9 inventos, patentes y modelos de CHOI, WOO-BAEG
Bactericidas de carbapenem con actividad gramnegativa y procesos para su preparación.
(13/05/2019) Un compuesto de fórmula III, **Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en las que:
R1 es hidrógeno o metilo;
P es hidrógeno o hidroxilo;
M es H o un grupo tal que CO2M es un ácido carboxílico, un anión carboxilato, un grupo éster farmacéuticamente aceptable o un ácido carboxílico protegido por un grupo protector seleccionado de alilo, benzhidrilo, 2-naftilmetilo, bencilo (Bn), sililo, fenacilo, p-metoxibencilo, o-nitrobencilo, p-metoxifenilo, p-nitrobencilo, 4-piridilmetilo y t-butilo;
Y es -(CH2)n-A, donde n es 1-4 y A es -CN, -N(R2)2, C(=O)-N(R2)2, -C(=O)-NR2SO2N(R2)2, NR2SO2N(R2)2,…
Antibacterianos carbapenem con actividad gramo-negativa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/09/2017). Solicitante/s: FOB Synthesis, Inc. Clasificación: C07D487/04, A61K45/06, A61P31/04, A61K31/407, C07D403/06, C07D477/14, C07D477/10, C07D477/16.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o éster de la misma,
en donde
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de H o alquilo;
P es H, OH, halógeno, o hidroxilo protegido por un grupo protector de hidroxilo;
en el que el grupo protector de hidroxilo es trietilsililo (TES), t-butildimetilsililo (TBDMS), onitrobenciloxicarbonilo (ONB), p-nitrobenciloxicarbonilo (PNB), benciloxicarbonilo (Cbz), aliloxicarbonilo (Alloc), t-butiloxicarbonilo (Boc) o 2,2,2-tricloroetiloxicarbonilo (Troc);
n es 0, 1 o 2;
X es -(CR2)m- o -C(≥O)-;
m es 0, 1 o 2;
Y es CN, SR' o NRR';
cada R se selecciona independientemente de H, alquilo o haloalquilo;
R' es alquilo, NR2; C(≥O)R; SO2R; SO2NR2; C(≥NR)NR2; C(≥O)NR2; CR2C(≥O)NR2; C(≥NR)R; C(≥NR)NRSO2R;
C(≥NR)NRC(≥O)R; C(≥O)CR2NRSO2NR2; o C(≥O)CR2NRC(≥NR)NR2; y
Z es H, alquilo, halo, CN, OR, SR' o NRR'.
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ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y RESOLUCION DEL 2-HIDROXIMETIL-5-(5-FLUOROCITOSIN-1-IL)-1,3-OXATIOLANO.
(15/09/2010) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz del enantiómero de cis-4-amino-5-fluoro-1-(2-hidroximetil-1,3-oxatiolano-5-il)-(1H)-pirimidin 2-ona, para tratar el VIH en seres humanos o su sal farmacéuticamente aceptable, que carece al menos del 95% del enantiómero (+) correspondiente, en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable, para el uso en el tratamiento de una infección por VIH
SALES DE AMIDAS DE (-)CIS 5 FLUORO-2'-DEDOXI-3'-TIACITIDINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS B.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/70, A61P31/12, A61P31/14, A61P1/16, A61K31/39, A61K31/513, A61P31/20, C07D411/04.
Una sal o amida farmacéuticamente aceptable del enantiómero de cis-1-(2-(hidroximetil)-1, 3-oxatiolan-5-il)-5-fluorocitosina. 15.
PROCEDIMIENTO Y COMPOSICIONES DE SINTESIS DE BCH-189 Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: C07F7/18, A61K31/505, A61P31/18, A61P31/12, C12P41/00, A61K31/39, A61K31/513, C07D405/04, A61K31/7068, A61K31/695, C07D411/04, C07D451/00, C07D327/04, C07D239/02.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BCH - 189 Y DIVERSOS ANALOGOS DE BCH - 189, A PARTIR DE PROCURSORES BARATOS CON LA OPCION DE INTRODUCIR FUNCIONALIDADES SI RESULTA NECESARIO. ESTA RUTA SINTETICA PERMITE LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DEL ISOMERO BIOLOGICAMENTE ACTIVO DE ESTOS COMPUESTOS, BE - BCH - 189 Y COMPUESTO RELACIONADOS. ADEMAS, PUEDE CONTROLARSE LA ESTEREOQUIMICA EN LA POSICION 4 DEL NUCLEOSIDO PARA PRODUCIR BE - BCH - 189 ENANTIOMERICAMENTE ENRIQU ECIDO Y SUS ANALOGOS.
ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y RESOLUCION DEL 2-HIDROXIMETIL-5-(5-FLUOROCITOSIN-1-IL)-1 ,3-OXATIOLANO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2005). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/505, C12P41/00, C07H19/10, C12P19/38, C07D411/04, C07H19/06, C12P17/16.
Un procedimiento para obtener -beta-L-2-hidroximetil-5-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano, que comprende la resolución de una mezcla de y (+)-cis-2-hidroximetil-5-(5-fluoro-citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano mediante la exposición de la mezcla a citidina-desoxicitidina desaminasa.
PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE BETAMETILCARBAPENEM.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07F7/18, C07D205/08.
Un procedimiento para sintetizar un compuesto de **fórmula** en la que: Ra es: hidrógeno alquilo (C1-C4) ó un grupo protector de hidroxi; y Rb y Rc son independientemente: triorganosililo, seleccionado de trialquil (C1-C6) sililo, fenildialquil (C1-C6) sililo y difenilmonoalquil (C1-C6) sililo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/54, C07D213/30.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV DE FORMULA ESTRUCTURAL VIII, EN LA QUE R' ES FENILO (SUSTITUIDO). EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN OCHO PASOS QUIMICOS ENTRE LOS QUE SE LLEVAN A CABO CINCO AISLAMIENTOS PARA PREPARAR EL COMPUESTO ANTEDICHO A PARTIR DE ISOVANILINA FACILMENTE DISPONIBLE EN UNA CANTIDAD TOTAL DE UN 35 % (PLAN 1). EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA POR: A) UNA ADICION MICHAEL ENORMEMENTE DIASTEREOSELECTIVA DE FENIL - LITIO UTILIZANDO CIS AMINOINDANOL (1R, 2S) COMO ADYUVANTE QUIRAL, B) INTERMEDIOS ENORMEMENTE CRISTALINOS CON LOS QUE SE CONSIGUEN PURIFICACIONES EFICIENTES, C) CRISTALIZACION DEL COMPUESTO FINAL EN FORMA DE SU SAL DE CSA POR SU EXCELENTE PUREZA ENANTIOMERICA.
PROCEDIMIENTO Y COMPOSICIONES DE SINTESIS DE BCH-189 Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/1999). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/505, C07D411/04, C07D239/02.
ESTE INVENTO MUESTRA UN METODO DE PREPARAR BCH-189 Y VARIOS ANALOGOS DE BCH-189 A PARTIR DE PRECURSORES NO CAROS CON LA OPCION DE INTRODUCIR FUNCIONALIDAD SI SE NECESITA. LA RUTA SINTETICA PERMITE LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DEL ISOMERO BIOLOGICAMENTE ACTIVO DE ESTOS COMPUESTOS (BETA)-BCH-189 Y COMPUESTOS RELACIONADOS. ADEMAS, LA ESTEOQUIMICA EN LA POSICION 4' DEL NUCLEOSIDO PUEDE CONTROLARSE PARA PRODUCIR (BETA)-BCH-189 ENRIQUECIDOS ENANTIOMERICAMENTE Y SUS ANALOGOS.
