133 patentes, modelos y diseños de INKE, S.A. (pag. 4)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1(4-FLUORFENIL)METIL-NY-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINILZ-BENCIMIDAZOL-2-AMINA. CONSISTE EN LA REACCION DE LA 4-AMINO-N-2-(4-METOXIFENIL)ETILPIPERIDINA CON EL 2-CLORO-1-(4-FLUORFENIL)METIL-1H-BENCIMIDAZOL , EN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA. LA REACCION SE LLEVA A CABO SIN DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE O MEZCLA DE DISOLVENTES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. DE LA MEZCLA DE REACCION SE ELIMINA EL DISOLVENTE Y EL RESIDUO SE VIERTE SOBRE DISOLUCION ACUOSA DE CARBONATO SODICO Y SE EXTRAE CON UN DISOLVENTE ORGANICO; DESPUES DE SECO SE CONCENTRA Y EL RESIDUO SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D491/107.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA S -6-FLUOROSPIRO (CROMAN-4,4-IMIDAZOLIDINA)-2-5-DIONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA MEZCLA RACEMICA DE 6-FLUOROSPIRO (CROMAN-4,4-IMIDAZOLINA)-2 ,5-DIONA CON UNA AMINA SINTETICA OPTICAMENTE ACTIVA EN UN DISOLVENTE ORGANICO ADECUADO Y SEPARAR POR CRISTALIZACION FRACCIONADA LAS SALES DIASTEREOISOMERICAS, AISLANDO EL PRODUCTO DESEADO POR HIDROLISIS ACIDA DE LA SAL MENOS SOLUBLE FINALMENTE. LOS REACTIVOS SE UTILIZAN SEGUN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA, UTILIZANDO UN DISOLVENTE ORGANICO. APLICADO EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS Y ESTADOS ASOCIADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D231/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA SAL DE LISINA DEL ACIDO 1-(FENILMETIL)-1H-INDAZOL-3-ILOXIACETICO DIHIDRATO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA SOLUCION ACUOSA DE LISINA CON EL ACIDO 1-(FENILMETIL)-1H-INDAZOL-3-ILOXIACETICO , EN UN MEDIO REACCIONAL ADECUADO, Y EN AISLAR EL PRODUCTO DESADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. LOS REACTIVOS SE UTILIZAN PREFERENTEMENTE SEGUN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA. EL MEDIO REACCIONAL UTILIZADO ES UN ALCOHOL DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O SUS MEZCLAS Y EL PROCESO SE EFECTUA VENTAJOSAMENTE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE CERO Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO, PREFERENTEMENTE ENTRE 20 Y 40 GRADOS.DE APLICACION EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D277/4.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-AMINO-3-2-(DIAMINOMETILEN)AMINO-4-TIAZOILMETILTIOPROPILIDENSULFAMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONES EL CLORHIDRADO DE 2-GUANIDINO-4-CLOROMETILTIAZOL , CON LA S-(3-AMINO-3-SULFAMIDOPROPILIDEN-1-IL) ISOTIOUREA, BAJO CONDICIONES BASICAS Y EN UN DISOLVENTE ADECUADO. LA BASE EMPLEADA ES PREFERENTEMENTE EL HIDROXIDO SODICO O POTASICO Y EL MEDIO REACCIONAL ES DE PREFERENCIA UNA MEZCLA DE ETANOL Y AGUA.DE APLICACION EN TERAPEUTICA, PREFERENTEMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GRASTRODUODENAL Y EN TODOS LOS SINDROMES SOSTENIDOS O ACOMPAN/ADOS POR SECRECION GASTRICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D277/587.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTECION DE LA 1-AMINO-3-2- (DIANOMETILEN) AMINO-4-TIAZOLIL-METIL-TIOPROPILIDENSULFAMIDA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA 2-(DIAMINOETILEN)AMINO-4-TIAZOLILMETILISOTIOUREA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE HIDROXIDO POTASICO O SODIO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL, ETANOL, ACETONA Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 25JC, PARA OBTENER LA 1-AMINO-3-2-(DIAMINOETILEN) AMINO-4-TIAZOLIL-METIL-TIOPROPILIDENSULFAMIDA DE FORMULA (I) Y B) AISLAR EL PRODUCTO POR METODOS CONVENCIONALES. SIENDO W UN RESTO ESTER REACTIVO.SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07K5/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-N--1-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL-L-ALANIL-L-PROLINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL ESTER BENZILICO DE LA L-ALANIL-L-PROLINA CON EL TRANS-4-OXO-FENIL-2-BUTENOATO DE ETILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL ETANOL, ISOPROPANOL, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA COMO TRIETILAMINA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 10JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL ESTER BENZILICO DE LA 1-N-1-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL-L-ALANIL-L-PROLINA Y B) HIDROGENAR EL ESTER BENZILICO DE LA 1-N-1-ETOXICARBONIL-3-OXO-3-FENILPROPIL-L-ALANIL-L-PROLINA EN ACIDO ACETICO GLACIAL CON CANTIDADES DE SO4H2, CON PD/C COMO CATALIZADOR Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 40JC, PARA OBTENER LA 1-N-1-ETOXICARBORUL-3-FENILPROPIL-L-ALANIL-L-PROLINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1985). Clasificación: A61K31/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLORHIDRATO DE 8-4-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINIL)-1-PIPERAZINILBUTIL-8-AZSPIRO 4,5 DECANO-7,9-DIONA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA 1-(2-PIRIMIDINIL) PIPERAZINA CON LA 8-(4-CLORO-BUTIL)-8-AZASPIRO 4,5 DECANO-7,9-DIONA, EN PRESENCIA DE CARBONATO SODICO O POTASICO, EN UN DISOLVENTE COMO METANOL, ISOPROPANOL Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 70J Y 120JC, PARA OBTENER LA 8-4-4-(2-PIRIMIDIL)-1-PIPERAZIMILBUTIL-8-AZASPIRO 4,5 DECANO-7,9-DIONA Y B) TRATAR A LA 8-4-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILBUTIL-8-AZASPIRO 4,5 DECANO-7,9-DIONA CON CLH, EN UN DISOLVENTE COMO METANOL, ETANOL Y OTROS, PARA OBTENER EL CLORHIDRATO DE 8-4-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILBUTIL-8-AZASPIRO 4,5 DECANO-7,9-DIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO.MEDIANTE REACCION DEL 3-CARBOETOXI-4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO CON EL 3-AMINO-5-METILSOXAZOL EN UN DISOLVENTE INERTE, COMO TOLUENO, XILENO O SIMILAR, Y SUS MEZCLAS, EFECTUANDOSE EL PROCESO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 90JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO. FINALIZADA LA REACCION, SE ELIMINA EL DISOLVENTE Y EL RESIDUO SE CRISTALIZA CON UN DISOLVENTE ORGANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 5-METOXI-2-(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFINILBENCIMIDAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 5-METOXI-2-MERCAPTOBENCIMIDAZOL CON LA 2-CLOROMETIL-3,5-DIMETIL-4-METOXIPIRIDINA EN CONDICIONES BASICAS, PARA OBTENER EL 5-METOXI-2-(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILTIOBENCIMIDAZOL. POSTERIORMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO SE OXIDA CON ACIDO M-CLORO-PERBENZOICO, PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR METODOS CONVENCIONALES.DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D231/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 1-(FENILMETIL)1-HINDAZOL-3-ILOXIACETICO.CONSISTE EN LA REACCION DE LA SAL SODICA O POTASICA DE METANOSULFONATO DEL ACIDO 2-HIDROXIACETICO CON LA SAL SODICA O POTASICA DEL 1-BENCIL-3-HIDROXIINDAZOL , EN UN DISOLVENTE ORGANICO O ACUO-ORGANICO ADECUADO, A TEMPERATURA ENTRE 65JC Y 100JC; SEGUIDA DE ACIDIFICACION CON UN ACIDO INORGANICO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07D401/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 3-2-4-(4-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETIL-2 ,4 (1H, 3H)-QUINAZOLINDIONA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA 2-AMINO-N-2-4-(4-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETILBENZAMINA CON LA 1,1-BIS (1H-IMIDAZOL-1-IL)METANONA , EN UN DISOLVENTE INERTE COMO DICLOROMETANO, CLOROFORMO Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 80JC, PARA OBTENER LA 3-2-4-(4-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETIL2 ,4 (1H, 3H)-QUINAZOLINDIONA; B AISLAR AL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA (A), POR METODOS CONVENCIONALES; Y C) RECRISTALIZAR AL PRODUCTO DE LA ETAPA (B), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO N,N-DIMETILFORMAMIDA Y OTROS, PARA OBTENER A LA 3-2-4-(4-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETIL-2 ,4 (1H, 3H)-1UINAZOLINDIONA QUIMICAMENTE PURA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1985). Clasificación: A61K31/425, C07D277/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE -1-AMINO-32-(DIAMINOMETILENO)AMINO-4-TIAZOLILMETIL-TIOPROPILIDENO-SULFAMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 1-AMINO-3-CLORO-PROPILIDENO-SULFAMIDA CON LA 2-(DIAMINOMETILENO)AMINO-4-TIAZOLILMETILISOTIOUREA , BAJO CONDICIONES BASICAS EN UN DISOLVENTE ADECUADO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1985). Clasificación: C07D307/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FURANO, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R REPRESENTA -CH2- O UNA CADENA ALQUILENICA, LINEAL O RAMIFICADA, DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1984). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-(4-FLUORFENIL)METIL-N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA CON UN LIGERO EXCESO DEL 5 AL 20 DE 1-CLOROMETIL-4-FLUOROBENCENO EN MEDIO BASICO EN UN DISOLVENTE INERTE; AISLAR EL PRODUCTO DESEADO Y CRISTALIZAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO METILISOBUTILCETONA,2 ,2-OXI-BIS-PROPANO ETC., PARA DAR LA 1-(4-FLUOROFENIL)METIL-N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA , QUIMICAMENTE PURA. EL MEDIO BASICO ES CARBONATO O UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, EL DISOLVENTE ORGANICO ES ISOPROPANOL, METILISOBUTILCETONA, TOLUENO Y OTROS, SIENDO LA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 110JC.TIENE APLICACION COMO PRODUCTO DE SINTESIS CON INTERES TERAPEUTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1984). Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-1,4-DIHIDRO-7-(1-PIPERAZINIL)-4-OXO-3-QUIN OLINCARBOXILICO, SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION CON ACIDOS Y BASES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-7-CLORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-QUINOLI NCARBOXOLICO, CON LA PIPERAZINA EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE, Y EN AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR METODOS CONVENCIONALES.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D307/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FURANO, QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA -CH2- O UNA CADENA ALQUILENICA, LINEAL O RAMIFICADA, DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UNA HIDROXIALQUILAMINA, DE FORMULA GENERAL: HO-R-NH2, EN LA QUE R ES UN RADICAL -CH2- O UNA CADENA ALQUILENICA, LINEAL O RAMIFICADA, DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL Y TODOS LOS SINDROMES SOSTENIDOS O ACOMPAÑADOS PORSECRECION ACIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(07/02/1984). Clasificación: C07D317/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-BROMOMETIL-2-(2,4-DICLOROFENIL)-4-HIDROXIMETIL-1 ,3-DIOXOLANO. CONSISTE EN LA REACCION DE 2-BROMO-1-(2,4-DICLOROFENIL)ETANONA CON 1,2,3-PROPANOTRIOL EN UN EXCESO DE 5-10 POR CIEN RESPECTO A LA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO BENCENO, TOLUENO O ANALOGO, EN PRESENCIA DE UN SISTEMA SEPARADOR DE AGUA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON ACTIVIDAD BIOLOGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(07/02/1984). Clasificación: C07D317/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIS-2-BROMOMETIL-2-(2 ,4-DICLOROFENIL)-4-HIDROXIMETIL-1 ,3-DIOXOLANO. CONSISTE EN LA REACCION DE LA MEZCLA DE ISOMEROS DE 2-BROMOMETIL-2-(2,4-DICLOROFENIL)-4-HIDROXIMETIL-1 ,3-DIOXOLANO CON CLORURO DE BENZOILO, EN PIRIDINA, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 5GC Y 20GC; SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL ESTER CON HIDROXIDO SODICO O POTASICO EN EXCESO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO O ACUOORGANICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON ACTIVIDAD BIOLOGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/01/1984). Clasificación: C07D317/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-1-ACETIL-4-4-2-(2 ,4-DICLOROFENIL)-2-BROMOMETIL-1 ,3-DI OXOLANO-4-ILMETOXIFENILPIPERAZINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 1-ACETIL-4-(4-HIDROXIFENIL) PIPERAZINA DE FORMULA (III), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE Z REPRESENTA HALOGENO METILSULFONILOXI, EN PRESENCIA DE METANOL; PARA REALIZAR LA UNION ETER Y A TEMPERATURA ENTRE 60 Y 90JC, OBTENIENDOSE LA CIS-1-ACETIL-4-4-2-(2 ,4-DICLOROFENIL)-2-BROMOMETIL-1 ,3 -DIOXOLANO-4-ILMETOXIFENILPIPERAZINA DE FORMULA (I). EL PRODUCTO OBTENIDO PUEDE RECRISTALIZARSE EN UN DISOLVENTE COMO METILSOBUTILCETONA. SE REALIZA CONUN LIGERO EXCESO DE COMPUESTO DE FORMULA (III), DE 5 A 10 RESPECTO A LA REACCION MOLAR ESTEQUIOMETRICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/01/1984). Clasificación: C07D405/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-1-ACETIL-4--42-(2 ,4-DICLOROFENIL)-2-(1H-IMIDAZOL-1-IL METIL)-1,3-DIOXOLANO-4-ILMETOXIFENILPIPERAZINA.CONSISTE EN QUE REACCIONAN EL IMIDAZOL DE FORMULA (II) CON LA CIS-1-ACETIL-4-4-2,4-(DICLOROFENIL)-2-BROMOET IL-1,3 DIOXOLANO-4-ILMETOXIFENIPIPERAZINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE LA DIMETILFORMAMIDA, A TEMPERATURAS ENTRE 140 Y 170JC Y CON UN GRAN EXCESO DE IMIDEZOL (3 A 30 VECES MAYOR QUE LA RELACION MOLAR ESTEQUIOMETRICA. OBTENER LA CIS-1-ACETIL-4-4-2-(2 ,4-DICLO ROFENIL)-2-(1H-IMIDAZOL-1-ILMETIL)-1 ,3-DIOXOLANO-4-ILMETO XIFENILPIPERIZINA DE FORMULA (I). EL PRODUCTO DE FORMULA (I), SE PUEDE RECRISTALIZAREN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE COMO METILACETONA.TIENE PROPIEDADES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES Y HONGOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/01/1984). Clasificación: C07D307/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-2-5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANILMETILTIOETIL-1-METILTI O-2-NITRO-1-ETENOAMINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 1-1-BIS-(METILTIO)-2-NITROETENO DE FORMULA (II) CON LA 2-5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANILM ETILTIOENAMINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE METANOL Y A TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 70JC, PARA DAR LA N-2-5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANILME TIL-1-METILILO-2-NITRO-1 ETENOAMINA DE FORMULA (I). EL PRODUCTO OBTENIDO PUEDE PURIFICARSE POR RECRISTALIZACION EN PRESENCIA DE ACETONITRILO. SE REALIZA CON UN EXCESO (10 A UN 60) DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) RESPECTO A LA RELACION MOLAR 1:1ESTEQUIOMETRICA.ES UN COMPUESTO INTERMEDIO PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS CON ACTIVIDAD BIOLOGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1983). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1- (4-FLUORFENIL)METIL -N- 1- 2-(4-METOXIFENIL)ETIL -4-PIPERIDINIL BENZIMIDAZOL-2-AMINA. CONSISTE EN LA REACCION DE METANOSULFONATO DE 4-METOXIFENILETILO CON UN EXCESO DEL 5-10% SOBRE LA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA DE 1- (4-FLUORFENIL)METIL -2-(4-PIPERIDILAMINO)BENZIMIDAZOL EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO DIMETILACETAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO CARBONATO POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60 C Y 150 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07C93/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-3(TERT-BUTILAMINO)-2 -HIDROXIPROPOXI-1,2,3 ,4-TETRAHIDRO-CIS-2,3-NAFTALENDIOL.C ONSISTE EN LA REACCION DE 5,8-DIHIDRO-1-(2,3-EPOXIPROPOXI ) NAFTALENO CON TERBUTILAMINA EN EXCESO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 100JC Y 130JC; SEGUIDA DE LA OXIDACION SELECTIVA EN CIS DEL PRODUCTO FORMADO, CON ACETATO DE PLATA Y YODO, EN UNA MEZCLA DE ACIDO ACETICO Y AGUA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 70JC Y 100JC.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ARRITMIAS Y COMO ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES B-ADRENERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07D307/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N- 2- (5- (DIMETILAMINO)METIL -2-FURANIL)METIL TIO ETIL - N -(2-ETANOL)-2-NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA. CONSISTE EN LA REACCION DE N- 2- (5- (DIMETILAMINO)METIL -2-FURANIL)METIL TIO ETIL - 1-METILTIO-2-NITRO-1-ETENOAMINA CON 2-AMINOETANOL EN UN EXCESO DEL 100 AL 300%. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN ALCOHOL DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 30 C Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL Y TODOS LOS SINDROMES SOSTENIDOS O ACOMPAÑADOS POR SECRECION ACIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D237/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-AMINO-6-METOXI-1-FENILPIRIDAZINIO METILSULFATO. CONSISTE EN LA REACCION DE 5-AMINO-2-FENIL-3(2H)-PIRIDAZINONA CON UN EXCESO DEL 10% DE SULFATO DE DIMETILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO XILENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 110 C Y 120 C. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIHIPOTENSIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D307/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N- 2- (5- (DIMETILAMINO)METIL -2-FURANIL)METIL TIO ETIL -N' -METIL-2-NITRO-1,1-ETENODIAMINA. CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSAMINACION DE LA N- 2- (5- (DIMETILAMINO)METIL -2-FURANIL)METIL TIO ETIL -N' -(2-ETANOL)-2-NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA CON METILAMINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 15 C Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL Y DE LOS SINDROMES SOSTENIDOS O ACOMPAÑADOS POR SECRECION GASTRICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D307/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N- 2- (5- (DIMETILAMINO)METIL -2-FURANIL)METIL TIO ETIL -N'-(2-ETANOL)-2-NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA. CONSISTE EN LA REACCION DE LA 2- (5-DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL METIL TIO ETANOAMINA CON UN EXCESO ENTRE 10 Y 20% DE N,N'-BIS(2-ETANOL)-2-NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION ACUOSA, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 90 C Y 110 C. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL Y DE LOS SINTOMAS SOSTENIDOS O ACOMPAÑADOS POR SECRECCION ACIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07D207/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(3-MERCAPTO-2-D-METILPROPANOIL)-L-PROLINA. CONSISTE EN LA REACCION DE LA N-METACRILOIL-L-PROLINA CON ACIDO TIOLACETICO EN AUSENCIA DE DISOLVENTES Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 10 Y 20 GRADOS CENTIGRADOS, SEGUIDA DE LA PECIPITACION CON DICICLOHEXILAMINA POR FORMACION DE LA SAL DE DICICLOHEXILAMONIO DEL ISOMERO DESEADO, QUE SE SEPARA POR ACIDIFICACION EN UN DISOLVENTE INMISCIBLE EN AGUA, Y POSTERIOR DESPROTECCION DEL GRUPO TIOL POR TRATAMIENTO CON HIDROXIDO SODICO O AMONICO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIHIPERTENSIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1982). Clasificación: C07D405/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA PIPERZINA, LA CIS-1-ACETIL-4-(4-(2-(2 ,4-DICLOROFENIL)-2-(1H-IMETIL)-1 ,3-DIOXALAN-4-ILMETOXIL) FENIL)-PIPERAZINA. CONSISTE EN LA REACCION DE 1-ACETIL-4-(4-HIDROXIFENIL) PIPERAZINA CON CIS-2-(2,4-DICLOROFENIL)-2-(1H-IMIDAZOL-1-ILMETIL)-4-HALOGENOMETIL-1 ,3-DIOXALANO, EN CONDICIONES BASICAS Y CATALISIS POR TRANSFERENCIA DE FASE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UNA MEZCLA DE AGUA Y UN DISOLVENTE ORGANICO NO MISCIBLE, EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO HIDROXIDO SODICO O POTASICO Y DE UN CATALIZADOR DEL TIPO SAL DE AMONIO CUATERNARIO Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0C Y 100C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR BACTERIAS Y HONGOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Clasificación: C07D307/52.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(((5-DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETANAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL CLORHIDRATO DE CISTEAMINA CON EL 5-(DIMETILAMINO)METIL-2-HIDROXILMETILFURANO BAJO CONDICIONES ACIDAS TALES COMO LAS DEL ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO. LA REACCION TIENE LUGAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -5 Y 5 C. UNA VEZ TERMINADA LA REACCION SE NEUTRALIZA EL ACIDO EMPLEADO, SE EXTRAE CON UN DISOLVENTE ORGANICO Y SE ELIMINA EL DISOLVENTE PARA DESTILAR A CONTINUACION LA MASA ROJIZA RESULTANTE. COMO DISOLVENTE ORGANICO SE EMPLEA PREFERENTEMENTE EL CLOROFORMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Clasificación: C07C149/24.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-(2-MERCAPTOETIL)-N'METIL 2-NITRO-1,1'-ETENODIAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA CISTEAMINA CON EL 1,1-BIS (METILTIO)-2-NITROETANO. SE OBTIENE LA 2-NITROETILENTIAZOLININA QUE SE HACE REACCIONAR SEGUIDAMENTE CON METILAMINA PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO. LA REACCION DE LA CISTEAMINA, SE REALIZA EN UN MEZCLA DE AGUA Y ALCOHOL ETILICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70 Y 90 C. LA SEGUNDA REACCION TIENE LUGAR EN MEDIO ALCOHOLICO (PREFERENTEMENTE DEL ETANO) A UNA TEMPERATURA DE 20 A 30 C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07D307/52.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-(2-(((5-((DIMETILAMINO)METIL)-2FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA, DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR, A TEMPERATURA DE 0-120C, CANTIDADES EQUIMOLARES DE 2-(((2-FURANIL)METIL)TIO)ETANOAMINA , DE FORMULA (II), Y DE 1,1-BIS(METILITIO)-2-NITROETENO , EN UN MEDIO ACUOSO O EN UN DISOLVENTE ORGANICO. EL PRODUCTO DE REACCION SE TRATA CON UNA SOLUCION AUCUOSA DE METILAMINA AL 40 POR 100 EN PESO, USANDO UN ALCOHOL INFERIOR COMO DISOLVENTE, Y A TEMPERATURA ENTRE 0C Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. SE ELIMINA EL EXCESO DE METILAMINA; SE LAVA CON AGUA EL PRODUCTO OBTENIDO Y SE HACE REACCIONAR CON FORMALDEHIDO Y DIMETILAMINA. EL PRODUCTO FINAL SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION EN UN DISOLVENTE. DE APLICACION EN LA ULCERA GASTRODUODENAL Y TODOS LOS SINDROMES ACOMPAÑADOS DE SECRECION GASTRICA.