307 patentes, modelos y diseños de G.D. SEARLE & CO. (pag. 7)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C31/02.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SEMIESTERES PENTANODIOICOS 3-SUSTITUIDOS. COMPRENDE: A) TRATAR A UN C.D.F. (II) CON CLORURO DE TIONILO, EN METANOL, PARA DAR UN C.D.F. (III); B) HIDROGENAR A (III), PARA CONSEGUIR UN C.D.F. (IV); C) SOMETER A UNA REACCION DE GRIGNARD A (IV), PARA DAR UN C.D.F. (V); D) OZONOLIZAR A (V) CON OZONO Y AGUA OXIGENADA, PARA PRODUCIR UN C.D.F. (VI); E) CONDENSAR A (VI), PARA CONSEGUIR UN C.D.F. (VII) Y F) HIDROGENAR A (VII), PARA OBTENER A UN C.D.F. (I). SIENDO: R1 TER-BUTILO; R2 H; R3 CH2CO2R5; R4 CH2CO2H Y R5 H, ALQUILO DE C 1 A 6. SE UTILIZAN EN LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE ESTADOS ENFERMIZOS CAUSADOS POR LA ACCION DEGRADATIVA DE PROTEASAS SOBRE ELASTINA DE MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-SUSTITUIDO-5-FENILTETRAZOL(1 ,5-A) - TRIAZOL-(1,5-C)PIRIMIDINAS. COMPRENDE: A) HALOGENAR A (A) D.F (II) CON ACIDO CLORHIDRICO, EN NITRITO SODICO, PARA DAR A (B) D.F (III) Y; B) TRATAR A (III) CON AZIDA SODICA EN DIMETILFORMAMIDA, PARA OBTENER A (C) D.F (I) Y SUS ACIDO-TAUTOMEROS. SIENDO: (A) AK-7-FENIL-BK-(2,3-C) PIRIMIDIN-5-AMINA; (B) 5-CLORO O 5-BROMO-(AK) FENIL (BK)-(CK); (C) 6-SUSTITUIDO-5-FENILTETRAZOL (1,5-A)-BK-CK; (AK) 8-(2-ALCOXI-ALQUIL)-; (BK) - TRIAZOL-; (CK) -(1,5-C) PIRIMIDINAS; R ALQUILO DE C 1 A 8 X HALO, ALCOXI DE C 1 A 4 O ALQUILO DE C 1 A 4; Y CL O BR; N 1,2,3,4,5 O 6; M 0,1,2,3,4 O 5 Y D.F DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO VASODILATADORES RENALES, DIURETICOS O AGENTES HIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D307/93.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5-FLUOR-3-OXA-PROSTACICLINAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UNA 3-OXAPROSTACICLINA DE FORMULA (II) CON FLUORURO DE PERCLORILO, PARA CONSEGUIR UN ANALOGO 5-FLUOR-6-METOXI DE FORMULA (III); B) SILILAR A (III) CON CLORURO DE TERC-BUTILDIMETILSILILO , PARA PRODUCIR UNOS BIS-SILILETERES DE FORMULA (IV); C) ELIMINAR METANOL DE LA SOLUCION, PARA CONVERTIR A (IV) EN UNA MEZCLA DEL COMPUESTO D5-FLUOR Y DEL COMPUESTO D6,7-5FLUOR DE FORMULAS (V) Y (VI); Y D) HACER REACCIONAR A (V) Y (VI) CON FLORURO ACTIVO, PARA DESPROTEGERLOS Y OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, NA, K, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R2, ALQUILO DE C 1 A 8, FENILO, BENCILO Y OTROS; Y X, H, OCH3 O OC2H5. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS SANGUINEAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C69/78, C07C67/303.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL ACIDO BENZOICO. COMPRENDE: A) DESHIDRATAR A LOS ALCOHOLES DE FORMULA (II), EN REFLUJO DE BENCENO O TOLUENO CONTENIENDO P-TOLUENSULFONICO, PARA OBTENER UN ALQUENOL DE FORMULA (III); Y B) HIDROGENAR A (III), EN UN DISOLVENTE COMO ACIDO ACETICO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO PD O RD, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2, H O ALQUILO DE C 1 A 6; R3 -CH2R4 Y R4 ALQUILO DE C 13 A 25. SE UTILIZA PARA REDUCIR LA DEGRADACION DE TEJIDOS NATURALES EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMINOALQUILESTEROIDES. CONSISTE EN FORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO, BENCILOXI, HIDROXILO, TOMADOS JUNTOS UN ANILLO HETEROCICLICO U OTROS VARIOS SUSTITUYENTES; R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 10 CARBONOS, ALCANOILOXI DE 1 A 6 CARBONOS, TOMADOS JUNTOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO U OTROS VARIOS SUSTITUYENTES; R6 Y R7 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS, MEDIANTE: 1) ACETILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA PREPARAR SU 19-ACETATO; 2) CETALIZAR EL 19-ACETATO; 3) DESPROTEGER EL BIS-ETILENACETAL DESCONJUGADO RESULTANTE; 4) OXIDAR EL 19-ALCOHOL RESULTANTE; 5) CONDENSAR EL 19-ALDEHIDO RESULTANTE CON UN ISOCIANURATO; 6) REDUCIR EL NITRILO PARA PREPARAR EL PRODUCTO DE FORMULA (I). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ARRITMIA Y COMO ANESTESICO LOCAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R1, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN BUTIL-LITIO Y DE HEXAMETILFOSFOROTRIAMIDA , A LA TEMPERATURA DE C60JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS, PANCREATITIS, ENFERMEDADES DEL HIGADO TAL COMO LA CIRROSIS Y DE ESOFAGUITIS DE REFLUJO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C45/46.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO BENZOICO. CONSISTE EN SOMETER A HIDROLISIS ACIDA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PREFERENTEMENTE A TEMPERATURAS DE 70 A 90 C PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, R2 ES HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R3 ES -C(O)R4 Y -CH(OH)-R4 DONDE R4 ES ALQUILO DE 13 A 25 ATOMOS DE CARBONO INCLUSIVE. POR SE ESTOS COMPUESTOS INHIBIDORES DE PROTEASAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PROCESOS DEGRADATIVOS DE ELASTINA Y OTRAS PROTEINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C87/60.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMIDINAS CICLICAS SUSTITUIDAS AROMATICAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ANILINA DE FORMULA (III) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 R2 Y R3 QUE SON IGUALES O DIFERENTES H ALQUILO DE C 1 A 6 HAL CON LA CONDICION DE QUE R1 R2 NO SON H A LA VEZ; R4 Y R5 SON UNO H Y EL OTRO EL RADICAL -NR6 R7; R6 Y R7 IGUALES O DIFERENTES H ALQUILO DE C 1 A 6 ALCOXICARBONILO DE C 2 A 7 Y OTROS Y JUNTOS FORMAN -(CH2)P- O -(CH2)MCO-; X HALOGENO; M ES 3 O 4; N ES 1 2 O 3; Y P ES 4 O 5. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA PARA EL TRATAMIENTO DE DIARREAS DE DIVERSO ORIGEN.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1985). Clasificación: A23L1/236.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES EDULCORANTES A BASE DE DIPEPTIDOS. CONSISTE EN MEZCLAR UN DIPEPTIDO EDULCORANTE DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO ARILALQUILO Y CICLOALQUILO DE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO; N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 5; Y R1 ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN ANILLO DE 6 ATOMOS DE CARBONO SATURADO INSATURADO O PARCIALMENTE SATURADO Y UN AGENTE SOLUBILIZANTE. COMO AGENTE SOLUBILIZANTE SE PUEDE UTILIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA: NAHSO4 KHSO4 NH4SO4 CACL2 AL(HSO4)3 Y SIMILARES. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE TABLETAS UTILIZADAS EN LA ALIMENTACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07J41/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CIANOESTEROIDES DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R ES HIDROXI; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R2 ES HIDROGENO FENILO HALOGENADO O FENILO; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y X ES -O- O -NH-. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA MEZCLA DE 2A-CIANO-17B-HIDROXI-4417A-TRIMETILANDROST-5-EN-3-ONA 2-CIANO-17B-HIDROXI-4417A-TRIMETILANDROST-5-EN-3-ONA Y 2-CIANO-17A-TRIMETILANDROSTA-25-DIENO-317B-DIOL CON REACTIVOS ACILANTES A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE CERO Y 30 GRADOS. DE UTILIDAD PARA INDUCIR LA MENSTRUACION Y LA TERMINACION DEL EMBARAZO EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TRIAZOL 2,3-C PIRIMIDIN-AMINAS(-AMIDAS) , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALCANOILO O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y R4 ES ALCONOILOXIALQUILO O BENZOILOXIALQUILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Y ES HIDROXI, ETOXI O BROMO, CON UN REACTIVO ADECUADO SELECCIONADO ENTRE TRICLORURO DE BORO, TRIBROMURO DE BORO Y ANHIDRIDO SUCCINICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), Y EN TRATAR DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) CON IODOMETANO.DE APLICACION COMO DIURETICOS FARMACEUTICOS USADOS PARA INCREMENTAR EL VOLUMEN DE ORINA EXCRETADA POR LOS RIN/ONES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07C33/20.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO PENTANODIOICO.CONSISTE EN OZONOLIZAR EL BIS-ALILCARBINOL DE FORMULA (II) POR TRATAMIENTO CON OZONO, A UNA TEMPERATURA DE C60 A 30JC PARA FORMAR EL DERIVADO DE FORMULA (III), EL CUAL SE ESTERIFICA AL ACIDO PENTANODIOICO DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON H, ALQUILO C 1 A 6; R3, R4 Y R5 SON H, ALQUILO C 1 A 6, CICLOALQUILO C 3 A 10 Y OTROS; M ES 0 A 15; N ES 0 A 15; X ES -CH2- Y -O-, ALQUILENO C 2 A 15 Y OTROS.TIENEN UTILIDAD PARA INHIBIR LA FORMACION DE COLESTEROL EN SUERO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07C1/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL CON ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA, DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE L ES UN GRUPO NUCLEOFILICAMENTE DESPLAZABLE.DE APLICACION EN LA OBTENCION DE COMPUESTOS Y PREPARADOS FARMECEUTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1985). Clasificación: A23L1/236.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPLEJO DE DIPEPTIDO EDULCORANTE-METAL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES ALQUILO, ALQUILARILO O CICLOALQUILO; R1 ES ALQUILO O UN ANILLO DE 6 ATOMOS DE CARBONO, SATURADO, INSATURADO O PARCIALMENTE SATURADO; Y R2 ES HIDROXI, ALCOXI O HALOGENO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DIPEPTIDO EDULCORANTE DE FORMULA GENERAL (II) CON UN HALURO DE UN METAL ELEGIDO PREFERENTEMENTE ENTRE HALUROS DE CALCIO, ZINC, MAGNESIO O ALUMINIO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO.DE APLICACION COMO EDULCORANTE EN BEBIDAS Y PRODUCTOS LACTEOS.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(16/04/1985). Clasificación: B29C71/02.

PROCEDIMIENTO PARA ESTABILIZAR TERMICAMENTE DIPEPTIDOS EDULCORANTES, UTILIZANDO UNA POLIGLUCOSA O UNA POLIMALTOSA.CONSISTE EN INTERACCIONAR A TEMPERATURA AMBIENTE EL DIPEPTIDO EDULCORANTE CON UNA POLIGLUCOSA O POLIMALTOSA EN UNA RELACION 1:40 A 1:200 APROXIMADAMENTE. LA POLIGLUCOSA ESTA FORMADA POR UN 89 EN PESO DE D-GLUCOSA, POR UN 10 EN PESO DE SORBITOL, Y POR UN 1 EN PESO DE ACIDO CITRICO.DE APLICACION COMO SUSTITUTOS HIPOCALORICOS DEL AZUCAR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1985). Clasificación: A61K9/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN MUCILOIDE HIDROFILO DE PSILIO, CON UNA CAPACIDAD MEJORADA DE DISPERSION Y M:CLA.CONSISTE EN REVESTIR MUCILOIDE HIDROFILO DE PSILIC CON UN REVESTIMIENTO SOLUBLE EN AGUA, ELEGIDO ENTRE UN OLIGOSACARIDO DE ALMIDON HIDROLIZADO QUE TIENE UN EQUIVALENTE DEXTROSA COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 30 GRADOS, YN MONO- O DI-SACARIDO, UNA POLIGLUCOSA O UNA POLIMALTOSA, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A LA AMBIENTE Y DURANTE UN TIEMPO DE AL MENOS 5 MINUTOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07D211/34.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PIRIDOPIRIMIDINONAS.COMPRENDE: A) REDUCIR AL ANILLO DE PIRIDINA DE COMPUESTOS DE FORMULA (II), POR HIDROGENACION CATALITICA CON CATALIZADORES DE NI, PD O PT PARA OBTENER UNA MEZCLA DE CUATRO DIASTEREOMEROS DE FORMULA (III); B) CICLAR A (III) CON DIALQUILACETAL O ACETAL DE AMIDAS COMO DIMETILACETAMIDA, DIMETILBENZAMIDA Y OTROS, PARA OBTENER COMPUESTOS DIAZABICICLOS DE FORMULA (IV); Y C) REDUCIR A (IV) POR REACCION CON HIDRURO METALICO ACTIVO, COMO HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). DONDE: R1 ES H, ALQUILO DE C 1 A 6 O FENILO; Y ES H O UN RADICAL DE FORMULA (V); X ES H, HALOGENO Y OTROS; Z ES H O UN RADICAL DE FORMULA (VI); R2 Y R3 SON ALQUILOS DE C 1 A 6 Y R4 ES H O ALQUILO DE C 1 A 6 Y N VA DE 1 A 6.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIARRITMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1984). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO PROSTANOICO, EN PREPARAR UNA MEZCLA 1:1 APROXIMADAMENTE 7-3BAB-HIDROXI-2BBB-(4(RS)-4-HIDROXI-4-METIL-1-TRANS-OCTENIL)-5-OXOCICLOPENTANO-1BAB-HEPT-3-TRANS-5-CISDIENOATO DE METILO RACEMICO, DE FORMULA GENERAL (I) Y 7-3BAB-HIDROXI-2BBB-(4(RS)-HIDROXI-4-METIL-1-TRANS-OCTENIL)-5-OXOCICLOPENTAN-1BAB-HEPT-3-CIS-5-CIS-DIENOATO DE METILO RACEMICO, DE FORMULA GENERAL (II).CONSISTE EN HIDROLIZAR SELECTIVAMENTE EN UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EL GRUPO PROTECTOR C-9, SEGUIDO POR OXIDACION DEL GRUPO HIDROXI LIBERADO A LA CORRESPONDIENTE CETONA, Y POR ULTIMO SE SEPARA EL GRUPO PROTECTOR C-11.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1984). Clasificación: C09B63/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES DE ACIDO 5,5-AZOBIS-SALICILICO , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE M ES UN METAL ALCALINOTERREO DIVALENTE.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO 5,5-AZOBIS-SALICILICO , DE FORMULA GENERAL (II), CON UN OXIDO O HIDROXIDO DE METAL ALCALINOTERREO DIVALENTE, A TEMPERATURA DE REFLUJO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/1984). Clasificación: A23L1/236.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES DE DIPEPTIDOS EDULCORANTES.COMPRENDE LAS ETAPAS: A) DISPERSAR LA BASE LIBRE DE DIPEPTIDO EDULCORANTE EN UNA MINIMA CANTIDAD DE UN MEDIO POLAR COMO AGUA, QUE CONTIENE UN ACIDO FORMADOR DE SAL COMO SULFONICO DE FORMULA (RSO3H), A UNA TEMPERATURA DE 40JC A 60JC; Y B) AÑADIR A LA DISPERSION PRODUCIDA UN DISOLVENTE MISCIBLE, MENOS POLAR COMO ALCOHOLES ALQUILICOS DE C 1 A 4, DIALQUILCETONAS DE C 3 A 6 Y OTROS, PARA PRECIPITAR LA SAL DE FORMULA (I) O (II), DONDE APS ES UN ASPARTIL DIPEPTIDO EDULCORANTE DE FORMULA (III), R ES ALQUILODE C 1 A 6, R ES FENILO, FENILALQUILO Y OTROS Y R ES ALQUILO DE C 1 A 3.SE EMPLEAN EN ALIMENTOS CALIENTES Y COCINADOS QUE NO TIENEN SABOR DESAGRADABLE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1984). Clasificación: A23L1/236.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN AGLOMERADO EDULCORANTE DE DIPEPTIDO SECADO POR ASPERSION Y DE LIBRE FLUENCIA.COMPRENDE LAS ETAPAS DE: A) PREPARAR UNA SOLUCION ACUOSA DE UN DIPEPTIDO EDULCORANTE TAL COMO ASPARTAMA CON UN OLIGOSACARIDO HIDROLIZADO CON ACIDO/ENZIMA/ACIDO; B) PRESURIZAR LA SOLUCION DE LA ETAPA A) A UNA PRESION DE 28 A 63 KG/CM; C) INYECTAR DIOXIDO DE CARBONO A UNA PRESION DE 14 A 28 KG/CM EN LA SOLUCION PRESURIZADA DE LA ETABA B); Y D) SECAR POR ASPERSION LA SOLUCION DE LA ETAPA ANTERIOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1984). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ENCEFALINA.CONSISTE EN QUE EN UNA ULTIMA FASE DEL PROCESO SE HACEN ACOPLAR LAS UNIDADES PEPTIDAS DE FORMULAS (II) Y (III) Y SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES PARA OBTENER LOS OLIGOPEPTIDOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO CON C 1 A 6; R2 Y R8 SON HIDROGENO, ALQUILO CON C 1 A 6 SIENDO IGUALES O DIFERENTES; R3 ES ALQUILO CON C 1 A 6, C4H9, ALQUILTIOALQUILO CON C 2 A 6, ALCOXIALQUILO CON C 2 A 6; X SON COMPUESTOS DE FORMULA (IV); R4 ES HIDROGENO CON C 1 A 6; R6 ES CICLOHEXILO, FENILO; BOC ES UN GRUPO PROTECTOR DELGRUPO A-AMINO Y R7 ES HIDROGENO, CO2-ALQUILO CON C 1 A 6 O HIDROXIALQUILO CON C 1 A 6.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS AL UTILIZARSE COMO AGENTE ANALGESICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(07/02/1984).

Perfeccionamientos en compresas de nitroglicerina microselladas, del tipo que son adecuadas para la administración transdérmica de nitroglicerina, caracterizados porque cada compresa se forma por un soporte, una matriz de polímero de silicona biológicamente aceptable, fijada a dicho soporte, siendo dicha matriz de polímero de silicona de caucho de silicona reticulado que tiene una pluralidad de compartimentos microsellados de 10 a 200 micras en el mismo y que contiene 10 a 30 % en volumen de un sistema disolvente hidrófilo acuoso que comprende de 6 a 22 % en peso aproximadamente de una mezcla que contiene 10% en peso de nitroglicerina en mezcla con lactosa y de 5 a a15 % en peso de un sistema disolvente hidrófogo seleccionado entre un aceite mineral, un triglicerido de un ácido de aceite de coco saturado y mezclas de los mismos; siendo dicho disolvente hidrófilo un polietilenglicol.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/01/1984). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DE ACIDO PROSTANOICO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ISOPROPILCICLOHEXILAMIDA DE LITIO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO TETRAHIDROFURANO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -60GC Y -30GC, PARA OBTENER UNA MEZCLA DE ISOMEROS 3,4-CIS Y 3,4-TRANS; QUE POSTERIORMENTE SE SEPARA MEDIANTE CROMATOGRAFIA LIQUIDA A ELEVADA PRESION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERSECRECION DE ACIDO GASTRICO Y ULCERA PEPTICA. *FORMULA*. A.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(31/01/1984). Clasificación: A61F6/18.

PROCEDIMIENTO Y DISPOSITIVO PARA CARGAR UN MEDIO ANTICONCEPTIVO INTRAUTERIO EN EL CILINDRO DE UN INSERTOR. EL DISPOSITIVO CONSTA DE UNA COLUMNA ALARGADA QUE TIENE UN EJE LONGITUDINAL, INCLUYENDO DICHA COLUMNA UNA SECCION DE EMBUDO EN UN EXTREMO, UNA SECCION TUBULAR INTERMEDIA Y UNA SECCION FINAL CERRADA ; DE UNA ABERTURA QUE SE EXTIENDE A LO LARGO DEL EJE DE LA COLUMNA; DE UNA CAMARA DEFINIDA EN LA SECCION FINAL CERRADA DE LA COLUMNA, LA CUAL ESTA COMUNICADA CON LA ABERTURA ; Y DE UNA PARED POSTERIOR QUE COMPRENDE MEDIOS DE TOPE, LA CUAL ESTA SITUADA EN EL EXTREMO CERRADO, EN SU PARTE FINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07J41/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIANOESTEROIDES DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA SAL SODICA DE FOSFONATO DE DIETILCIANOMETILENO CON UNA 19-NORANDROSTENO-3,17-DION A, CON EL GRUPO 3-CETONA PROTEGIDO, EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO TETRAHIDROFURANO O 1,2-DIMETOXIETANO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA REACCIONANTE; SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL 7-CIANOMETILENO ESTEROIDE PROTEGIDO; Y SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR POR CALENTAMIENTO EN MEDIO ACUOALCONOLICO ACIDO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARAEL TRATAMIENTO DE HEMORRAGIA UTERINA FUNCIONAL, DISMENORREA Y ENDOMETRIOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D413/04, C07D217/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ISOQUINOLINA 1,5-SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R11 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA SAL DE METAL ALCALINO DE 5-HIDROXIISOQUINOLINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R10 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DE LA OXIDACION DEL PRODUCTO FORMADO CON PEROXIDO DE HIDROGENO EN ACIDO ACETICO; TRATAMIENTO CON OXICLORURO DE FOSFORO; Y, FINALMENTE, REACCION CON HIDRAZIDA Y UNA CETONA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTODE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1983). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE PROSTAGLANDINA. CONSISTE EN SAPONIFICAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) POR REACCION DEL MISMO CON UNA SOLUCION METANOLICA DE HIDROXIDO SODICO A TEMPERATURA AMBIENTE DURANTE UN TIEMPO DE 24 A 48 HORAS. SE OBIENE LA SAL SODICA DEL ACIDO 5-FLUOR-5(HEXAHIDRO-5-HIDROXI-4-(3-HIDROXI-1-OCTENIL)-2H-CICLOPENTA (B) FURAN-2-ILIDENO)PENTANOICO. TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES PERIFERICAS EN LAS EXTREMIDADES DE HUMANOS CON INSUFICIENCIAS CIRCULATORIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1983). Clasificación: C07D233/61.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), EN LAS QUE AR Y AR PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN RADICALES AROMATICOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, ALQUILO INFERIOR Y ALCOXI INFERIOR; Y ALK REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO QUE CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA CETONA DE FORMULA (III), EN DONDE AR Y ALK TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UNA HIDRACINA DE FORMULA: AR -NH-NH , EN DONDE AR TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO. DE APLICACION COMO ANTI-ANAEROBIOS CONTRA BACTERIAS QUE SE DESARROLLAN EN AUSENCIA DE AIRE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1983). Clasificación: C07C101/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPOSICIONES QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO EN MAMIFEROS. CONSISTE EN PONER EN CONTACTO LA FORMA DIANIONICA DEL ACIDO 5,5 -AZOBISSALICILICO CON UNA RESINA DE INTERCAMBIO ANIONICO NO ABSORBIBLE, NO DEGRADABLE Y FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE, TAL COMO POLIESTIRENO RETICULADO CON 2% DE DIVINILBENCENO Y FUNCIONALIZADO EN EL ANILLO BENCENICO CON UN RESIDUO DE METILENTRIALQUILAMONIO , QUE ES SUFICIENTEMENTE BASICA PARA DESPROTONIZAR ACIDO BENZOICO.