(20/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CULSHAW, ANDREW, JAMES, BEATTIE, DAVID, STANLEY,Emily, COLSON,ANNY-ODILE, ROONEY,LISA, SVIRIDENKO,LILYA.

Compuesto de fórmula XI**Fórmula** en la que R7 es hidrógeno o alquilo C1 a 6; R8 es fenilo o un heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de alquilo C1 a 6, haloalquilo C1 a 6, halógeno, alcoxilo C1 a 6, nitrilo o dialquilamino C1 a 6; R18, R19 y R20, que pueden ser iguales diferentes, son cada uno hidrógeno, alquilo C1 a 10, alcoxilo C1 a 10, halógeno, haloalquilo C1 a 10, alcoxilo halogenado, nitrilo, morfolinilo; en forma libre o en forma de sal.

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(01/10/2005). Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, BLANCO FERNANDEZ,CRISTINA, SILVIA GUISASOLA,LUIS OCTAVIO.

Procedimiento para la separación de R - y S(+)-5-[2-[[2-(2- etoxifenoxi)etil]amino)propil-2-metoxibenceno-sulfonamida. El procedimiento para separarlos enantiómeros R - y S(+)-5-(2-((2- etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida comprende (a) hacer reaccionar una mezcla de dichos enantiómeros con un ácido orgánico ópticamente activo para formar sales diastereoisómeras con dichos enantiómeros, en donde dichas sales diastereoisómeras tienen distinta solubilidad y pueden ser separadas por cristalización; (b) separar la mezcla de sales diastereoisómeras enriquecida en la sal de uno de los enantiómeros; y (c) liberar dichas sales para obtener el enantiómero R - o S(+)-. El enantiómero R -5-(2-((2- etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida tiene actividad a-bloqueante adrenérgica y es útil como agente antihipertensor adecuado para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva y la hipertrofia prostática benigna.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, LANG, HANS-JOCHEN, JANSEN, HANS-WILLI, WEICHERT, ANDREAS, RUTTEN, HARTMUT.

Ácidos antranílicos de la fórmula I **(Fórmula)** en donde significan: R H, Cl, Br, I, CN, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, estando el núcleo aromático no sustituido o estando sustituido con 1-3 sustituyentes del grupo F, F, CCl, alquilo (C1-C3), metoxi o -(CF2)a-CF3; a cero, 1, 2 ó 3; R alquilo (C1-C8), -CbH2b-cicloalquilo (C3-C6), -CbH2b-fenilo, -CbH2b-piridinilo, -CbH2b-tiofenilo, -CbH2b-furanilo, estando los sistemas aromáticos no sustituidos o estando sustituidos con 1-3 sustituyentes del grupoF, Cl, CF3, alquilo (C1-C3), metoxi o -SO2NR R ; R y R , independientemente uno de otro, H, alquilo (C1-C4), b cero, 1, 2, 3 ó 4; R -CdH2d-fenilo, estando el núcleo aromático no sustituido o estando sustituido con 1-3 sustituyentes del grupo F, F, CCl, CF3, alquilo (C1-C3) o metoxi; d 3 ó 4; así como sus sales farmacéuticamente compatibles.

(16/03/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BRENDEL, JOACHIM, LANG, HANS-JOCHEN, GERLACH, UWE, STILZ, HANS, ULRICH.

Bencenocarbonamidas sustituidas con indamilo, procedimiento para su preparación, su uso como medicamento, así como preparados farmacéuticos que las contienen. Los compuestos de acuerdo con la invención actúan sobre el denominado canal de potasio Kv1.5 e inhiben una corriente de potasio designada como “rectificador retardado de activación ultra-rápido” en la aurícula humana. Por lo tanto, los compuestos son muy particularmente apropiados como nuevas sustancias activas antiarrítmicas, en especial para el tratamiento y la profilaxia de arritmias auriculares, por ejemplo fibrilación auricular (fibrilación atrial, FA) o aleteo auricular (aleteo atrial).

(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: WILLMS, LOTHAR, KNORR, HARALD.

EL OBJETO DE LA INVENCION SON COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R = ALQUILO (SUSTITUIDO) O CICLOALQUILO (SUSTITUIDO), QUE SON APROPIADOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE SULFONILUREAS HERBICIDAS. LOS COMPUESTOS (I) SE OBTIENEN DE ACUERDO CON LA INVENCION, HACIENDO REACCIONAR (A) UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UN ACIDO H + X - , EN DONDE X - ES UN EQUIVALENTE DE UN ANION PARA OBTENER NUEVOS COMPUESTOS (SALES DE DIAZONIO) DE FORMULA (III), (B) EL COMPUESTO DE FORMULA (III) SE HACE REACCIONAR EN PRESENCIA DE IONES DE IODO PARA OBTENER EL COMPUESTO (IV), Y (C) EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) SE HACE REACCIONAR CON UN ISOCIANATO DE FORMULA (IV) R - N = C = O, EN DONDE R ESTA DEFINIDA EN LA FORMULA (I), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).

(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Inventor/es: MUELLER, RICHARD, A., GETMAN, DANIEL, FRESKOS, JOHN, N., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L., TALLEY, JOHN, J..

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL REPRESENTADOS POR LA FORMULA I: DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA PREPARAR MEDICAMENTOS PARA INHIBIR PROTEASAS, EN ESPECIAL PARA INHIBIR LA PROTEASA DE VIH Y PARA EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRAL TAL COMO LA INFECCION POR VIH Y PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: WILLMS, LOTHAR, SCHNABEL, GERHARD, VERMEHREN, JAN.

LA INVENCION SE REFIERE A LA FABRICACION DE COMPUESTOS (I) EN LOS QUE A = H O ACILO Y R 1 , R 2 , R 3 , R, N, X, Y, Z SON COMO SE DEFINE EN LA REIVINDICACION 1, MEDIANTE HALOGENACION O REDISPOSICION DEL COMPUESTO (II) (OPCIONALMENTE SAL) EN EL COMPUESTO (III), MEDIANTE A)AMMONOLISIS DE (III) A (IV), REDUCCION DEL GRUPO NITRO Y REACCION CON SALES DE CARBAMATO (VI) DE FORMULA AR OCO N(M) HET, EN LA QUE AR = FENILO, M = H O UN CATION Y HET = UN HETEROCICLO DE LA FORMULA (I), A EL COMPUESTO (I) (A = H); O B)AMMONOLISIS DE (III) A (IV), REACCION CON CARBAMATO (SAL) (VI) Y REDUCCION DEL COMPUESTO (VII) OBTENIDO EN EL GRUPO NO 2 AL COMPUESTO (I) (A = H); O C) RE ACCION DE (III) CON CIANATOS Y AMINAS (VIII) DE FORMULA HNR SUP,3 -HET Y REDUCCION DEL COMPUESTO (VII) OBTENIDO EN EL GRUPO NO 2 AL COMPUESTO (I) (A = H) Y ACILACION OPCIONAL SI A NO DEBE SER H. LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I), (A = H), (IV), (V), (VI) (M = CATION) Y (VII) SON NUEVOS.

(01/12/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED AUSTRIA GMBH. Inventor/es: HARTMANN, MICHAEL, CHRISTOPH, THOMAS, STIMMEDER, DAGMAR, ROVENSZKY, FRANZ, KREMMINGER, PETER, BLASCHKE, HEINZ, FELLIER, HARALD, BERG, JORG.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES OXIGENO, AZUFRE O NH, B ES UN GRUPO DE FORMULA (IIA) O (IIB) Y LAS OTRAS VARIABLES QUE TIENEN EL SIGNIFICADO CITADO EN LA REIVINDICACION 1, SON UTILIZABLES COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CICLOOXIGENASA II.

(01/07/1999). Solicitante/s: LEONIDOV, NIKOLAI BORISOVICH. Inventor/es: LEONIDOV, NIKOLAI BORISOVICH.

UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE UNA MODIFICACION GAMMA CRISTALINA, FISICAMENTE ESTABLE DE PARA-AMINOBENZOL SULFANILAMIDA, SE REALIZA DE TAL MODO QUE UNA SOLUCION DE PARAAMINOBENZOL SULFANILAMIDA SE ENFRIA EN AGUA O EN UN DISOLVENTE ORGANICO, O EN SU MEZCLA POR MEDIO DE UN REFRIGERANTE CON UNA VELOCIDAD DE AL MENOS 2 PRECIPITACION A CONTINUACION DE LOS CRISTALES FORMADOS Y ENFRIAMIENTO DEL PROCESO DE SECADO.

(16/03/1996). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER LIMITED. Inventor/es: FENTON, GARRY, PALFREYMAN, MALCOLM NORMAN, ASHTON, MICHAEL JOHN, COOK, DAVID CHARLES, HILLS SUSAN JACQUELINE, MCFARLANE, IAN MICHAEL, RATCLIFFE, ANNDREW JAMESVICKER, NIGEL.

Un derivado de benzamida de fórmula general (I): en donde R 1 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 4 átomos de carbono, R 2 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 15 átomos de carbono o un grupo mono-, bio tricicloalquilo con hasta 10 átomos de carbono, R 3 representa un grupo fenilo, naftilo o heterociclilo opcionalmente sustituidos y Z representa un átomo de oxígeno o azufre, y cuando dichos grupos heterociclilo contienen uno o más átomos de nitrógeno en el anillo, sus N-óxidos, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

(16/07/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WAKABAYASHI, HIROAKI, NAKANE, MASAMI, IKEDA, TAKAFUMI.

UNA SERIE DE DERIVADOS DE 2-AMINO-5,6-DIMETIL-1 ,4-BENZOQUINONA, INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA Y LIPOXIGENASA Y AGENTES UTILES COMO ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

(01/02/1983). Solicitante/s: LABORATORIOS CUSI, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 4-FENOXI-3-(1-PIRROLIDINIL)-5-SULFAMOILBENZOICO A PARTIR DEL ACIDO 3-AMINO-4-FENOXI-5-SULFAMOILBENZOICO. CONSISTE EN LA DISOLUCION DE ACIDO 3-AMINO-4-FENOXI-5-SULFAMOILBENZOICO EN MEDIO ACUOSO, ACIDO; ENFRIAMIENTO DE LA DISOLUCION A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 10 C; TRATAMIENTO CON DI-METANSULFONATO DE 1,4-BUTANODIOL; CALENTAMIENTO HASTA UNA TEMPERATURA PROXIMA A 100 C; SEPARACION POR PRECIPITACION DEL PRODUCTO OBTENIDO Y PURIFICACION MEDIANTE CRISTALIZACION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO DIURETICO.

(16/08/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 5-SULFAMOIL-ORTOANILICOS EN FORMA DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE AR ES FENILO O FURILO, Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION DE UN ESTER ARILICO DE FORMULA (II), EN LA QUE Z ES ARILO Y R Y AR SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO HIDROGENANDO EN UN DISOLVENTE ESTABLE FRENTE A LA HIDROGENACION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO, CON ADICION DE AL MENOS UN EQUIVELANTE DE UNA BASE, TAL COMO UN HIDROXIDO ALCALINO, AMONIACO O UNA AMINA ESTABLE, HASTA LA ABSORCION DE UN EQUIVALENTE MOLAR DE HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SALIDIURETICOS.

(01/01/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 2,4-DIAMINO-5-SULFAMOILBENZOSUL-FONICOS SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULAS (I), EN LA QUE R PUEDE SER RADICAL FURILO, TIENILO O FENILO. CONSISTE EN LA SOPANIFICACION, EN MEDIO ALCALINO, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y Z ES EL RADICAL ARILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO O POTASICO 1 A 5 N, EN EXCESO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES SALIDIURETICOS.

(01/12/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDOS 5-SULFAMOILORTANILICOS DE FORMULA (I), EN QUE R ES ALCOHOLICO, ALQUENILO, CICLOALCOHILO O CICLOALCOHILALCOHILO , Y AR FENILO, TIENILO O FURILO. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN QUE X ES HALOGENO, CON UNA AMINA DE FORMULA (III) EN UNA SOLUCION ORGANICA MUY POLAR, COMO DISOLVENTE, Y, OPCIONALMENTE, EN RPRESENCIA DE UN FIJADOR DE ACIDOS. LA REACCION S EFECTUA A TEMPERATURA DE 80-100 C, SIENDO X FLUOR, O DE 120-140 C, SIENDO X CLORO. LA AMINA EN EXCESO Y LOS DISOLVENTES SE SEPARAN POR DESTILACION. SE TRATA EL RESIDUO CON AGUA Y SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION EN ALCOHOLES ACUOSOS. SE USAN EN FORMA DE SALES SODICAS O POTASICAS, EN PREPARADOS FARMACEUTICOS COMO AGENTES SALIDIURETICOS.

(01/12/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDOS 5-SULFAMOILORTANILICOS DE FOMULA (I), EN QUE R ES ALCOHILO, ALQUENILO, CICLOALCOHILO O CICLOALCOHILALCOHILO , Y AR FENILO, TIENILO O FUNILO. SE BASA EN LA SAPONIFICACION DE UN ESTER DE FORMULA (II), SIENDO Z UN RADICAL AROMATIVO, EN UN MEDIO ACUOSO, CON UNA BASE INORGANICA COMO LEGA DE SOSA O DE POTASA. SE NEUTRALIZA LA SOLUCION DE SAPONIFICACION, A TEMPERATURA AMBIENTE, CON UN ACIDO MINERAL U ORGANICO. EL PRODUCTO CRISTALIZADO, EN FORMA DE SALES SODICAS O POTASICAS, SE RECOGE POR PRECIPITACION. SE LAVA CON UN DISOLVENTE ORGANICO Y SE RECRISTALIZA EN ALCOHOLES ACUOSOS. SE USAN EN PREPARADOS FARMACEUTICOS COMO AGENTES SALIDIURETICOS.

(01/12/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDOS 5-SULFAMOILORTANILICOS DE FORMULA (I), EN QUE R ES ALCOHILO, ALQUENILO, CICLOALCOHILO O CICLOALCOHILALCOHILO , Y AR FENILO, TIENILO O FURILO. SE BASA EN LA OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN QUE Y ES AZUFRE O UN GRUPO SULFOXIDO, CON PERHIDROL EN ACIDO ACETICO GLACIAL, O CON ACIDO PERACETICO/ACIDO ACETICO GLACIAL, A TEMPERATURA DE 20-60 C. SE ELIMINA EL DISOLVENTE EN VACIO Y SE AISLA EL PRODUCTO FINAL POR RECRISTALIZACION EN SOLUCION ACUOSA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O (IV). SE OBTIENE EL PRODUCTO EN FORMA DE SAL DE METAL ALCALINO, ALCALINOTERREO O DE AMONIO, O BIEN EN FORMA DE ACIDO LIBRE. SE USAN EN PREPARADOS FARMACEUTICOS COMO AGENTES SALIDIURETICOS.

(16/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: APPLIFARM S.A.

Procedimiento de fabricación de nuevos derivados de la benzamida, terapéuticamente activos, de fórmula general **fórmula** en la cual R1 y R2 son, independientemente el uno del otro hidrógeno o un grupo alquilo inferior. R3 es un grupo fenilo o alquilo inferior o alquenilo inferior. R4 es un halógeno o un grupo trifluorometilo o nitro. R5 es un grupo sulfamoilo o carboxilo o carboxalquilo caracterizado porque se hace reaccionar un compuesto de la fórmula con un aldeído de fórmula R3-CHO.

(16/01/1979). Solicitante/s: ALLEN & HANBURYS LTD.

Nuevos derivados de bencenosulfonamida y bencecarboxamida, a su preparación y uso y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Ciertos derivados de bencenosulfonamida y de bencenocarboxamida son útiles para el tratamiento de los trastornos cardiovasculares tales como angina e hipertensión mediante su habilidad de bloqueo de los beta-adrenorreceptores. Varios de estos compuestos ejercen además una útil acción de bloqueo de los alfa-adrenorreceptores; las actividades de alfa- y beta-bloqueo combinadas de estos compuestos los hacen especialmente útiles en el tratamiento de la hipertensión. También pueden ser útiles en el tratamiento de las enfermedades vasculares periféricas, v.g. enfermedad de Raynaud y en el tratamiento de la arritmias cardiacas.

(16/08/1977). Solicitante/s: INSTITUTO LUSO-FARMACO, S. A. R. L..

Resumen no disponible.