43 inventos, patentes y modelos de CABRI, WALTER (pag. 2)

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 9-AMINO CAMPTOTECINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

UN PROCESO PARA PREPARAR LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I); DICHO PROCESO COMPRENDE: LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DONDE EL GRUPO HIDROXI SOBRE UN ANILLO A ESTA EN LA POSICION 10 O 12, CON UN AGENTE NITRADOR, DE MODO QUE SE OBTENGA UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (IV); CONVERSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CORRESPONDIENTE, EN DONDE XO ES UN GRUPO QUE PUEDE SER ELIMINADO DE FORMA REDUCIDA; Y ELIMINACION DE FORMA REDUCIDA DE DICHO COMPUESTO XO Y REDUCION DEL GRUPO NITRO DEL COMPUESTO DE FORMULA (V), DE MODO QUE SE OBTENGA LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I), UN COMPUESTO ANTITUMOR CONOCIDO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN INCLUYE EN SU CAMPO DE APLICACION COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA SUPERIOR (V) PRESENTADA Y COMPUESTOS DE FORMULA (VII), QUE ESTAN DOTADOS DE UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL BENZOFURAN SUBSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D405/12, C07D453/02, C07D471/08, C07D453/06, C07D451/04, C07D455/02, C07D307/84, C07D451/14.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN PROCESO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE ENTRE R SUB 1 Y R SUB 2 ES HIDROGENO O HALOGENO Y LA OTRA ES INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO ALCANOIL C SUB 2-C SUB 4; R SUB 3 ES HIDROGENO; UN ALQUIL LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ALQUILCARBONIL C SUB 2-C SUB 4 O ALCOXIDO C SUB 1-C SUB 4; HALOGENO O FENIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUIL C SUB 1-C SUB 4; A ES UN GRUPO -(CH SUB 2) SUB N-HET EN EL QUE HET ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO O HETEROBICICLICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO Y N ES 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 3; Y EL SIMBOLO ..... REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE. ASI MISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO. EL COMPUESTO DE LA INVENCION PUEDE SER UTIL COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DEL 5HT3.

CARBOXAMIDAS DIHIDROBENZOFURANO Y PROCESOS PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1996). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/08, C07D453/06, C07D455/02, C07D451/14.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I): DONDE A ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE DONDE R' ES HIDROGENO O METIL, M ES 0 O 1 Y LA * SIGNIFICA QUE LOS ANILLOS AZABICICLICOS PUEDEN ESTAR EN LA ORIENTACION (ALFA) O (BETA), Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES CNS, DISFUNCIONES DE LA MOVILIDAD DE LOS INTESTINOS Y/O EN LA EMESIS O DOLOR EN LOS MAMIFEROS Y/O EN LAS MIGRAÑAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE URACILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1995). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07D239/54, C07D239/52, C07D239/60.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE URACILO UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA SINTESIS DE URIDINAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIVIRICA O ANTITUMORAL O UTILES COMO COADYUVANTES EN TERAPIA VIRICA, CARACTERIZADA POR LA CONVERSION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN SU DERIVADO DE MESILATO DE FORMULA (III) QUE ES REDUCIDO PARA DAR EL COMPUESTO DESEADO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES H, HALOGENO, ALKILO, ARILO O ARALKILO.

NUEVAS ANTRACICLINONAS 4 - SUSTITUIDAS Y GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA Y EL PROCESO PARA PREPARAR LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C07C50/38.

SE PRESENTAN NUEVAS ANTRACICLINONAS 4 - SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN ALKIL RECTO O RAMIFICADO, UN GRUPO ALKENIL O ALKINIL DE MAS DE 16 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR (A) UN GRUPO ARIL QUE ESTE SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO POR UN GRUPO INERTE TAL COMO UN GRUPO ALKIL, ALCOXIDO O NITRO. (B) UN GRUPO ALCOXIDO; (C) UN GRUPO TRIALKILSILIL; (D) UN GRUPO ESTER O (E) UN GRUPO AMIDO. ESTOS COMPUESTOS SON INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES DE FORMULA (IX), EN DONDE R ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R' ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXIDO Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4 - DEMETOXI - DAUNOMICINONA, EL AGLUCONA DE 4 - DEMETOXI - DAUNORUBICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07H15/252, C07D317/26, C07D317/28, C07C50/38.

4 - DEMETOXI - DAUNOMICINONA 1: EL AGLICONM CONOCIDO DE 4 - DEMETOXI - DAUNORUBICINA SE PREPARA PROTEGIENDO EL GRUPO 13 - CETO DE 4 DEMETIL - DAUNOMICINONA, SULFONILANDO EL GRUPO 4 - HIDROXI, HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO SULFONILADO CON UNA AMINA, QUITANDO EL GRUPO PROTECTOR AMINO DEL 4 - DEMETIL - 4 - (AMINO PROTEGIDO) - 13 DIOXOLANIL - DAUNOMICINONA. DIAZOTANDO EL GRUPO 4 - AMINO ASI LIBERADO Y REDUCIENDO BAJO CONDICIONES POCO SEVERAS EL COMPUESTO DIAZONIO RESULTANTE.

PROCESO PARA PREPARAR ANTRACICLINONAS.

(16/08/1994) SE PRESENTA UN PROCESO PARA PREPARAR ANTRACICLINONAS DE LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO COOR1 EN EL CUAL R1 PUEDE SER UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKIL C1-C10 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, DICHOS COMPUESTOS SON INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES Y SE PREPARAN MEDIANTE: (I) A) LA REACCION DE UNA DAUNOMICINONA DE 4-DIMETIL-4-SULFONIL-7-DEOXIDO-13 DIOXALANIL DE LA FORMULA (V) EN LA QUE R' REPRESENTA UN GRUPO ALKIL QUE TENGA ENTRE 1 Y 10 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO O UN GRUPO ARIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALKIL, ALCOXIDO O NITRO, EN UN MEDIO AMBIENTE REDUCIDO CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (VIII): EN…

PROCESO PARA LA SEPARACION ENZIMATICA DE ISOMEROS OPTICOS DE DERIVADOS OXAZOLIDINONICOS RACEMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1994). Solicitante/s: MONTEDISON S.P.A.. Clasificación: C12P41/00, C12P17/14.

UN PROCESO PARA LA SEPARACION DE UNA MEZCLA RACEMICA DE LOS ISOMEROS OPTICOS S(+) Y R DE UN COMPUESTO DE OXAZOLIDINONA DE LA FORMULA (I) (DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA C1-C8 DE CADENA RECTA O RAMIFICADA) CUYO PROCESO COMPRENDE LA REACCION DEL DERIVADO DEL RACEMICO 3-ALQUIL-5-HIDROXI-METIL-OXAZOLIDIN -2-ONA DE FORMULA (I) CON UN COMPUESTO ESTERIFICANTE QUE ES A) UN ESTER DE LA FORMULA (III) DONDE R' Y R" TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA B) UN ACIDO DE LA FORMULA (V) (DONDE R"' TIENE EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA C) UN ANHIDRIDO DE LA FORMULA (V) DONDE R IV TIENE EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA, LLEVANDOSE A CABO LA REACCION EN PRESENCIA DE UNA ENZIMA, INMOVILIZADA EN UN SOPORTE POROSO, CAPAZ DE DAR SELECTIVAMENTE UN AUMENTO A LA ESTERIFICACION DEL ISOMERO R , MIENTRAS DEJA AL ISOMERO S(+) DEL COMPUESTO INICIADOR RACEMICO DE LA FORMULA (I) CAMBIADO SUSTANCIALMENTE Y SEPARANDO EL ISOMERO S(+).

PROCESO PARA PREPARAR 4 - DESMETOXIDAUNOMICINONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07C50/38.

SE PREPARA 4 - DESMETOXI - DAUNOMICINONA DE FORMULA (I) EL AGLICON CONOCIDO DE LA 4 - DESMETOXI - DAUMORRUBICINA, PROTEGIENDO EL GRUPO 13 - CETO DE LA 4 - DESMETIL - DAUNOMICINONA, SULFONILANDO EL GRUPO H - HIDROXI, HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO SULFONILADO, EN UN AMBIENTE REDUCTOR APROPIADO, CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN COMPLEJO DE UN METAL DE TRANSICION, PREFERIBLEMENTE PALADIO O NIQUEL, CON 1,3 - DIFENILFOSFINOPROPANO O 1,1' - BIS (DIFENILFOSFINO) FERROCENO, Y ELIMINANDO EL GRUPO 13 - DIOXOLANIL POR TRATAMIENTO CON ACIDO TRIFLUORACETICO.

ANTRACICLINONAS 4-SUBSTITUIDAS Y GLICOSIDOS DE ANTRACICLONA Y SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C07C66/00, C07C69/95.

LAS ANTRACICLONAS 4 - SUBSTITUIDAS DE FORMULA (I): DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUIL RECTO O RAMIFICADO, ALQUIL, ALQUENIL O UN GRUPO ALQUENIL TENIENDO DESDE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, SON INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE GLICOSIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES DE FORMULA (IX).

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AZETIDINONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07D205/08.

EL PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I)DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR Y R3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C1-10 O UN GRUPO ARILO, POR OXIDACION DE LOS COMPUESTOS DE ACUERDO CON LA FORMULA (II):DONDE R1, R2 Y R3 SE DEFINEN COMO ANTES, EN UN SISTEMA DE DOS FASES QUE COMPRENDE:A) UNA FASE ORGANICA QUE INCLUYE UN COMPUESTO 4-ACILAZETIDINONA (II) Y UNA SAL DE DISUELTA EN UN MEDIO INMISCIBLE CON AGUA,B) UNA SOLUCION ACUOSA QUE INCLUYE UNA SAL DE UN METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO DE UN PERACIDO ORGANICO O INORGANICO.LAS 4-ACILOXIAZETIDINONAS (I) SON INTERMEDIOS UTILES EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS.

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