Derivados de imidazo[1,2-a]-pirazolo[4,3-e]-pirimidin-4-ona con actividad inhibidora de la PDE1.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en forma libre o de sal,
en donde
(i) R1 es alquilo C1-4 o -NH(R2), en donde R2 es fenilo opcionalmente sustituido con halo;
(ii) X, Y y Z son, de manera independiente, N o C;
(iii) R3, R4 y R5 son, de manera independiente, H o alquilo C1-4; o R3 es H y R4 y R5, en conjunto, forman un puente de trimetileno,
(iv) R6, R7 y R8 son, de manera independiente:
H,
alquilo C1-4,
pirid-2-ilo sustituido con hidroxi o
-S(O)2-NH2;
(v) con la condición de que cuando X, Y y/o Z sean N, entonces R6, R7 y/o R8, respectivamente, no estén presentes; y cuando X, Y y Z sean todos C, entonces al menos uno de R6, R7 o R8 sea -S(O)2-NH2 o pirid-2-ilo sustituido con hidroxi.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/044164.
Solicitante: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 430 East 29th Street, Suite 900 New York, NY 10016 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LI, PENG, ZHAO, JUN, WENNOGLE,LAWRENCE P, ZHENG,HAILIN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D487/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2745819_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composición para el tratamiento de la tensión oxidativa y enfermedad cardiovascular, del 29 de Julio de 2020, de TEAM FOODS COLOMBIA S.A: Una composición de: (i) 35 a 50 por ciento en peso de un primer aceite vegetal que tiene un contenido de ácido graso saturado de 4% a 12%; (ii) 35 a 50 por ciento en […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Macrocíclico y composición que comprende el mismo, del 8 de Julio de 2020, de Shenzhen TargetRx, Inc: Un compuesto macrocíclico sustituido, que es un compuesto macrocíclico representado por la fórmula (I), o una forma cristalina, una sal farmacéuticamente […]
Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK, del 24 de Junio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: […]
Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial, del 3 de Junio de 2020, de The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd: Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno […]
Composiciones de polifenol, del 3 de Junio de 2020, de Nugerontix Limited: Enoteína B para uso en terapia para tratar, prevenir o retrasar la aparición de disfunción endotelial donde el tratamiento, prevención o retraso comprende […]
Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF, del 27 de Mayo de 2020, de UCB Biopharma SPRL: Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde n representa un número […]
Compuestos de benzazol y métodos para obtener y usar los compuestos, del 20 de Mayo de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que tiene una fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, N-óxido, o profármaco del mismo, […]