Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/2006). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K14/62.
LA INVENCION SE REFIERE A LA ACILACION DE PROTEINAS. MAS PARTICULARMENTE, LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO DE UN SOLO PASO PARA ACILAR SELECTIVAMENTE EL GRUPO DE EPSILON-AMINO LIBRE DE LA INSULINA, DE UN ANALOGO DE LA INSULINA O DE LA PROINSULINA EN LA PRESENCIA DE UN GRUPO DE ALFA-AMINO LIBRE.
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y R5 es hidrógeno; y R6 es hidrógeno; en la que Rf es hidrógeno, alquilo (C1-4) o bencilo; Rg es hidrógeno, o RhSO2-; y Rh es alquilo (C1-4) o dimetilamino; o A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un anillo heteroaromático sustituido en el cual (a) uno de A3, A4, A5 y A6 es N, y cada uno de los otros es CR3, CR4, CR5 o CR6, respectivamente; o…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2006). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/38, C07D209/40, C07D333/38, C07D209/42, C07D213/82, C07D209/30, C07D213/81.
La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) (o un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o promedicamento de éste) tal como se define aquí, composiciones farmacéuticas de éste y su empleo como inhibidor del factor Xa, así como a los procedimientos para su preparación y a los compuestos intermedios de éstos.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que uno de R1 y R2 es Q1; el otro de R1 y R2 es Q2; en la que Q1 es 2-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, metoxi, metiltio, fluoro o cloro en la posición 5) o 3-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6); o Q1 es fenilo que puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 o 5 seleccionados independientemente entre halo, ciano, carbamoilo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, formilo, vinilo, dimetilamino, amino, hidroxi y 3, 4- metilendioxi, y además, el fenilo puede llevar un sustituyente 2-cloro…
(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K38/05, C07D207/16, C07D409/12, A61K31/41, C07D401/12, C07D403/12, C07D401/06, C07C257/18, C07K5/078.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE INHIBICION DE TROMBINA QUE TIENEN LA FORMULA I X-Y-NH-(CH2)R-G I DONDE X, R, R Y G TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.
(16/12/2003) Amidas heteroaromáticas como inhibidores del factor Xa. Esta invención se refiere a amidas heteroaromáticas antitrombóticas que demuestran actividad como inhibidores del factor Xa y, por consiguiente, son anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, la invención se refiere a amidas heteroaromáticas que presentan una elevada actividad anticoagulante y actividad antitrombótica. Así, esta invención se refiere a nuevas amidas que son inhibidores del factor Xa, composiciones farmacéuticas que contienen las amidas como ingredientes activos, y el uso de las amidas como anticoagulantes para la fabricación de un medicamento para profilaxis y tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia de miocardio, infarto de miocardio y trombosis…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/08, A61K38/55, A61K38/06.
SE PRESENTAN INHIBIDORES DE LA TROMBINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA: EN LA QUE A(C = O)CICLOHEXILGLICIL, CICLOHEXENILGLICIL, TIENIGLICIL O NAFTILGLICIL, EN DONDE EL GRUPO (ALFA)-AMINO ESTA PREFERIBLEMENTE SUBSTITUIDO POR ALQUIL POR EJ. METIL O UN GRUPO ALCOXICARBONIL, CICLOXICARBONIL O ARILCOXICARBONIL, POR EJ. T-BUTILOXICARBONIL. A (C = O)TAL COMO UN (ALFA)-METOXIFENILACETIL; O UN GRUPO BICICLICO TAL COMO UN GRUPO TETRAHIDROISOQUINOLIN-1-OIL; O UN GRUPO CICLOALQUILCARBONIL (AMINO SUBSTITUIDO) TAL COMO 1-AMINOCICLO EXIL CARBONIL. TAMBIEN SE SUMINISTRA UN METODO PARA INHIBIR LA FORMACION DE COAGULOS DE SANGRE EN EL HOMBRE Y LOS ANIMALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA TROMBINA DE LA FORMULA ARRIBA REPRESENTADA, ASI MISMO SE PRESENTAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES EN EL PRESENTE METODO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/08.
SE PRESENTAN INHIBIDORES DE LA TROMBINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA EN LA QUE A(C=O)- ES, ENTRE OTROS, FENILGLICILO, CICLOHEXILGLICILO, CICLOHEXENILGLICILO, TIENILGLICILO O NAFTILGLICILO, EN DONDE EL GRUPO {AL}-AMINO SE SUSTITUYE PREFERENTEMENTE POR ALQUILO, P. EJ., METILO O UN GRUPO ALCOXICARBONILO, CICLOALCOXICARBONILO O ARILOALCOXICARBONILO , P. EJ. T-BUTILOXICARBONILO. A(C=O)- TAMBIEN REPRESENTA UN GRUPO ACETILO {AL}-SUSTITUIDO TAL COMO {AL}-METOXIFENILACETILO; O UN GRUPO BICICLICO TAL COMO UN GRUPO TETRAHIDROISOQUINOLIN-1-ILO; O UN GRUPO 1-AMINO O CICLOALQUILCARBONILO (SUSTITUIDO POR AMINO) TAL COMO 1-AMINOCICLOHEXILCARBONILO. TAMBIEN SE PRESENTAN UN METODO PARA INHIBIR LA FORMACION DE COAGULOS DE SANGRE EN SERES HUMANOS Y ANIMALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA TROMBINA DE LA FORMULA DE ARRIBA Y LAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES PARA LLEVAR A CABO EL METODO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/40, C07D207/16, C07D401/12, C07D401/06, C07K5/078.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS DERIVADOS DEL ALDEHIDO LARGININA QUE CONTENGA LA FORMULA I EN LA QUE R1, X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, COMO TAMBIEN A AQUELLAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION DE TROMBOS, INHIBIDORES DE LA COAGULACION, Y AGENTES DE DESORDENES TROMBOEMBOLICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K31/445, A61K31/40, C07D401/06, C07D417/06, C07D403/06.
ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ALDEHIDATO DE LARGININA, QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/1998). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K38/05.
INHIBIDORES DE TROMBINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA TAL COMO SE ESPECIFICA DONDE A ES POR EJEMPLO FENILGLICILO, Y FENILALANILO, (ALFA) INA DONDE EL GRUPO AMINO ESTA PREFERENTEMENTE SUSTITUIDO POR ALCANOIL ALQUILO INFERIOR O ALCOXICARBONILO INFERIOR, O UN GRUPO BICICLO POR EJEMPLO 1,2,3,4 TAMBIEN SE MUESTRA UN METODO PARA INHIBIR FORMACION DE COAGULO EN SERES HUMANOS Y ANIMALES, FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES EN EL METODO E INTERMEDIOS PARA LOS INHIBIDORES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/1998). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K31/40, C07D207/16, C07D401/06.
ESTA INVENCION SE REFIERE A ADUCTOS DE BISULFITO DE DERIVADOS DE ALDEHIDOS DE L-ARGININA, TENIENDO LOS ADUCTOS LA FORMULA (I) DONDE M, X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES DE TRASTORNOS TROMOEMBOLICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/1998). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/08.
ESTA INVENCION PROPORCIONA ALDEHIDO (1R, 4AR, 8AR)-1,2,3,4,5,6,7,8 PERHIDROISOQUINOLIN-1-CARBONIL-(L)-PROLINIL-(L)-ARGININA Y SALES Y SOLVATOS DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.