74 patentes, modelos y diseños de LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D339/06, C07C55/08.

PROCESO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE ACIDO MALONICO: 1,3-DITIOL-2-ILIDENO MALONATO DE DIISOPROPILO, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1,3-DITIOL-2-ILIDEN MALONATO DE DIETILO, CON ALCOHOL ISOPROPILICO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA OBTENER COMO PRODUCTOS DE REACCION 1,3-DITIOL-2-ILIDEN MALONATO DE DIISOPROPILO. COMO CATALIZADOR SE UTILIZA ACIDO SULFURICO. EL TIEMPO DE REACCION HA DE ESTAR COMPRENDIDO ENTRE 4 Y 24 HORAS, SIENDO LA TEMPERATURA DE REACCION LA DE REFLUJO DEL ALCOHOL ISOPROPILICO. DE APLICACION EN LA TERAPEUTICA DE LAS ENFERMEDADES HEPATICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO QUINAZOLIN CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 2-CLORO-5-CIANOPIRIDINA Y ACIDO ANTRANILICO EN UN MEDIO HIDROCARBURO AROMATICO OBTENIENDOSE COMO PRODUCTO DE REACCION 8-CIANO-11-OXO-11H-PIRIDO (2,1-B)-QUINAZOLINA, QUE POR TRATAMIENTO CON UNA BASE ACUOSA TAL COMO HIDROXIDO SODICO, SE HIDROLIZA A ACIDO 11-OXO-11H-PIRIDO(2,1-B)-QUINAZOLIN-8-CARBOXILICO. OBTENCION DE UN ELEMENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL AGUA ABSORBIBLE VIA ORAL Y CON PROPIEDADES SEMEJANTES AL CROMOGLICOLATO DISODICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07C59/68, C07C51/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO XILILOXIVALERICO, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE 2,5-DIMETILFENOLATO POTASICO CON 5-BROMO-2,2-DIMETILVALERAMIDA , EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 150JC; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DE AMIDA FORMADA POR TRATAMIENTO CON DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO ALCALINO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES HIPOLIPEMIANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07C51/06, C07C59/31.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDO FENILENE-BIS-(OXI)-BIS-ALCANOICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA SAL DIPOTASICA DE FENIL-HIDROQUIMONA CON 5-BROMO-2,2-DIMETIL VALERAMIDA, EN DIMETILFORNAMIDA, ENTRE 50 Y 100JC DURANTE 5 A 20 HORAS, PARA OBTENER (A); B) TRATAR A (A) CON HIDROXIDO ALCALINO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES ALCALINAS. SIENDO: (A), 5,5K-(1,1K-BIFENIL)-2 ,5-DIIL-BIS-(OXI)-BIS-2 ,2-DIMETIL-VALERAMIDA; (I), ACIDO 5,5K-(1,1K-BIFENIL)-2 ,5-DIIL-BIS-(OXI)-BIS-2 ,2DIMETIL-VALERICO. SE UTILIZA COMO INHIBIDOR DEL COLESTEROL DE LAS LIPOPROTEINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D473/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PURINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE 2-AMINO-6-CLORO-9-(2-HIDROXIETOXI)METIL-0H-PURINA CON HIDRURO DE SODIO BIS(2-METOXIETOXI(ALUMINIO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO HIDROCARBONADO AROMATICO, TAL COMO TOLUENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 110JC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA MEDIANTE VERTIDO DE LA DISOLUCION OBTENIDA EN HIDROXIDO SODICO AL 20%, SEPARACION DE LA CAPA ORGANICA Y CRISTALIZACION DEL COMPUESTO FORMADO, A PARTIR DE ESTA FASE POR CRISTALIZACION EN FRIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES HERPETICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DE NAFTIRIDINA DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION DE ACIDO 6-FLUOR-7-CLORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-1 ,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICO CON YODURO DE ETILO, EN DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE CARBONATO ALCALINO, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON PIPERAZINA, EN METANOL, EN PRESENCIA DE METILATO SODICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBACTERIANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE TETRAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 6-4-(5-TETRAZOLIL)BUTOXI-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-2-OXOQUINOLINA Y HALURO DE CICLOHEXILO O CLORURO DE CICLOHEXILO, EN PRESENCIA DE UN HIDRURO ALCALINO, TAL COMO HIDRURO SODICO, EN UN MEDIO TAL COMO HIDROCARBURO AROMATICO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA DE REACCION DESDE LA AMBIENTE HASTA LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE QUE SE VAYA A EMPLEAR, Y EN TIEMPOS DE REACCION QUE OSCILAN ENTRE 1 Y 24 HORAS, PARA OBTENER UN DERIVADO DE TETRAZOL 6-4-(1-CICLOHEXIL-5-TETRAZOLIL)BUTOXI-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-2-OXO QUINOLINA DE FORMULA (I). TIENE UTILIDAD COMO POTENTE Y BIEN TOLERADO ANTIAGREGANTE PLAQUETAR Y ANTITROMBOTICO CON UN EFECTO ADICIONAL DE VASODILATACION PERIFERICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D491/107.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESPIROHIDANTOINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. CONSISTE EN LA REACCION DE 6-FLUOR-4-CROMANONA CON CIANURO DE TRIMETILSILILO, EN CLORURO DE METILENO, EN PRESENCIA DE YODURO DE ZINC, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL PRODUCTO FORMADO POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO EN METANOL A 60JC Y AGUA; TRATAMIENTO CON CARBONATO AMONICO EN METANOL Y AGUA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; Y SEPARACION DEL ISOMERO D MEDIANTE CRISTALIZACION FRACCIONADA EN MEDIO ALCOHOLICO DE LA SAL DEL COMPUESTO OBTENIDO CON L-(C)-A-METIL BENCILAMINA, Y DESDOBLAMIENTO FINAL EN MEDIO ACIDO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE CATARATAS, NEUROPATIAS Y RETINOPATIA DIABETICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D491/052.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 1,8-DIETIL-1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO-(3 ,4,B)INDOL-1-ACETICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL 7-ETIL TRIPTOFOL CON UN ESTER DEL ACIDO 3-OXOPENTANOICO Y CON UN ALCOHOL DE BAJO PESO MOLECULAR COMO ALCOHOL METILICO EN TOLUENO, EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO A TEMPERATURA DE REFLUJO Y DURANTE 8 A 24 HORAS, PARA PRODUCIR UN ESTER; Y B) HIDROLIZAR AL ESTER EN MEDIO BASICO, PARA OBTENER UN DERIVADO DE ACIDO TETRAHIDRO (3,4-B) INDOL ACETICO D.F. (I). SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDE Y EN LOS PROCESOS DOLOROSOS REUMATICOS, GINECOLOGICOS Y QUIRURGICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1986). Clasificación: A61K31/62.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DEL ACIDO ACETILSALICILICO, E FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE 2-METIL-3-AMINOMETIL-1-FENIL-4-ISOPROPIL PIRAZOLONA CON UNANHIDRIDO DE ACIDO ACETIL SALICILICO Y UN CLOROFORMIATO, TAL COMO CLOROFORMIATO DE ETILO, EN CLORURO DE METILENO-TRIETILAMINA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 30JC. LA REACCION DE CONDENSACION SE LLEVA A CABO EN CLORURO DE METILENO A UNA TEMPERATURA NO SUPERIOR A 30JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE LA AGREGABILIDAD PLAQUETARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-PIRIMIDINO-2-PIPERACINA Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE XH ES UN ACIDO. CONSISTE EN LA REDUCCION DE 4-(2-PIRIMIDINIL)-1-(3-CIANOPROPIL)PIPERACINA CON HIDRURO DE SODIO BIS (2-METOXIETOXI)ALUMINIO , EN UN MEDIO HIDROCARBURO AROMATICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION; SEGUIDA DE LA CONDENSACION DEL PRODUCTO FORMADO CON ANHIDRIDO 3,3-TETRAMETILENGLUTARICO EN TOLUENO, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 100JC; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON UNA CANTIDAD EQUIVALENTE DE ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO TRANQUILIZANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) D.F. (II) CON CICLOPROPILBROMURO, EN PRESENCIA DE CO3K2, EN DIMETIL FORMALDEHIDO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, DURANTE 8 A 24 HORAS, PARA PRODUCIR A (B) D.F. (III) Y B) HIDROLIZAR A (III), EN MEDIO BASICO (NAOH/ACH) A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER A (C) D.F. (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: D.F. DE FORMULA; (A) AK-(BK-CK)-DK; B EK-AK-(BK-CK)-DK; (C) ACIDO EK-AK-(CK)-DK; AK 6 FLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-; BK 4-ACETIL-; CK -(1-PIPERACINIL)-; DK -3-QUILONCARBOXILATO DE ETILO Y EK 1-CICLOPROPIL-. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS CONTRA LAS BACTERIAS GRAM C(B) Y GRAM C(C).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C51/06.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO INDANILOXIACETICO SUSTITUIDO Y SUS SALES. COMPRENDE: A) TRATAR A (A) D.F. (II) CON CLORACETAMIDA, EN DIMETILFORMAMIDA Y EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO PARA PRODUCIR UNA AMIDA D.F. (III); Y B) HIDROLIZAR A (III) CON SOSA DILUIDA, PARA OBTENER A (B) D.F. (I) Y SUS SALES SODICA, POTASICA Y CALCICA. SIENDO: (A), 2-METIL-2-FENIL-5-HIDROXI-6 ,7-DICLORO-1-INDANONA; (B), ACIDO (1-OXO-2-METIL-2-FENIL-6 ,7-DICLORO-5-INDANILOXI) ACETICO; Y D.F., DE FORMULA. SE UTILIZAN EN TERAPEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07D213/59.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRIDINA Y SUS SALES. CONSISTE EN PREPARAR UN ANHIDRIDO MIXTO DE N-(A-BENZOIL-TIOPROPIONIL)GLICINA POR REACCION CON UN CLOROFORMIATO COMO CLOROFORMIATO DE ETILO A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE Y EN TIEMPOS DE 30 MINUTOS A 8 HORAS, PARA OBTENER DERIVADOS DE PIRIDINA Y SUS SALES DE FORMULA (I). LA SALIFICACION SE REALIZA EN MEDIO ACUOSO CON CANTIDADES ESTEQUIOMETRICAS DE UN ACIDO Y LAS SOLUCIONES OBTENIDAS SE EVAPORAN A SEQUEDAD O SE LIOFILIZAN. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR PRESENTAR ACTIVIDAD HEPATOPROTECTORA, ANTITOXICA Y ANTIARTERIOESCLEROTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07C129/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE AMIDINOUREA Y SUS SALES. CONSISTE EN PREPARAR 2,6-DIMETILFENILISOCIANATO POR CALEFACCION DE LA CORRESPONDIENTE AZIDA EN UN MEDIO HIDROCARBURO AROMATICO Y SIN NECESIDAD DE AISLARLO Y UNA SOLUCION DE METILGUANIDINA BASE POR DESDOBLAMIENTO DE SALES DE METILGUANIDINA, TALES COMO CLORHIDRATO CON HIDROXIDO SODICO EN MEDIO HIDROCARBURO AROMATICO; Y HACER REACCIONAR LA SOLUCION EN UN DISOLVENTE HIDROCARBURO AROMATICO COMO TOLUENO EN LA METILGUANIDINA BASE DISUELTA EN EL MISMO DISOLVENTE EN CONDICIONES ANHIDRAS, PARA OBTENER DERIVADOS DE AMIDINOUREA Y SUS SALES DE FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA A TEMPERATURAS ENTRE 0 Y 50JC Y EN TIEMPOS ENTRE 4 Y 24 HORAS. TIENEN EFECTOS ANTIDIARREICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D233/60.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE IMIDAZOL Y SUS SALES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A IMIDAZOL SODICO CON ESTERES DE ACIDO 4-(2-CLOROETOXI) BENZOICO, EN DIMETILFORMAMIDA A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE DISOLVENTE DURANTE 1 A 8 HORAS; B) HIDROLIZAR EL GRUPO ESTER DCEL COMPUESTO DE LA FASE A) CON UNA SOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO Y A REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y C) TRATAR A (I) CON SOLUCIONES ACUOSAS DE HIDROXIDOS CARBONATOS Y ELIMINAR EL AGUA, EVAPORACION A VACIO, PARA OBTENER SALES SODICAS O POTASICAS. SE UTILIZAN COMO ANTITROMBOLICO POR SU ACCION ANTIAGREGANTE PLAQUETAR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D211/86.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDRO-PIRIDIN-3-CARBOXILATO DE ISOPROPILO-5-CARBOXILATO DE 2-METOXIETILO.CONSISTE EN LA TRANSESTERIFICACION DE 4-(3-NITROFENIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDRO-PIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILATO DE ISOPROPILO O DE 2-METOXIETILO, CON 2-METOXIETANOL O ISOPROPANOL, RESPECTIVAMENTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, NO ALCOHOLICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO O BASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 140JC; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DE LA SAL DE 1,4-DIHIDROPIRIDONIO FORMADA CON UN MEDIO BASICO INORGANICO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA CEREBROVASCULAR AGUDA Y CRONICA ASI COMO EN TERAPIA Y PROFILAXIS DE LA MIGRAN/A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D207/27.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES INORGANICAS DE N-2-(DIISOPROPILAMINO)ETIL-2-(2-OXO-1-PIRROLIDIN)ACETAMIDA , DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN ANION.COMPRENDE LA REACCION DE HIDROCLORURO DE GLICINATO DE ETILO Y DIISOPROPILAMINOETILAMINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, NO ALCOHOLICO, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE HIDRUROS METALICOS, O DE COMPUESTOS ORGANOMETALICOS, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA DEL AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, DURANTE 1 A 30 HORAS; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON BGB-BUTIROLACTONA, EN CONDICIONES SIMILARES; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON HA PARA FORMAR LA CORRESPONDIENTE SAL.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA SENIL Y DE SINDROMES PRESENILES Y ESCOLARES DE PERDIDA DE MEMORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-METOXI-2-Y(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFINILZBENZIMIDAZOL.CONSISTE EN LA REACCION DE 2-CLORO-5-METOXIBENZIMIDAZOL CON 2-MERCAPTO METIL-3,5-DIMETIL-4-METOXIPIRIDINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL, EN MEDIO BASICO, OBTENIDO POR ADICION DE HIDROXIDO POTASICO, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA; SEGUIDA DE LA OXIDACION DEL PRODUCTO FORMADO POR TRATAMIENTO CON ACIDO M-CLOROPERBENZOICO, EN CLOROFORMO, A UNA TEMOERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 20JC.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERA GASTRODUODENAL Y SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1(4-FLUOROFENIL)METIL-N-Y1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINILZ-2-AMINOBENZIMIDAZOL.COMPRENDE LA REACCION DE CICLACION DE 2-AMINO-N-(4-FLUOROFENIL)METILANILINA CON UREAS EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO TRIGLIME A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 110JC Y 220JC; SEGUIDA DE TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON CLORURO DE FOSFORILO Y ACIDO CLORHIDRICO A REFLUJO; REACCION CON 4-AMINO PIPERIDINA-1-CARBOXILATO DE ETILO EN ETANOL; Y, FINALMENTE, CONDENSACION DEL 1-(4-FLUOROBENCIL)-2-(4-PIPERIDILAMINO)BENZIMIDAZOL FORMADO CON P-METOXIFENIL ETIL METIL SULFONATO EN DIMETILFORMAMIDA CALIENTES EN PRESENCIA DE CARBONATO SODICO Y YODURO POTASICO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIALERGICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE ISOXAZOLAMINA, EL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA 1,1-DIOXIDO.CONSISTE EN LA REACCION DE 2-CARBOXIMETILSACARINA CON 3-AMINO-5-METILISOXAZOL , A TRAVES DEL ANHIDRIDO MIXTO DEL PRIMERO CON UN CLOROFORMIATO, SEGUIDA DE UNA EXPANSION DEL HETEROCICLO DE LA AMIDA FORMADA Y POSTERIORMENTE DE UNA N-METILACION. LA PRIMERA ETAPA DE LA REACCION SE LLEVA A CABO EN TETRAHIDROFURANO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE. LA METILACION SE EFECTUA CON YODURO DE METILO, EN DISOLUCION ETANOLICA ALCALINIZADA CON HIDROXIDO SODICO A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO FORMADO SE FILTRA, SE LAVA CON AGUA Y SE SECA.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDE Y OSTEOARTRITIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D207/27.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3K0NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3-CARBOXILATO DE ISOPROPILO-5-CARBOXILATO DE 2-METOXIETILO.CONSISTE EN LA REACCION DEL 2-(3K-NITROBENCILIDEN)ACETILACETATO DE 2-METOXIETILO CON BBB-AMINOCROTONATO DE ISOPROPILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA O PENTOXIDO DE FOSFORO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, DURANTE UN TIEMPO DE REACCION DE UNA A TREINTA HORAS.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CEREBROVASCULAR AGUDA Y CRONICA, Y EN LA TERAPIA Y PROFILAXIS DE LA MIGRAN/A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D211/76.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LAS SALES ORGANICAS E INORGANICAS DE N-2-(DIISOPROPILAMINO)ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINACETAMIDA.CONSISTE EN: REACCIONAR UN 2-OXO-1-PIRROLIDINACETATO DE ETILO O DE METILO, 2-(DIISOPROPILAMINO)ETILAMINA EN AGUA O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO CLORURO AMONICO, COMO CATALIZADOR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA DE AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE Y DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE CINCO A TREINTA HORAS, PARA OBTENER LAS SALES ORGANICAS E INORGANICAS DE N-2-(DIISOPROPILAMINO)ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINACETAMIDA DE FORMULA (I), EN DONDE HA ES UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO TAL COMO LACTICO, FUMARICO U OTROS, TRANSFORMAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA CORRESPONDIENTE SAL, POR ADICION DE UN ACIDO.SE UTILIZAN COMO ACTIVADORES DE LA MEMORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D211/82.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN 3,5-DICARBOXILATO DE 2-N-PROPOXIETILO.COMPRENDE: HACER REACCIONAR EL 2-(3-NITROBENCILIDEN) ACETILACETATO DE 2-N-PROXIETILO Y DEL BBB-AMINOCROTONATO DE 2-N-PROPOXIETILO, EN UN DISOLVENTE NO HIDROXILICO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE COMO LA DICICLOHEXILCARBOIIMIDA U OTRO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA DE AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, Y DURANTE UN TIEMPO DE REACCION DE UNA A VEINTE HORAS, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I); Y PURIFICAR POR PRECIPITACION Y CRISTALIZACION O CROMATOGRAFIA EN COLUMNA.SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-(3-NITROFENIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 2-N-PROPOXIETILO, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACETILACETATO DE METILO CON M-NITROBENZALDEHIDO Y AMONIACO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO METANOL, ETANOL, PROPANOL, BENCENO, CLOROFORMO, CICLOHEXANO, DIMETILFORMAMIDA Y SIMILARES, A UNAS TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE CERO Y 150 GRADOS. EL 4-(3-NITROFENIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE METILO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON 2-N-PROPOXIETANOL, EN UN DISOLVENTE ADECUADO NO ALCOHOLICO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10 Y 140 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO O BASICO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS ARTERIAS RENALES Y FEMORALES Y TAMBIEN EN GERIATRIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D405/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRIMIDONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 5-(3,4-METILENE-DIOXIBENCIL)-2-METILTIO-4-PIRIMIDONA CON 2-(5-METIL-4-IMIDAZOLILMETILTIO) ETILAMINA EN MEDIO ISOPROPANOL A TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, Y POSTERIOR TRANSFORMACION EN DICLORHIDRATO, AÑADIENDO ACIDO CLORHIDRICO GAS A LA MASA EN REACCION, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I).TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS AL SER UN POTENTE ANTISECRECTOR Y ANTIULCEROSO, QUE ACTUA POR ANTAGONISMO ESPECIFICO DE LOS RECEPTORES H2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07D237/22.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE FENILPIRACINA Y SUS SALES.CONSISTE EN LA REACCION DE 4-AMINO-6-METOXI-1-FENIL-PIRADACINA CON ACIDO METILSULFURICO, EN MEDIO ACUOSO Y A TEMPERATURAS QUE OSCILAN ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL AGUA, PARA OBTENER 4-AMINO-6-METOXI-1-FENIL-PIRIDAZONIO METIL SULFATO.DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SUS EFECTOS ANTIHIPOTENSORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES NO TOXICAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA DE DERIVADOS DE PIRIDO (2-1-B) QUINAZOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R PUEDE SER UN GRUPO CARBOXILO, CARBOXAMIDO, CIANO O 5-TETRAZOLILO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, SE OBTIENE A PARTIR DEL ACIDO 5-METOXIANTRANILICO O SU ESTER ETILICO Y DEL ACIDO 6-CLORONICOTINICO O SU ESTER ETILICO, POR CALEFACCION ENTRE 60 Y 250 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, QUINAZOLINONAS ACIDAS; SEGUNDA, A PARTIR DE LA FORMA ACIDA DE LAS QUINAZOLINONAS SE OBTIENE LA AMIDAMEDIANTE REACCION CON UN AGENTE CLORANTE; Y POR ULTIMO, MEDIANTE DESHIDRATACION DE LA AMIDA CON CLORURO DE TIONILO SE OBTIENE EL NITRILO, EL CUAL MEDIANTE CALEFACCION CON AZIDA SODICA Y CLORURO AMONICO SE TRANSFORMA EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION COMO PROFILACTICO EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1983). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE SALES FARMCEUTICAMENTE ACEPTABLES DE PIRIDO (2-1,B) QUINAZOLINAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA. SE EFECTUAN LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 ) OBTENCION DE LA FORMA ACIDA A PARTIR DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE ACIDO 5-METIL ANTRANALICO O SU ESTER ETILICO Y DEL ACIDO 6-CLORONICOTINICO O SU ESTER ETILICO POR CALEFACCION A TEMPERATURAS DE 60 A 250 C EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE. 2 ) AL ENFRIAR LA MASA DE REACCION PRECIPITA EN EL SENO DE REACCION EL NITRILO CORRESPONDIENTE QUE SE SEPARA POR FILTRACION Y SE REDISUELVE EN DIMETILFORMAMIDA; SE AÑADE AZIDA SODICA Y CLORURO AMONICO EN EXCESO CALENTANDO 30 HORAS A TEMPERATURAS DE 100 C A 180 C; SE DEJA ENFRIAR Y SE VIERTE SOBRE AGUA SEPARANDO EL PRECIPITADO POR FILTRACION. SE OBTIENEN COMPUESTOS (I) EN QUE R PUEDE SER UN GRUPO CARBONILO, UNA SAL DE METAL ALCALINO O UN GRUPO CARBOXAMIDO, CIANO O 5-TETRAZOLILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-ISOPROPIL PIRIDO (2-1-B) QUINAZOLINAS Y SUS SALES NO TOXICAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA CARBOXILO, CARBOXAMIDO, CIANO O TETRAZOLILO. CARACTERIZADO PORQUE SE OBTIENEN A PARTIR DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DEL ACIDO 5-ISOPROPILANTRANILICO O DE UN DERIVADO ACTIVO, TAL COMO EL ESTER ETILICO, Y A PARTIR DEL ACIDO 6-CLORONICOTINICO O DE UN DERIVADO ACTIVO, TAL COMO EL ESTER ETILICO, POR CALEFACCION A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 60 Y 250 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, TAL COMO EL ACIDO CLORHIDRICO O EL ACIDO P-TOLUENSULFONICO, UTILIZANDOSE COMO DISOLVENTE UN ALCOHOL MONO O POLIHIDROXILADO O UN ETER DE ALTO PUNTO DE EBULLICION. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO PROFILACTICO DEL ASMA BRONQUIAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07F1/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ORO CON PROPIEDADES ANTIARTRITICAS, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE MEZCLAN CLORURO DE ORO Y TRIETILFOSFINA EN UN MEDIO ALCOHOLICO, TAL COMO ETANOL, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -10 Y 15 GRADOS; SEGUNDA, EL COMPLEJO DE CLORURO DE ORO Y TRIFENILFOSFINA FORMADO SE SEPARA POR FILTRACION Y SE DISUELVE EN UNA MEZCLA ALCOHOL-HIDROCARBUROS CLORADOS, TAL COMO ETANOL Y CLORURO DE METILENO; Y POR ULTIMO, DICHO COMPLEJO SE HACE REACCIONAR A TEMPERATURAS POR DEBAJO DE CERO GRADOS CON UNA SAL DE 2(TETRA-O-ACETILGLUCOPIRANOSIL)2-TIOPSEUDOUREA EN UN MEDIO BASICO APROPIADO, CON UN PH COMPRENDIDO ENTRE 12 Y 9, DURANTE TIEMPOS QUE OSCILAN ENTRE MEDIA Y TRES HORAS Y EN PRESENCIA DE CATALIZADORES DE TRANSFERENCIA DE FASE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07H21/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE RIBOSA, QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRASICA PARA EL TRATAMIENTO DE HERPES SIMPLEX, EN-CEFALITIS, VACINIA, MIXOMA, ETC. CONSISTE EN LA REACCION DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DEL DERIVADO TRIMETIL SILILO DE LA 1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA CON 1-O-ACETIL-2,3,5-TRI-O-BENZOIL-~J-D-RIBOFURANOSA , EN PRESENCIA DE TETRACLORURO DE ESTAÑO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ANHIDRO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DEL DESBLOQUEO DE LOS GRUPOS HIDROXILO DEL AZUCAR MEDIANTE HIDROLISIS BASICA CON METOXIDO SODICO, A PH ENTRE 7,5 Y 9,5 Y LA TEMPERATURA AMBIENTE.