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Profármacos de gemcitabina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/07/2020). Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, GRIFFITH,HUGH, FERRARI,VALENTINA, SERPI,MICHAELA, SLUSARCZYK,MAGDALENA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/7068, C07H19/10.
Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, que tiene una pureza diastereoisomérica mayor que 90 %, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable; en la que la formulación es una formulación acuosa que también comprende un solvente orgánico polar.
PDF original: ES-2811268_T3.pdf
Derivados fosforamidato de nucleósidos como agentes anticancerígenos.
(10/06/2020) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo:
**(Ver fórmula)**
R1 es arilo;
R2 se selecciona de C1-C24-alquilo, C3-C24-alquenilo, C3-C24-alquinilo, C0-C4-alquileno-C3-C7-cicloalquilo o C0-C4- alquileno-arilo;
R3 y R4 se selecciona cada uno independientemente de H, C1-C6-alquilo y C1-C3-alquileno-R9; o en donde R3 y R4 junto con el átomo al que están unidos forman un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
R5 y R7se seleccionan cada uno independientemente de H y C1-C4-alquilo;
R6 se selecciona independientemente de H y C(O)R10;
R8 se selecciona independientemente de H, C(O)OR10 y C(O)R10;
…
Métodos de separación de diastereoisómeros de fosfato de gemcitabina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(13/05/2020). Inventor/es: GRIFFITH,HUGH. Clasificación: C07H19/10, C07H1/06.
Un método para proporcionar al menos un diastereoisómero de gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-fosfato en una pureza diastereoisomérica superior al 85%, donde el método comprende los pasos de:
suspender una mezcla de gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(R)-fosfato y gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]- (S)-fosfato en un solvente o una mezcla de solventes para formar una pasta; y
filtrar la pasta para proporcionar gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-fosfato sólida y un filtrado que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-fosfato disuelto en el solvente o mezcla de solventes;
en el que la gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-fosfato sólida es gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(R)-fosfato en una pureza diastereoisomérica superior al 85% y/o el filtrado comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S) -fosfato en una pureza diastereoisomérica superior al 85%.
PDF original: ES-2793957_T3.pdf
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/03/2020). Inventor/es: GRIFFITH,HUGH. Clasificación: A61P35/00, A61K33/00, A61K31/7068.
Gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-fosfato, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en el tratamiento del cáncer en combinación con un agente anticancerígeno a base de platino seleccionado de cisplatino, picoplatino, lipoplatino y triplatino.
PDF original: ES-2778933_T3.pdf
Nuevos derivados éster 2'' y/o 5'' de fosforamidato de aminoácidos de la 3''-desoxiadenosina como compuestos anticancerígenos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/06/2019). Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, GRIFFITH,HUGH, FERRARI,VALENTINA, SERPI,MICHAELA, JIMENEZ ANTUNEZ,CARMEN. Clasificación: A61P35/00, C07H19/173, A61K31/7076.
3'-desoxiadenosin-5'-O-[fenil(benciloxi-L-alaninil)] fosfato**Fórmula**
o una sal, éster, sal de un éster o solvato farmacéuticamente aceptable del compuesto del mismo.
PDF original: ES-2742167_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/04/2019). Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER. Clasificación: A61P35/00, A61K31/7068, C07H19/10.
Un compuesto químico que tiene la fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R se selecciona de un grupo alquilo acíclico ramificado o no ramificado C1-C16, un grupo alquilo cíclico C3-C12, un grupo fenilo o un grupo naftilo y un grupo bencilo; y en donde R está sin sustituir;
R' y R" se seleccionan independientemente de H, metilo (-CH3), bencilo (-CH2C6H5) y butilo secundario (- CH2CH(CH3)2, o R' y R" junto con el átomo de C al que están unidos, proporcionan un anillo C5-6;
Q es -O-;
X e Y son ambos F;
Ar es naftilo o fenilo; y uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, pueden estar presentes en Ar y se seleccionan del grupo que comprende halógeno, -NO2; -NH2; alquilo C1-3; alcoxi C1-C3; alquilo SC1-3; -CN; - alquilo COC1-3; y alquilo CO2C1-3;
Z es H;
n es 0, Z' es -NH2 y existe un doble enlace entre la posición 3 y la posición 4; o una sal, éster o sal farmacéuticamente aceptable de dicho éster de un compuesto en la fórmula I.
PDF original: ES-2708570_T3.pdf
(16/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que comprende:
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-isoleucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-fenilalaninil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(pentoxi-L-metioninil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(hexoxi-L-alaninil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-leucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-isoleucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-fenilalaninil)]fosfato…
(28/03/2018) Un compuesto químico que tiene la Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R se selecciona del grupo alquilo, arilo y aquilarilo;
R' y R" son independientemente seleccionados del grupo H, alquilo y alquilarilo, o R' y R" forman juntos una cadena de alquileno para proporcionar, junto con el átomo de C al que están unidos, un sistema cíclico;
Q se selecciona del grupo -O- y -CH2-;
X es independientemente seleccionado del grupo H, F, Cl, Br, I, OH y metilo (-CH3);
Y es F;
Ar es una fracción de anillo aromático monocíclico o una fracción de anillo aromático bicíclico fusionado, cualquiera de dichas fracciones…
Formulación que comprende un profármaco de gemcitabina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/01/2017). Inventor/es: GRIFFITH,HUGH, KENNOVIN,GORDON. Clasificación: A61P35/00, A61K47/18, A61K9/00, A61K47/26, A61K9/08, A61K47/44, A61K47/16, A61K47/22, A61K31/7068, C07H19/10, A61K47/20.
Una formulación farmacéutica que comprende:
fosfato de gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninilo)];
dimetil acetamida; y
opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2655820_T3.pdf
Tratamientos contra el cáncer.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(17/11/2016). Inventor/es: PEPPER,Chris, GRIFFITH,HUGH, MCGUIGAN,CHRIS. Clasificación: A61P35/00, A61K31/513.
NUC-1031 (gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-fosfato) para su uso en el direccionamiento de células madre cancerosas en el tratamiento del cáncer.
PDF original: ES-2668377_T3.pdf