18 inventos, patentes y modelos de HEBEISEN, PAUL

  1. 1.-

    Heteroarilmetil amidas

    (07/2015)

    Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que dos de A1, A2 o A3 son N y uno de A1, A2 o A3 es CH; R1 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil-alquilo C3-7-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, carbamoil-alquilo C1-7, alquilcarbonilamino C1-7-alquilo C1-7, fenil-alquilo C1-7, heterociclil-alquilo C1-7, cuyo resto heterociclilo está sin sustituir o sustituido por oxo, heteroaril-alquilo C1-7, cuyo resto heteroarilo está sin sustituir o mono- o disustituido por alquilo C1-7 y fenilo, que está sin sustituir o mono- o disustituido por halógeno; R2 y R6 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R3 y R5 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7 y ciano; R4 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7 y ciano; o R4 y R5 junto con los átomos de C a los que están unidos forman un carbociclo de cinco o seis eslabones o un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno, dos o tres heteroátomos elegidos entre el grupo formado por N, O y S, dichos carbociclo o heterociclo están sin sustituir o sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7 y ciano; R7 y R7' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-7; R8 es un grupo heteroarilo de cinco o seis eslabones que contiene uno, dos o tres heteroátomos elegidos entre el grupo formado por N, O y S, dicho grupo heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  2. 2.-

    Derivados de amidas del ácido 3-trifluorometil-pirazin-2-carboxílico como agentes para aumentar el colesterol HDL

    (06/2013)

    Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en donde, R1, es cicloalquilo, el cual se encuentra insustituido o sustituido por hidroxi o hidroxialquilo C1-7, ó CH2-CR9R10-cicloalquilo, R9, es hidrógeno o alquilo C1-7; R10, es hidrógeno o hidroxi; R2, es hidrógeno; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en cicloalquilo C3-7alquilo C1-7, alcoxi C1-7alquilo C1-7, halógenoalquilo C1-7, heteroarilalquilo C1-7, en donde, el grupo heteroarilo,se encuentra insustituido o mono- ó disustituido por alquilo C1-7; y fenilo, es cual se encuentrainsustituido o mono- ó di-sustituido por halógeno; R4 y R8, de una forma independiente la una con respecto a la otra, son hidrógeno o halógeno; R5, R6 y R7, de una forma independiente la una con respecto a la otra, se seleccionan de entre el grupoconsistente en hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, halogenoalquilo C1-7, halógenoalcoxi C1-7, alquilsulfonilamino C1-7 y ciano; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  3. 3.-

    Derivados de la 2-trifluorometilnicotinamida como agentes para aumentar el HDL-colesterol

    (08/2012)

    Compuestos de la fórmula en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en hidroxi-alquilo C1-C7, cicloalquilo, el cual se encuentra insustituido o sustituido por hidroxi o hidroxi-alquilo C1-C7, y CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-C7, R9, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R10, es hidrógeno o hidroxi; R2, es hidrógeno; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, hológen-alquilo C1-C7, y heteroarilalquilo C1-C7, en donde, el grupo heteroarilo, se encuentra insustituido o mono- ó disustituido poralquilo C1-C7; R4 y R8, son hidrógeno; R5, R6 y R7, de una forma independiente la una con respecto a la otra, se seleccionan de entre el grupoconsistente en hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, halogen-alquilo C1-C7, halógen-alcoxi C1-C7, alquilsulfonilaminoC1-C7 y ciano; y sus sales farmacéuticamete aceptables.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE 5-FENIL-NICOTINAMIDA

    (01/2012)

    Compuestos de la fórmula general**Fórmula** en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en cicloalquilo C3-C7, el cual se encuentra no sustituido o sustituido por hidroxi o alcoxi C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, hidroxihalógenoalquilo C1-C7, -CH2-CR9R10- cicloalquilo C3-C7, y CR11R12-COOR13; R9, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R10, se elige entre hidrógeno, hidroxi y alcoxi C1-C7; R11 y R12, independientemente uno de otro, son hidrógeno o alquilo C1-C7; R13, es alquilo C1-C7; R2, es hidrógeno; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, heteroarilo elegido entre furilo, piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, tienilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, oxatriazolilo, tetrazolilo, pentazolilo, pirrolilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, indolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolilo, benzisoxazolilo y benzotienilo que está no sustituido o mono- o di-sustituido independientemente por alquilo C1-C7 o halógeno y heteroaril-alquilo C1-C7, en donde el grupo heteroarilo se elige entre furilo, piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, tienilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, oxatriazolilo, tetrazolilo, pentazolilo, pirrolilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, indolilo, benzoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolilo, bencisoxazolilo y benzotienilo y no sustituido o mono- o di-sustituido independientemente por alquilo C1-C7 o halógeno; R4 y R8 son, de forma independiente entre sí, hidrógeno o halógeno; R5 y R7, de forma independiente entre sí, se seleccionan entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo C1-C7, halogenoalcoxi C1-C7 y ciano; R6, se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo C1-C7, halogenoalcoxi C1-C7 y ciano; y sales farmacéuticamente aceptables de éstos.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE LA SULFONAMIDA

    (05/2011)

    Compuestos de la fórmula de la fórmula (I) L, es -CH2-, -CH=CH-, -C-C-, -O-, -S-, -S-S-, cicloalquileno ó fenileno, fenileno éste, el cual puede encontrarse opcionalmente sustituido por halógeno; R 1 y R 2 , de una forma independiente la una con respecto a la otra, son a) fenilo, el cual se encuentra sustituido con un sustituyente, en la posición meta, con respecto a la porción de SO2 y, opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes adicionales, sustituyentes éstos, los cuales se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi inferior, tio-alcoxi-inferior, alcoxi-carbonilo inferior, amido, amino, nitro, ciano, hidroxi-alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)O-, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, ariloxi y halo-alcoxi inferior, ó dos sustituyentes, se encuentran enlazados conjuntamente, para formar un anillo, conjuntamente con los átomos de carbono, a los cuales se encuentran éstos unidos, y los dos sustituyentes son, conjuntamente, -(CH2)2-4; ó b) heteroarilo, heteroarilo éste, el cual se encuentra opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, tio-alcoxi inferior, acoxi-carbonilo inferior, amido, amino, nitro, ciano, hidroxi-alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, ariloxi inferior y halo-alcoxi-inferior; m, es 2, 3 ó 4; n, es 2, 3 ó 4; ó si L es cicloalquileno o fenileno, fenileno éste, el cual puede opcionalmente encontrarse sustituido con halógeno, m y n, pueden también ser 1; y sales o ésteres de éstos, farmacéuticamente aceptables, y en donde, el compuesto, no es N,N'-[ditiobis(etano-2,1-diil-iminocarbonil)]bis(3,4-dimetilben-cenosulfonamida); en donde, el término "alquilo inferior", solo o en combinación, significa un grupo alquilo, de cadena lineal o de cadena ramificada, con 1 a 8 átomos de carbono; y en donde, el término "alcoxi inferior", solo o en combinación, significa un grupo de la fórmula alquilo-inferior-O-

  6. 6.-

    DERIVADOS DE PIRAZINA-2-CARBOXAMIDA COMO MODULADORES DE RECEPTORES CB2

    (08/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  7. 7.-

    NUEVO PROCESO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE VINIL-PIRROLIDINONA-CEFALOSPORINA

    (06/2010)

    Una mezcla de bromuro de (3R,3''R)- y (3S,3''R)-[1''-(5-metil-2-oxo-[1,3]dioxol-4-ilmetoxicarbonil)-2-oxo-1,3'']-bipirrolidinil-3-il]-trifenil-fosfonio

  8. 8.-

    DERIVADOS DE 2-PIRAZINACARBOXAMIDA

    (11/2009)

    Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo, que está sin sustituir o sustituido por un grupo elegido entre hidroxi, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior, -CH2-(CR9R10)m-cicloalquilo, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por hidroxi o hidroxialquilo inferior, piperidinilo y -CR11R12-COOR13; m es el número 0 ó 1; R9 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior y cicloalquilo; R10 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, hidroxi y alcoxi inferior; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior;...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO AGONISTAS INVERSOS DE CB1

    (10/2009)

    Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo C3-7 que está sin sustituir o sustituido por hidroxi o alcoxi C1-7, hidroxialquilo C1-7, hidroxihalogenoalquilo C1-7, -CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-7 y -CR11R12-COOR13; R9 es hidrógeno o alquilo C1-7; R10 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-7; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-7; R13 es alquilo C1-7; R2 es hidrógeno; X es O o...

  10. 10.-

    TETRAHIDRO-PIRAZINO (1,2-A)INDOLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61P3/00, A61K31/4985.

    Compuesto de la fórmula ** ver fórmula** caracterizado porque: R 1 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan, independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, mono- y di-alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, carboxi y heterociclilo. con la condición de que por lo menos una de las fracciones R 1 , R 2 , R 3 y R 4 no es hidrógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R 6 es alquilo o cicloalquilo; R 7 es hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, carboxialquilo, carbamoilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilalquilo, formilo, alquilcarbonilo, alcoxi o alquiltio y sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables, para uso como sustancia terapéuticamente activa.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE INDOL Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS RECEPTORES DE 5-HT2B Y 5-HT2C

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/02, A61P25/22, A61P11/00, A61P25/18, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/10, A61K31/365, A61P25/14, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, A61P15/10, A61P5/48, A61P3/04, A61P25/20, A61K31/407, A61P25/06, A61P25/30, A61P7/12, A61P25/08, A61P1/14, A61P1/18.

    Un compuesto de fórmula en donde R1 es hidrógeno o fluoro; R2 es etilo, metoxietilo, ciclopropilo, hidroxietilo, metoxipropilo, metoxibutilo, etoxietilo, etoxi- propilo, metoxietoxietilo, metoxietoxipropilo o hidroxietilo; R3 es hidrógeno o fluoro; R4 es hidrógeno o metilo; n es 1, 2 o 3; y sus sales farmacéuticamente utilizables, solvatos y ésteres,.

  12. 12.-

    AGONISTAS DEL RECEPTOR 5HT2C PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y OBESIDAD

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D471/14.

    Un compuesto de fórmula (I): en donde R1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, cicloalcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, hidroxialquilo, R8-O-(N=)CR6, alquilsulfanilo o alquilo sustituido con halógeno; R2 es alquilo, cicloalquilo, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, alcoxialcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, hidroxialcoxi, alquilo-SO2- o aralcoxialquilo; R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo o R7-O-N=CH-; R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es alquilo; R6 es hidrógeno o alquilo; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

  13. 13.-

    NUEVOS DERIVADOS AZA-INDOLICOS.

    (12/2006)

    Un compuesto químico de la fórmula (I): caracterizado porque n es 1, 2 ó 3, X1 es nitrógeno o CR4; X2 es nitrógeno o CR5; X3 es nitrógeno o CR6; X4 es nitrógeno o CR7; en donde uno o dos de los grupos X1, X2, X3y X4 son nitrógeno; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo; R3 es hidrógeno o alquilo; R4 a R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfonilo,...

  14. 14.-

    AZA-ARILPIPERAZINAS.

    (10/2006)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D471/14, A61K31/495, A61P25/24, A61P25/18, A61P1/00, A61P9/00, A61P25/16, A61P3/10, A61P25/28, A61P3/04, A61P25/20, A61P25/06, A61P25/32, B21B1/46, B21B13/22.

    La presente invención se refiere a nuevos derivados de piperazina, a procesos y productos intermedios para su obtención, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en medicina. Los compuestos activos de la presente invención son útiles para el tratamiento de la obesidad y otros trastornos. La invención se refiere en particular a compuestos de la fórmula I y a sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alcoxicarbonilalquenilo , alcoxi, alcoxialquilo, arilalcoxi, hidroxialquilo, ciano, cloalquilalcoxialquilo , alcoxialcoxialquilo, arilalcoxialquilo, amino, haloalquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo , alquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alquil-S-, alquenil-S-, A1 o A2.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA.

    (04/2006)

    Un compuesto de la fórmula (I): en la que R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialcoxialquilo, hidroxialcoxialquilo , haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo,...

  16. 16.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE VINIL-PIRROLIDINONA-CEFALOSPORINA.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Clasificación: C07D501/00, C07F9/572.

    Un procedimiento para la preparación de un derivado de vinil-pirrolidinona-cefalosporina de la **fórmula** procedimiento éste, el cual se caracteriza por el hecho de que, éste, comprende acilación de un compuesto de **fórmula** en donde, R1, es grupo protector hidroxi e, Y, es un grupo activante en presencia de una base y la subsiguiente protección del grupo de ácido carboxílico, es un grupo protector de ácido carboxílico.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE 3-(2-OXO-(1,3')BIPIRROLINDINIL-3-ILIDEN-METIL)-CEFEM.

    (07/2003)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/545, C07D501/56.

    Compuestos de fórmula I **(Fórmula)** donde R1 es un hidrógeno, C1-6-alquilo, sustituido opcionalmente por flúor, o bien el C3-6-cicloalquilo; R2 es un hidrógeno o un grupo elegido entre -CH2C(=CHR)-COOR, -CH2OCOR, -CH(R)OCOR, -CH(R)OCOOR, -CH(OCOR)OCOR, -CH2COCH2OCOR y **(Fórmula)** -R3 es un hidrógeno o un grupo elegido entre -CH2C(=CH2)-COOR, -COOCH2C(=CHR)-COOR, -COOCH2OCOR, -COOCH(R)OCOR, -COOCH(R)OCOOR, -COOCH(OCOR)OCOR, -COOCH2COCH2OCOR, y **(Fórmula)** con la condición de que R2 o R3 sea un hidrógeno y el otro R2 o R3 sea distinto de un hidrógeno, R es un hidrógeno o C1-6-alquilo; R4 es un hidrógeno o un grupo hidroxi, R5 es un hidrógeno o un omega-hidroxialquilo; y X es CH ó N, así como sales de dichos compuestos aceptables farmacéuticamente e hidratos de los compuestos de fórmula I y de sus sales.

  18. 18.-

    CEFALOSPORINAS DE VINIL-PIRROLIDINONA CON SUSTITUYENTES BASICOS.

    (02/2003)

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA QUE PRESENTAN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL: X ES CH O N; R 1 ES HIDROGENO O CICLOPENTILO; R 2 ES UN GRUPO QUE PRESENTA LAS FORMULAS INDICADAS; R 3 ES HIDROGENO, UN ION DE UN METAL ALCALINO O UN GRUPO AMONIO TERCIARIO; R 4 ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, PIRROLIDIN 2 - ILMETILO, AZETIDIN - 3 - ILMETILO, IMINOMETILO, 1 CARBAMIMIDOILO; R SUP,5 ES HIDROGENO, DIALQUILCARBAMOILO,...