15 inventos, patentes y modelos de COZZI, PAOLO

  1. 1.-

    TRATAMIENTO ANTITUMORAL COMBINADO QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE LA DISTAMICINA SUSTITUIDA POR ACRILOILO Y UN ANTIMETABOLITO

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/7068, A61K31/409.

    Una composición farmacéutica que comprende un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo, un derivado de la distamicina sustituida por acriloilo de fórmula (I): en donde: R1 es un átomo de bromo o cloro; R 2 es un grupo de fórmula (II) en donde r es 0, m es 0 ó 1, n es 4, X e Y son ambos grupos CH y B se selecciona de: en donde R 4 es ciano o hidroxi y R 3, R 4 y R 7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un antimetabolito, en donde el derivado de la distamicina sustituida por acriloilo y el antimetabolito están presentes en cantidades eficaces para producir un efecto antineoplásico sinérgico.

  2. 2.-

    COMBINACION DE TERAPIA ANTICANCEROSA A BASE DE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS Y AGENTES ALQUILANTES

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61K33/24, A61P35/00, A61K45/00, A61P43/00, A61K45/06, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4155, C07D207/34, A61K31/282, A61K31/4025, A61K31/409.

    Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es un grupo de fórmula (II) en la que m es 0; n es 4; r es 0; X e Y ambos un grupo CH; B es el grupo en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos; y - un agente alquilante.

  3. 3.-

    TERAPIA COMBINADA CONTRA TUMORES QUE COMPRENDE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS E INHIBIDORES PROTEINA QUINASA (SERINA/TREONINA QUINASA)

    (12/2006)

    Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es una distamicina o un grupo de fórmula (II); en la que m es un número entero de 0 a 2; n es un número entero de 2 a 5; r es 0 ó 1; X e Y son, iguales o diferentes e independientemente para cada anillo heterocíclico, un átomo de nitrógeno o un grupo CH; G es fenileno, un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, con 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S, o es el grupo...

  4. 4.-

    TERAPIA COMBINADA CONTRA TUMORES QUE COMPRENDE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS E INHIBIDORES TOPOISOMERASA I Y II.

    (11/2006)
    Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/704, A61K31/409.

    Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es una distamicina o un grupo de fórmula (II); (Ver fórmula) en la que m es 0; n es 4; r es 0; X e Y son ambos un grupo CH; B es el grupo (Ver fórmula) en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos; y un inhibidor anti-neoplásico topoisomerasa I o II.

  5. 5.-

    DERIVADOS DEL ACIDO PROPANOICO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

    (03/2006)
    Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/4402, A61K31/4168, C07D233/88, C07D233/50, C07D213/55, C07D239/12.

    Un compuesto que es no peptídico de la siguiente fórmula (I) en la que: G es un grupo seleccionado de entre: a) en la que Q es NH u O y Q’ es H, alquilo C1-C6, fenilo o fenilalquilo C1-C4; b) c) d) y d) X es un enlace directo o -(CH2)m-X’, en la que X’ es O, S o NH y m es un entero de 1 a 4; B es CONH o CH=CH o CH2-X’, en la que X’ es como se define anteriormente; A es un anillo fenilo no sustituido u opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, CF3, alquilo C1-C4, OH y alcoxi C1-C4; Y se selecciona de S(O)n, en la que n es 0, 1 ó 2; R es alquilo un anillo piridina, pirazina, piridazina, pirimidina, tiofeno, pirol, pirazol, imidazol, oxazol o isoxazol no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, CF3, alquilo C1-C4, OH y alcoxi C1-C4; y R’ es hidrógeno, alquilo C1-C6, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  6. 6.-

    USO DE DERIVADOS DE ACRILOILDISTAMICINA SUSTITUIDOS EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES ASOCIADOS CON NIVELES ELEVADOS DE GLUTATION.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/4155, A61K31/4025.

    Uso de un derivado de -halogenoacriloil-distamicina de fórmula (I) en la que: R1 es un átomo de bromo o de cloro; R2 es un grupo de fórmula (II) en la que m es 0 ó 1; n es 4; r es 0; X, e Y son ambos un grupo CH; B se selecciona del grupo constituido por en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de tumores en un ser humano diagnosticado con un tumor que sobreexpresa el sistema GSH/GST.

  7. 7.-

    DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/40, A61K31/415, C07D409/14, C07D403/14.

    Un compuesto que es un derivado benzoheterocíclico de distamicina de fórmula: en la que: n es 2, 3 ó 4; A es un heteroátomo seleccionado entre O y S o es un grupo NR, donde R es hidrógeno o alquilo C1-C4 B es CH o N: R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; G se selecciona entre el grupo compuesto por: y -CN; donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 son, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C4; T es un grupo de fórmula (II) o (III) como se definen a continuación donde p es 0 ó 1; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o alcoxi C1-C4; R4 es alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C3; X1 y X2 son átomos de halógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que al menos uno de R5, R6 y R7 sea alquilo.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO-HETEROCICLICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, A61K31/415, C07D409/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D407/14, A61K31/425.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO - HETEROCICLICA DE LA FORMULA (I) Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS. EN DICHA FORMULA (I), N ES 2, 3 O 4; A ES O, S O NR (SIENDO R EL HIDROGENO O EL ALQUILO C 1 - C 4 ); B ES CH O N; SE SELECCIONAN R 2 Y R 3 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OCASIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR, Y ALCOXI C 1 - C 4 ; R 4 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y II) LA FORMULA (III) EN LA CUAL X 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS O ANTIVIRALES.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE LA DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION ASOCIADO Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRALES.

    (02/2002)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE DISTAMICINA SUSTITUIDA POR ACRILOILO REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE: N ES 2, 3 O 4; R 1 Y R 2 SON SELECCIONADOS, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE HIDROGENO, HALOGENO Y ALQUILO (C 1-4 ); R 3 ES HIDROGENO O HALOGENO; B SE SELECCIONA A PARTIR DE , , , , , Y ; DONDE R 4 , R 5 , R 6 , R 7 Y R 8 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO, HIDROGENO O ALQUILO(C 1-4 ), CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R 4 , R 5 , Y R 6 SEA UN ALQUILO (C 1-4 ) Y A LAS SALES DE DICHOS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRALES.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRICOS.

    (11/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

    UN COMPUESTO QUE ES UN DERIVADO DE DISTAMICINA DE FORMULA (I) EN LA QUE N ES 2, 3 O 4; R 0 ES ALQUILO C 1 - C SUB,4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; R 1 Y R 2 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, O ALCOXI C 1 - C 4 ; X ES UN ATOMO DE HALOGENO; B SE SELECCIONA DE (A, B, C, D, E, F, G, H, I, J Y K); SIENDO CADA R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R SUB,7 , R 8 Y R 9 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENT ES, HIDROGENO O ALQUILO C 1 - C 4 , Y M ES 0, 1 O 2; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. TALES COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS Y ANTIVIRICOS.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE HIDROPIRIDINA UTILES EN TERAPIA ANTITUMORAL

    (06/1997)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/445, C07D401/10.

    DERIVADOS DE HIDRIPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE HET ES (ALFA) O (BETA); A REPRESENTA UN ENLACE DIRECTO, C3; UNO DE R3 Y R4 ES ALQUILO C1 OMEGA POR ALCOXI C1 C3 Y EL OTRO ES INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1 ); UNO DE R1 Y R2 ES UN GRUPO ES INDEPENDIENTEMENTE A) ALQUILO C1 C) UN GRUPO O D) UN GRUPO UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE (I), (II), (III) Y (IV), SON AGENTES PROMOTORES DE ACTIVIDAD ANTITUMORALES UTILES.

  12. 12.-

    UREAS Y TIOUREAS DISUSTITUIDAS.

    (10/1995)

    ESTA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DE UREAS Y TIOUREAS DE FORMULA GENERAL (I): EN DONDE M ES CERO, 1 O 2; N ES 1, 2 O 3; Q ES OXIGENO O AZUFRE; Z E Y SIENDO LOS MISMOS SON OXIGENO O AZUFRE; A ES A) UNA CADENA DE HIDROCARBURO C SUB 1-C SUB 10 SATURADO O NO SATURADO, RAMIFICADO O NO RAMIFICADO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR 1 A 4 SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE ESCOGIDOS ENTRE HALOGENO, ALQUILO C SUB 1-C SUB 6, TIANO C SUB 1-C SUB 3, Y ALCOXI C SUB 1-C SUB 6; B) UN ANILLO CICLOALQUILO C SUB 3-C SUB 7 SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR 1 A 4 SUSTITUYENTES...

  13. 13.-

    DERIVADOS 1-(ALCOXIIMINOALQUIL)IMIDAZOL SUSTITUIDOS.

    (09/1995)
    Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/415, C07D233/61.

    DERIVADOS DE 1-(ALCOXI-IMINOALQUIL) IMIDAZOL QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1 4; A ES ALQUILENO C SUB 1 OR FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R ES (A) HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBURO C SUB 1 C SUB 10; (B) UN ARILO O GRUPO ALQUILO DE ARILO C SUB 1 ALOGENO, TRIHALOMETILO, ALQUILO C SUB 1 SUB 2 C SUB 4, ALQUILTIO C SUB 1 C SUB 8, ALCOXI C SUB 5 O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, TRIHALOMETILO O ALQUILO C SUB 1 SUB 8 O GRUPO ALQUILO DE CICLOALQUILO C SUB 1 NDE DICHO CICLOALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO C SUB 1 SUB 6 O FENILENO; X ES UN ENLACE, -, SI (R'R") -, VINILENO O ISOPROPENILENO, SIENDO CADA R' Y R" HIDROGENO, FLUOR O ALQUILO C SUB 1 HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1 SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN ESTADO DE ENFERMEDAD RELACIONADO CON EL AUMENTO DE LA SINTESIS A SUB 2 (TXA SUB 2) DE TROMBOXANO.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE N - IMIDAZOLIL - Y N - IMIDAZOLIL - METIL O COMPUESTOS BICICLICOS SUSTITUIDOS

    (03/1993)

    EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE N - IMIDAZOLIL Y N IMIDAZONIL METIL DE COMPUESTOS BICICLICOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE A ES UN GRUPO (EQUIVALE) CR3 O = CHR3, EN DONDE R3 ES HIDROGENO O ALKIL C1 - C6, O UN GRUPO =C = CR4R5, EN DONDE CADA R4 Y R5 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALKIL C1 - C5; Z ES - CH2 -, - O - O - S -; N ES CERO O 1 CADA R Y R1 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALKIL C1 - C6; R2 ES -COCH2OH, -CH2OR', -COOR ', -CONR'R" O -CH=CH-COOR', EN DONDE CADA R'Y R" INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O ALKIL C1 - C6, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS; Y DONDE: A)CUANDO N ES CERO, ENTONCES Z ES - CH2 - O -O-; Y POR LO TANTO CUANDO N...

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-ILO HIPOLIPIDEMICOS DE COMPUESTOS BICICLICOS.

    (04/1990)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA SRL. Clasificación: C07D233/64, C07D407/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-ILO HIPOLIPIDEMICOS DE COMPUESTOS BICICLICOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR (II) CON (III) PARA DAR (I); O B) HACER REACCIONAR (II) CON ACETONA Y CLOROFORMO, EN PRESENCIA DE UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO PARA DAR (I) EN QUE N = O, R = H, R1 = METILO, SIENDO LOS RESTANTES SIMBOLOS LOS DEFINIDOS MAS ADELANTE; Y, SI SE DESEA, INTERCONVERTIR UNOS COMPUESTOS EN OTROS, FORMAR LAS SALES U OBTENER DE ELLAS LOS COMPUESTOS LIBRES Y/O RESOLVER LAS MEZCLAS DE ISOMEROS. EN DICHAS FORMULAS EL SIMBOLO REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O DOBLE; Z = -O- O -CH2-; N = 0, 1, 2, O 3; R Y R1 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R2 Y R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIDISLIPIDEMICOS Y ANTIATEROESCLEROTICOS. FORMULAS.