Agente antifúngico tópico.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo,

en la que:

R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6 o trifluorometilo;

R2 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, -COO(alquilo C1-6) o -(CH2)1-3COOR (R representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6);

R3 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, amino, trifluorometilo o -OR (R representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6);

R4 representa un grupo hidroxilo;

R5 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, un grupo hidroxilo o halógeno;

R6 representa un alquilo C1-6, trifluorometilo, halógeno, amino, -NRaRb, nitro, hidroxialquilo C1-6, -CONRaRb, - COO(alquilo C1-6), -COOH, -(CH2)1-3COOR, o -ORa (R representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6, y Ra y Rb pueden ser iguales o diferentes entre sí y representan un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6 o acilo C1-6); R7 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, -OR (R representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6), o halógeno; y R8 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, un grupo hidroxilo, amino o nitro, con la condición de que cuando R1 es un átomo de hidrógeno, R3 no es un átomo de hidrógeno, y se excluye el compuesto en el que R1 es terc-butilo, R3 es amino, R4 es un grupo hidroxilo y R6 es metilo,

[Fórmula química 6]**Fórmula**

o seleccionado de uno de los siguientes:

2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)-4-fluorofenol

2-(5-hidroxi-3-metil-1H-pirazol-1-il)fenol

2-(5-metil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-il)fenol

2-(3,5-bistrifluorometil)-1H-pirazol-1-il)fenol

2-(5-metil-1H-pirazol-1-il)fenol

2-(3,4,5-trimetil-1H-pirazol-1-il)fenol

45 2-(5-amino-3-terc-butil-1H-pirazol-1-il)fenol

4-cloro-2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)fenol

2-cloro-6-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)fenol

2-(4-cloro-3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)fenol

2-(3,5-dietil-1H-pirazol-1-il)fenol

3-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)benceno-1,2-diol

2-(4-etil-3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)fenol

4-fluoro-2-(3,4,5-trimetil-1H-pirazol-1-il)fenol

1-(2-hidroxifenil)-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-carboxilato de etilo

3-(1-(2-hidroxifenil)-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)propanoato de metilo

2-(4-butil-3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)fenol

2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)-3-nitrofenol

ácido 3-(1-(2-hidroxifenil)-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)propiónico

3-amino-2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)fenol

2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)benceno-1,3-diol

2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)-3-metilfenol

2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)-4-metilfenol

2-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)-6-metilfenol

2-(4-fluoro-3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)fenol

o una sal de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2012/051991.

Solicitante: MEIJI SEIKA PHARMA Co., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 4-16, KYOBASHI 2-CHOME CHUO-KU TOKYO 104-8002 JAPON.

Inventor/es: TABATA, YUJI, TAKAHATA,Sho, OHYAMA,MAKOTO, IIDA,MAIKO, KANEDA,KAORI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P31/10 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antifúngicos.
  • C07D231/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/14 C07D 231/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/22 C07D 231/00 […] › con radicales arilo unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.

PDF original: ES-2560930_T3.pdf

 

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