1123 patentes, modelos y diseños de PFIZER INC. (pag. 23)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENICILANICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA SAL DE BISULFITO, EN UN DISOLVENTE ACUOSO INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100 C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES CATIONICAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, ALQUILO DE C 1 A 4 O ABENCILO; R8, H; UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI ELIMINABLE POR HIDROGENOLISIS O UN RADICAL FORMADOR DE ESTER HIDROLIZABLE EN CONDICIONES FISIOLOGICAS; W1 BR, H O RONHCH2- Y W2 BR.SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE B-LACTAMOSA COMBINADOS CON ANTIBIOTICOS DE B-LACTAMOSA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D233/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE ACIDOS 2-PENEM-3-CARBOXILICOS.CONSISTE EN HIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R2 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL ACIDO CARBOXILICO, EN SOLUCION ACUOSA DE TETRAHIDROFURANO Y BICARBONATO SODICO O HIDROXIDO DE TETRABUTILAMONIO; LA HIDROGENACION SE LLEVA A CABO CON UN CLORURO O BROMURO DE R2 EN UN DISOLVENTE INERTE COMO ACETONA O DIMETILFORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA DE 20 A 50 C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R2 ES H, UN GRUPO QUE FORMA UN ESTER. SIENDO: R, -(ALQ)-X R1; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 4; X, IMIDAZOLILO, 1,2,3-TRIAZOLILO Y OTROS; Y ALQ, ALQUILENO DE C 1 A 4. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA COMO ANTIBACTERIANO EN MAMIFEROS, INCLUIDO EL HOMBRE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS MACROLIDAS ANTIBIOTICAS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) MEDIANTE HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR NIQUEL-RANEY A UNA PRESION DE 1.400 LIBRAS POR PULGADA CUADRADA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES CONVIRTIENDO EL COMPUESTO (I) DONDE R ES ALCANOILO DE C 2 O 3 O ETILSUCCINILO, POR REACCION CON EL HALURO O ANHIDRIDO DE ACIDO APROPIADO DE FORMULA E, CL, R, BR O R2 O. SIENDO: R, H, ALCANOILO DE C 2 O 3 O ETILSUCCINILO; R1 Y R2 SON RESPECTIVAMENTE HIDROXI E HIDROGENO; R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE SON H Y JUNTOS REPRESENTAN C O. SE UTILIZAN COMO SUSTANCIAS ANTIBIOTICAS SEMISINTETICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D235/02.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESPIRO-3-HETEROAZOLIDINDIONAS. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 60 C, CON UNA PERFLUORCARBOXILIMINA EN UN DISOLVENTE HALOGENADO NO REACTIVO (CLOROFORMO); SEGUIDAMENTE SE REALIZA UNA HALOGENACION IN SITU CON UN HALOGENO MOLECULAR EN UN DISOLVENTE ADECUADO (ACIDO CARBOXILICO INFERIOR), EMPLEANDO COMO CATALIZADOR UN ACIDO MINERAL (ACIDO BROMHIDRICO) A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100 C. EL 4,-HALODERIVADO OBTENIDO SE HIDROLIZA EN AGUA A PH COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 7 A TEMPERATURA 0-60 C. EL ALCOHOL RESULTANTE SE OXIDA POSTERIORMENTE CON TRIOXIDO DE CROMO EN ACIDO ACETICO A TEMPERATURA 0-60 C. U REPRESENTA OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO SUSTITUIDO; R HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; W CARBONILO O HIDROXIMETILENO; X HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR, E Y Y Z HALOGENO, NITRO, ALQUILO O ALCOXI. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE CATARATAS DIABETICAS, RETINOPATIAS Y NEUROPATIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07C87/28.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 2-0-AMINO-5-HIDROXI-4-METILPIRIMIDINAS DE FORMULA (I).CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR 5-ACETIL-2-AMINOOXAZOL DE FORMULA (II) CON UNA AMINA RRNH, EN PRESENCIA DE AGUA, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 90 Y 125º, Y AISLAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DE LA MEZCLA DE PRODUCTOS RESULTANTE, Y OPCIONALMENTE CONVERTIR EL COMPUESTO DE UNA SAL DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE POR REACCION CON UN ACIDO APROPIADO. R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-15; Y R HIDROGENO, ALQUILO C1-15, CICLOALQUILO C5-8, ALQUENILO VC2-15, FENILO, FURILO, TIENILO, FENILALQUILO C7-20, O FENILALQUILO SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALCOXI O TRIFLUORMETIL. R Y R PUEDEN FORMAR JUNTOS, CON NITROGENO, UN GRUPO PIPERIDILO O PIRROLIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LEUCOTRIENOS, EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PULMONARES, INFLAMATORIAS, CARDIOVASCULARES, CANCER, PSORIASIS Y ULCERAS PEPTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D207/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-AZACICLOALQUILTIOPENEM. CONSISTE EN SOMETER A HIDROGENOLISIS UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE 2-AZACICLOALQUILTIOPENEM DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE R ES LA FORMULA (III); A ES ALQUILENO DE C 2 A 4; B ES CARBONILO, TIOCARBONILO, METILENO O IMINA; R1 ES H O FORMA UN GRUPO ESTER QUE SE HIDROLIZA IN VIVO; R2 ES H, FORMILO, ALQUILCARBONILO, N-ALQUILAMINOCARBONILO , N-ALQUILAMINOSULFONILO , AMINOSULFONILO, AMINOCARBONILO U OTROS; R3 ES H, METILO, FORMILO, METILCARBONILO O METILSULFONILO; ALQ ES ALQUILENO DE C 1 A 4; N ES 0 O 1; Y M ES 0, 1 O 2. SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Inventor/es: WEEKS, PAUL DOUGLAS. Clasificación: C07C101/72.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6B-AMINOPENICILANATO DE 1,1-DIOXOPENICILANOILOXIMETILO , DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE PONE EN CONTACTO UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN CONDICIONES ANHIDRAS, CON UN AGENTE HALOGENANTE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA REACCION Y UNA AMINA TERCIARIA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -70 Y -20 GRADOS, PARA FORMAR UN IMINOHALURO; SEGUNDA, SE PONE EN CONTACTO DICHO IMINOHALURO CON UN ALCOHOL PRIMARIO DE FORMULA R2OH, PARA FORMAR UN IMINOETER; Y POR ULTIMO, SE PONE EN CONTACTO DICHO IMINOETER CON AGUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -70 Y CERO GRADOS. DE APLICACION EN FARMACIA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D487/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ESPIRO-HIDANTOINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I) Y (II), EN LAS QUE FA-BFD- REPRESENTA FN-CHFCH-, FCH-CHFN- O FCH-NFCH-; Y X, Y, Z, R, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO CICLICO CARBONILO DE FORMULAS (III) Y (IV), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LAS FORMULAS (I) Y (II), CON UN CIANURO METALICO ALCALINO EN LIGERO EXCESO Y CARBONATO AMONICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 150JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL CONTROL DE CIERTAS COMPLICACIONES CRONICAS DE LA DIABETES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07H17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4L-EPI-9-DESOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A.CONSISTE EN METILAR LA 4L-EPI-9-DESOXO-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A CON FORMALDEHIDO EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR SELECCIONADO ENTRE ACIDO FORMICO, CIANOBOROHIDRURO SODICO O HIDROGENO Y UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, A 20-100JC PARA OBTENER UN PREPARADO DE 4L-EPI-9-DESOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA.TIENE APLICACION CLINICO-FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS, DONDE SE EMPLEAN CANTIDADES ANTIBACTERIANAMENTE EFECTIVAS DE ELLAS E INTERMEDIOS DE LAS MISMAS, COMO ANTIBIOTICOS DE MACROLIDA, COMO ERITROMICINA A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D233/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4 -ACETIL-2-METILIMIDAZOL.CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, CON DIOXIDO DE MANGANESO PARA OBTENER 4 -ACETIL-2-METILIMIDAZOL DE FORMULA (I) DONDE R0 ES H, BENCILO O BENCILO MONO-SUSTITUIDO Y DONDE EL SUSTITUYENTE ES COLORO, BROMO, FLUOR, ALQUILO C 1 A 4, ALCOXI C 1 A 4 O FENILO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE, COMO DIOXANO, TETRAHIDROFURANO, BENCENO, TOLUENO, HIDROCARBUROS CLORADOS TALES COMO CLOROFORMO Y CLORURO DE METILO, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 100JC.SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LA ACIDEZ GASTRICA Y DE LAS ULCERAS PEPTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07C87/40.

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL CRISTALINA DEL ACIDO S-6-FLUOR-4-UREIDOCROMAN-4-CARBOXILICO.CONSISTENTE EN: COMBINAR UN COMPUESTO RACEMICO DE FORMULA (I) CON UNA CANTIDAD SEMIMOLAR DE D-(B)-(1-FENE-TIL) AMINA O DE L-(C)-EFEDRINA, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y RECUPERAR LA SAL CRISTALINA, PARA PREPARAR UNA SAL CRISTALINA DEL ACIDO S-6-FLUOR-4-UREIDOCROMAN-4-CARBOXILICO , CON D-(B)-(1-FENETRAL) AMINA O CON L-(C)-EFEDRINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE S-3-4-(CICLOHEXENON)PROPIONATO DE ALQUILO C1-3.COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, RESOLUCION DEL ACIDO (G)-ENDO- O (G)-EXO-1-METOXIBICICLO 2.2.2OCT-5-EN-2-CARBOXILICO POR CRISTALIZACION DE LA SAL DE(B) EFEDRINA DEL ACIDO -ENDO- O DE LA SAL DE -EFEDRINA DEL ACIDO -EXO-1-METOXIBICICLO 2.2.2-OCT-5-EN-2-CARBOXILICO EN UN DISOLVENTE; SEGUNDA, TRATAMIENTO CON UNA SOLUCION ACUOSA ACIDA DE DICHA SAL DE (B) O -EFEDRINA, PARA PRODUCIR ACIDO -ENDO O -EXO-1-METOXIBICICLO 2.2.2 OCT-5-EN-2-CARBOXILICO; TERCERA, ESTERIFICACION DE DICHO ACIDO; CUARTA, DESMETILACION DE DICHO -ENDO- O -EXO-METOXICARBOXILATO , MEDIANTE LA ACCION DEL TRIBOMURO DE BROMO; Y POR ULTIMO, TRANSPOSICION CATALIZADA POR BASES DE DICHO (B)-ENDO-.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1985). Clasificación: A61K31/43.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENICILANICO 6BAB- O 6BBB-SUSTITUIDOS.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO AMINOMETILICO DE FORMULA II, CON UN ALDEHIDO DE FORMULA; W-CHO, DONDE W ES UN RADICAL SELECCIONADO ENTRE FENILO, ORTO- Y OTROS, EN PRESENCIA DE UN EXCESO DE CIANOBOROHIDRURO SODICO; Y CONVERTIR EL COMPUESTO OBTENIDO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE FORMULA I, EN DONDE Q ES BENCILO, ORTO-, META- U OTROS, R7 ES H O UN RADICAL FORMADOR DE UN ESTER QUE ES HIDROLIZABLE BAJO LAS CONDICIONES FISIOLOGICAS Y LA LINEA ONDULADA SIGNIFICA QUE EL RADICAL Q NH CH2 ESTA POR ENCIMA O POR DEBAJO DEL PLANO DE LA MOLECULA.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C43/225.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ARILTIAZOLIDINDIONA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES ALQUILO DE A 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; X ES FLUOR, CLORO O BROMO; E Y ES HIDROGENO, CLORO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR, Y SUS SALES BASICA CON CATIONES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER ALQUILICO DE UN ACIDO BAB-(2-ALCOXIFENIL)-BAB-CLOROACETICO , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES ALQUILO C1C4 CON TIOUREA, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y A UNA TEMPERATURA DE 75 GRADOS COMO MINIMO, Y EN HIDROLIZAR LA 5-(2-ALCOXIFENIL)-2-IMINOTIAZOLIDIN-4-ONA , ASI PRODUCIDA, CON UNA SOLUCION ACUOSA DILUIDA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES CRONICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C69/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BISESTERES DE ACIDOS 1,4-CICLOHEXANODICARBOXILICOS Y ACIDOS ALCANODICARBOXILICOS , Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y Z ES 1,4-CICLOHEXILENO O ALQUILENO C1-6.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE P ES UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO, M ES UN GRUPO FORMADOR DE UNA SAL CATIONICA, R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA PROXIMA A 0JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1-DIOXIDOS DE ACIDOS PENICILANICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R5 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI ELIMINABLE POR HIDROGENOLISIS O UN RADICAL FORMADOR DE ESTER; X ES HIDROGENO O BROMO; Y R ES ALQUILO C1-4 O BENCILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R5 Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN EQUIVALENTE DE BROMURO O CLORURO DE METILMAGNESIO, EN UN DISOLVENTE ETEREO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50 Y C100 GRADOS; Y EN HACER REACCIONAR LA SOLUCION RESULTANTE CON UN EQUIVALENTE DE ROCNFCH2 Y CON UN EQUIVALENTE DE BF3.DE APLICACION EN MEDICINA COMO INHIBIDORES DE BBB-LACTAMASAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS SALES DE DIOXIDO DE BENZOTIACINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN (A) CON ETILENODIAMINA MONOETANOLAMINA O DIETANOLAMINA, EN UN DISOLVENTE POLAR PROTICO COMO AGUA O CLORURO DE METICENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 100JC, PARA OBTENER LA SAL DE (A) DE MONOETANOLAMINA, ETILENODIAMINA O DIETANOLAMINA CRISTALINA, NO MICROSCOPICA Y SOLUBLE EN AGUA. SIENDO (A), N-(6-METIL-2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIACINA-3-CARBOXAMIDA 1,1-DIOXIDO.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIARTRITICOS NO ESTEROIDALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO 6A-(AMINOETIL)-PENICILANICO.COMPRENDE: SOMETER A UNA REACCION DE HIDROGENOLISIS UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA OBTENER EL ACIDO LIBRE Y/O PREPARAR UNA SAL O ESTER PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES H, UN RADICAL FORMADOR DE ESTERES QUE ES HIDROLIZABLE U OTROS.SE UTILIZA PARA AUMENTAR LA EFICACIA DE UN ANTIBIOTICO DE B-LACTAMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07C87/40.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SORBINIL O UNA SAL CATIONICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.COMPRENDE A) CRISTALIZAR LA SAL DE -3-AMINOMETILPINANO DE SORBINIL A PARTIR DE UNA SOLUCION DE HIDANTOINA RACEMICA DE FORMULA (I); O CRISTALIZAR EL (B)-3-AMINOMETILPINANO O LA SAL DE -2-AMINO-2-NORPINANO DEL ENANTIOMERO DEL SORBINIL A PARTIR DE UNA SOLUCION DE HIDANTOINA RACEMICA; B) AISLAR UN CONCENTRADO DEL SORBINIL A PARTIR DE LAS AGUAS MADRES DEL MISMO; C) CRISTALIZAR LA SAL DE QUININA DEL SORBINIL A PARTIR DE UNA SOLUCION DEL CONCENTRADO DE SORBINIL; Y D) CONVERTIR LA SAL DE QUININA O DE AMINOPINANO EN EL SORBINIL O EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07C87/40.

METODO DE REGENERACION DE 6-FLUOR-4-CROMANONA PURIFICADA A PARTIR DE R- O UNA MEZCLA DE R- Y RS-6-FLUORESPIRO (CROMAN-4,4K-IMIDAZOLIDIN)-2K , 5J-DIONA DE LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS O SALES CATIONICAS DE LOS MISMOS.COMPRENDE LA HIDROLISIS DEL PRODUCTO EN PRESENCIA DE UNA BASE INORGANICA ACUOSA; DESAGRADACION DEL AMINOACIDO FORMADO EN UN DISOLVENTE ACUOSO CON UN AGENTE CLORANTE; E HIDROGENAR LA MEZCLA DE 6-FLUOR-4-CROMANONA Y 6-FLUOR-4-CLORIMINOCROMANO OBTENIDA SOBRE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE EN UN DISOLVENTE ACUOSO O HIDROORGANICO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION COMO INTERMEDIO PARA LA OBTENCION DEL SORBINIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D209/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS INDOLONAS.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UNA AMIDA DE FORMULA (II) CON CL3PO, EN UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 30JC, DURANTE 10 A 30 MIN Y EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA ACTIVAR A (II) Y B) HACER REACCIONAR A (II) ACTIVADA CON UNA INDOLONA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50J Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO; A2, H O METILO; B1 Y C1, H, ALQUILO DE C 1 A 2, FENILO O BENCILO; W, H, ALQUILO DE C 1 A 2, CL, F Y OTROS Y W1 E Y1, H, ALQUILO DE C 1 A 2, HAL, TRIFLUORMETILO Y OTROS.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD Y DE LA ESQUIZOFRENIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D209/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS INDOLONAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE COMO CLOROFORMO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50J Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO; A2, H O METILO; B1 Y C1, ALQUILO DE C 1 A 2, FENILO O BENCILO; W, H, ALQUILO DE C 1 A 2, ALCOXI DE C 1 A 2 Y OTROS; X1, Y1 Y W1, H, ALQUILO DE C 1 A 2, ALCOXI DE C 1 A 2, ALQUILTIO DE C 1 A 2 Y OTROS Y R1 ALQUILO DE C 1 A 3.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD Y DE LA ESQUIZOFRENIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D307/88.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ESTER DE BBB-LACTAMA.CONSISTE EN HIDROLIZAR EN UN MEDIO ACUOSO DEBILMENTE ACIDO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50JC, UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O (IV), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O (II) Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R1, H O UN RADICAL CONVENCIONAL FORMADOR DE ESTER HIDROLIZABLE EN CONDICIONES FISIOLOGICAS, E YK ALQUILO DE C 1 A 3.SE UTILIZAN COMO ANTIMICROBIANOS INDUSTRIALES, PARA EL TRATAMIENTO DEL AGUA, EL CONTROL DE FANGOS Y LA PRESERVACION DE PINTURAS Y MADERAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07H19/01.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 19-EPIDIANEMICINA.CONSISTE EN EL CULTIVO DE STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS ATCC 39205 EN UN MEDIO DE CULTIVO ACUOSO, QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, TAL COMO GLUCOSA, DE NITROGENO Y SALES INORGANICAS, EN CONDICIONES AEROBIAS; SEGUIDO DE LA EXTRACCION CON METILISOBUTILCETONA.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTICOCCIDIANO Y ANTIBACTERIANO CONTRA LAS BACTERIAS GRAM-POSITIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES DE SODIO, MONOETANOLAMINA Y DIETANOLAMINA DE PIROXACAM.MEDIANTE LA MEZCLA DE PIROXACAM, UN REACTIVO BASICO SELECCIONADO DE ENTRE HIDROXIDO SODICO, FOSFATO TRISODICO, ETANOLAMINA Y DIETANOLAMINA Y UN PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN UN DISOLVENTE COMO EL AGUA, ALCANOL DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O MEZCLAS DE LOS MISMOS. LA TEMPERATURA DE SITUA ENTRE 10JC Y 40JC. EL PIROXICAM Y EL REACTIVO BASICO SE COMBINAN EN PROPORCION EQUIMOLECULAR; LA RELACION PONDERAL DE PORTADOR A PIROXICAM ENTRE 5:1 Y 30:1; Y LA DE DISOLVENTE A PORTADOR ENTRE 1:1 Y 1:5. DESPUES DE LA REACCION Y GRANULACION DEL PRODUCTO RESULTANTE, SE SEPARA EL DISOLVENTE.DE APLICACION COMO ANALGESICOS Y PARA EL CONTROL DE LA ARTRITIS REUMATOIDE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D233/76.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS 5-(FENIL SUSTITUIDO) HIDANTOINA, DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 2-MERCAPTOBENZALDEHIDO , DE FORMULA GENERAL (II) CON CARBONATO AMONICO O CON CIANURO POTASICO O SODICO, EN UNA SOLUCION HIDROALCOHOLICA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 60 GRADOS.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES CRONICAS DE LA DIABETES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1985). Clasificación: C07D311/58, A07D215/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 5-HIDROXI-3,4-DIHIDRO-2H-BENZOPIRANO.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (HQ3) O (METQ3), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA DE 20 A 160JC, PARA OBTENER UN INTERMEDIO; Y B) DESBENCILAR EL INTERMEDIO RESULTANTE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: M2, O, CH2 Y OTROS; Q3, COQ3; Q3, NHCOR19, NHSO2R17 Y OTROS; W, H, METILO, PIRIDILO, FENILO Y OTROS; Z, C(CH3)2 (CH2)5 O OCH(CH3) CH2CH2CH2; R4 Y R5, H, METILO Y OTROS; MET, NA, K O LI; R17, ALQUILO DE C 1 A 6, BENCILO Y OTROS; Y R19, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS.SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS, ANTIDIARREICOS Y ANTIEMETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE SULTAMICILINA.CONSISTE EN PONER EN CONTACTO CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE, COMO PALADIO, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, COMO AGUA, Z-PROPANOL Y OTROS, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DE SULTAMICILINA, DONDE R ES H, HIDROXI, (ALCANOIL C 2 A 7) OXI, (ALCOXI C 2 A 7)CARBONILOXI, BENZOILOXI O BENZOILOXI MONOSUSTITUIDO CON ALQUILO C 1 A 4 O ALCOXI C 1 A 4.SE UTILIZAN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE SULTAMICILINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D501/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFOPERAZONA SODICA ALTAMENTE CRISTALINA.CONSISTE EN: A) COMBINAR UNA SOLUCION DE AGUA/ACETONA/CEFOPERAZONA SODICA QUE CONTIENE 1-1,5 PARTES EN VOLUMEN DE AGUA, 2,0-5,0 PARTES EN VOLUMEN DE ACETONA Y 1 PARTE EN PESO DE CEFOPERAZONA SODICA CON ACETONA PARA FORMAR UNA SOLUCION EN AGUA/ACETONA QUE CONTIENE ALREDEDOR DE 14 A 17 EN VOLUMEN DE AGUA, CALCULADA SOBRE LA ACETONA, A UNA TEMPERATURA DE 5-25JC; B) AGREGAR A LA SUSPENSION RESULTANTE ACETONA PARA FORMAR UNA SOLUCION EN AGUA/ACETONA QUE CONTIENE ALREDEDOR DE 3 A 5 DE AGUA, CALCULADO SOBRE LA ACETONA; Y C) SEPARAR LA CEFOPERAZONA SODICA CRISTALINA RESULTANTE DE DICHA SUSPENSION.SE EMPLEA COMO ANTIBIOTICO DE BETA-LACTAMA DE AMPLIO ESPECTRO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07C45/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 5-(2-ALCOXI-FENIL 3-SUSTITUIDO)HIDANTOINA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES FLUOR, CLORO O NITRO; Y ES FLUOR, CLORO O ALQUILO; Y Z ES ALCOXI, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE 2-ALCOXIBENZALDEHIDO , DE FORMULA GENERAL (II), CON CARBONATO AMONICO Y CIANURO POTASICO O SODICO, EN UNA SOLUCION HIDROALCOHOLICA, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 60 GRADOS.DE APLICACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES DE LA DIABETES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07C33/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS BENZO-FUSIONADOS.CONSISTE EN REDUCIR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE REDUCTOR SELECCIONADO ENTRE HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO LI, PD O PT Y LITIO METALICO EN AMONIACO LIQUIDO ANHIDRO Y EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES CATIONICAS Y DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO M, CH O N; Z, OH, BENCILOXI, ALCOXI C 1 A 13, ALQUILO DE C 1 A 13, ALQUILO DE C 5 A 13 Y OTROS; W1, -CH2COOR4; W2, -OR1; R1, H O ACETILO; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 4 O BENCILO; R16 Y R17, H; Y T 1 O 2.SON AGENTES ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1985). Clasificación: C07D241/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 1,2,4TRIAZOLO4,3-AQUINOXALIN-4-AMINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 4-CLORO COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA HNR2R3 PARA OBTENER 4-AMINO COMPUESTO, EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON UN ANHIDRIDO ALCANOICO PARA OBTENER UN 1,2,4TRIAZOLO4,3-AQUINOXALIN-4-AMINA DE FORMULA (I), DONDE X Y X SON H, FLUOR, CLORO, BROMO Y METOXI; R1 ES H, ALQUILO INFERIOR, PERFLUOROALQUILO INFERIOR Y FENILO; Y R2 Y R3 SON H, ALQUILO INFERIOR, FENILALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 60JC DURANTE 2 A 24 HORAS.SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS SINTOMAS ASOCIADOS A LA DEPRESION, TAL COMO ANTIDEPRESIVOS Y DEFATIGANTES.