15 inventos, patentes y modelos de COZZI, PAOLO

TRATAMIENTO ANTITUMORAL COMBINADO QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE LA DISTAMICINA SUSTITUIDA POR ACRILOILO Y UN ANTIMETABOLITO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/7068, A61K31/409.

Una composición farmacéutica que comprende un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo, un derivado de la distamicina sustituida por acriloilo de fórmula (I): en donde: R1 es un átomo de bromo o cloro; R 2 es un grupo de fórmula (II) en donde r es 0, m es 0 ó 1, n es 4, X e Y son ambos grupos CH y B se selecciona de: en donde R 4 es ciano o hidroxi y R 3, R 4 y R 7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un antimetabolito, en donde el derivado de la distamicina sustituida por acriloilo y el antimetabolito están presentes en cantidades eficaces para producir un efecto antineoplásico sinérgico.

COMBINACION DE TERAPIA ANTICANCEROSA A BASE DE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS Y AGENTES ALQUILANTES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61K33/24, A61P35/00, A61K45/00, A61P43/00, A61K45/06, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4155, C07D207/34, A61K31/282, A61K31/4025, A61K31/409.

Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es un grupo de fórmula (II) en la que m es 0; n es 4; r es 0; X e Y ambos un grupo CH; B es el grupo en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos; y - un agente alquilante.

TERAPIA COMBINADA CONTRA TUMORES QUE COMPRENDE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS E INHIBIDORES PROTEINA QUINASA (SERINA/TREONINA QUINASA).

(16/12/2006) Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es una distamicina o un grupo de fórmula (II); en la que m es un número entero de 0 a 2; n es un número entero de 2 a 5; r es 0 ó 1; X e Y son, iguales o diferentes e independientemente para cada anillo heterocíclico, un átomo de nitrógeno o un grupo CH; G es fenileno, un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, con 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S, o es el grupo de fórmula (III) de abajo: en el que Q es un átomo de nitrógeno o un grupo CH y W es un átomo de oxígeno o azufre…

TERAPIA COMBINADA CONTRA TUMORES QUE COMPRENDE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS E INHIBIDORES TOPOISOMERASA I Y II.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2006). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/704, A61K31/409.

Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es una distamicina o un grupo de fórmula (II); (Ver fórmula) en la que m es 0; n es 4; r es 0; X e Y son ambos un grupo CH; B es el grupo (Ver fórmula) en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos; y un inhibidor anti-neoplásico topoisomerasa I o II.

DERIVADOS DEL ACIDO PROPANOICO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/4402, A61K31/4168, C07D233/88, C07D233/50, C07D213/55, C07D239/12.

Un compuesto que es no peptídico de la siguiente fórmula (I) en la que: G es un grupo seleccionado de entre: a) en la que Q es NH u O y Q’ es H, alquilo C1-C6, fenilo o fenilalquilo C1-C4; b) c) d) y d) X es un enlace directo o -(CH2)m-X’, en la que X’ es O, S o NH y m es un entero de 1 a 4; B es CONH o CH=CH o CH2-X’, en la que X’ es como se define anteriormente; A es un anillo fenilo no sustituido u opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, CF3, alquilo C1-C4, OH y alcoxi C1-C4; Y se selecciona de S(O)n, en la que n es 0, 1 ó 2; R es alquilo un anillo piridina, pirazina, piridazina, pirimidina, tiofeno, pirol, pirazol, imidazol, oxazol o isoxazol no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, CF3, alquilo C1-C4, OH y alcoxi C1-C4; y R’ es hidrógeno, alquilo C1-C6, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

USO DE DERIVADOS DE ACRILOILDISTAMICINA SUSTITUIDOS EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES ASOCIADOS CON NIVELES ELEVADOS DE GLUTATION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/4155, A61K31/4025.

Uso de un derivado de -halogenoacriloil-distamicina de fórmula (I) en la que: R1 es un átomo de bromo o de cloro; R2 es un grupo de fórmula (II) en la que m es 0 ó 1; n es 4; r es 0; X, e Y son ambos un grupo CH; B se selecciona del grupo constituido por en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de tumores en un ser humano diagnosticado con un tumor que sobreexpresa el sistema GSH/GST.

DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/40, A61K31/415, C07D409/14, C07D403/14.

Un compuesto que es un derivado benzoheterocíclico de distamicina de fórmula: en la que: n es 2, 3 ó 4; A es un heteroátomo seleccionado entre O y S o es un grupo NR, donde R es hidrógeno o alquilo C1-C4 B es CH o N: R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; G se selecciona entre el grupo compuesto por: y -CN; donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 son, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C4; T es un grupo de fórmula (II) o (III) como se definen a continuación donde p es 0 ó 1; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o alcoxi C1-C4; R4 es alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C3; X1 y X2 son átomos de halógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que al menos uno de R5, R6 y R7 sea alquilo.

DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO-HETEROCICLICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, A61K31/415, C07D409/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D407/14, A61K31/425.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO - HETEROCICLICA DE LA FORMULA (I) Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS. EN DICHA FORMULA (I), N ES 2, 3 O 4; A ES O, S O NR (SIENDO R EL HIDROGENO O EL ALQUILO C 1 - C 4 ); B ES CH O N; SE SELECCIONAN R 2 Y R 3 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OCASIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR, Y ALCOXI C 1 - C 4 ; R 4 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y II) LA FORMULA (III) EN LA CUAL X 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS O ANTIVIRALES.

DERIVADOS DE LA DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION ASOCIADO Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE DISTAMICINA SUSTITUIDA POR ACRILOILO REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE: N ES 2, 3 O 4; R 1 Y R 2 SON SELECCIONADOS, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE HIDROGENO, HALOGENO Y ALQUILO (C 1-4 ); R 3 ES HIDROGENO O HALOGENO; B SE SELECCIONA A PARTIR DE , , , , , Y ; DONDE R 4 , R 5 , R 6 , R 7 Y R 8 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO, HIDROGENO O ALQUILO(C 1-4 ), CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R 4 , R 5 , Y R 6 SEA UN ALQUILO (C 1-4 ) Y A LAS SALES DE DICHOS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRALES.

DERIVADOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

UN COMPUESTO QUE ES UN DERIVADO DE DISTAMICINA DE FORMULA (I) EN LA QUE N ES 2, 3 O 4; R 0 ES ALQUILO C 1 - C SUB,4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; R 1 Y R 2 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, O ALCOXI C 1 - C 4 ; X ES UN ATOMO DE HALOGENO; B SE SELECCIONA DE (A, B, C, D, E, F, G, H, I, J Y K); SIENDO CADA R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R SUB,7 , R 8 Y R 9 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENT ES, HIDROGENO O ALQUILO C 1 - C 4 , Y M ES 0, 1 O 2; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. TALES COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS Y ANTIVIRICOS.

DERIVADOS DE HIDROPIRIDINA UTILES EN TERAPIA ANTITUMORAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/445, C07D401/10.

DERIVADOS DE HIDRIPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE HET ES (ALFA) O (BETA); A REPRESENTA UN ENLACE DIRECTO, C3; UNO DE R3 Y R4 ES ALQUILO C1 OMEGA POR ALCOXI C1 C3 Y EL OTRO ES INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1 ); UNO DE R1 Y R2 ES UN GRUPO ES INDEPENDIENTEMENTE A) ALQUILO C1 C) UN GRUPO O D) UN GRUPO UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE (I), (II), (III) Y (IV), SON AGENTES PROMOTORES DE ACTIVIDAD ANTITUMORALES UTILES.

UREAS Y TIOUREAS DISUSTITUIDAS.

(01/10/1995) ESTA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DE UREAS Y TIOUREAS DE FORMULA GENERAL (I): EN DONDE M ES CERO, 1 O 2; N ES 1, 2 O 3; Q ES OXIGENO O AZUFRE; Z E Y SIENDO LOS MISMOS SON OXIGENO O AZUFRE; A ES A) UNA CADENA DE HIDROCARBURO C SUB 1-C SUB 10 SATURADO O NO SATURADO, RAMIFICADO O NO RAMIFICADO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR 1 A 4 SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE ESCOGIDOS ENTRE HALOGENO, ALQUILO C SUB 1-C SUB 6, TIANO C SUB 1-C SUB 3, Y ALCOXI C SUB 1-C SUB 6; B) UN ANILLO CICLOALQUILO C SUB 3-C SUB 7 SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR 1 A 4 SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, ALQUILO C SUB 1-C SUB 6, TIANO C SUB 1-C SUB 3,…

DERIVADOS 1-(ALCOXIIMINOALQUIL)IMIDAZOL SUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/1995). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/415, C07D233/61.

DERIVADOS DE 1-(ALCOXI-IMINOALQUIL) IMIDAZOL QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1 4; A ES ALQUILENO C SUB 1 OR FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R ES (A) HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBURO C SUB 1 C SUB 10; (B) UN ARILO O GRUPO ALQUILO DE ARILO C SUB 1 ALOGENO, TRIHALOMETILO, ALQUILO C SUB 1 SUB 2 C SUB 4, ALQUILTIO C SUB 1 C SUB 8, ALCOXI C SUB 5 O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, TRIHALOMETILO O ALQUILO C SUB 1 SUB 8 O GRUPO ALQUILO DE CICLOALQUILO C SUB 1 NDE DICHO CICLOALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO C SUB 1 SUB 6 O FENILENO; X ES UN ENLACE, -, SI (R'R") -, VINILENO O ISOPROPENILENO, SIENDO CADA R' Y R" HIDROGENO, FLUOR O ALQUILO C SUB 1 HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1 SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN ESTADO DE ENFERMEDAD RELACIONADO CON EL AUMENTO DE LA SINTESIS A SUB 2 (TXA SUB 2) DE TROMBOXANO.

DERIVADOS DE N - IMIDAZOLIL - Y N - IMIDAZOLIL - METIL O COMPUESTOS BICICLICOS SUSTITUIDOS.

(01/03/1993) EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE N - IMIDAZOLIL Y N IMIDAZONIL METIL DE COMPUESTOS BICICLICOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE A ES UN GRUPO (EQUIVALE) CR3 O = CHR3, EN DONDE R3 ES HIDROGENO O ALKIL C1 - C6, O UN GRUPO =C = CR4R5, EN DONDE CADA R4 Y R5 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALKIL C1 - C5; Z ES - CH2 -, - O - O - S -; N ES CERO O 1 CADA R Y R1 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALKIL C1 - C6; R2 ES -COCH2OH, -CH2OR', -COOR ', -CONR'R" O -CH=CH-COOR', EN DONDE CADA R'Y R" INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O ALKIL C1 - C6, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS; Y DONDE: A)CUANDO N ES CERO, ENTONCES Z ES - CH2 - O -O-; Y POR LO TANTO CUANDO N ES 1 ENTONCES Z ES -CH2-, -O- O -S-; B)CUANDO A ES (EQUIVALE) CR3 O =CHR3 EN DONDE CADA R3 ES HIDROGENO,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-ILO HIPOLIPIDEMICOS DE COMPUESTOS BICICLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA SRL. Clasificación: C07D233/64, C07D407/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-ILO HIPOLIPIDEMICOS DE COMPUESTOS BICICLICOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR (II) CON (III) PARA DAR (I); O B) HACER REACCIONAR (II) CON ACETONA Y CLOROFORMO, EN PRESENCIA DE UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO PARA DAR (I) EN QUE N = O, R = H, R1 = METILO, SIENDO LOS RESTANTES SIMBOLOS LOS DEFINIDOS MAS ADELANTE; Y, SI SE DESEA, INTERCONVERTIR UNOS COMPUESTOS EN OTROS, FORMAR LAS SALES U OBTENER DE ELLAS LOS COMPUESTOS LIBRES Y/O RESOLVER LAS MEZCLAS DE ISOMEROS. EN DICHAS FORMULAS EL SIMBOLO REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O DOBLE; Z = -O- O -CH2-; N = 0, 1, 2, O 3; R Y R1 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R2 Y R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIDISLIPIDEMICOS Y ANTIATEROESCLEROTICOS. FORMULAS.

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