26 inventos, patentes y modelos de CALDERO GES, JOSE MARIA

POLIMEROS BIODEGRADABLES DE ESQUELETO CARBONADO DE ACETALES DE CENTENO Y ALCOHOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICION Y UTILIZACION CORRESPONDIENTES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K47/48, A61K31/765, C08G65/28.

POLIMEROS BIODEGRADABLES DE ESQUELETO CARBONADO DE ACETALES DE CETENO Y ALCOHOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICION Y UTILIZACION CORRESPONDIENTES. EL ESQUELETO CARBONADO DE LOS POLIMERAS ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA REPETITIVA I, DONDE N < 2; R2 GRUPO HIDROCARBONADO SATURADO O INSATURADO; Y A UN ACETAL DE CETENO DE (A) FORMULA III FORMULA R H O UN GRUPO SATURADO O INSATURADO SUSCEPTIBLE DE CONTENER HETERATOMOS; R---R SIGNIFICA QUE LOS R PUEDEN FORMAR CICLO O NO; Y R1 RADICAL TETRAVALENTE UNICO; O (B) FORMULA IV FORMULA R4 H O UN GRUPO HIDROCARBONADO; R4--R4 SIGNIFICA QUE R4 PUEDEN FORMAR CICLO O NO; R3 GRUPO ORGANICO BIVALENTE SUSCEPTIBLE DE CONTENER HETEROATOMOS. ESTOS POLIMERAS SON APROPIADOS COMO SOPORTE DE MEDICAMENTOS Y OTROS AGENTES BENEFICIOSOS UTILIZADOS EN EL AMBITO TERAPEUTICO, PUESTO QUE AL ENTRAR EN CONTACTO CON EL MEDIO FISIOLOGICO EN EL QUE SON UTILIZADOS, SE DEGRADAN Y LIBERAN EL MEDICAMENTO O SIMILAR DE UNA FORMA PROGRESIVA Y CONTROLADA.

AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1997). Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.

EL AGENTE ES EL COMPUESTO 3- 2-[4-(6-FLUO-BENZO[D]ISOXAZOL-3IL)3 ,6-DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL]-ETIL}2-METIL-6 ,7,8,9TETRAHIDROPIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA QUE TIENE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO; EL PROCESO SE BASA EN LA REDUCCION DE UNA SAL DE PIRIDINA SELECCIONADA MEDIANTE UN BOROHIDRURO METALICO; SU APLICACION PREFERENTE ES COMO AGENTE ANTIPSICOTICO.

AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1997). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04.

AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN; EL AGENTE ES UN NUEVO COMPUESTO, LA 3-2-[4-(6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-3 ,6-DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL]-ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRA-HIDROPIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA DE FORMULA (I) *FIG* Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA REDUCCION DE UNA DETERMINADA SAL DE PIRIDINIO MEDIANTE UN BOROHIDRURO METALICO; Y SU APLICACION PREFERENTE ES COMO ANTIPSICOTICO.

DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, COMPOSICION Y USO CORRESPONDIENTES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D403/12.

DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, COMPOSICION Y USO CORRESPONDIENTES. LOS DERIVADOS SON DE FORMULA I DONDE: R1 IGU H, GRUPO ALQUILO O ACILO; R2 IGU , HALOGENO O ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, CIANO, CARBOXAMIDO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, FENILO, FENILOXI O UN GRUPO -(CH2)N - R6, [N=1-3 Y R6 IGU UN GRUPO CIANO, NITRO, FENILO, CARBOXILO, -CO2R7, -CONR7R8, -S02NR7R8, -COR7, -SO2R7], R7 Y R8 IGU H O UN ALQUILO, R7 Y R8, JUNTO CON EL N PUEDEN FORMAR UN CICLO DE 4-7 ESLABONES; R3, R4 Y R5 IGU H, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, FENILOXI, BENCILOXI O R11R12, [R11R12 IGU H O UN GRUPO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXICARBONLLO, CARBOXAMIDO O UN GRUPO R3]; A IGU UN GRUPO ALQUILIDENO -(CH2)M- [M IGU 1-5], O ALQUENILO; B *FIG* R9 Y R10 IGU H O UN GRUPO ALQUILO. LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL (+)-9-AMINO-1,2,3,4-TETRAHIDROACRIDIN-1-OL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D219/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL -9-AMINO-1,2,3,4-TETRAHIDROACRIDIN-1-OL. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL -9-AMINO-1,2,3,4-TETRAHIDROACRIDIN-1-OL (DE FORMULA I). CONSISTE EN CICLAR COMPUESTO DE FORMULA IV EN UN MEDIO DISOLVENTE ADECUADO, CON CATALISIS ACIDA Y AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE POTENCIADOR DE LA MEMORIA EN LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTENGAN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495.

AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTENGAN. UN NUEVO DERIVADO DE 2-PIPERACINILINDOL, EL 3-[2-(1(4'PIPERONILPIPERACINIL))INDOLIL]CARBOXALDEHIDO , DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, SU USO COMO ANSIOLITICO, ANTIDEPRESIVO Y ESTIMULANTE DE LA MEMORIA Y LAS COMPOSICIONES QUE LO CONTIENEN.

AGENTE GASTROCINETICO, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTENGAN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D417/12.

AGENTE GASTROCINETICO, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTENGAN. UN NUEVO DERIVADO DE PIPERACINILBENZOTIAZOL , EL 2[1-(4-PIPERONIL)PIPERAZINIL]BENZOTIAZOL , DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, SU USO COMO ESTIMULANTE DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D209/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III, DONDE ALQ ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y X ES UN GRUPO SALIENTE, TAL COMO HALOGENO, UN GRUPO MESILO O TOSILO, CON DIMETILAMINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO, PARA PROPORCIONAR LOS DIMETILAMINOESTERES DE FORMULA GENERAL II, LOS CUALES POR SAPONIFICACION DAN LA 2-CARBOXI-3-[2-DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (I).

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D209/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA. CONSISTE EN LA DESCARBOXILACION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (FORMULA II), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y DE UN CATALIZADOR ADECUADOS, EN ATMOSFERA INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 190GC Y 250GC, PARA OBTENER LA 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL-N-METIL-1H-INDOL-5-METANO-SULFONAMIDA (FORMULA I), CUYAS SALES Y SOLVATOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(4-(6-FLUORO-1,2-BENZISOXAZOL-3-IL)PIPERIDINO)ETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO(1 ,2-A) PIRIMIDIN-4-ONA.

(16/12/1994) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-[2- [4-(6-FLUORO-1, 2-BENZISOXAZOL-3-IL) PIPERIDI-NO] ETIL] -2-6,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO [1,2-A] PIRIMIDIN-4-ONA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA Z-CHSI2 SC CHBS2 SC-L, DONDE Z ES EL RADICAL 2-METIL-4-OXO-6,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO [1,2-ALPIRIMIDIN-3-ILO Y L UN GRUPO SALIENTE COMO HALOGENO O UN ALQUIL O ARILSULFONILO, CON LA 4-(2,4-DIFLUOROBENZOIL) PIPERIDINA, PARA DAR LA 3-[2- [(2,4-DIFLUOROBENZOIL) PIPERIDINI] ETIL]-2-METIL-6,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO- [1,2-A] PIRIMIDIN-4-ONA, QUE POR REACCION CON HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA DA LA CORRESPONDIENTE OXIMA 3-[2- [4-(2, 4-DIFLORUOFENIL)-1-(HIDROXIMINO)…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL ESTABLE.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D401/12, A61K31/415.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL ESTABLE. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN SUSPENDER EL LANSOPRAZOL (FORMULA I) EN UNA SOLUCION ACUOSA DE FOSFATO DISODICO Y LAURILSULFATO SODICO, AMASAR CON LA MISMA EL RESTO DE EXCIPIENTES, GRANULAR Y ESFERONIZAR, RECUBRIR EL GRANULADO CON UNA CAPA AISLANTE SOLUBLE Y FINALMENTE RECUBRIR CON UNA CAPA ENTERICA. DICHA COMPOSICION ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,2,3,9-TETRAHIDRO-9-METIL-3-(2-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)METIL*-4H-CARBAZOL-4-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D403/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2,3,9-TETRAHIDRO-9-METIL-3- [(2-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL) METIL] -4H-CARBAZOL-4-ONA DE FORMULA I POR CICLACION DEL COMPUESTO DE FORMULA II BAJO CONDICIONES DE LA ACILACION DE FRIEDELCRAFTS, MEDIANTE ACTIVACION DEL GRUPO CARBOXILO, CON CATALISIS ACIDA, EN UN MEDIO DISOLVENTE ADECUADO Y AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. PRESENTA PROPIEDADES COMO ANTIEMETICO EN QUIMIOTERAPIA, ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA, ESQUIZOFRENIA, ANSIEDAD, OBESIDAD Y MANIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-CIANO-3-PIPERACINILQUINOXALINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: PROMOTORA CATALANA DE INVERSIONES GENERALES, S.A. Clasificación: C07D403/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-CIANO-3-PIPERACINILQUINOXALINAS DE FORMULA I Y SUS SALES, SOLVATOS Y DERIVADOS PROTEGIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, BASADO EN LA SUSTITUCION DE UN GRUPO HALOGENO EN LA POSICION 3 DE UNA 2-CIANO-3-HALOQUINOXALINA DE FORMULA IV FORMULA (DONDE X = HALOGENO), POR UNA PIPERACINA SUSTITUIDA DE FORMULA V. FORMULA ESTOS PRODUCTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES 5HTSI3 SC Y SON UTILES, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE NAUSEAS Y VOMITOS, TRANSTORNOS DE VACIADO GASTRICO, CUADROS DE ANSIEDAD Y REACCIONES PSICOTICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 , 4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO A UN PROCESO DE HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA 3-ACETIL-1-(2 4-DIFLUOROFENIL)-7-(4-TOSIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-6-FLUORO-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1992). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO. EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 2,3,4-TRIFLUOROANILINA CON EL ETOXINETILENCIANO-ACETATO DE ETILO PARA DAR EL (2,3,4-TRIFLUOROANILINO) CIANOACRILATO DE ETILO, QUE SE CICLA A LA 3-CIANOQUINOLONA CORRESPONDIENTE, A PARTIR DE LA CUAL SE OBTIENE POR N-ETILACION EL 1-ETIL-4-OXO-6,7,8-TRIFLUORO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CUYA SUSTITUCION DEL FLUOR EN POSICION 7 POR LA 2-METILPIPERACINA DA, FINALMENTE, EL 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , PRODUCTO UTIL COMO INTERMEDIO EN LA OBTENCION DE FLUOROQUINOLONAS, COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOSFRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(((3-METIL -4-(2,2,2-TRIFLUOROETOXI) -2-PIRIDINIL) METILISULFINIL) -1H-BEMZIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1992). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-[[[3-METIL-4-(2,2,-TRIFLUOROETOXI)-2-PIRIDINIL]METIL]SULFINIL]-1H-BENZIMIDAZOL. CONSISTE EN LA SUSTITUCION DE UN GRUPO SALIENTE DE LA POSICION 4 DE LA PIRIDINA EN DERIVADOS 2-[[(3-METIL-2-PIRIDINIL)METIL]SULFINIL]-1H-BENZIMIDAZOL SUSTITUIDOS, POR 2,2,2-TRIFLUOROETANOL , PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS DERIVADAS DE SUS ACTIVIDADES ANTISECRETORA DE ACIDO GASTRICO Y ANTIULCEROSA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1992). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D241/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA3-ACETIL-6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(4-ETOXICARBONIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS BASICA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMA CRISTALINA DE LA SAL DISODICA DEL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO 3,2-G QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D491/052.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMA CRISTALINA DE LA SAL DISODICA DEL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2-G]QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO. COMPUESTO DE SINTESIS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS, Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REVERSIBLES OBSTRUCTIVAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, CONSISTENTE EN SUSPENDER EL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2-G]QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO EN UN FISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO ISOPROPANOL, ACETONA, DIMETOXIETANO, ETANOL, ACETONITRILO, ETC., CALENTAR A REFLUJO DEL DISOLVENTE UTILIZADO, ADICIONAR UNA SOLUCION DE HIDROXIDO SODICO, DEJAR ENFRIAR HASTA TEMPERATURA AMBIENTE Y AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 4-BENZAMIDO-1-PROPIL-3-METOXI-1 ,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1991). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D211/72.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 4-BENZAMIDO-1-PROPIL-3-METOXI-1 ,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN EFECTUAR UNA CONDENSACION ENTRE UNA BENZAMIDA DE FORMILA (IV) Y LA N-[3-(4-FLUOROFENOXI)-PROPIL]-3-METOXI-PIPERIDIN-4-ONA DE FORMULA (V), AGITANDO LOS REACTIVOS EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LAS CONDICIONES DE REACCION, OPCIONALMENTE UTILIZANDO COMO CATALIZADOR UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20GC Y 140GC. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS DE FORMULA (I) PUEDEN SER EMPLEADOS COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTES PROCINETICOS GASTROINTESTINALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (+-)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2-4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1991). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D207/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (Ò)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2 ,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILIXO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL (Ò)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2 ,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILIXO A UN PROCESO DE HIDROLISIS EN MEDIO ACIDO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 70 Y 125º C EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE Y AISLAR EL COMPUESTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,3-BIS (1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D403/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN CETAL DE UNA 1,3-DIHALOACETONA DE FORMULA GENERAL III CON UNA SAL ALCALINA DEL 1H-1,2,4-TRIAZOL EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y UN CATALIZADOR ADECUADOS Y A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 80GC Y 200GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II, QUE SE AISLA COMO CLORHIDRATO Y SE SOMETE A CONDICIONES DE HIDROLISIS DEL GRUPO CETAL EN MEDIO ACIDO MINERAL CONCENTRADO. EL PRODUCTO OBTENIDO ES LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA , QUE SE APLICA COMO PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE AGENTES ANTIFUNGICOS TRIAZOLICOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION FARMACEUTICA DE TIPO AEROSOL CONTENIENDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXIDO-10-PROPIL-4H-PIRANO/3 ,2-G/QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILATO DISODICO MICRONIZADO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1991). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: A61K9/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION FARMACEUTICA DE TIPO AEROSOL CONTENIENDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 , 6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2-G] QUINOLEIN-2, 8-DICARBOXILATO DISODICO MICRONIZADO. CONSISTE EN INTRODUCIR LA MEZCLA DE LOS AGENTES PROPULSORES DICLORODIFLUOROMETANO Y 1,2-DICLOROTETRAFLUOROETANO EN LA RELACIPON 60:40 A TEMPERATURA AMBIENTE, EN UN TANQUE PROVISTO DE AGITACION MECANICA DE BAJA VELOCIDAD, HERMETICAMENTE CERRADO, QUE CONTIENE UNA DISPERSION DE 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 , 6-DIOXO-10-PROPIL-4HPIRANO [3,2-G]QUINOLEIN-2, 8-DICARBOXILATO DISODICO MICRONIZADO Y SECO EN EL AGENTE TENSIOACTIVO, SOMETER LA MEZCLA A RECIRCULACION A TRAVES DEL CABEZAL DE LLENADO MEDIANTE UNA BOMBA Y TIEMPO ADECUADOS, Y A CONTINUACION, INTRODUCIR DIRECTAMENTE LA DISPERSION RESULTANTE EN LOS VIALES PROVISTOS DE LA VALVULA APROPIADA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-(1-(3-(4-FLUORFENOXI-PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL)BENZAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALITICA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, ENTRE UN 1 A 10% RESPECTO A LA SAL DE PIRIDINIO, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS -4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-(1-3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL)BENZAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE REDUCCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO UTILIZANDO COMO AGENTE REDUCTOR BOROHIDRURO DE SODIO EN PRESENCIA DE CIERTAS SALES DE RODIO, NIQUEL O COBALTO. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N- (1-3(-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL) BENZAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER LA 4-[4(AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-1,2 ,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALICITA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO, PLATINO SOBRE CARBON ACTIVADO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, EN UN 1 A 10% RESPECTO A LA TETRAHIDROPIRIDINA, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

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