Compuestos útiles como inmunomoduladores.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

o sales del mismo,

en la que:

el Anillo B es fenilo o tienilo;

el Anillo A es:**Fórmula**

en las que

A" es CH o N, y en donde uno de R1 y R2 es Q y el otro de R1 y R2 es Rb;

R3 es H o -CH2C(O)OH;

R4 es -NHCH2CH2NHC(O)CH3;

Q es:**Fórmula**

en las que Ry es -OH, -CH3, -CH2OH, -C(O)OH, -CH2C(O)OH o -C(O)NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, - NHC(O)CH3 y Rz es -OH, -CH3, -OCH3, -OC(O)CH3 o -CH2CH≥CH2 y Rh 30 es -CH3 o -C(O)CH3;

(ii) -CH2NH-Rx en donde Rx es ciclobutilo, -(CH2)ciclobutilo opcionalmente sustituido con dos átomos de flúor, ciclopropilo, hidroxiciclopentilo, ciclopentilo, ciclohexilo, hidroxiciclohexilo, hidroxitetrahidrofuranoílo, N-metil piperidinilo, N-etil piperidinilo, hidroxitetrahidrotienilo, o**Fórmula**

(iii) -CH2NRa-CRaRa-(CH2)n-Rx en donde Rx es hidrógeno, azetidinonilo, ciclohexilo, hidroxifenilo, pirrolidinonilo, piperidinonilo, piperazinonilo, morfolinilo, imidazolilo, N-metilimidazolilo, -C(O)(morfolinilo), piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo metilo, fenilo, alcoxifenilo, hidroxifenilo, piridinilo, pirimidinilo o -C(O)OC(CH3)3, pirrolidinilo, piridinilo, dióxido de tiomorfolina o metil triazolilo; o (iv) -CHRa-NRa-CRaRa-(CHRa)n-Rx en donde Rx es -OH, -OCH3, -C(O)OH, -OPh, -CH(CO2H)-NHC(O)CH3, -O(CH2)2O(CH2)2OH, -O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2OH, -O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2CO2H - O(Ch2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2CO2H, -C(O)CH3, -C(O)NRaRa, -C(O)NRqRq, -N(CH3)2, - NHC(O)CH3, -NHC(O)Ph, -C(O)NH(CH2)2-imidazolilo, NHC(O)OCH2Ph, -N(CH3)S(O)2CH3, - NHC(O)CH≥CH2, -NHC(O)CH≥CHC(O)CH2CH3, -NHS(O)2CH3, o**Fórmula**

cada Ra 15 es independientemente H, -CH(OH)CH3, OH, -(CH2)2OH, -CH2OH, -(CH2)2NH2, -CH2CH3 o -CH3,; o, dos grupos Ra en el mismo átomo de carbono pueden formar un anillo carbocíclico de cuatro, cinco o seis miembros, un anillo de N-metilpiperidinilo o un anillo de piranilo;

cada Rb es independientemente H, F, Cl, Br, -CF3, -CN, CH3 o -OCH3;

cada Rc es independientemente -OCH3, -OH, -OCH2CH3, -O(CH2)OCH3, -OCH2CH≥CH2, -O(CH2)2CH3, - O(CH2)2-morfolinilo o F;

o dos Rc unidos a átomos de carbono adyacentes forman -O-(CH2)v-O-, en donde v es 1 o 2;

cada Rq se selecciona entre hidrógeno, -CH2C(O)NHCH2CO2H, -(CH2)C(O)NHCH(CO2H)CH2CH(CH3)2, - CH(Bn)-C(O)NHCH(CO2H)(CH2)3NHC(NH)NH2;

m es cero o 1;

n es cero, 1, 2 o 3;

cada p es independientemente cero o 1; y

q es cero, 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/053695.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHENG,XIAOFAN, CHUPAK,LOUIS S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C205/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 205/00 Compuestos que contienen grupos nitro unidos a una estructura carbonada. › de una estructura carbonada saturada.
  • C07C211/03 C07C […] › C07C 211/00 Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › Monoaminas.
  • C07C233/03 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con átomos de carbono de grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno.
  • C07D205/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 2, p. ej. beta-lactamas.
  • C07D207/08 C07D […] › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D211/60 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D217/02 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas.
  • C07D223/06 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo (átomos de halógeno C07D 223/04).
  • C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D265/30 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensadas con otros ciclos.
  • C07D311/14 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › sustituidos en posición 6, e insustituidos en posición 7.
  • C07D319/18 C07D […] › C07D 319/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Etilenodioxibencenos, no sustituidos en el heterociclo.
  • C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
  • C07D333/32 C07D 333/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2642074_T3.pdf

 

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