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NUEVOS DERIVADOS DE ISOXAZOLES PARA EL USO COMO DROGAS ACTIVAS DE CEREBRO Y RELAJANTES DE MUSCULOS CENTRALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1993). Inventor/es: SAKAI, JUNICHI, KOZUKA, MASAO, YOSHIMI, KENJI, IWATA,NOBUYOSHI, NAGANO, MITSUO, KOBAYASHI, KAZUO, KATO, KATSUNORI. Clasificación: A61K31/42, C07D261/20, C07D261/12.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): EN LA QUE (A) PUEDE SER UN ENLACE SENCILLO O DOBLE; A = ES OXIGENO; Y B ES UN GRUPO DE LA FORMULA II, DONDE M, N, (B), R EXP1, R (AL CUADRADO) , R EXP3, R EXP4, ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, Y SUS SALES PUEDEN SER USADOS PARA EL TRATAMIENTO DE PROBLEMAS CIRCULATORIOS CEREBRALES Y PARA USAR COMO RELAJANTES DE MUSCULOS CENTRALES.

COMPOSICION COMPUESTA DE PENEM Y CARBAPENEM ANTIBIOTICO Y EL USO DE LOS MISMOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1993). Inventor/es: UEDA, SEIGO, SHIOKARI, TAKASHI, IWATA, MASAYUKI, KAWAHARA, YUKINORI. Clasificación: A61K31/40, A61K31/43.

LA ADMINISTRACION DE UN AMINOACIDO N-ACETILADO EN ASOCIACION CON UN PENEM O CARBAPENEM ANTIBIOTICO ALIVIA O ELIMINA LOS PROBLEMAS VENALES ASOCIADOS A LA ADMINISTRACION DEL ANTIBIOTICO SOLO. EL AMINOACIDO DERIVADO Y EL ANTIBIOTICO DEBEN SER FORMULADAS JUNTAS COMO UNA COMPOSICION O ADMINISTRADAS SEPARADAMENTE, O BIEN SIMULTANEAMENTE O SECUENCIALMENTE. LA COMPOSICION DEBE SER PREPARADA POR SIMPLE MEZCLA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIANAFTENO.

(01/08/1993) Un procedimiento para preparar compuestos de fórmula (Ii) o (Iii ): **fórmula** donde: R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o, un grupo alquilo C1-C4; n es 1 ó 2; uno de A 1 y A 2 representa un grupo de fórmula -Z-Y donde Y representa un grupo imidazolilo o piridilo y Z representa un grupo metilemo, etileno o vinileno o un grupo metileno, etileno o vinileno que tiene al menos uno de los sustituyentes (b); el otro de A 1 y A 2 representa un grupo de fórmula -W-COOH, donde W representa un enlace directo, un grupo metileno, un grupo metino, un grupo etileno, un grupo vinileno o un grupo metileno, metino, etileno o vinileno sustituido que tiene al menos uno de los sustituyentes (c), siempre que W sólo represente dicho grupo metino cuando A 1 representa dicho grupo…

DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA, SU OBTENCION Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CARDIOVASCULARES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1993). Inventor/es: YANAGISAWA, HIROAKI, FUJIMOTO, KOICHI, SHIMOJI, YASUO, KANAZAKI, TAKURO, KOIKE, HIROYUKI, NISHINO, HIROSHI. Clasificación: A61K31/55, C07D281/10, C07D417/02.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ARILO O HETEROCICLILO AROMATICO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, FENOXI, ALQUILTIO C1-C6, FENILTIO, HALOALQUILO C1-C6, CIANO O NITRO, O JUNTOS SON ALQUILENO QUE, OPCIONALMENTE, CONTIENE OXIGENO; R4 ES HIDROGENO, ACILO ALIFATICO, CICLOALQUILCARBONILO , CICLOALCOXICARBONILO , ACILO AROMATICO, ALCOXICARBONILO O BENCILOXICARBONILO; R5 Y R6 SON ALQUILO; Y X ES OXIGENO, AZUFRE O METILENO, TIENEN ACTIVIDAD BLOQUEANTE DEL CANAL DE CALCIO Y PUEDEN SERVIR PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES Y DESORDENES CARDIOVASCULARES. SE PUEDEN OBTENER POR REACCION DE UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE, DONDE R4 ES HIDROGENO Y EL GRUPO AMINOETILO ESTA SUSTITUIDO POR HIDROGENO, CON UN COMPUESTO QUE PROPORCIONA EL GRUPO AMINOETILO Y LUEGO, SI SE DESEA, ACILAR EL PRODUCTO.

COMPUESTOS MACROLIDOS, SU PREPARACION Y EMPLEO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1993). Inventor/es: YANAI, TOSHIAKI, AGRICULTURAL CHEMICALS RES. LABS, SATO, KAZUO, AGRICULTURAL CHEMICALS RES. LABS, NISHIDA, AKIRA, AGRICULTURAL CHEMICALS RES. LABS, TANAKA, KEIJI, AGRICULTURAL CHEMICALS RES. LABS. Clasificación: A61K31/365, A01N43/90, C07D493/22.

SE PREPARAN MILBENCINAS Y AVERMECTINAS 8,9EPOXIDADAS O 14,15- EPOXIDADAS Y 5-ACILADAS, A PARTIR DE MILBENCINAS Y AVERMECTINAS, POR EPOXIDACION O ACILACION. LOS CITADOS COMPUESTOS ESTAN DOTADOS DE ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA, ACARICIDA E INSECTICIDA.

COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE CICLOSPORINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1993). Inventor/es: KURIHARA, KOZO, MURANO, MASARU. Clasificación: A61K9/18, A61K37/02.

LAS CICLOSPORINAS SON AGENTES INMUNOSUPRESORES, ANTIFUNGICOS Y ANTIFLOGISTICOS QUE SON RELATIVAMENTE INSOLUBLES EN AGUA Y EN FLUIDOS ACUOSOS (INCLUYENDO LOS FLUIDOS CORPORALES). PUEDEN HACERSE MAS SOLUBLES POR LA ADMINISTRACION CONCOMITANTE DE ALFA-CICLODEXTRINA BIEN SEPARADAMENTE O PREFERIBLEMENTE DE FORMA SIMULTANEA Y AUN MEJOR MEZCLADAS.

COMPUESTOS DE MACROLIDE,SU PREPARACION Y SU USO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1993). Inventor/es: OKAZAKI, TAKAO SANKYO COMPANY LIMITED, TAKAHASHI, SHUJI SANKYO COMPANY LIMITED, IWADO, SEIGO SANKYO COMPANY LTD., TANAKA, KEIJI SANKYO COMPANY LTD., YANAI, TOSHIAKI SANKYO COMPANY LTD., KAJINO, HISAKI SANKYO COMPANY LTD. Clasificación: C12N1/20, A01N43/90, A61K31/35, C12P19/62, C07D493/22.

COMPUESTOS CON ACTIVIDADES ACARICIDA, INSECTICIDA Y ANTIHELMINTICA QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE -X-Y- ES -CH2-CH2-, -CH2-CHOH-, -CH=CH- O -CH2-C(=O); R1 ES UN GRUPO METILO, ETILO, ISOPROPILO SEC-BUTILO, O -C(CH3)=CHR5, SIENDO R5 UN GRUPO METILO, ETILO O ISOPROPILO; R2 REPRESENTA UN GRUPO -(CH2)N-C(R6)=C(R7)(R8) EN EL QUE N ES 0, 1 O 2, R6 Y R7 SON UN ATOMO DE H O UN GRUPO METILO Y R8 ES UN ATOMO DE H, UN ALQUILO DE 1 A 4 C O FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON HALOGENO, METILO O NITRO; R3 ES UN ATOMO DE H, UN GRUPO METILO, UN GRUPO PROTECTOR DE OH, UN RESTO DE ACIDO CARBOXILICO O DE ACIDO CARBONICO FORMADORES DE ESTER; Y R4 ES UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALFA-L-OLEANDROSIL-ALFA-L-OLEANDROSILOXI , CON LA CONDICION DE QUE R4 SEA UN ATOMO DE H CUANDO R1 ES UN GRUPO METILO, ETILO O EL GRUPO -C(CH3)=CHR5.

COMPOSICIONES DE CICLOSPORINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/1993). Inventor/es: KURIHARA, KOZO, MURANO, MASARU. Clasificación: A61K47/14, A61K47/00, A61K37/02.

LAS CICLOSPORINAS SON UTILES COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES, ANTI JUNGAL Y ANTIFIOGISTICOS Y SON RELATIVAMENTE INSOLUBLES EN AGUA Y FLUIDOS ACUOSOS (INCLUYENDO LOS FLUIDOS CORPORALES). PUEDEN VOLVERSE MAS SOLUBLES O DISPERSABLES EN MEDIOS ACUOSOS DISOLVIENDOLOS PRIMERO EN AL MENOS UN MONO - O DI - GLICERIDO DE UN ACIDO GRASO C6 - C10, Y LA SOLUCION.

COMPUESTOS MACROLIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1991). Inventor/es: FREI, BRUNOO\'SULLIVAN, ANTHONY, SATO, KAZUO SANKYO AGRICULTURAL, YANAI, TOSHIAKI SANKYO AGRICULTURAL, KINOTO, TAKAO SANKYO AGRICULTURAL, TOYAMA, TOSHIMITSU SANKYO CHEMICAL, TANAKA, KEIJI SANKYO AGRICULTURAL, NISHIDA, AKIRA SANKYO AGRICULTURAL. Clasificación: A01N43/90, A61K31/35, C07D493/22.

COMPUESTOIS QUE TIENEN UN ANILLO MACROLIDO DE 16 MIEMBROS Y RELACIONADOS CON LAS MILBEMICINAS Y AVERMECTINAS, CON SUSTITUYENTES EN LAS POSICIONES 5,13,25 Y, OPCIONALMENTE, TAMBIEN 23, Y QUE TIENEN PROPIEDADES ACARICIDAS, INSECTICIDAS Y ANTIHEMINTICAS. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS PLAGAS EN PLANTAS Y ANIMALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ANTIBIOTICO CLOROPOLIESPORINA C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1989). Inventor/es: TORIKATA, AKIO, HANEISHI, TATSUO, NAKAJIMA, MUTSUO, IWADO, SEIGO, OKAZAKI, TAKAO, ENOKITA, RYUSO, KATAYAMA, TOSHIAKI. Clasificación: C12P21/02.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ANTIBIOTICO CLOROPOLIESPORINA C. EL ANTIBIOTICO GLICOPEPTIDICO CLOROPOLIESPORINA C SE PREPARA A PARTIR DEL COMPUESTO CLOROPOLIESPORINA B RELACIONADO POR HIDROLISIS ENZIMATICA UTILIZANDO RAMNOSIDASA. LA CLOROPOLIESPORINA C MUESTRA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y ES UTIL EN EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFECCIONES, Y COMO AGENTE PROMOTOR DEL CRECIMIENTO PARA ANIMALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1989). Clasificación: C07C177.

LOS DERIVADOS DE LA ISOCARBACICLINA PRESENTAN UNA CADENA LINEAL NO RAMIFICADA DE ATOMOS DE CARBONO. LA PRESENTE INVENCION HA DESCUBIERTO QUE LA INTRODUCCION DE UN GRUPO METILENO O METILENO SUSTITUIDO EN EL ATOMO DE CARBONO EN DE ESTA CADENA PRODUCE UNA SERIE DE DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA DE FORMULA (IB''), CUYOS RADIALES VIENEN DEFINIDOS EN LA MEMORIA DEL DOCUMENTO DE PATENTE, Y DE ACTIVIDAD FISIOLOGICA EXTREMADAMENTE VALIOSA; ASI COMO SALES O ESTERES DEL MISMO COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. PRESENTA ACTIVIDADES BRONCODILATADORAS, VASODILATADORAS, PROTECTORA DE LAS CELULAS Y, EN PARTICULAR, UNA FUERTE ACTIVIDAD INHIBIDORA FRENTE A LA AGREGACION DE PLAQUETAS EN SANGRE, ASI COMO UN EFECTO ANTI-ULCERA FUERTE. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1989). Clasificación: C07C177.

SE PREPARAN NUEVOS DERIVADOS DE POSTAGLANDINA DE FORMULA I A PARTIR DE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II CON OTRO COMPUESTO III EN PRESENCIA DE UNA BASE IV SEGUN SE ESPECIFICA EN LA MEMORIA. SUS EFECTOS SON LA CAPACIDAD PARA INHIBIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS EN SANGRE Y UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTI-ULCERA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DE AMINOACIDO DEL ACIDO CARBOXILICO ML-236B.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1988). Clasificación: C07C101/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DE AMINOACIDO DEL ACIDO CARBOXILICO ML-236B, DE FORMULA (I), EN DONDE W ES UN RESTO DE AMINOACIDO BASICO SELECCIONADO ENTRE ARGININA, LISINA BISTIDINA, ACIDO -DIAMINO-BUTIRICO U ORNITINA, EN EL QUE SE SOMETE A REACCION DE SALIFICACION UN ACIDO DE FORMULA (II) O SU CORRESPONDIENTE LACTOSA, CON EL AMINOACIDO BASICO INDICADO. LA REACCION SE EFECTUA EN UNA SOLUCION MIXTA ACUOSA/ORGANICA EN LA QUE EL DISOLVENTE ORGANICO ES ETANOL O TETRAHIDROFURANO, A TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTAL Y UNOS 60GC DURANTE UNA MEDIA HORA. TIENE APLICACION COMO PRODUCTO FARMACEUTICO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOESCLEROSIS E HIPERLIPEMIA. *FORMULA* R.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1988). Clasificación: C07C177.

LOS DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R ELEVADO A 1 ES CARBOXI O TETRAZOLILO, R ELEVADO A 2, R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 6 ALQUILO C1-4, R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 5 ACILO ALIFATICO C2-5, O ACILO AROMATICO, R ELEVADO A 7 ALQUILO C1-12, B ES -CH2-CH2 O -CH=CH-, E OXIGENO O AZUFRE, P VA DE 0 A 3 Y Q DE 1 A 3, Y LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN DOBLE ENLACE EN 2 O 3; SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (II) CON HALOGENURO (III) O AGENTE SULFONILANTE (IV) CUANDO E ES AZUFRE Y OPCIONALMENTE TRANSFORMAR LOS GRUPOS R ELEVADO A 15-, -OR ELEVADO A 11 Y OTROS EN R ELEVADO A 1, -OR ELEVADO A 4 Y OTROS. ESTOS DERIVADOS, ESPECIFICAMENTE LOS DE ISOCARBACICLINA, INHIBEN FUERTEMENTE LA AGRUPACION DE PLAQUETAS EN SANGRE Y PRESENTAN FUERTE ACTIVIDAD ANTIULCERA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1988). Clasificación: C07C177.

LOS DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R ELEVADO A 1 ES CARBOXI O TETRAZOLILO, R ELEVADO A 2, R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 6 ALQUILO C1-4, R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 5 ACILO ALIFATICO C2-5, O ACILO AROMATICO, R ELEVADO A 7 ALQUILO C1-12, B ES -CH2-CH2 O -CH=CH- E OXIGENO O AZUFRE, P VA DE 0 A 3 Y Q DE 1 A 3, Y LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN DOBLE ENLACE EN 2 O 3; SE OBTIENEN DESPROTEGIENDO UN COMPUESTO (II) EN LA POSICION R ELEVADO A 13A CON OTROS GRUPOS PROTEGIDOS Y EL COMPUESTO RESULTANTE HACERLO REACCIONAR CON UN AGENTE SULFONILANTE O HALOGENANTE PARA SUSTITUIR EL GRUPO HIDROXILO EXPUESTO POR UN ATOMO DE HALOGENO Y HACER REACCIONAR EL COMPUESTO RESULTANTE CON UNA BASE PARA CAUSAR LA DESHIDROHALOGENACION O DESHIDROSULFONILACION PARA DAR UN COMPUESTO (III). ESTOS DERIVADOS, ESPECIFICAMENTE LOS DE ISOCARBACICLINA, INHIBEN FUERTEMENTE LA AGRUPACION DE PLAQUETAS EN SANGRE Y PRESENTAN FUERTE ACTIVIDAD ANTIULCERA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPLEJO DE PLATINO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1988). Ver ilustración. Inventor/es: KAMEYAMA, YUKIKO, HASHIMOTO, TOSHIHIKO, SIGIMURA, YUKIO, SHIMIZU, FUSAAKI, KITAMURA, KOVICHI. Clasificación: C07C87/38.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPLEJO DE PLATINO. LOS COMPUESTOS (I) EN QUE A REPRESENTA ALQUILENO, )...C...N ES OFC-N U O-CFN, L1 Y L2 IGUALES O DIFERENTES SON UN LIGANDO NEUTRO O UN ANION MONOVALENTE O DIVALENTE O JUNTOS FORMAN UN ANION MONOVALENTE, DIVALENTE O UN GRUPO DE FORMULA (II) EN LA QUE X ES UN ANION Y N ES 0, 1, 2 O 3 Y LOS DEMAS SIMBOLOS SON LOS DEFINIDOS ANTES, SE OBTIENEN POR REACCION DE (III) EN QUE NK ES 0, 1 O 2, Y E YK IGUALES O DIFERENTES SON AGUA, NITRATO, HIDROXILO O PERCLORATO O JUNTOS SON SULFATO, CARBONATO O UN GRUPO (IV), CON UN COMPUESTO (V). LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS 1,4-PERHIDROTIAZEPINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1988). Ver ilustración. Inventor/es: YANAGISAWA, HIROAKI, ISHIHARA, SADAO, ANDO, AKIKO, KANASAKI, TAKURO. Clasificación: C07D281/06.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,4-PERHIDROTIAZEPINA. LOS COMPUESTOS (I) EN LOS QUE R1, R2, R3, R4 Y R5 REPRESENTAN VARIOS RADICALES ORGANICOS SE OBTIENEN POR REACCION DE (II) CON (III) PARA DAR UN COMPUESTO (IV) QUE SE HACE REACCIONAR CON (V) PARA DAR (VI), SEGUIDO OPCIONALMENTE DE SEPARACION DE GRUPOS PROTECTORES, SOLIDIFICACION Y/O ESTERIFICACION. LOS COMPUESTOS (I) TIENEN UNA VALIOSA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ECA, SIENDO UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOLIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1988). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-5; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALCANOILO O UN GRUPO ALQUENOLILO; Y X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, CON TIOUREA Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE QUE NO AFECTE DE MODO ADVERSO A LA REACCION. DE APLICACION TERAPEUTICA PARA REDUCIR LOS NIVELES DE AZUCAR EN LA SANGRE Y DE LOS LIPIDOS EN LA SANGRE.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS GRISEOLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1988). Clasificación: C07D519.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS GRISEOLICOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES O ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS ETAPAS DE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE R5 Y R6 REPRESENTAN AMBOS ATOMOS DE HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE CARBONO-CARBONO EXTRA ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS; R29 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXI; Y R31 Y R32 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI, CON UNA BASE TAL COMO CARBONATO DE METAL ALCALINO, UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO O AMONIACO METANOLICO. LA REACCION SE LLEVA A EFECTO EN UN DISOLVENTE ACUOSO. DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D233/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), SUS ESTERES, SUS AMIDAS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS ETAPAS DE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN UN DISOLVENTE QUE NO AFECTA ADVERSAMENTE A LA REACCION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10 Y 100 GRADOS; DE OXIDAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON UN AGENTE OXIDANTE CAPAZ DE TRANSFORMAR LA FUNCION -SEN LA FUNCION -SOO -SO2DEL TIPO DE UN PERACIDO ORGANICO Y EN UN DISOLVENTE QUE NO AFECTE ADVERSAMENTE A LA REACCION; Y DE TRANSFORMAR EL GRUPO R3FCARBOXILO EN UN GRUPO ESTER, AMIDA O EN UNA SAL. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LOS ESTADOS TROMBOTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS GRISEOLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07H19.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS GRISEOLICOS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON UN PEROXIDO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ALCOHOLICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 60JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R29 REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI, R5 Y R6 SON HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE C-C, Y R31, R32 Y A-A PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS GRISEOLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07H19.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS GRISEOLICOS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA DISOLUCION ALCALINA ACUOSA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 100JC, PARA FORMAR UN COMPUSTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R22 Y T23 REPRESENTAN GRUPOS PROTECTORES DE CARBOXILO, R30 ES ALQUILO O ARALQUILO Y Z, R5, R6, R8, R29, R3 Y R32 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS GRISEOLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07H19.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS GRISEOLICOS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE REDUCCION CATALITICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE ACIDO CARBOXILICO ORGANICO, EN ATMOSFERA DE HIDROGENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 5JC Y 60JC; SEGUIDA DE LA REACCION OPCIONAL DEL COMPUESTO FORMADO CON DISULFURO DE CARBONO, EN UN MEDIO BASICO, A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 150JC, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE A, B, R5, R6, R29, R31 Y R32 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y R30 REPRESENTA ALQUILO O ARALQUILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE PROBLEMAS CARDIOVASCULARES Y COMO AGENTES ANTIASMATICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

UN PROCEDIMIENTO NUEVO PARA PREPARAR DERIVADOS DE MILBEMICINA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 13.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Ver ilustración. Inventor/es: KAZUO, SATO, TAKAO, KINOTO. Clasificación: C07D493/22.

LOS DERIVADOS DE MILBEMICINA QUE TIENEN UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ESTER EN LA POSICION 13 SE PREPARAN POR REDUCCION DE LOS DERIVADOS DE 5-CETOMILBEMICINA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 13 CORRESPONDIENTES. LOS DERIVADOS DE MILBEMICINA QUE SE PREPARAN TIENEN ACTIVIDADES INSECTICIDAD, ACARICIDAD Y ANTIHELMINTICAS EXCELENTES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PERHIDROTIAZEPINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07D281/06.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE PERHIDROTIAZEPINA. CONSISTE EN CONDENSAR COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y DE UNA BASE Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20 Y 100JC, PARA OBTENER DERIVADOS DE PERHIDROTIAZEPINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 10, UN GRUPO CICLOALQUILO DE C 3 A 8, UN GRUPO ARILO CARBOCICLICO DE C 6 A 14 EN EL ANILLO Y OTROS; R2, R3, R4 Y R5 SON, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, GRUPOS ALQUILO DE C 1 A 10, GRUPOS CICLOALQUILO DE C 3 A 8 Y OTROS; A ES UN ENLACE CARBONO DIRECTO Y OTROS; B ES UN GRUPO ALQUILENO O ALQUILIDENO DE C 1 A 4 Y OTROS; Y N ES 0, 1 O 2. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA PRESION SANGUINEA ELEVADA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDAS DE AMINOACIDO CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07C103/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDAS DE AMINOACIDO, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO BENCILO, UN GRUPO FENILO O UN GRUPO FENILO QUE TIENE 1 O 2 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HIDROXI, CARBOXI, NITRO, TRIFLUORMETILO O AMINO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO; Y REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO C1-5; Y X REPRESENTA UN GRUPO CARBONILO O SULFONILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R3 Y R4 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO METILO; Y R5REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C1-4, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL E INMUNORREGULADORA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDAS DE AMINOACIDO CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07C103/50.

PROCEDIMIEBNTO PARA LA PREPARACION DE AMIDAS DE AMINOACIDO CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO BENCILO, UN GRYPO FENILO O UN GRUPO FENILO QUE TIENE UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALQUILO, HALOGENO O ALCOXI; Y X REPRESENTA UN GRUPO CARBONILO O SULFONILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO; E Y REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO O UN GRUPO ALQUILENO QUE TIENE UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE FENILO, BENCILOXI O HIDROXI, Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA: H2NCR3R4R5, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES Y DE VBARIOS TUMORES MALIGNOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ESTER DEL ACIDO CARBOXILICO ML-236B.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07C67/03, C07C69/732.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO CARBOXILICO ML-236B, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ESTERIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO, A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A LA AMBIENTE, CON UN AGENTE ESTERIFICANTE, TAL COMO UN ALCOHOL, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE Y DE UN CATALIZADOR ACIDO O CON UN HALOGENURO O UN DERIVADO DE DIAZOMETANO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R, W1 Y W2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERLIPEMICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DIPEPTIDOS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE RENINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07K5/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DIPEPTIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN SULFOXIDO, ENTRE C10JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE Y DURANTE 30 MIN A 15 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, ALQUILENO DE C 1 A 4 O ALQUILENO DE C 2 A 4; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 10 O -(A)P-R6; R3, ALQUILO DE C 1 A 10; R4, ISOPROPILO O CICLOALQUILO DE C 3 A 8; R5, HIDROXI O ALCOXI DE C 1 A 10; R6, ARILO O -B-R7; (B), ALQUILENO DE C 1 A 4; R7, ALCOXI DE C 1 A 4; Y, -NH-CCH(R3)CO-; M Y P, 0 O 1; G, O Y S, 1. SE UTILIZA PARA CONTROLAR LA HIPERTENSION ELEVADA PRESION SANGUINEA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBAPENEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBAPENEM, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN MERCAPTANO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y LA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X, Y, R8 Y R9 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07C177.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (III) CON CLORURO DE BENCENO, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA EN HEXANO Y ENTRE C30J Y B50JC; B) TRATAR AL COMPUESTO DE A) CON TRIETILAMINA, EN HEXANO Y ENTRE 0J Y 80JC, PARA DAR A (III) Y C) REDUCIR A (III) CON SULFURO SODICO, EN ALCOHOL Y ENTRE 0J Y 100JC, PARA OBTENER A (I) Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: AK, ALQUILENO DE CADENA LINEAL Y DE C 1 A 4; B, -CH2-CH2O -CHFCN-; R1, CARBOXI, TETRAZOLILO Y OTROS; R2, R3 Y R6, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R4 Y R5, -R10; R7 Y R7A, ALQUILO DE C 1 A 12; R11 Y R12 GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI Y R14, TETRAZOLILO. SE UTILIZAN COMO ANTIULCEROSOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN PEPTIDO QUE TIENE PROLILAMIDA C-TERMINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07K1/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN PEPTIDO QUE CONTIENE PROLIL-AMIDA-C-TERMINAL. COMPRENDE. A) HACER REACCIONAR EN UN MEDIO ACUOSO A UNA SAL DE AMONIO CON UN ALCALI, PARA FORMAR AMONIACO; B) MEZCLAR A UNA SOLUCION ACUOSA DE UN SUSTRATO PROTEICO QUE TIENE PROLIL-LEUCINA CON CARBOXIPEPTIDASA Y, EN PRESENCIA DE AMONIACO, EN DIOXANO, ENTRE 20G Y 40GC Y DURANTE 3 A 5 HORAS, PARA OBTENER CALCITONINA HUMANA. LA CARBOXIPEPTIDASA Y SE OBTIENE A PARTIR DE LEVADURA DE PASTELEIA. SE UTILIZA EN MEDICINA.

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