13 inventos, patentes y modelos de HESTER, JACKSON, B., JR.
OXAZOLIDINONTIOAMIDAS CON SUSTITUYENTES PIPERAZINAMIDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61P31/00, A61K31/42, C07D263/22.
Un compuesto de la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es H, alquenilo C2-4, -(CH2)0-2-cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 F, 1-2 Cl o CN; R2 y R3 son independientemente H, F, Cl o alquilo C1- 2; y R4 es (a) -CO-CHPh-O-alcanoilo C1-4, (b) -CO-CH2-S(O)0-2-CH3, (c) -CS-alquilo C1-4, (d) -CO-CH2-O-CO2-(CH2)2-OCH3 , (e) -CO-CH2-O-CO-NH-alquilo C1-3, (f) -CO-(CH2)0-1-CO-CH3, o (g) -CN.
AGENTES ANTIBACTERIANOS DE OXAZOLIDINONA QUE CONTIENEN FUNCIONALIDAD TIOCARBONILO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07D417/12, C07D471/10, C07D261/04, C07D413/10, A61K31/42, C07D413/04, C07D307/32, C07D263/20.
La invención suministra compuestos de la **fórmula** o sus sales farmacológicamente aceptables en donde A, G y R1 son según se ha definido en las reivindicaciones. Los compuestos son agentes antibacterianos.
ESTERES DE ACIDO BENZOICO DE OXAZOLIDINONAS CON UN SUSTITUYENTE DE HIDROXIACETILPIPERAZINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/495, A61P31/04, C07D263/20.
Un compuesto de fórmula I I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es H, NH2, alquilo NHC1-4, alquilo C1-4 sustituido opcionalmente por uno o más de entre F, Cl o CN, alquenilo C2-4, alquilo OC1-4, alquilo SC1-4 o cicloalquilo (CH2)0-2C3-6; R2 y R3 son independientemente H, F, Cl o alquilo C1-2; y R4 está en C-3 o en C-4 y es CHR5-NR7R8 donde R5 es H o CH3 y R7 o R8 son independientemente H o alquilo C1-4 o NR7R8 es un anillo heterocíclico saturado de 5-, 6- o 7- miembros que puede tener más heteroátomos seleccionados entre O, S(O)0-2, NH y NCH3.
OXAZOLIDINONAS DERIVADAS DE SULTAMA Y SULTONA ANTIBIOTICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61P31/04, A61K31/427, C07D413/10, A61K31/421, A61K31/541, C07D417/10.
Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que W es una estructura i o ii **(Fórmula)** R1 es (a) H, (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, OC(=O) alquilo C14, u Oalquilo C1-4, (c) cicloalquilo C3-6, (d) amino, (e) alquilamino C1-8, (f) dialquilamino C1, 8, o (g) Oalquilo C1-8; R2 es H ó F; X es O ó NR3; R3 es (a) H, (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, CN, NH2, OC(=O)alquilo C1-4, u Oalquilo C1-4, (c) alqueno C3-8, o (d) C(=O)NR4R5; R4 y R5 son de forma independiente (a) H, o (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, CN, o NH2; Y es O ó S; y n es 0 ó 1.
COMPUESTOS DE AZEPINOINDOL TETRACICLICOS COMO LIGANDOS DE RECEPTOR DE 5-HT.
(01/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que cada R1 es independientemente hidroxi, nitro, halo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo, alcanoil C1-7-oxi, arilo, heteroarilo, - S(O)mNRaRb, NRcRd, -S(O)mRe o C(=O)NRaRb, estando opcionalmente parcialmente insaturado cualquier alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo o alcanoil C1-7-oxi de R1, y estando opcionalmente sustituido con arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, hidroxi, nitro, halo, ciano, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo, alcanoil C1-7-oxi, -S(O)mRe, -S(O)mNRaRb, NRcRd o (C=O)NRaRb; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcanoílo C1-7, arilcarbonilo, arilo, arilalquilo…
DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(16/05/2004) Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R es H, alquenilo C2-6. alquinilo C2-7, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o dos de los siguientes: a) F, b) Cl, c) CF3, d) -OH, e) alcoxi C1-4, f) -CH2C(=O)alquilo(C1-4) , g) -OC(=O)N(R4)2, h) alquil(C1-4)S(O)n (en el que n es de 0 a 2), i) -CN, j) carboxi, k) -alcoxi(C1-4)-carbonilo , l) -C(=O)N(R4)2, m) -N(R4)SO2-alquilo(C1-4) , n) -N(R4)C(=O)-alquilo(C1-4) , ñ) -N(R4)C(=O) N(R4)2, o) -N(R4)C(=O)-alcoxi(C1-4) , p) arilo, o q) Het; arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos de los siguientes: a) F, b) Cl, c) Br, d) CF3, e) CN, f) alcoxi C1-3, o g) alquiltio C1-3; Het es un resto heteroaromático…
OXAZOLIDINONAS BICICLICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/42, C07D413/04, C07D417/04.
Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W es a) O, o b) S; X es a) S(=O)m-, o b) NR3-; Y es a) O-, b) NH-, c) CH2-, o d) S(=O)m-, R1 es alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con 1 a 3 R5; R2 es a) H, b) alquilo C1-6, sustituido opcionalmente con 1 a 3 halo; c) ciclopropilo, d) O-alquilo C1-4, e) NH2, f) NH-alquilo C1-6, o g) N-(alquilo C1-6)2; R3 es a) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo, CN, NO2, OH, SH ó NH2, b) C(=O)R4, o c) C(=S)NH-alquilo C1-4; R4 es a) H, b) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi C1-4, NH2, SH o halo, o c) CH2-OC(=O)-alquilo C1-4; R5 es j) halo, k) CN, l) OH, m) SH, n) NH2, ñ-OR6, o) NHR6, p) N(R6)2, o q) S(=O)mR6; R6 es g) alquilo C1-6, h) C(=O)-alquilo C1-4, i) C(=O)-O-alquilo C1-4, j) C(=O)NH2, k) C(=O)NH-alquilo C1-4, o l) SO2-alquilo C1-4, m es 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; con la condición de que cuando n sea 0, Y sea CH2-.
7-HALOGENO-Y 7BETA,8BETA-METANO-TAXOLES , USO ANTINEOPLASICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07D263/04, C07D305/14, C07D413/12.
ESTA INVENCION SE REFIERE A ANALOGOS DE 7-DEOXI-TAXOL DE FORMULA (I). LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (INCLUIDAS LAS FORMULAS II Y III) SON UTILES PARA LOS MISMOS CANCERES PARA LOS CUALES EL TAXOL SE HA MOSTRADO ACTIVO, INCLUIDO CANCER DE OVARIO , CANCER DE MAMA EN HUMANOS, MELANOMA MALIGNO ASI COMO CANCER DE PULMON, CANCER GASTRICO, CANCER DE COLON, CANCER DE CABEZA Y CUELLO, Y LEUCEMIA.
AGENTES ANTIBACTERIANOS 5 - AMIDOMETIL - 3 - ARIL BUTIROLACTONAS AL , BE - SATURADAS E - INSATURADAS.
(01/05/2003) LA PRESENTE INVENCION PROPONE NUEVOS AGENTES ANTIBACTERIANOS 5 - AMIDOMETIL BUTIROLACTONAS AL , BE - SATURADAS E INS ATURADAS DE FORMULA (I) CARACTERIZADOS POR SUSTITUYENTES 3 ARILO QUE INCLUYEN, POR EJEMPLO, INDOLINILO Y FENILO SUSTITUIDOS CON ENTRE CERO Y DOS ATOMOS HALOGENOS Y SUSTITUIDOS EN LA POSICION PARA CON P.EJ: PIPERAZINILO, TIOMORFOLINILO (Y LOS CORRESPONDIENTES SULFOXIDOS Y SULFONAS), TIAZOLIDINILO (Y SULFOXIDO Y SULFONA), MORFOLINILO, AZETIDINILO, PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, PIRROLILO, AZEPINILO, TROPONILO, 3,7 DIAZABICICLO[3.3.0]OCTAN - 3 - ILO, FRACCIONES TIAZINILO PUENTEADO O OXAZINILO PUENTEADO. EN LOS CASOS EN QUE ESTE PRESENTE UN NITROGENO EN UN ANILLO, ESTE SE SUSTITUYE PARA FORMAR UNA AMIDA, FORMAMIDA, SULFONAMIDA, URETANO, O SE ALQUILA CON UNA GRAN VARIEDAD DE FRACCIONES. ESTOS COMPUESTOS…
ANTIARRITMICOS (S)-ENANTIOMEROS DE METANOSULFONAMIDAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/18, C07C311/08.
LAS METANOSULFONAMIDAS (S) O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE R{SUB,3} ES UN ALQUILO C{SUB,1-9} SUSTITUIDO POR UN ATOMO DE FLUOR. ESTOS COMPUESTOS RESULTAN UTILES COMO AGENTES ANTIARRITMICOS DE CLASE III, SIN QUE PRESENTEN EL EFECTO SECUNDARIO INDESEABLE DE TAQUICARDIA VENTRICULAR POLIMORFICA (TVP), Y SON ESTABLES FRENTE A UN METABOLISMO RAPIDO. TAMBIEN SE DESCRIBE EL USO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES PARA TRATAR ARRITMIAS CARDIACAS.
PIRIMIDINAS-CIANOGUANIDINAS COMO BLOQUEANTES DEL CANAL DE POTASIO.
(01/05/1999) COMPUESTOS DE PIRIMIDINA-CIANOGUANIDINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES ADICIONALES ACIDIAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R{SUB,1} ES HIDROGENO O METIL; R{SUB,2} ES C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL , C{SUB,2}-C{SUB,6}ALQUENIL , C{SUB,2}C{SUB,6}ALQUINIL , C{SUB,3}-C{SUB,5}CILCOALQUIL , C{SUB,3}C{SUB,5}CICLOALQUENIL , HIDROXIMETIL, METOXIC{SUB,1}C{SUB,5}ALQUIL , O R{SUB,1} Y R{SUB,2} SE COMBINAN PARA FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C{SUB,3}-C{SUB,6}; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS PARA SER HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,4}ALQUIL , F, CL, BR, I O CF{SUB,3}; R{SUB,5} ES HIDROGENO, F O CL; R{SUB,6} ES HIDROGENO, -NH{SUB,2}, NHCH{SUB,3}. -NHC{SUB,2}H{SUB,5}, -NHCH(CH{SUB,3}){SUB ,2}, N(C{SUB,2}H{SUB,5}){SUB ,2},…
CIANOGUANIDINAS UTILIZADAS COMO BLOQUEADORES DEL CANAL K.
(16/07/1998) COMPUESTOS DE CIANOGUANIDINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DONDE R{SUB,1} ES HIDROGENO O METILO; R{SUB,2} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,6}, CICLOALQUIL C{SUB,3}-C{SUB,5} ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,6}, CICLOALQUENILO C{SUB,3}-C{SUB,5}, HIDROXIMETILO, ALQUIL C{SUB,1}-C{SUB,5} METOXI, O R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON COMBINADOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOXILICO C{SUB,3}-C{SUB,6}; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO SELECCIONADOS PARA SER HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4}, F, CL, BR, I O CF{SUB,3}; R{SUB,5} ES HIDROGENO, F O CL; R{SUB,6} ES HIDROGENO, NH{SUB,2}, NHCH{SUB,3}, NHC{SUB,2}H{SUB,5},…
CIANOGUANIDINAS COMO BLOQUEADORES DE CANALES DE POTASIO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D213/75, A61K31/44, C07D239/42.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE CIANOGUANIDINA DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R1 ES HIDROGENO O METILO; R2 ES ALQUILO C1-C6; ALQUENILO C2-C6; ALQUINILO C2-C6, ALQUINILO C2-C6, CICLOALQUILO C3-C5, CICLOALQUENILO(C3-C5 HIDROXIMETILO), METOXIALQUILO C1-C5 O R1 Y R2 SE COMBINAN PARA FORMAR UN ANILLO CARBOXILICO C3-C6; R3 Y R4 SE SELECCIONAN CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, ALQUILO C1-C4, D, CL, BR, I O CF3; R5 ES HIDROGENO, F O CL; R6 ES HIDROGENO, -NH2, -NHCH3-, -NHC2H5, NHCH(CH3)2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, NH(CH2)M, -O-ALQUILO C1-C3 (EN DONDE M ES 2 O 3), -NHC(O)ALQUILO C1-C3, CL O BR; Y N ES 0 O 1. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON BLOQUEADORES DEL CANAL DE POTASIO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TALES COMO EL FALLO CARDIACO CONGESTIVO Y LA HIPERTENSION Y TAMBIEN COMO DIURETICOS.
