Inhibidores de ERK y sus usos.
(08/04/2020) Un compuesto de fórmula VIII:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
el anillo A se selecciona de
**(Ver fórmula)**
R1 es un grupo funcional de sitio activo, en donde R1 está unido a un átomo adyacente a donde está unido NH,
en donde R1 se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
en donde, además:
cada R2 es independientemente hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, halógeno o -OR;
cada R3 se selecciona independientemente de -R, -Cy, halógeno, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2NR, -SO2R, -SOR, - C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -OC(O)N(R)2, -C(O)N(R)2, -C(O)N(R)-OR -C(O)C(O)R, -P(O)(R)2, -NRC(O)OR, - NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2;
cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alifático C1-6, fenilo,…
Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.
(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo;
el anillo B es fenilo;
R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e
Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN;
en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
en las que R1…
MODELO MOLECULAR PARA INHIBIDORES DE VLA-4.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOGEN IDEC MA, INC.. Clasificación: C07D401/14, C07K5/06, A61K31/505, A61K45/00, A61K31/445, C07C275/40, C07D213/75, A61K31/185, G01N33/68, A61P43/00, G01N33/50, A61K31/40, A61K31/54, G01N33/566, C07D207/16, A61P11/06, A61K31/55, C07D209/08, C07D471/04, A61P37/06, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/27, C07D401/12, A61P3/10, A61K31/405, A61K31/341, A61P29/00, C07D211/26, C07D417/12, C07D403/12, C07D211/20, C07D401/06, C07D211/70, A61K31/4184, C07D409/06, G06F17/50, C07D405/06, C07D413/06, A61K31/426, A61K31/381, A61K31/4535, C07D307/68, A61K31/454, C07D401/04, C07D237/04, A61K31/4015, C07K5/083, C07D317/58, A61K31/36, G01N33/15, C07D207/26, C07C311/19, C07C311/06, A61K31/421, A61K31/496, G01N33/00, A61K31/197, C07D333/36, C07D253/06, C07D405/04, C07D307/30, C07D277/56, C07D333/24, C07D209/42, A61K31/4035, C07D277/06, C07D317/60, A61K31/416, C07D243/14, C07D403/06, C07B61/00, C07K5/02, C07D263/22, C07D403/04, C07D277/46, A61K31/443, C07D207/09, C07K5/062, C07K5/097, A61K31/501, C07C275/42, A61K31/4433, C07D209/20, C07D217/26, C07C323/41, C07D233/88, G01N37/00, C07D209/18, C07D211/34, C07D273/00, C07D211/60, C07C311/60, C07D295/135, C07D207/335, C07D209/46, C07D207/27, C07D235/08, C07D243/24, C07D295/15, A61K31/4525, C07D233/68, A61K31/5513, C07D271/113, C07D273/01, C07D243/12, C07D211/28, C07D271/107, C07D335/10.
Un método para identificar un compuesto químico que tiene un valor de la CI50 menor que aproximadamente 100 µM en un ensayo de unión directa a VLA-4, comprendiendo dicho método las etapas siguientes: a) seleccionar un estructura de un compuesto experimental que ha de ser evaluada en cuanto a actividad de VLA-4; b) obtener mediante programas de ordenador o experimentalmente una estructura tridimensional de dicho compuesto experimental; c) evaluar si la estructura tridimensional de dicho compuesto experimental se adapta a un modelo farmacóforo; y d) determinar si dicho compuesto experimental tiene un valor de la CI50 menor que aproximadamente 100 µM en un ensayo de unión directa a VLA-4; en donde dicha estructura de compuesto experimental comprende NEG ("N") (Ver tabla) y al menos tres características seleccionadas del grupo que consiste en: (Ver tabla).
INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2003). Solicitante/s: BIOGEN, INC.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/17, C07C271/22, A61K31/27, A61K31/36, C07C275/28, A61K31/16, C07D317/60, C07C237/22, C07C323/52, C07D213/55.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS UTILES PARA LA INHIBICION Y PREVENCION DE LA ADHESION CELULAR Y PATOLOGIAS MEDIADAS POR LA ADHESION CELULAR, ASI COMO A FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE UTILIZACION DE LAS MISMAS PARA LA INHIBICION Y PREVENCION DE LA ADHESION CELULAR Y PATOLOGIAS MEDIADAS POR LA ADHESION CELULAR. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION PUEDEN UTILIZARSE COMO AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE MUCHAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y AUTOINMUNES.
