Proceso para preparar compuestos azabicíclicos.
(15/04/2015) Un proceso para preparar el Compuesto 7.**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende poner en contacto trans-4-aminociclohexanol con anhídrido Boc para producir un compuesto de fórmula A**Fórmula**
poner en contacto un compuesto de fórmula A con cloruro de metanosulfonilo para producir un compuesto de fórmula B**Fórmula**
poner en contacto un compuesto de fórmula B con ácido trifluoroacético para producir un compuesto de fórmula C**Fórmula**
y poner en contacto un compuesto de fórmula C con hidróxido para producir un compuesto de fórmula 7.
Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
(10/12/2014) Compuesto de Fórmula I **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
el anillo A está seleccionado de entre:**Fórmula**
en elque:
R1 es -CH3, -CF3 o -CN;
R2 es hidrógeno, -CH3, -CF3, -OH o -CH2OH;
R3 es hidrógeno, -CH3, -OCH3 o -CN;
Ra es hidrógeno o un grupo protector de sililo seleccionado del grupo que consiste en trimetilsililo (TMS), terc-butildifenilsililo (TBDPS), terc-butildimetilsililo (TBDMS), triisopropilsililo (TIPS) y [2-(trimetilsilil)etoxi]metilo(SEM);
siempre que R2 y R3 no sean simultáneamente hidrógeno; y
uno entre X e Y es nitrógeno y el otro es carbono.
Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
(23/04/2014) Un compuesto de Fórmula (I):
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona entre:
en las que:
R1 es -CF3, -CN o -C≡CCH2N(CH3)2;
R2 es hidrógeno, -CH3, -CF3, -OH o -CH2OH;
R3 es hidrógeno, -CH3, -OCH3 o -CN;
con la condición de que tanto R2 como R3 no sean simultáneamente hidrógeno.
Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionadosindependientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando dicho anillo opcionalmente condensado conun anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, conteniendocada anillo 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en laque Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de entre -WRW; W es un enlace o esuna cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido, estando hasta dos unidades de metileno de Wopcional e independientemente reemplazadas por O, -CO-, -CS-, -COCO-,…
Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
(01/08/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
R3 es -ZAR5, en el que cada ZA es, de manera independiente, un enlace o una cadena alifática lineal o ramificadaC1-6 no sustituida, y R5 es un arilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, o R5es un grupo cicloalifático de 3 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados, de maneraindependiente, de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido;
cada R1 es, de manera independiente, -X-RA, en el que cada X es, de manera independiente, un…
Quinazolinas útiles como moduladores de canales iónicos controlados por voltaje.
(03/04/2012) Un compuesto de fórmula IA o fórmula IB:
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en las que: z es 0-3;
RYZ es un grupo alifático C1-C6, opcionalmente sustituido con w4 apariciones independientes de -R14, en el que w4 es 0-3; en el que hasta dos unidades metileno en RYZ están opcionalmente reemplazadas por -NR-, -O-, -COO, -OCO-, -
NRCO-, -CONR-, -SO2NR-, o -NRSO2-; x e y son cada uno independientemente 0-4; 10 W es halógeno, -ORXY, -CHF2-, o -CF3;
en las que:
cada uno de WA, WB. WC, y WD es independientemente 0 ó 1;
cada M se selecciona independientemente de hidrógeno, Li, Na, K, Mg, Ca, Ba, -N (R7)…
QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS.
(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula I:** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo sustituido seleccionado de: en las que, en el anillo (A):** ver fórmula** cada uno de m1 y n1 es independientemente 0-3, con la condición de que m1+n1 sea 2-6; z1 es 0-4; Sp1 es -O-, -S-, -NR''-, o un conector de alquilideno C1-C6, en el que hasta dos unidades metileno están opcionalmente e independientemente reemplazadas por -O-, -S-, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR''-, -CONR''NR''-, -CO2-, -OCO-, -NR''CO2-, -NR''CONR''-, -OCONR''-, -NR''NR'', -NR''NR''CO-, -NR''CO-, -SO, -SO2-, -NR''-, -SO2NR''-, NR''SO2-, o -NR''SO2NR''-, con la condición de que Sp1 esté unido al grupo carbonilo a través de un átomo diferente de carbono; el anillo B1 es un anillo monocíclico heterocíclico,…