47 inventos, patentes y modelos de PINARD, EMMANUEL (pag. 2)
DERIVADOS DIAZA-ESPIROPIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA Y TRANSPORTADOR 2 DE GLICINA.
(16/04/2008) Un compuesto de la fórmula general en donde A-B es CH2-CH2, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2-S-, -S-CH2-, -CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-, -N(R4)-CH2- o -CH2-N(R4)-; R1 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo o es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con uno o dos sustitutos seleccionados del grupo que comprende halógeno, ciano, alquilo C1-7, CF3, OCF3 o alcoxilo C1-7 o es heteroarilo elegido del grupo constituido por piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, triacinilo, tiazolilo, tienilo, furilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isotiazolilo e isoxazolilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos del grupo…
DERIVADOS DE 1-(2-AMINO-BENZOIL)-PIPERACINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS.
(01/04/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde Ar es arilo sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 6 miembros, con la excepción de fenilo no sustituido, conteniendo uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde el arilo y los grupos heteroarilo están sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C (O)R 9 o SO2R 10 ; R 1 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; R 2 y R 20 son independientemente el uno del otro hidrógeno, (CR2)n-hidroxilo para que R sea hidrógeno o (C1-C6)-alquilo, o son (C1-C6)-alquilo, (C2-C6)-alquenilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (CH2)n-(C3-C6)-cicloalquilo, (CH2)n-heterocicloalquilo, (CH2)n-O-(C1-C6)-alquilo…
DERIVADOS DE PIPERIDINA-BENCENOSULFONAMIDA.
(16/04/2007) Compuestos de la fórmula en la que R1 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo sin sustituir o susti- tuido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo in- ferior, alcoxi inferior, -OCF3, halógeno, -NR'R'' y trifluor- metilo, o es heteroarilo; R2 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo, sin sustituir o sus- tituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, trifluormetilo, nitro, ciano, -NR'R'' e hidroxi, o por un grupo heteroarilo, o es heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos susti- tuyentes elegidos entre alquilo inferior o halógeno; R3 es heteroarilo o es arilo sin sustituir o sustituido por halógeno o alquilo inferior; R4 es hidrógeno o hidroxi; A es S(O)2- o C(O)-; X, Y con independencia…
(IMIDAZOL-1-IL-METIL)-PIRIDAZINA COMO BLOQUEADORES DEL RECEPTOR DE N-METIL-D-ASPARTATO (NMDA).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D409/14, C07D403/06.
Compuesto de fórmula en donde A es R es hidrógeno o alquilo C1-C7; y sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.
4-BENCIL-1-(2-(4-HIDROXI-FENOXI)-ETIL)-PIPERIDIN-3 ,4-DIOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/28, C07D211/50.
Objeto de la presente invención es el nuevo compuesto de fórmula I, sus enantiómeros R, R- y S, S- y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, su empleo en el tratamiento o profilaxis de enfermedades causadas por la sobreactivación de los respectivos subtipos del receptor NMDA, los cuales incluyen las formas agudas de neurodegeneración causadas, p.ej. por apoplejía o traumas cerebrales; formas crónicas de neurodegeneración tales como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington o el ALS (esclerosis lateral amiotrófica); neurodegeneración asociada con infecciones bacterianas o víricas, y enfermedades tales como la esquizofrenia, ansiedad, depresión y dolor agudo/crónico, el empleo de estos compuestos para la elaboración de los correspondientes medicamentos, procedimientos para la elaboración de estos nuevos compuestos y medicamentos que los contienen.
DERIVADOS DE ETANSULFONIL-PIPERIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D211/46, A61P25/00, C07D211/30.
Compuestos de fórmula general: en donde, R1 significa hidrógeno o hidroxilo; R2 significa hidrógeno o metilo; y X significa O- ó CH2-; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO Y SU EMPLEO COMO BLOQUEANTES DE SUPTIPOS RECEPTORES DEL NMDA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, A61P25/28, C07D401/04, A61K31/4725.
Compuestos de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, hidroxilo, amino, nitro, ciano, alquilo inferior-amino, di-alquil-amino inferior o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo inferior, amino, pirrolidin-3-ol, pirrolidin-2-il-metanol o -NHCH2CHROH; R3 es hidrógeno o halógeno; R es hidrógeno, alquilo inferior o -CH2OH; n es 1 o 2; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61K31/40, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61K31/437, A61K31/535, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/42, A61K31/5383, A61K31/424.
LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA Y DE LA PIPERIDINA DE LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II) EN DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HALOGENO, CONH SUB,2 O C-(O)O-ALQUILO INFERIOR; O TOMADAS JUNTAS SON -OCH SUB,2 -O-; R 3 Y R 4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, BENZILOXIDO, HALOGENO, HIDROXIDO, -CONH 2 O SCH 3 ; O TOMADAS JUNTAS SON -O-CH SUB,2 O-: R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X E Y SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, -CH(OH)-, (CH 2 ) N-, -C(O)- O -CH(ALCOXIDO INFERIOR)-; Y M, N Y P SON 1 O 2; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SE UTILIZAN PARA TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR LA SOBREACTIVACION DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DEL NMDA.
DERIVADOS DE PIRIDINA COMO LIGANDOS RECEPTORES DE NMDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, A61P25/00, A61K31/535, C07D401/04, C07D498/02.
El empleo de compuestos de fórmula en la cual R1 y R2 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-N(R6)2, -NR6C(O)C(O)O- alquilo inferior, -NR6-(CH2)n-OH, -NR6C(O)-alquilo inferior, -NH-bencilo o NR6C(O)-(CH2)n-OH; R6 es independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior R es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno o amino; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R puede ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo (CH2)4-; o R2 y R3 pueden ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo N(R6)-CH2-O-CH2-; n es 0, 1, 2 ó 3; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades basadas en indicaciones terapéuticas para bloqueantes específicos de subtipo receptores de NMDA.
DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO.
(01/05/2005) Compuestos de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hi- droxilo, amino, nitro, ciano, alquil-amino C1-4, di-alquil-amino C1-4 o halógeno; R2 es fenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, amino, alquil-amino C1-4 o di-alquil-amino C1-4, 2, 3-dihidro-benzofuran-5-ilo , croman-6-ilo, naftalen- 2- -ilo, indan-5-ilo, alquenilen-fenilo C2-4, 5, 6, 7, 8- tetrahidro-naftalenilo , 2, 3-dihidro-isoindol-2-ilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalenilo , benzofuran-2-ilo, benzo[b]tiofen-2-ilo , alquil-fenilo C1-4, 3, 4-di- hidro-1H-isoquinolin-2-ilo o tiofen-3-ilo; R3 y R4 son, independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
(16/03/2005) Los compuestos de fórmula **(Fórmula)** en donde Ar1 es piridilo o fenilo, sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z1 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; R1 es hidrógeno, hidroxilo o un grupo oxo; es piridilo o fenilo, sustituido opcionalmente por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alquilo inferior-alquilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z2 es un anillo de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; y Q es -S-,…
(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula en donde R1-R4 significa, independientemente, hidrógeno, -CF3, -OCF3, OCHF2, -OCH2F, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, haló- geno, hidroxilo, fenilo, bencilo, amino, nitro, pirrol-l-ilo, C1-4 -alquil-sulfonilo, C1-4 -alquil- sulfa- nilo, ciano o benciloxilo; o R2 y R3 pueden ser, conjuntamente, -O-(CH2)2-O-, -O-CH2-O-, -O-(CH2)2-, -(CH2)3- o -CH=CH-CH=CH-; X significa -N=, -N(R8)- Y significa -N=, =N-, N(R8)- R5 significa el grupo en donde R6 y R7 significan, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-4, -C(O)-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquenilo C1-4, -C(O)CH2OH o R6 y R7 pueden ser, junto con el átomo de N, -(CH2)-, -(CH2)2-O-(CH2)2-,…
DERIVADOS DE 4-HIDROXI-PIPERIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D211/14, C07D211/48.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN LA QUE X ES SUB,2} -; R SUP,1} TRO HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, AMINO, NITRO, ALQUIL IOR SULFONILAMIDO, 1 ILO) O ACETAMIDO; R SUP,5}, R SUP,6} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR O OXO; R SUP,7} OTRO, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O ALCOXI INFERIOR; N ES 0 O 1; Y A SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON BLOQUEADORES SELECTIVOS DEL SUBTIPO DE RECEPTORES NMDA (N - METIL - D ASPARTATO).
DERIVADOS DE LA 4-HIDROXI-PIPERIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D401/06, C07D405/06, A61K31/35, A61K31/34, C07D211/48.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE 4 RIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL X DENOTA O ENTRE SI, HIDROGENO, HIDROXI, (ALQUILO INFERIOR) NO, 1 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUOROMETILO O TRIFLUOROMETILOXI; A Y B PUEDEN SER UN DOBLE ENLACE, SIEMPRE QUE CUANDO A ES UN DOBLE ENLACE, B NO PUEDE SER UN DOBLE ENLACE; N ES 0 AMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON BLOQUEADORES SELECTIVOS DEL SUBTIPO DEL RECEPTOR DE NMDA (N OCESOS DE MEDIACION QUE SUBYACEN EN EL DESARROLLO DEL SNC, INCLUYENDO EL APRENDIZAJE Y LA FORMACION Y FUNCIONAMIENTO DE LA MEMORIA.
DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, C07D491/04, C07D221/16, C07D217/20.
Derivados de tetrahidroisoquinolina. La presente invención se refiere al empleo de los derivados de la tetrahidroisoquinolina de fórmula general en donde A es arilo R{sup,1 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, R-CO- ó R-COO-, en donde R es alquilo inferior; R{sup,2 es hidrógeno, alquilo inferior o cicloalquilo R{sup,3 -R{sup,7 son hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, hidroxilo o R{sup,3 y R{sup,4 tomados conjuntamente son -(CH{sub,2 ){sub,n - o R{sup,6 y R{sup,7 tomados conjuntamente son -OCH{sub,2 O - y n es 3 ó 4, así como también las sales farmacéuticamente aceptables, para la elaboración de medicamentos para el control o tratamiento de enfermedades que representan indicaciones terapéuticas para los bloqueadores específicos del subtipo de receptores NMDA.
