Inhibidores del virus de la hepatitis C.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
Q es una cadena C3-9 saturada o insaturada que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S(O)m, y NR8; en donde m es 0, 1 o 2, y R8 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxi, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, haloalquilo y heterociclilcarbonilo;
R1 es isoquinolinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R7;
R2 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y -NRaRb, en donde el alquilo, el cicloalquilo y la parte cicloalquilo del (cicloalquil)alquilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, arilalquilo, arilcarbonilo, ciano, cicloalquenilo, (cicloalquil)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo y (NReRf)carbonilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, haloalcoxialquilo y haloalquilo;
R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo y haloalquilo;
R6 se selecciona entre fenilo y un anillo parcial o completamente insaturado de cinco o seis miembros que contiene opcionalmente uno, dos, tres o cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre;
en donde cada uno de los anillos está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente seleccionados entre alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfanilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquiloxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi, -NRcRd, (NReRf)carbonilo, (NReRf)sulfonilo y oxo;
con la condición de que cuando R6 sea un anillo sustituido de seis miembros todos los sustituyentes en el anillo distintos de flúor deban estar en las posiciones meta y/o para con respecto al punto de unión del anillo al resto molecular de partida;
cada R7 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, carboxi, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, heterociclilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro,-NRcRd, (NRcRd)alquilo, (NRcRd)alcoxi, (NReRf)carbonilo y (NReRf)sulfonilo; o
dos grupos R7 adyacentes, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo parcial o completamente insaturado de cuatro a siete miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el anillo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi y haloalquilo;
Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; o Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico monocíclico de cuatro a siete miembros;
Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilalquilo y haloalquilo;
Re y Rf se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo y heterociclilo; en donde el arilo, la parte arilo del arilalquilo y el heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo y halo; y
Rg y Rh se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilo; o Rg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico monocíclico en donde el anillo heterocíclico monocíclico está opcionalmente condensado a un anillo fenilo para formar un sistema bicíclico; en donde el anillo heterocíclico monocíclico y el sistema bicíclico están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo, halo, haloalcoxi y haloalquilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/043961.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SCOLA,PAUL,MICHAEL, SUN,LI-QIANG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
- A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2574133_T3.pdf
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