TRIMETIL 1 - OXASPIRO[2.5]OCT - 4 - EN - 6 - OL (I) OPCIONALMENTE PROTEGIDO A PARTIR DE LA 4 - HIDROXI - 2,6,6 - TRIMETIL - 2 CICLOHEXEN - 1 - ONA (II) PROTEGIDA CONSISTE EN QUE EL COMPUESTO PROTEGIDO II REACCIONA CON METIL - LITIO HALOGENADO Y DESEABLEMENTE SEPARANDO EL GRUPO PROTECTOR DEL 4,8,8 - TRIMETIL 1 - OXASPIRO[2.5]OCT - 4 - EN - 6 - OL PROTEGIDO ASI OBTENIDO. PARA ELLO, EL METIL-LITIO HALOGENADO SE PUEDE PRODUCIR IN SITU HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO II CON UN METANO DIHALOGENADO, ASI COMO CON UN ALQUILO INFERIOR DE LITIO. PREFERENTEMENTE DE ESTA FORMA LA (S) - 4 - HIDROXI - 2,6,6 - TRIMETIL - 2 CICLOHEXEN 1 - ONA SE CONVIERTE EN EL (3S,6S) - 4,8,8 TRIMETIL - 1 - OXASPIRO[2.5]OCT - 4 - EN - 6 - OL PROTEGIDO. TANTO EL MATERIAL DE PARTIDA II COMO EL PRODUCTO FINAL I DEL PROCEDIMIENTO DE LA INVENCION SON PRODUCTOS INTERMEDIOS CONOCIDOS Y VALIOSOS PARA LA PREPARACION DE CAROTINOIDES.

  20. 20.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALFA-AMINOCETONAS Y ALFA-AMINOALCOHOLES HALOGENADOS.

    (04/2001)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C271/16, C07C269/06, C07C213/00, C07B51/00, C07C319/20, C07F7/10, C07C271/18, C07C323/43, C07C221/00.

    PROCESO PARA LA ELABORACION DE AL - AMINOCETONAS N PROTEGIDAS Y {AL} - AMINOALCOHOLES N - PROTEGIDAS DE LA FORMULA DONDE X ES HALOGENO, UNO DE LOS Q{SUP, 1} Y Q{SUP, 2} ES HIDROGENO Y EL OTRO HIDROXI O Q{SUP, 1} Y Q{SUP, 2} CONJUNTAMENTE SIGNIFICAN OXO, R{SUP, 1} ES UN GRUPO DE PROTECCION AMINO Y R{SUP, 2} ES HIDROGENO O EL GRUPO CARACTERISTICO DE UN {AL} AMINO ACIDO CARBOXILICO, PARTIENDO DE LOS {AL} - AMINO ACIDO CARBOXILICOS - ESTER DE ALQUILO INFERIOR N - PROTEGIDOS CORRESPONDIENTES, POR MEDIO DE LOS {AL} - AMINO ACIDO CARBOXILICO - ESTER DE ALQUILO INFERIOR N - PROTEGIDOS DE GRUPOS SILILO CORRESPONDIENTES.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE UN DODECAHIDROISOQUINOLINO-ALFA ,ALFA'DIAMINO-ALCOHOL.

    (04/2001)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D303/38, C07D217/26, C07B51/00, C07C229/34.

    PROCESO PARA LA ELABORACION DE ALCOHOL AL , AL' - DIAMINO DE LA FORMULA POR MEDIO DE ESTER L - FENILAMINA - ALQUILO INFERIOR N PROTEGIDO Y LAS CORRESPONDIENTES {AL} - AMINO - {AL'} HALOCETONAS N - PROTEGIDAS Y {AL} - AMINO - {AL'} HALOALCOHOL.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE AMINOACIDOS Y SUS DERIVADOS.

    (10/1999)

    COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE N = 0 O 1, Y R 1 , R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5} Y R{SUP,6} TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SE REDUCEN A LOS CORRESPONDIENTES AMINOALCOHOLES DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE EN UN PRIMER PASO LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) SE TRANSFORMAN PRIMERO EN AL MENOS UN ALCOHOL Y AÑADIENDO ACIDO...

  23. 23.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE LA (4,5)-TRANS-OXAZOLIDINA.

    (09/1999)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D263/24.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE -TRANS-2-OXO-OXAZOLIDINONAS DE FORMULA (I) EN DONDE R{SUP,1} ES UN GRUPO CARACTERIZADOR DE UN {AL}-AMINOACIDO, R{SUP,2} ES ALQUILO Y R{SUP,3} ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR DE AMINA, AMIDA O URETANO O UN GRUPO DE FORMULA -C(O)-R{SUP,4}, SIENDO R{SUP,4} ALQUILO O UNO O VARIOS {AL}-AMINOACIDOS, QUE ESTAN UNIDOS UNOS CON OTROS MEDIANTE UNO O VARIOS ENLACES AMIDO, MEDIANTE ISOMERIZACION CON UNA BASE FUERTE A PARTIR DE LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS CIS DE PARTIDA.

  24. 24.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE ALDEHIDOS.

    (08/1999)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D209/48, C07D207/08, C07B41/06, C07C271/18.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALDEHIDOS, POR MEDIO DE REDUCCION CATALITICA DE HALOGENUROS DE ACIDO CARBOXILICO CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UN OXIDO DE ALQUILENO.

  25. 25.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA N-TERBUTILAMIDA

    (02/1999)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/06, C07D407/06, C07D411/06.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-TERBUTIL-DECAHIDRO-2[2(R)-HIDROXI-4-FENIL-3(S)-FTALIMIDOBUTIL]-(4AS ,8AS)ISOQUINOLINA-3(S)-CARBOXAMIDA DE FORMULA PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS PREVIOS Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS QUE APARECEN EN LOS PROCEDIMIENTOS.

  26. 26.-

    PROCESO PARA LA ELABORACION DE UN DERIVADO N TER.BUTILISOQUINOLINA OCESO

    (04/1997)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/06, C07D209/48, C07D411/06.

    PROCESO PARA LA ELABORACION DEL N (4AS,8AS) TRAVES DE AMINACION REDUCTIVA DE LOS ALFA-HIDROXIALDEHIDOS QUE CORRESPONDE AL ALCOHOL I; PROCESO PARA LA ELABORACION DE LOS PRODUCTOS CORRESPONDIENTES A ESTE ALFA-HIDROXIALDEHIDO , ASI COMO NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS QUE APARECEN EN EL PROCESO.