30 patentes, modelos y diseños de AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.

  1. 1.-

    COMPUESTOS DE INDAZOL Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA INHIBIR PROTEINAS QUINASAS Y METODOS PARA SU USO

    (04/2008)

    Un compuesto de la fórmula I(a): en donde: R1 es un arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido o un grupo de la fórmula CH=CH-R3 o CH=N-R3, en donde R3 es un alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido; y R2 es Y-Ar, en donde Y es NH y Ar es un arilo sustituido o no sustituido; en donde el término alquilo se refiere a grupos alquilo C1-C12 de cadena lineal y ramificada, el término alquenilo se refiere a grupos alquenilo C2-C12 de cadena lineal y ramificada, el término cicloalquilo se refiere a carbociclos C3-C12 saturados o parcialmente insaturados, el término heterocicloalquilo se refiere...

  2. 2.-

    COMPUESTOS DE INDAZOL Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA INHIBIR PROTEINAS QUINASAS, Y METODOS PARA SU USO

    (04/2008)

    Un compuesto de fórmula I(a): en donde: R1 es un arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido o un grupo de la fórmula CH=CH-R3 o CH=N-R3, en donde R3 es un alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido; y R2 es un arilo sustituido o no sustituido o Y-Ar, en donde Y es O, S, C=CH2, C=O, S=O, SO2, CH2, CHCH3 o N-(alquilo C1-C8) y Ar es un arilo sustituido o no sustituido; en donde el término alquilo se refiere a grupos alquilo C1-C12 de cadena lineal y ramificada, el término alquenilo se refiere a grupos alquenilo C1-C12 de cadena lineal y ramificada, el término cicloalquilo se refiere a carbociclos C3-C12 saturados...

  3. 3.-

    INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH

    (12/2007)

    Un compuesto de fórmula 1 Q1 y Q2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo y arilo sustituidos y no sustituidos, y Q1 y Q2 pueden formar un anillo con G; Q3 se selecciona entre mercapto y alcoxilo, ariloxilo, tioéter, amino, alquilo, cicloalquilo, heterociclo saturado y parcialmente saturado, y arilo sustituidos y no sustituidos; Q4-Q8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, OPO(OH)2, hidroxilo, alquilo, amino y nitro. Y y G son cada uno oxígeno o -N-H; D es nitrógeno; E es carbono o nitrógeno; Q9 es hidrógeno; A es un carbociclo o heterociclo,...

  4. 4.-

    DOMINIO CATALITICO DE LA PROTEINA QUINASA DE PUNTO DE CONTROL DEL CICLO CELULAR EFECTORA HUMANA, CHK1, MATERIALES Y PROCEDIMIENTOS PARA LA IDENTIFICACION DE INHIBIDORES DE LA MISMA.

    (04/2007)
    Inventor/es: CHEN, PING, KAN, CHEN-CHEN, KECK GRADUATE INST. OF A.L.S., LUO, CHUN, MARGOSIAK, STEPHEN, O'CONNOR, PATRICK, TEMPCZYK-RUSSEL, ANNA, NGUYEN, BINH, SARUP, JAY CHAND, GAUR, SMITA, ANDERSON, MARK BRIAN, DENG, YA-LI, LUNDGREN, KAREN, REGISTER, JAMES. Clasificación: C12N9/12, C12N15/54, C12Q1/34.

    Una composición que comprende un polinucleótido purificado y aislado constituido por las bases 35 a 830 de la Sec. Id. Nº 1.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE 4-AMINOTIAZOL, SU PREPARACION Y USO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.

    (03/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: CHONG, WESLEY K.M, CHU, SHAO SONG, DUVADIE, ROHIT R., LI, LIN, XIAO, WEI, YANG, YI. Clasificación: A61K31/44, A61K31/47, C07D417/12, C07D417/14, C07D417/06, A61K31/50, A61K31/425, C07D277/56, C07D277/42.

    Un compuesto de la Fórmula I: en la que R1 se selecciona entre: y R2 es una estructura de anillo sustituído o insustituído, carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; en el que cada sustituyente opcional para R2 es independientemente un halógeno, oxígeno, haloalquilo, alquilo C1-6-, alquenilo C1-6-, alquinilo C1-6-, hidroxilo, alcoxilo C1-6-, cicloalquilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; arilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; amino, nitro, tiol, tioéter, imina, ciano, amido, fosfonato, fosfina, carboxilo, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfonamida, cetona, aldehído, o éster o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de la Fórmula I.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE 4-AMINOTIAZOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.

    (07/2006)

    Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6; alquinilo C1-6; alcoxilo C1-6, alcohol C1-6, cicloalquilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico condensado o no condensado, arilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico no condensado, naftilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, acridinilo, bencimidazolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo, carbonilo, éter, (alquil C1-6)-carbonilo, (alquil C1-6)arilo, (alquil C1-6)-cicloalquilo, (alquil C1-6)-(alcoxilo C1-6); aril-(alcoxilo C1-6), tioéter, tiol, y...

  7. 7.-

    MODIFICACIONES DE LA PROTEINA VEGFR-2 Y PROCEDIMIENTO DE USO.

    (05/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: MCTIGUE, MICHELE, A., PINKO, CHRIS, PARAST, CAMRAN, V., GEHRING, MICHAEL, R., KAN, CHEN-CHEN, APPELT, KRZYSZTOF, WICKERSHAM, JOHN, A., SHOWALTER, RICHARD, EDWARD, TEMPCYZK-RUSSELL, ANNA-MARIA, MROCZKOWSKI, BARBARA, VILLAFRANCA, JESUS, ERNESTO. Clasificación: C07K1/00, C07K14/00, C07K17/00, G01N33/53, C12N9/00, C12P21/06, C12N9/12, C07K14/71, G01N33/00, G01N33/567, G01N31/00, C30B7/00, C30B21/02, C30B28/06.

    Una secuencia aislada de ADN que codifica una proteína VEGFR-2 modificada, en la que dicha proteína VEGFR-2 contiene un ligador catalítico sintético, en la que dicho ligador es el dominio de inserción de la proteína quinasa de la región catalítica del VEGFR-2, que tiene eliminados los residuos T940 a E989.

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE PROTEASAS 3C ANTIPICORNAVIRALES Y PROCEDIMIENTOS CORRESPONDIENTES DE UTILIZACION Y DE PREPARACION.

    (11/2005)
    Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E., DRAGOVICH, PETER, S., PRINS, THOMAS, J., REICH, SIEGFRIED, H., LITTLE, THOMAS, L., JR., LITTLEFIELD, ETHEL, S., MARAKOVITS, JOSEPH, T., BABINE, ROBERT, E., BLECKMAN, TED, M. Clasificación: C07K5/06, C07D521/00, C07C237/22.

    LA INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA PROTEASA 3C DE PICORNAVIRUS, QUE PUEDEN OBTENERSE MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, LOS CUALES INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE LAS PROTEASAS 3C DE PICORNAVIRUS. DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON UNO O MAS PICORNAVIRUS. SE PUEDEN UTILIZAR DIVERSOS PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS PARA PREPARAR LOS NUEVOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA 3C DE PICORNAVIRUS DE LA INVENCION.

  9. 9.-

    INHIBIDORES BENZAMIDA SUSTITUIDOS DEL RINOVIRUS 3C PROTEASA.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: REICH, SIEGFRIED HEINZ, KEPHART, SUSAN ELIZABETH, WALLACE, MICHAEL BRENNAN, JOHNSON, THEODORE OTTO, JR. Clasificación: A61K31/165, A61K31/395, C07D413/04, C07D295/14, C07D239/42, C07C237/30, C07D295/20, C07C235/84.

    Un objeto de la invención es descubrir inhibidores de molécula pequeña, no peptídicos de 3CP de HRV (RVP). Un objeto adicional es descubrir inhibidores irreversibles de RVP que sean eficaces oralmente. Otros objetos y ventajas de la invención, que se harán evidentes a partir de la descripción detallada que sigue, han sido alcanzados mediante el descubrimiento de los compuestos que contienen benzamida definidos en las reivindicaciones 1 a 4. Estos comprenden los compuestos de fórmula general **(Fórmula)** cada uno de R10, R20, y R30 se definen como en la reivindicación 2. R40 se define como en la reivindicación 2. R se define como en la reivindicación 2. Semejantes compuestos, así como sus sales, o solvatos farmacéuticamente aceptables, son agentes útiles para las indicaciones farmacéuticas mediadas por la inhibición de RVP, por ejemplo para el tratamiento del resfriado.

  10. 10.-

    HIDROXIIMINO-FLUORENOS HETEROCICLICOS Y USO PARA INHIBIR PROTEINA-QUINASAS.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: CHONG, WESLEY, KWAN, MUNG, DUVADIE, ROHIT, KUMAR. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4184, A61K31/433, C07D271/12, A61K31/4245, C07D235/02, C07D285/14, A61K31/4192, C07D249/16.

    Un compuesto de la fórmula I: en donde: R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, o un grupo alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, arilo, heteroarilo, aciIo, tio-alquilo C1-C12, sulfonilo, o sulfoxilo sustituidos o no sustituidos; y X es C-Y ó N, donde Y es hidrógeno, halo, NH2, NO2, o un grupo alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, alcoxi C1-C12, alquenilo C2-C12, arilo, heteroarilo, ariloxi, alquil C1-C12-amino, dialquil C1-C12- amino, tio-alquilo C1-C12, acilo, sulfonilo, sulfóxido, o tioarilo, sustituidos o no sustituidos. o un solvato de dicho compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

  11. 11.-

    AGENTES DE GNRH NO PEPTIDICOS, METODOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION.

    (08/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: ANDERSON, MARK BRIAN, HONG, YUFENG, LUTHIN, DAVID ROBERT, VAZIR, HARESH, N., PADERES, GENEVIEVE, DEGUZMAN, PATHAK, VED, P., CHRISTIE, LANCE, CHRISTOPHER, TOMPKINS, EILEEN, VALENZUELA, LI, HAITAO, FAUST, JAMES. Clasificación: A61K31/505, C07D405/12, C07D409/12, C07D417/12, C07D307/68, A61K31/50, A61K31/34, A61P5/04.

    Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  12. 12.-

    INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N. Clasificación: A61K31/47, C07D207/16, C07C323/60, C07D495/04, C07D401/12, C07D401/06, C07D217/26, C07D211/60, C07F9/62.

    INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DEL ENZIMA PROTEASA VIH, PONIENDO ASI FINAL A LA REPLICACION DEL VIRUS VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS, SON APTOS PARA TRATAR PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, QUE SE SABE CAUSA EL SIDA.

  13. 13.-

    DIAMINOTIAZOLES Y SU USO PARA INHIBIR PROTEINA-QUINASAS.

    (07/2005)

    Un compuesto de la fórmula I: **(Fórmula)** en la cual: R1 es alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo sin substituir o substituidos, o un grupo de la fórmula R6-CO o R6-CS en las cuales R6 es alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, alquenilo C2-C12, arilo, heteroarilo, alcoxilo C1-C12 sin substituir o substituidos, o N-R7R8, en donde R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C12, arilo, o heteroarilo sin substituir o substituidos; R2 es hidroxilo, halo, ciano, o nitro, o alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo,...

  14. 14.-

    INTERMEDIARIOS QUE SIRVEN PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

    (06/2005)

    Intermediarios que sirven para la preparación de inhibidores de metaloproteinasas. La presente invención se refiere a compuestos que son intermedios útiles para la preparación de compuestos que inhiben metaloproteinasas, particularmente metaloproteinasas de matriz y convertasa del factor alfa de necrosis tumoral. Además la presente invención se refiere a métodos para preparar estos intermedios. Las metaloproteinasas de matriz (“MMP”) son una familia de enzimas, que incluye, aunque sin limitación, colagenasas, geletinasas, matrilisina y estromelisinas, que están implicadas en la degradación y remodelación de los tejidos conectivos. Estas enzimas se encuentran en numerosos tipos celulares que...

  15. 15.-

    ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DEL RECEPTOR DE GLP-1 Y METODOS DE USO.

    (06/2005)

    Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en donde: R1 es un grupo fenilo o piridilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es: en donde R’ es: hidrógeno; un grupo hidroxi; -OR5, en donde R5 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alquenilo C2C6 sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o un grupo amino, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, tioéter, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos alquilo,...

  16. 16.-

    COMPUESTOS Y COMPOSICIONES ANTI-PICORNAVIRALES; UTILIZACIONES FARMACEUTICAS Y MATERIALES UTILIZADOS PARA SU SINTESIS.

    (05/2005)

    Un compuesto de la fórmula: **Fórmula)** en donde: Y es -N(Ry)-, C(Ry)(Ry)-, o -O-, donde cada Ry es independientemente H o alquilo C1-C4; R1 es seleccionado de entre alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo y -C(O)R16, donde R16 es seleccionado de entre alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, cicloalcoxi, heterocicloalcoxi, ariloxi, heteroariloxi y amina; R2 y R8 son cada uno seleccionado independientemente de entre H, F y alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; R3 y R9 son cada uno seleccionado independientemente de entre H y alquilo opcionalmente...

  17. 17.-

    COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA ESTIMULAR EL CRECIMIENTO Y ELONGACION NEURONALES.

    (03/2005)

    Un compuesto de la **fórmula** en el que: R1 es: hidrógeno; un grupo arilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo constituido por halógeno, hidroxilo, NO2, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquiloxi C1-C4, alqueniloxi C2-C4, benciloxi, fenoxi, amino y fenilo; un grupo alquilo C1-C10 o alquenilo C2-C10 no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo constituido por alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, cicloalquenilo C4-C6 e hidroxi; un grupo...

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OXAZOLINAS A PARTIR DE TETRAHIDROFURANOS.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: BUSSE, JULIETTE, KHARSA, ZOOK, SCOTT, EDWARD, BORER, BENNETT, CHAPLIN. Clasificación: C07D263/14, C07D413/06, C07D307/22.

    Un método para la preparación de una oxazolina **(fórmula)** a partir de un tetrahidrofurano **(fórmula)** que comprende tratar el tetrahidrofurano, donde Ra es -OR((1y Rb es hidrógeno, -OR( 8S2R o un grupo protector de hidroxilo adecuado, con un reactivo electrófilo oxófilo de una manera que sea eficaz para proporcionar la oxazolina, donde Rb es hidrógeno, -OR( 8S2R o un grupo protector de hidroxilo adecuado y Rc es H, -OR(3o 8S2R ; donde R , R y R representan independientemente un grupo alquilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo sustituido o no sustituido.

  19. 19.-

    COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE AIRCRAFT.

    (05/2004)

    Un compuesto que tiene la estructura en la que R1 es H o CN; R2 es fenilo o tienilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con fenilo, fenoxi, tienilo, tetrazolilo o 4-morfolinilo; y R3 es fenilo sustituido con -SO2NR5R6 o -NR5SO2R6 y además opcionalmente sustituido con uno o más de los sustituyentes adecuados definidos más adelante; donde R5 es H o alquilo C1-4, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir, donde los restos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con uno o más de los sustituyentes adecuados definidos más adelante; o donde n es un número entero de 1 a 4, R4 es OH, alcoxi C1-4, o un ácido...

  20. 20.-

    SINTESIS DE COMPUESTOS OPTICAMENTE PUROS UTILES COMO INHIBIDORES DE INJERTO Y SUS INTERMEDIARIOS.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: VARNEY, MICHAEL, D., ROMINES, WILLIAM, H., PALMER, CYNTHIA, L. Clasificación: C07D513/04, C07D333/38.

    LA INVENCION SE REFIERE A METODOS DE FABRICAR COMPUESTOS DE FORMULA (VII) Y SUS ENANTIOMEROS, EN LOS QUE AR ES UN GRUPO AROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, Y B ES BIEN UN AMINOACIDO UNIDO A TRAVES DE LA PORCION AMINO PARA FORMAR UNA AMIDA O UN ALCOHOL C1 PORCION ALCOHOL PARA FORMAR UN ESTER. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN VENTAJAS EN SU USO COMO INTERMEDIARIOS PARA PREPARAR COMPUESTOS OPTICAMENTE PUROS QUE SON INHIBIDORES GARFT ACTIVOS. EN UN METODO, UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O (XVII) SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN EL QUE X ES UN HALOGENO.

  21. 21.-

    COMPUESTOS ANTI-PICORNAVIRUS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SUS PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION.

    (05/2004)
    Inventor/es: DRAGOVICH, PETER, S., PRINS, THOMAS, J., ZHOU, RU. Clasificación: A61K31/44, C07C271/22, C07D209/08, C07D213/30, A61K31/325, C07D261/18, C07C271/34, C07D339/06, C07D339/08, C07C333/04.

    El inhibidor de la proteasa picornaviral 3C, obtenido por síntesis química, inhibe o bloquea la actividad biológica de la proteasa picornaviral 3C. Estos compuestos de fórmula (I) en la que M es O ó S, así como las composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos son adecuados para tratar pacientes anfitriones infectados con 1 o más picornavirus.

  22. 22.-

    COMPUESTOS ANTIPICORNAVIRALES, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.

    (05/2004)

    Un compuesto de fórmula I: donde: Y es -N(Ry)-, -C(Ry)(Ry)-, o -O-, donde cada Ry es independientemente -H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono en su cadena; R1 es -H, -F, -alquilo, -OH, -SH, o un grupo O-alquilo; R2 y R3 son cada uno independientemente H; R5 y R6 son cada uno independientemente H, F, un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo; R7 y R8 son cada uno independientemente H, un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo...

  23. 23.-

    COMPUESTOS UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS E INHIBIDORES DE GARFT.

    (03/2004)
    Inventor/es: VARNEY, MICHAEL, D., ROMINES, WILLIAM, H., PALMER, CYNTHIA, L. Clasificación: A61K31/54, C07D417/06, C07D498/04, C07D513/04, C07D333/38, C07D517/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS, P.EJ. EL COMPUESTO , EN EQUILIBRIO CON SU TAUTOMERO 4-HIDROXI, Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA GLICINAMIDA RIBONUCLEOTIDO FORMIL TRANSFERASA (GARFT), O COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS QUE EMPLEAN DICHOS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE LA GARFT O COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS, ASI COMO A INTERMEDIARIOS PARA LA OBTENCION DE DICHOS COMPUESTOS.

  24. 24.-

    INHIBIDOR DE METALOPROTEINASAS, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE ESTE INHIBIDOR Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA, Y PROCEDIMIENTOS QUE SIRVEN PARA SU PREPARACION.

    (12/2003)

    LA INVENCION TRATA DE COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE: Z ES O O S; V ES UN RADICAL DIVALENTE QUE JUNTO CON C* Y N FORMA UN CICLO QUE TIENE SEIS ATOMOS, EN DONDE CADA UNO DE DICHOS ATOMOS, MENOS C* Y N, PUEDE ESTAR, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN SUSTITUYENTE APROPIADO, Y AL MENOS UNO DE DICHOS ATOMOS DEL CICLO ES UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE ENTRE O, N Y S, Y EL RESTO SON ATOMOS DE CARBONO; Y AR ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; Y SUS PREMEDICAMENTOS, SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA INVENCION TAMBIEN TRATA DE PREMEDICAMENTOS, SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS COMPUESTOS. LA INVENCION TAMBIEN TRATA DE PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA...

  25. 25.-

    INHIBIDORES DE HIV PROTEASA.

    (03/2003)
    Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N. Clasificación: C07D495/04, C07D401/06, C07D217/26, C07F9/62.

    SE PRESENTAN INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE LA ENZIMA DE LA PROTEASA DEL VIH, PROVOCANDO QUE FINALICE LA DUPLICACION DEL VIRUS DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO INGREDIENTES ACTIVOS, SON ADECUADAS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES O DE PORTADORES INFECTADOS CON EL VIRUS DEL VIH, QUE ES SABIDO QUE PROVOCA EL SIDA.

  26. 26.-

    QUINAZOLINAS ANTI-PROLIFERATIVAS.

    (01/2002)
    Inventor/es: JONES, TERENCE, R., WEBBER, STEPHEN, E., BLECKMAN, TED, M., VARNEY, MICHAEL, D., ATTARD, JOHN. Clasificación: A61K31/505, C07D401/12, C07D239/96, C07D239/95, C07D239/90.

    COMPUESTOS DE QUINAZOLINAS QUE DEMUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA, TAL COMO UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR, PROCESOS PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, Y EL USO DE ESTOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS INHIBEN EL CRECIMIENTO Y LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DE ORGANISMOS Y MICOORGANISMOS MAYORES, COMO POR EJEMPLO BACTERIAS, LEVADURAS Y HONGOS. COMPUESTOS DE QUINAZOLINA PREFERIDOS SON CAPACES DE INHIBIR LA SINTASA DE ENZIMA THYMIDYLATE. EFECTOS DERIVADOS DE LA INHIBICION DE LA SINTASA DE ENZIMA THYMIDYLATE INCLUYEN AQUELLOS MENCIONADOS ARRIBA.

  27. 27.-

    COMPUESTOS UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS E INHIBIDORES DEL ENZIMA GLICINAMIDA RIBONUCLEOTIDO FORMILO TRANSFERASA (GARFT).

    (01/2002)

    COMPUESTOS DE FORMULA (I), LOS CUALES ESTAN EN EQUILIBRIO CON SUS TAUTOMEROS 4-HIDROXI Y ESTAN EN FORMA DE MEZCLAS DIAESTEREOMERICAS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON POTENTES INHIBIDORES DE GARFT. A ES S, CH{SUB,2} O SE; Z ES UN ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,3}, ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,3} O GRUPO AMINO, O S O O; X ES UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; UN GRUPO ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; UN GRUPO ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; -C(()O())E, EN DONDE E ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, UN GRUPO ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,3} SUSTITUIDO...

  28. 28.-

    DERIVADOS DE ACIDO GLUTAMICO HETEROCICLICO CONDENSADO UTILIZADOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.

    (10/2001)
    Inventor/es: VARNEY, MICHAEL, D., ROMINES, WILLIAM, H., PALMER, CYNTHIA, L. Clasificación: A61K31/54, C07D513/04.

    SE HAN DESCUBIERTO NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE INHIBEN LA ENZIMA GLICINAMIDA RIBONUCLEOTIDA FORMILO TRANFERASA (GARFT). TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO NUEVO DE PREPARACION DE TALES COMPUESTOS, ASI COMO METODOS Y COMPOSICIONES PARA EMPLEAR LOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERANTES.

  29. 29.-

    DERIVADOS DE N-(3-AMINO-2-HIDROXIBUTIL)SULFONAMIDA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH.

    (01/2001)
    Inventor/es: KALISH, VINCENT J.. Clasificación: A61K31/18, C07C323/49.

    INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH DE FORMULA , EN LOS QUE Q{SUB,1} A Q{SUB,8}, E E Y SON COMO SE DEFINE EN LA REIVINDICACION 1, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE LA ENZIMA DE PROTEASA DE VIH, HACIENDO QUE TERMINE LA REPLICACION DEL VIRUS DE VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTI-VIRALES COMO INGREDIENTES ACTIVOS, SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, EL CUAL SE SABE CAUSA SIDA.

  30. 30.-

    COMPUESTOS ANTIPROLIFERANTES DE 5-TIAPIRIMIDINONA Y 5-SELENOPIRIMIDINONA SUSTITUIDOS.

    (07/2000)
    Inventor/es: VARNEY, MICHAEL, D., ROMINES, WILLIAM, H., PALMER, CYNTHIA, L., DEAL, JUDITH G. Clasificación: A61K31/505, C07D239/56, C07D239/36, C07D239/49.

    SE HAN DESCUBIERTOS NUEVOS DERIVADOS DE 5-TIA Y 5SELENOPIRIMIDINONA QUE INHIBEN LA TRANSFERASA DE FORMILO RIBONUCLEOTIDO DE ENZIMA (GARFT) Y TRANSFERASA DE FORMILO RIBONUCLEOTIDO DE CARBOXAMIDO DE IMIDAZOL (AICARFT). TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVOS INTERMEDIOS DE ESTOS COMPUESTOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN UN NUEVO METODO PARA PREPARAR TALES COMPUESTOS, ASI COMO METODOS Y COMPOSICIONES PARA EMPLEAR LOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.