Procedimiento para la preparación de compuestos útiles como inhibidores de SGLT2.
(04/01/2017) Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
donde el anillo A y el anillo B son uno de los siguientes:
el anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo opcionalmente sustituido insaturado monocíclico heterocíclico, un anillo heterobicíclico opcionalmente sustituido insaturado fusionado o un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o
el anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo opcionalmente sustituido insaturado monocíclico heterocíclico, o un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido en el que Y está unido al anillo heterocíclico…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIPEPTIDOS MACROCICLICOS ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRICAS DE LA HEPATITIS C.
(11/05/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de la siguiente fórmula (I):
7,8-CICLOPROPATAXANOS DE ACCION ANTITUMORAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.
UN COMPUESTO ANTITUMORES DE LA FORMULA I EN QUE R1 ES -CORZ EN QUE RZ ES T-BUTILOXI, ALKILO C1-6, ALKENILO C2-6, ALKINILO C2-6, CICLOALKILO C3-6 O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR DE UNO A TRES DE LOS GRUPOS, IGUALES O DIFERENTES, ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3; R2 ES ALKILO C1-6, ALKENILO C2-6, ALKINILO C2-6, CICLOALKILO C3-6 O UN RADICAL DE LA FORMULA -W-RX EN QUE W ES UN ENLACE, ALKENODIILO C2-6 O -(CH2)T-, EN QUE T ES DE UNO A SEIS; Y RX ES NAFTILO, FURILO, TIENILO O FENILO Y ADEMAS RX PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR DE UNO A TRES DE LOS GRUPOS, IGUALES O DIFERENTES, ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3; R3 ES -OCOR, -OCOOR, H U OH; R4 ES HIDROGENO; O R3 Y R4 JUNTOS FORMAN UN GRUPO CARBONILO; Y R ES ALKILO C1-6. TAMBIEN SE PRESENTAN EN ESTA INVENCION LAS FORMULACIONES (COMPOSICIONES)FARMACEUTICAS Y UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DE MAMIFEROS CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA I.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRAZOLES SUSTITUIDOS.
(01/04/2004) Un método de producir un compuesto de pirazol de la fórmula (I): en donde R1, R2, R3 y R4 se definen como sigue: cada R1 y R3 se escoge, independientemente, de: amino y alquilo C1-10, opcionalmente, parcial o completamente halogenado, y opcionalmente sustituido con uno a tres cicloalcanilo C3-10, alcoxi C1-6, fenilo, naftilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, tienilo, furilo, isoxazolilo o isotiazolilo; estando cada uno de los anteriormente mencionados opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos escogidos de halógeno, alquilo C1-6 que está opcionalmente parcial o completamente halogenado, cicloalcanilo C3-8, cicloalquenilo C5-8 y alcoxi C1-3 que está, opcionalmente, parcial o completamente halogenado; en donde tanto R1 como R3…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07F7/18, A61K31/335, C07D409/12, C07D305/14, C07D413/12, C07D407/12.
EN QUE R1 ES -CORZ EN QUE RZ ES RO6, ALKENILO C2-6, ALKINILO C2-6, CICLOALKILO C3-6 O UN RADICAL DE LA FORMULA -W-RX EN QUE W ES UN ENLACE, ALKENODIILO C26 O -(CH2)T-, EN QUE TE ES DE UNO A SEIS; Y RX ES NAFTILO, FENILO O HETEROARILO Y ADEMAS RX SE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE CON DE UNO A TRAS GRUPOS ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3 IGUALES O DIFERENTES; R2 ES -OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONR (GRADOS) R, -OCONHR, OCOO(CH2)TR O -OCOOR; Y R Y R (GRADOS) SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALKILO C1-6, ALKENILO C2-6, CICLOALKILO C3-6, ALKINILO C2-6 O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR DE UNO A TRES GRUPOS ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3 IGUALES O DIFERENTES. LA INVENCION PRESENTA ADEMAS LAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y LOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE LOS DESOXITAXOLES DE LA FORMULA I. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DE MAMIFEROS MEDIANTE EL USO DEL COMPUESTO DE LA FORMULA I.
PACLITAXELS 6,7-MODIFICADOS.
(01/11/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PACLITAXELES DE LA FORMULA I EN LA QUE R1 ES -CORZ EN QUE RZ ES RO R2 ES ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C2-6, CICLOALQUILO C3-6 O UN RADICAL DE LA FORMULA -W-RX EN QUE W ES UN ENLACE, ALKENODIILO C2-6 O -(CH2)T-, EN QUE T ES DE UNO A SEIS; Y RX ES NAFTILO, FENILO O HETEROARILO Y ADEMAS RX PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR DE UNO A TRES GRUPOS, IGUALES O DIFERENTES, ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O CF3; RA ES -OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONR (GRADOS) R, -OCONHR, -OCOO(CH2)TR O -OCOOR; RB Y RC SON LOS DOS HIDROXI O JUNTOS FORMAN UN ENLACE CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE SE ENCUENTRAN UNIDOS; Y R Y R (GRADOS) SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, CICLOALQUILO C3-6, ALQUINILO C2-6 O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR DE UNO A TRES GRUPOS,…
DERIVADOS DE CARBONATO Y FOSFONOOXY DE TAXOL.
(01/06/1997) UN DERIVADO DE TAXOL DE FORMULA I O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE CONSIGUIENTE, EN DONDE RJ ES ES T ON UNO A TRES GRUPOS LOGENO IGUALES O DIFERENTES; RY ES ALQUILO C1 O ENILO O FENILO Y ADEMAS RX PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO A TRES GRUPOS HALOGENO IGUALES O DIFERENTES; RW ES HIDROGENO, HIDROXI, ACETILOXI, O CION DE QUE AL MENOS UNO DE R1, R2 O RW SEA R ES ALQUILO C1 -6; Z ES DE LA FORMULA O DONDE R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1 -6, O R3 Y R4 TOMADOS CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN CICLOALQUILIDENO; R5 ES )2; R6, R7, R8 Y R9 SON INDEPENDIENTEMENTE HALOGENO, ALQUILO C1…
FLUOTAXOLES CON UNA ACTIVIDAD ANTITUMORES.
(16/07/1996) ESTA INVENCION SE REFIERE A UN TAXOL FLUORADO DE LA FORMULA I EN QUE R1 ES -CORZ EN QUE RZ ES RO 6, ALKENILO C2-6, ALKINILO C2-6, CICLOALKILO C3-6 O UN RADICAL DE LA FORMULA -W-RX EN QUE W ES UN ENLACE, ALKENODIILO C2-6 O -(CH2)T-, EN QUE T ES DE UNO A SEIS; Y RX ES NAFTILO, FURILO, TIENILO O FENILO Y ADEMAS RZ PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR DE UNO A TRES DE LOS GRUPOS, IGUALES O DIFERENTES, ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3; R2 ES -OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, OCONR (GRADOS) R, -COCNHR, -OCOO(CH2)TR O -OCOOR; Y R Y R (GRADOS) SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALKILO C1-6, ALKENILO C2-6, CICLOALKILO C3-6, ALKINILO C2-6 O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR DE UNO A TRES DE LOS GRUPOS, IGUALES…
UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 3-HIDROCARBILO-3-CEFEMOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D501/22, C07D501/59, C07D501/24.
ES DISPUESTO UN PROCESO DE PRODUCCION DE CIERTOS DERIVADOS 3-HIDROCARBILO-3-CEFEMOS , EN DONDE GRUPO DE HIDROCARBILO ES SELECCIONADO DE UN 1-ALQUENILO Y CONJUGADO Y NO CONJUGADO 1-POLIALQUENILO, 1-ALQUINILO, CARBOCICLICO Y ARILOETEROCICLICO Y CARBOCICLICO Y ARILOMETILOHETEROCICLICO Y CARBOCICLICO Y ARIMETILO HETEROCICLICO Y EN CASO DE 1-ALQUENILO Y CONJUGADO DERIVADOS 1-POLIALQUENILO, CON UNA SUSTANCIALMENTE COMPLETA ESTERO ESPECIFICIDAD POR ACOPLAR UN CEFEMO 3-TRIFOLOXILO CON UN HIDROCARBILTRIBUTILESTANANO EN LA PRESENCIA DE BIS (DIVENCILIDENEACETONILO) PALADIO, UNA FOSFINA, UN METAL HALOGENURO ASI COMO POR EJEMPLO CLORIDO DE ZINC. LOS DERIVADOS 3-INSATURADO ALQUILO-3-CEFEMO, ASI PRODUCIDOS SON UTILES PARA EL ANCHO ESPECTRO DE AGENTES ANTIBASTERIALES.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SELECTIVAMENTE BETA-2',3'-DIDESOXIINOSINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Clasificación: A61K31/70, C07H19/16.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SELECTIVAMENTE A-2',3'-DIDESOXIINOSINA DE FORMULA A, DONDE I ES HIPOXANTINA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN CONVERTIR UNA Y19G-CARBOXI- Y19G-BUTIROLACTONA DE FORMULA B EN UN DERIVADO DE FORMULA F, DONDE X ES UN GRUPO SALIENTE Y R ES UN GRUPO PROTECTOR, MEDIANTE REDUCCION SUCESIVA PRIMERO DEL GRUPO CARBOXILO, DESPUES DEL GRUPO CARBONILO Y POSTERIOR REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA MX. EL COMPUESTO F, REACCIONA A CONTINUACION CON UN DERIVADO DE ADENINA ACTIVADO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE BRONSTED Y DE UN ACIDO DE LEWIS Y SE SOMETE A UNA REACCION DE DESPLAZAMIENTO QUIMICO DEL GRUPO HIDROXIPROTECTOR OBTENIENDOSE UNA MEZCLA ANOMERICA DE A- Y A-2',3'-DIDESOXIADENOSINA QUE POSTERIORMENTE SE PONE CONTACTO CON LA ENZIMA ADENOSIN-DESAMINASA QUE EFECTUA LA CONVERSION DEL DERIVADO DE ADENOSINA EN EL DERIVADO DE DIDESOXIINOSINA DE FORMULA A.LA A-2',3'-DIDESOXIINOSINA ASI OBTENIDA ES UTIL COMO AGENTE ANTIVIRICO Y ANTIBIOTICO.
