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PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO 4HIDROXI-3-QUINOLEIN-CARBOXILICO ,SUSTITUIDOS EN POSICION 2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D401/12, C07D417/12, C07D413/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO 4-HIDROXI-3-QUINOLEIN-CRBOXILICO SUSTITUIDOS EN POSICION 2 Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS Y BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 ES HIDROGENO, Y X1 R1, R2 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), ALC ES ALCOHILO C1,- Y R ES HIDROGENO O ALCOHILO C1-4, CON UN(OS) AGENTE(S) DE HALOGENACION, SEGUIDA DE LA REACCION DESAPONIFICACION, REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1NHR2 Y, SE SE DESEA, FINALMENTE REACCION CON UN AGENTE DE ETERIFICACION O ESTERIFICACION.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS URACILOS SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07D405/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE URACILOS SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON UN RADICAL ALCOHILO O FORMAN UN HOMOCICLO O UN CICLO TEOFENICO; Y R3 ES UN GRUPO DE FORMULA (II) U OTROS SIENDO Y ALCOHILO O FENILO. SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN QUE X ES HALOGENO. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE COMO HIDRURO O AMIDURO DE SODIO, Y EVENTUALMENTE, EN UN DISOLVENTE COMO DIMETILFORMAMIDA O TETRAHIDROFURANO EN HEXAMETILFOSFOTRIAMIDA. SE CONCENTRA LA MEZCLA A SEQUEDAD, POR DESTILACION A PRESION REDUCIDA. SE AÑADE UN ETER AL RESIDUO. SE FILTA EL INSOLUBLE FORMADO, SE CONCENTRA Y SE CROMATOGRAFIA SOBRE SILICE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO CICLOPROPANO-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Clasificación: C07C69/74.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO CICLOPROPANO-CARBOXILICO. CONSISTE EN SOMETER AL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) A LA ACCION DEL COMPUESTO (II). SE OBTIENE EL COMPUESTO (III) CUYO HICROXILO SE BLOQUEA POR ACCION DE UN ACIDO O UN DERIVADO FUNCIONAL DEL ACIDO R-CO2H. A CONTINUACION SE FORMULA PRODUCTO OBTENIDO A REDUCCION PARA OBTENER TRAS ELIMINACION DEL SUSTITUYENTE X3 (QUE ES DE MAYOR O UNO DE LOS SUSTITUYENTES DE MAYOR PESO ELEVADO) EL COMPUESTO (IV).

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CICLOHEPTILINDOLOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1981). Clasificación: C07D209/94.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEPTINDOLOL, DE FORMULA (I), EN QIE R ES HIDROGENO, RADICAL ALCOHILO OARALCOHILO, Y R1 HIDROGENO,RADICAL ALCOHILO, CICLOALCOHILALCOHILO OARALCOHILO. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE FORMULA (III), EN QUE HA! ES CLORO, BROMO O YODO, Y R' TIENE EL SIGNIFICADO DE R, EXCEPTO HIDROGENO. EL COMPUESTO RESULTANTE SE TRATA CON NITRITO TERBUTILO, EN PRESENCIA DE ACIDO CLORHIDRICO. EL PRODUCTO SE REDUCE, SE AISLA Y SE SALIFICA; O BIEN SE TRATA CON ANHIDRIDO TRIFLUOROACETICO EN PRESENCIA DE UNA BASE, SE HACE REACCIONAR CON UN HALOGENURO Y SE HIDROLIZA. SE USAN COMO AGENTES HIPOTENSORES Y ANTIHIPERTENSORES EN MEDICAMENT.

PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA MATERIA PRIMA A BASE DE CASEINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1981). Clasificación: A23C9/142.

PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA MATERIA PRIMA A BASE DE CASEINA QUE CONTIENE FOSFOCASEINATOS DE CALCIO Y/O MAGNESIO. LA MATERIA PRIMA ES LECHE Y SE SOMETE A UNA HIDROLISIS ENZIMATICA CON UNA O MAS ENZIMAS PROTEOLITICAS. EL HIDROLIZADO OBTENIDO SE RECUPERA Y SE SOMETE A UNA ULTRAFILTRACION POR MEMBRANAS CAPACES DE RETENER LOS FOSFOPEPTIDOS Y NO LOS PEPTIDOS NO FOSFORILADOS. EL MATERIAL RETENIDO EN LA ULTRAFILTRACION SE RECOGE Y SE LE SOMETE A UN TRATAMIENTO DE DESAGREGACION DE LOS FOSFOPEPTIDOS QUE CONTIENE, ASI COMO A UNA NUEVA ULTRAFILTRACION POR MEMBRANAS QUE NO RETIENEN LOS FOSFOPEPTIDOS, LOS CUALES SE SEPARAN ASI DE LA ENZIMA Y SE RECUPERAN COMO PRODUCTO. EXISTEN OTRAS FASES COMO POSIBILIDADES DE MODIFICACION EN LA REALIZACION DEL PROCEDIMIENTO. DE APLICACION EN LA OBTENCION DE CONCENTRADOS PROTEICOS EN LA INDUSTRIA LACTEA.

UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA MATERIA PRIMA A BASE DE CASEINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1981). Clasificación: A23J3/10, A23J3/34.

PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA MATERIA PRIMA A BASE DE CASEINA QUE CONTIENE FOSFOCASEINATOS DE CATIONES MONOVALENTES O SUS DERIVADOS. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE SOMETE A LA MATERIA PRIMA, EN UN RECIPIENTE DE REACCION , A UNA HIDROLISIS ENZIMATICA CON AYUDA AL MENOS DE UNA ENZIMA PROTEOLITICA, CAPAZ DE REPRODUCIR LA DIGESTION PROTEICA QUE TIENE LUGAR EN EL ORGANISMO HUMANO; SEGUNDA, SE SOMETE EL HIDROLIZADO OBTENIDO, EN UN MODULO DE ULTRAFILTRACION , A UNA ULTRAFILTRACION SOBRE MEMBRANA QUE DEJAN PASAR EN EL PRODUCTO FORMADO TODOS LOS PEPTIDOS DEL HIDROLIZADO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION, POR ULTRAFILTRACION DEL LACTOSUERO, DE UN PRODUCTO ENRIQUECIDO EN LACTOALBUMINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1981). Clasificación: A23C9/142.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION, POR ULTRAFILTRACION DEL LACTOMERO, DE UN PRODUCTO ENRIQUECIDO EN A-LACTOALBUMINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTE ETAPAS: 1.) UNA PRIMERA ULTRAFILTRACION CON MEMBRANAS DE UN UMBRAL DE CORTE SUPERIOR A 5000, SIENDO REALIZADA SOBRE UN LACTOMERO BRUTO, A UN PH AL MENOS IGUAL A 6,3. 2.) UNA SEGUNDA ULTRAFILTRACION CON UNA MEMBRANA CAPAZ DE RETENER LA A-LACTOALBUMINA CON UN PODER DE CORTE INFERIOR A 5000. EL LACTOMERO EMPLEADO NO HA SUFRIDO TRATAMIENTO TERMICO PREVIO (PASTERIZACION). LA REGULACION DEL PH SE HACE MEDIANTE COMPUESTOS DE REACCION BASICA, TAL COMO HIDROXIDO DE SODIO, DE POTASIO, CARBONATO DE SODIO, DE POTASIO O ANALOGOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO CICLOPROPANO-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07C69/743, C07C255/39.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO CICLOPROPANO-CARBOXILICO DE FORMULA (I), EN QUE X1 Y X2, O SON UN RADICAL ALCOHILO O FORMAN ENTRE SI UN HOMOCICLO CARBONADO O UN HETEROCICLO. SE HACE REACCIONAR UN ACIDO 2,2-DIMETIL-3-FORMIL-CICLOPROPANO-1-CARBOXILICO EN FORMA TRANS, DE FORMULA (II), O UNA LACTONA CIS DEL ACIDO 2,2-DIMETIL-3-DIHIDROXIMETIL-CICLOPROPANO-1-CARBOXILICO DE FORMULA (III), CON UN RACTIVO DE DESHIDRACIA DE PIRIDINA O DE 4-DIMETIL-AMINOPIRIDINA , EN UN DISOLVETE ORGANICO NO POLAR. EL COMPUESTO RESULTANTE SE HACE REACCONAR CON ALCOHOL (RS)-A CIANO-3-FENOXIBENICILICO , EN UN DISOLVENTE NO POLAR. SE TRATA EL STER OBTENIDO CON UNA AMINA PRIMARIA Y CON UN AGENTE BASICO, SE HIDROLIZA Y SE SOMETE A REACCION CON FOSFORANO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE LA ERITROMICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ERITROMICINA DE FORMULA (I), EN QUE A ES UN RADICAL ALCOHILENO Y R ES ALCOHILOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILOXI, ALCOHILTIO, ARILOXI, ARILTIO U OTROS Y RA HIDROGENO O ACILO. SE BASA EN LA REACCION DE UNA ERITROMICINA DE FORMUA (II), CON UN COMPUESTO D FORMULA (III) O CON UN HALOHIDRATO DE DICHO COMPUESTO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA AMINADA, EN EXCESO, O DE UNA MEZCLA DE ACIDO ORGANICO-SAL ALCALINA DEL ACIDO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO Y EN MEDIO ANHIDRO. OPCIONALMENTE, SE OBTIENE TAMBIEN EL PRODUCTO POR REACCION DE UNA 9-OXIMA DE ERITROMICINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV). DE APLICACION COMO ANTIBIOTICO CONTRA LAS BACTERIAS GRAM-POSITIVAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTERES DE DERIVADOS DE LA ALETROLONA Y DE ACIDOS CICLOPROPENO-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07C29/09.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTERES DE DERIVADOS DE LA ALETROLONA Y DE ACIDOS CICLOPROPENO-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I). SE OBTIENE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN GRUPO CARBOMOILO O GRUPOS R'1 Y R'2, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, HALOGENO O UN RADICAL ALCOHILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO8 E Y REPRESENTAN DISTINTOS ELEMENTOS Y RADICALES, COMO UN HALOGENO. PARA ELLO SE SOMETE A UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DE CONFIGURACION (S), (R) O (RS).

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE RESINAS INTERCAMBIADORAS DE IONES DE TIPO ACIDO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1981). Clasificación: A61K9/18.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR RESINAS INTERCAMBIADORAS DE IONES DE TIPO ACIDO. CONSISTE EN SOMETER UNA RESINA ACIDA, CUYOS GRUPOS ACIDOS ESTAN SALIFICADOS POR UN METAL ALCALINO, A LA ACCION DE UNA SAL ACIDA DE 7-BROMO-6-CLOROFEBRIFUGINA , PARA OBTENER UNA SAL MIXTA DE METAL ALCALINO Y DE 7-BROMO-6-CLOROFEBRIFUGINA DE LA RESINA ACIDA, LA CUAL, SI SE DESEA, SE SOMETE A LA ACCION DE UNA SAL SOLUBLE DE METAL NO ALCALINA, PARA OBTENER UNA SAL MIXTA DE 7-BROMO-6-CLOROFEBRIFUGINA Y DE METAL NO ALCALINO DE LA RESINA ACIDA. COMO RESINAS ACIDAS SE UTILIZAN PREFERENTEMENTE LAS QUE TIENEN AGRUPACIONES SULFONICAS, FOSFONICAS Y CARBOXILICAS. LAS SALES SOLUBLES DE METAL NO ALCALINO MAS UTILIZADAS SON LAS DE MANGANESO, MAGNESIO, HIERRO, COBRE O CINC. DE USO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA COMBATIR LA COCCIDIOSIS Y LA LEUCOCITOZOONOSIS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS N-SUSTITUIDOS DE TETRAHIDROPIRIDINIL-INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1981). Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS N-SUSTITUIDOS DE TETRAHIDROPIRIDINIL-INDIOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN HALOGENURO DE FORMULA HAL-X' (SIENDO HAL UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO Y X' UN RADICAL TETRAHIDROPIRANILOXIALCOHILO). SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), EN QUE X REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO, CICLOALCOHILO, CICLOALCOHILALCOHILO ALQUENILO, ALQUINILO, ARANCOHILO, HIDROXIALCOHILO O FENOXIALCOHILO. R REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O HIDROGENO O UN RADICAL ALCOXI. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL-INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1981). Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL-INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON CLORHIDRATO DE 4-PIPERIDONA EN MEDIO ALCALINO O EN MEDIO ACIDO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), QUE SE AISLA Y, SI SE DESEA, SE SALIFICA; R REPRESENTA UN RADICAL METILTIO, AMINO O TRIFLUOROMETILO, Y R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO. LA REACCION SE EFECTUA EN POTASA METANOLICA 2N. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO CEFALOSPORANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1981). Clasificación: C07D277/20.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO CEFALOSPORANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE UN PRODUCTO DE FORMULA GENERAL (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL R4SO2HAL. EL PRODUCTO RESULTANTE SE HACE REACCIONAR EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE CON EL COMPUESTO (II). LOS DISOLVENTES SE ELIGEN DEL GRUPO FORMADO POR: ACETONAS, DIMETILACETAMIDA, ACETATO DE ETILO, TETRAHIDROFURANO, ACETONITRILO, TETRACLORURO DE CARBONO, CLORURO DE METILENO, TOLUENO, DIOXANO, ETER ISOPROPILICO, N-METILPIRROLIDONA Y DIMETILFORMAMIDA. LA BASE EMPLEADA ES TRIETILAMINA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN HIDROLIZADO ENZIMATICO TOTAL DE PROTEINAS DE LACTOSUERO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1981). Clasificación: A23J3/34, A23J3/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS PRODUCTOS RESULTANTES DEL HIDROLIZADO ENZIMATICO TOTAL DE LAS PROTEINAS CONTENIDAS EN LACTOSUERO. SE ULTRAFILTRA EL LACTOSUERO Y EL RETENIDO SE SOMETE A UNA HIDROLISIS ENZIMATICA CONTINUA, A LA TEMPERATURA DE 37 A 45 GC Y AUN PH COMPRENDIDO ENTRE 7 Y 9, INTRODUCIENDO EL CONCENTRADO PROTEICO EN LA ZONA DE REACCION EN CONTACTO CON UNA ENCIMA PROTEOLITICA CAPAZ DE RECONSTITUIR LA DIGESTION PROTEICA QUE TIENE LUGAR , Y PERMITIENDO LA REACCION HASTA HIDROLIZADO TOTAL. EL PRODUCTO DE LA REACCION SE UNTRACENTRIFUGA Y SE RECUPERA EL HIDROLIZADO OBTENIDO. ESOTS PROUCUTOS TIENEN APLICACION EN ALIMENTACION, ESPECIALMENTE PARA CASOS DE REANIMACION Y TERAPEUTICA METABOLICA.

MEJORAS INTRODUCIDAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N. 463.842 POR: UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,3-BENZODIOXINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07C37/20.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,3-BENZODIOXINA (CERTIFICADO DE ADICION NUM. 463.842). EL COMPUESTO QUE SE DESEA PREPARAR ES EL 6-CLORO-4-METIL-4-FENIL (4H) 1,3-BEZO-DIOXIN-2-CARBOXILATO DE 2-DIMETILAMINOETILO EN SUS FORMAS RACEMICAS Y OPTICAMENTE ACTIVAS, ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS. ESTE COMPUESTO SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR ACIDO 6-CLORO-4-METILO-4-FENIL (4H) 1,3-BENZODIOXIN-2-CARBOXILICO CON DIMETILAMINOETANOL, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO BENCENO, TOLUENO, XILENO O ETER ETILICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR Y A UNA TEMPERATURA DE REACCION QUE VA DESDE -10GC HASTA LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL MEDIO DE REACCION. EL COMPUESTO OBTENIDO TIENE APLICACION EN LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE (20 S)-3-((AMINOACETIL)AMINO)-5-PREGNAN-20-OL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07J41/00.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE (2OS)-3-ALFA-PREGNAN-2O-OL DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O MINERALES. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN SOMETER FUNTUMIDINA A LA ACCION DE UN AMINOACIDO DE FORMULA (II), CON LO CUAL SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA (III). *FORMULA* ESTE COMPUESTO SE TRATA CON UN AGENTE DE SEPARACION DEL GRUPO R PARA, DE ESTA FORMA, OBTENER EL COMPUESTO DESEADO. R REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ANTIBIOTERAPIA Y LA QUIMIOTERAPIA ANTICANCEROSA. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SUSPENSIONES O DE POLVOS ESTABLES DE MICROCAPSULAS ESTABLES DE UNA POROSIDAD VARIABLE QUE CONTIENEN AL MENOS UNA MATERIA ACTIVA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1981). Clasificación: A01N25/28.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SUSPENSIONES O POLVOS ESTABLES DE MICROCAPSULAS DE POROSIDAD VARIABLE, CONTENIENDO UNA MATERIA ACTIVA. SE PREPARA UNA EMULSION DE ACEITE EN AGUA (A PARTIR DE UNA DISOLUCION COLOIDAL DE GELATINA Y GOMA DE ACACIA Y DE UNA EMULSION, DISOLUCION O DISPERSION OLEOSA DE LAS MATERIAS ACTIVAS); LUEGO SE REALIZA LA COACERVACION Y MICROENCAPSULACION DE GOTITAS DE EMULSIONANTE POR AJUSTA DEL PH DEL MEDIO DE REACCION DE 3,2-4,4, POR MEDIO DE UN ACIDO Y POR DISMINUCION DE LA TEMPERATURA A 20GC Y CON AGITACION. POR ULTIMO SE REALIZA LA RETICULACION DE LAS PAREDES DE LAS MICROCAPSULAS FORMADAS, USANDO UN MEDIO SUSCEPTIBLE DE REACCIONAR CON LAS FUNCIONES AMINADAS DE LA GELATINA, Y SE EFECTUA LA FORMULACION DE LAS MICROCAPSULAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 3- QUINOLEINCARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DEL ACIDO 3-QUINO-LEINCARBOXILICO DE FORMULA: *FORMULA* DONDE X',R1Y R2'REPRESENTAN DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS O RADICALES. SE OBTIENEN ESTOS DERIVADOS HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA *FORMULA*. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN PROPIEDADES ANALGESICAS Y ANTI-INFLAMATORIAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL A-FENIL-2-PIRROLIDIN-METANOL.

(16/02/1981) PROCEDIMIENTO PARA LA BOTENCION DE DERVIADOS DEL ALFA-FENIL-2-PIRROLIDIN-METANOL , SUS FORMAS ESTEROISOMERAS, MEZCLAS RACEMICAS Y ENANTIOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO. SE HACE REACCIONAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON BROMURO DE 4-BROMOBUTILTRIFENIFOSFONIO EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO Y EN UNA MEZCLA DE TETRAHIDROFURANO Y DIMETISULFOXIDO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE TRATA CON UNA AMINA DE FORMULA R'-NH2, EN LA QUE R' ES UN RADICAL BENCILO O ALCOHILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, A LA TEMPERATURA DE 120 GC, Y A CONTINUACION CON ANHIDRIDO TRIFLUOROACETICO A TEMPERATURA AMBIENTE, OBTENIENDOSE UN PRODUCTO QUE SE TRATA CON N-BROMOSUCCINIMIDA EN ACIDO SULFURICO ACUOSO Y UNA DISOLUCION…

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS 19-NOR-ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 2.

(16/12/1980) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 19-NOR-ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 2, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. SE SOMETE A LA REACCION DE CONDENSACION DE VITTIG UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE K Y K' REPRESENTAN UN GRUPO CETO BLOQUEADO EN FORMA DE CETAL, Y R3 ES UN RADICAL ALCOHILO DE 2 A 4 ATOMOS DE CARBONO, CON UN HALOGENURO DE TRIFENILFOSFONIO, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE. EL PRODUCTO RESULTANTE SE HIDROBORA, OXIDA EN MEDIO ALCALINO, DESACETILA Y CICLISA. SE BLOQUEA LA FUNCION ALCOHOL DEL PRODUCTO OBTENIDO EN FORMA DE ETER Y TRATA CON HALURO DE ALCOHILO, ALQUENILO O ALUINILO EN MEDIO BASICO.…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS OXIMAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D277/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOMEROS SIN DE OXIMAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O MINERALES. LAS OXIMAS CONSIDERADAS SON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SIGNIFICAR DIVERSOS RADICALES Y N UN ENTERO ENTRE 2 Y 4. EL PROCEDIMIENTO BASICO DE OBTENCION SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R4 ES UN GRUPO DE PROTECCION DEL RADICAL AMINO; A ES HIDROGENO O UN GRUPO ESTER; HA1 ES UN HALOGENO, Y N TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE INDICADO, CON UNO DE LOS SIGUIENTES COMPUESTOS; TRIALCOHILAMINA, TRIETILENDIAMINA O HEXAMETILENTETRAMINA. EL PRODUCTO RESULTANTE SE TRATA CON UNO O VARIOS COMPUESTOS ELEGIDOS ENTRE LOS AGENTES DE HIDROLISIS, DE HIDROGENOLISIS Y TIOUREA PARA OBTENER ENTRE LOS AGENTES DE HIDROLISIS, DE HIDROGENOLISIS Y TIOUREA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y, EN SU CASO, SE SALIFICA POSTERIORMENTE. *FORMULA* O.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA XANTONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D311/86.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE LA XANTONA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R PUEDE SER HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO DE HASTA 9 ATOMOS DE CARBONO, Y R1 ES UN RADICAL ALCOHILO CON 5 O MENOS ATOMOS DE CABONO. SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE UN FENOL DE FORMULA (II), DONDE R Y R1 TIENEN EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE INDICADO, CON UN HALOGENURO DE ACILO O CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR, EN PRESENCIA DEL REACTIVO ADECUADO, Y POSTERIORMENTE SE OXIDA. A CONTINUACION SE HIDROLIZA EL COMPUESTO RESULTANTE Y SE HACE REACCIONAR, EN PRESENCIA DE UNA BASE DEBIL Y DE COBRE METALICO O DE OXIDO DE COBRE, CON UN ISOFTALATO DE ALCOHILO. FINALMENTE, DE ESTE ULTIMO PRODUCTO OBTENIDO, Y POR CICLACION EN MEDIO ACIDO, SE ALCANZA EL DERIVADO DE LA XANTONA DESEADO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIALERGICA Y PUEDEN EMPLEARSE EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y DE LAS BRONQUITIS ASMATICAS DE ORIGEN ALERGICO. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D241/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS HETEROCICLICOS Y DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE LOS MISMOS. DICHOS DERIVADOS HETEROCICLICOS TIENEN LA FORMULA (I), DONDE A ES UN ATOMO DE NITROGENO O UN ATOMO DE CARBONO UNIDO A UNO DE HIDROGENO; X PUEDE SER HIDROGENO O, JUNTO CON Y, UN GRUPO CETO; Y, ADEMAS, PUEDE SER HIDROGENO O DIVERSOS RADICALES; G PUEDE SER OXIGENO O DIVERSOS GRUPOS; R PUEDE SER HIDROXIMETILO, FORMILO, TETRAZOL-5-ILO O AMINOMETILO; Y R1 ES HIDROGENO, HALOGENO O UN RADICAL ALCOXI. SU OBTENCION SE BASA EN LA REDUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE ALC ES UN RADICAL ALCOHILO; Y POSTERIORMENTE OXIDACION DEL COMPUESTO RESULTANTE; EL PRODUCTO ES AISLADO O SOMETIDO A LA ACCION DE HIDROXILAMINA, DANDO UN NUEVO PRODUCTO QUE SE HIDROGENA CATALITICAMENTE, O SE LE HACE REACCIONAR CON ACIDO ACETICO Y CON AZIDA DE SODIO. TANTO EL PRODUCTO FINAL COMO LOS INTERMEDIOS SON DERIVADOS HETEROCICLICOS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE MONOHIDRATO DE 1,25-DIHIDROXICOLECALCIFEROL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07C172/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE MONOHIDRATO DE 1ALFA,25-DIHIDROXI-COLECALCIFEROL. CONSISTE EN DISOLVER 1ALFA,25-DIHIDROXI-COLECALCIFEROL , O UNO DE SUS SOLVATOS, EN UN DISOLVENTE, TAL COMO ACETONA Y AÑADIR AGUA A LA SOLUCION. EL PRODUCTO SE OBTIENE EN FORMA CRISTALINA. LA SUSTANCIA DE PARTIDA SE DES-SOLVATA ANTES DE LA DISOLUCION POR MEDIO DE ETER ETILICO. EL MONOHIDRATO DETENIDO TIENE UN (ALFA)D ELEVADO A 20 (0,5 POR 100 DE ETANOL)=+47G. ACTIVIDAD VITAMINICA. X.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO DE PROCEDIMIENTO DE DERIVADOS DEL INDOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, X, Y, Z, A Y B REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO O BIEN CIERTOS TIPOS DE RADIALES. SE SOMETE UN COMPUESTO BICICLICO DE CIERTAS CARACTERISTICAS A LA ACCION DE UN AGENTE DE ALCOHILACION, Y EL PRODUCTO SE TRANSFORMA EN UN DERIVADO ORGANOMAGNESICO, EL CUAL SE CONDENSA CON LA N-BENCIL 3-PIPERIDONA. EL PRODUCTO CONDENSADO ADMITE DIFERENTES PROCESOS, OBTENIENDO DISTINTOS DERIVADOS DEL INDOL. APLICABLE EN FARMACOLOGIA POR SUS PROPIEDADES ESTIMULANTES DOPAMINERGICAS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS ACETILENICOS DEL ANDROST-4-ENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1980). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS ACETILENICOS DEL ANDROST-4-ENC. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, II O III CON COMPUESTOS HC CR2 EN PRESENCIA DE UN ALCOHOLATO TERCIARIO, O CON UN COMPUESTO *FORMULA* TC=CR2 (SIENDO T UN ATOMO DE LITIO O POTASIO O UN RADICAL HAL-MG). SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IV, BIEN DIRECTAMENTE O DESPUES DE HIDROLISIS ACIDA. ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, TRATAMIENTO DE POLIARTRITIS, ARTROSIS, LUMBALGIAS. I.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 3-(AMINOETIL) FENOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1980). Clasificación: C07C215/52.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-(AMINOETIL)FENOL. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). LA HIDROLISIS SE EFECTUA POR MEDIO DE *FORMULA* UNA DISOLUCION CONCENTRADA DE ACIDO BROMHIDRICO O POR MEDIO DE CLORHIDRATO DE PIRIDINA AL REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. TRATAMIENTO DE SINDROMES NEUROLOGICOS DE ORIGEN EXTRAPIRAMIDAL. U.

PROCEDIMIENTO DE DESDOBLAMIENTO DE LOS ACIDOS D,L-CIS Y D,L-TRANS 2,2-DIMETIL-3-(2,2-DIHALOGENOVINIL)CICLOPROPA- NO-1-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07B19/00.

Procedimiento de desdoblamiento de los ácidos D,L-cis y D,L-trans 2,2-dimetil-3-(2,2- dihalogenovinil)ciclopropano-1-carboxílicos de la fórmula I: ***(Fórmula I)*** en la cual X representa un átomo de flúor, cloro o bromo, caracterizado porque se salifica un ácido de fórmula (I) con una base ópticamente activa, escogida del grupo constituido por D- efedrina, L-efedrina, D-N-metilefedrina, L-N-metilefedrina, D-seudoefedrina, L- seudoefedrina, se aísla la sal cristalina formada correspondiente al ácido y a la base utilizados y, después, se descompone dicha sal mediante hidrólisis ácida, para obtener el ácido desdoblado correspondiente al ácido (I) utilizado.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDIL-INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D401/04.

Un procedimiento de preparación de derivados de piperidil-indol, así como de sus sales de adición con ácidos minerales u orgánicos, derivados que responden a la formula I: **(fórmula)**en la que X representa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo, un radical alcoxi que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, o un radical nitro, y R representa un átomo de hidrógeno o un radical alcohilo que contiene de 1 a 3 átomo de carbono, o un radical nitro, y R representa un átomo de hidrógeno o un radical alcohilo que contiene de 1 a 3 átomos de carbono.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDOS CICLOPROPANO-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D305/12.

1. Un procedimiento de preparación de ácidos ciclopropano- carboxílicos de fórmula general-01 (I) de configuración (1R,3S): **(Fórmula-01)** en la que X representa un átomo de azufre o de oxígeno y n representa un número entero igual a 1, 2 o 3, caracterizado porque se hace reaccionar, en el seno de un disolvente orgánico, y en presencia de un agente básico fuerte, lactona de ácido cis 2,2-dimetil-3S(dihidroximetil)ciclopropano-1R- carboxílico , fórmula-02 (II): **(Fórmula-02)** con un compuesto de fórmula general-03 (III): **(Fórmula-03)** en la que X y n son como se han definido anteriormente, se somete el compuesto resultante, de fórmula general-04 (IV): **(Fórmula-04)** a la acción de un agente ácido, en el seno de un disolvente orgánico apolar, y después se somete el compuesto resultante, de fórmula general-05 (V): **(Fórmula-05)** a la acción de un agente básico en el seno de un disolvente orgánico apolar, para obtener el compuesto (I) correspondiente deseado.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS IMIDAZOQUINOXALINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D241/44.

1. Procedimiento de preparación de nuevas imidazoquinoxalinas y de sus sales, que responden a la fórmula general: **(Fórmula)** en la cual: R representa un átomo de hidrógeno o un radical alcohilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 5 átomos de carbono; X representa un átomo de hidrógeno, un radical alcoxi lineal o ramificado que contiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo amido; Y y Z representan un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno.

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