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Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA. COMPRENDE: A) CONDENSAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); B) ACILAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R, ES H, UNASAL, O UN 4-ESTER DEL MISMO, CON UN ACIDO DE FORMULA (IV); O C) DESACILAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CUANDO R NO ES H, O 4-ESTER DEL MISMO, PARA OBTENER UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN ESTER BIOLOGICAMENTE ESCINDIBLE. SIENDO: L, GRUPO SALIENTE; R, H, FORMILO Y OTROS; R1, H, ALQUILO C 1 A 4 Y OTROS; R3, H, O GRUPOS CARBOXI; X, UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE O N-R2; R2, H, O ALQUILO C 1 A 4; M E Y, SON 0,1.2 O 3, SIEMPRE Y M 3. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA POR SU AMPLIO ESPECTRO ANTIBACTERIANO, EN ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D471/04.

METODO DE PREPARACION DE 2-ARILIMIDAZO (4,5-C) PIRIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 - RADICALES VARIOS, Y - -O- O -NM- Y G ES C O O S(O)R, CON R O, 1 O 2.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO HALOGENADO DE FORMULA R2-G-X DONDE X ES HALOGENO.APLICABLE COMO INOTROPICO POSITIVO PARA EL CONTROL DEL FALLO CARDIACO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C45/71.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETERES ALQUIFENILICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO O FENILO; R2 ES HIDROGENO O ALQUENILO; R3 ES HIDROGENO O FENILO; R4 ES 5-TETRAZOLILO; R5 Y R6 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; Y N ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 10, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R4 ES CIANO, CON UNA AZIDA DE METAL ALCALINO Y CLORURO AMONICO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS ALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D277/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NIZATIDINA DE FORMULA: N-METIL-N-2-(2-DIMETILAMINOMETILTIAZOL-4-IL-METILTIO)ETIL-2-NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA, DE FORMULA ESTRUCTURAL . CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA ISOTIOUREA DE FORMULA GENERAL (II), CON NITROMETANO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO Y A UNA TEMPERATURA ELEVADA, COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 150 GRADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS Y TAMBIEN COMO COMPUESTO INTERMEDIO UTIL EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS MEDICINALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C87/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS TRIPEPTIDICOS CON ACTIVIDAD ANALGESICA. CONSISTE EN ESCINDIR LOS GRUPOS DE BLOQUEO DEL DERIVADO TRIPEPTIDICO CORRESPONDIENTEMENTE PROTEGIDO DE FORMULA (I) POR SAPONIFICACION ALCALINA CON HIDROXIDO DE SODIO, HIDROXIDO DE ALUMINIO, HIDROXIDO DE LITIO Y OTROS HIDROXIDOS ALCALINOS, EN PRESENCIA DE PALADIO SOBRE CARBONO, PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS TRIPEPTIDICOS DE FORMULA (I) O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: A, RESTO DE UN D-AMINOACIDO QUE ES ALA, ABU, NVA, Y OTROS: R, H, METILO Y OTROS; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 3 PRIMARIO, Y OTROS; X, H, HAL, Y OTROS; Y M ES 0 O 1. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA COMO ANALGESICO PARA MAMIFEROS.

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(01/11/1985). Clasificación: C07D257/04, C07C49/84.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS BENZOILICOS.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R2 ES METILO, ETILO U OTRO, Z ES -O-, S O NH, M ES 0, 1 O 2, A ES UN ENLACE N -O-, R4 ES LA FORMULA (II) O LA FORMULA (III), R10 ES H, HIDROXI U OTROS, R11 ES LA FORMULA (IV), W ES O O UN ENLACE, R16 Y R17 SON H O METILO, N ES 0, 1 O 2, CON UNA AZIDA DE METAL ALCALINO O UNA AZIDA DE TETRAMETILGUANIDINO; Y SOLIDIFICAR EL PRODUCTO OBTENIDO.SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS ALERGICOS.

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(01/11/1985). Clasificación: C07D501/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MONOHIDRATO DE HIDROCLORURO DE CEFALEXINA CRISTALINO. CONSISTE EN HIDRATAR UN SOLVATO ALCANOLICO C1-4 (PREFERENTEMENTE ETANOLICO) DE HIDROCLORURO DE CEFALEXINA CRISTALINA, EXPONIENDO AL SOLVATO A UNA ATMOSFERA CON UNA HUMEDAD RELATIVA DEL 10 AL 50 %. DE APLICACION EN SISTEMAS OSMOTICOS DE LIBERACION CONTROLADA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS.

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(16/10/1985). Clasificación: C07D209/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I) EN LA QUE A Y B SON HIDROGENO O JUNTOS FORMAN UN DOBLE ENLACE; Y R1-R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA (III) O UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA ACILACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMUN INERTE EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 60JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07C43/205.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TERFENILO. CONSISTE EN DESHIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORRMULA (II) CON UN REACTIVO DE DESHIDROGENACION COMO PALADIO EN CARBON DIOXIDO DE MANGANESO CLORANILO O DDQ EN UN DISOLVENTE COMO BENCENO O TOLUENO Y A TEMPERATURAS ENTRE 30JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA SOLUCION PARA OBTENER EL FRIORILBENCENO DERIVADO DE FORMULA (I). SIENDO: R UN FENILO O FENILO SUSTITUIDO CON YODO BROMO CLORO FLUOR O TRIFLUORMETILO. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR LA FIEBRE LA TROMBOSIS LA INFLAMACION Y LA ARTRITIS EN LOS MAMIFEROS.

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(16/10/1985). Clasificación: C07C67/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE ESTERES ALQUILICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO C2-5 CON LA CONDICION DE QUE TODOS LOS ATOMOS DE CARBONO DEL GRUPO R ESTAN UNIDOS AL MENOS A UN ATOMO DE HIDROGENO.CONSISTE EN LA HIDROLISIS SELECTIVA DE UN ESTER O ESTERES ALQUILICOS CONTAMINANTES, DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O METILO, R3 ES ALQUILO C1-5 Y R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO; SEGUIDO DE LA SEPARACION DEL CARBOXILATO DE METAL ALCALINO FORMADO.TIENE APLICACIONES PARA LA SEPARACION DE LOS CONTAMINANTES SAPONIFICADOS DEL ESTER INTACTO, TRAS UN PROCESO DE SAPONIFICACION SELECTIVA.

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(01/10/1985). Clasificación: C07C69/94.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y B SON HIDROGENO O JUNTOS FORMAN UN DOBLE ENLACE; R1-R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA (III), O UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA ACILACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMUN, INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 60JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C149/30.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y B SON HIDROGENO O JUNTOS FORMAN UN DOBLE ENLACE; Y R1-R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA (III), O UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA ACILACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMUN, INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20J Y 60JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C39/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS FENILICOS.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON AZIDA DE METAL ALCALINO Y CLORURO AMONICO O CON AZIDA DE TETRAMETILGUANIDINIO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE R1 ES R5C-C- O HALOGENO, R2 ES HALOGENO O HIDROXI, R3 ES ALQUILO C 1 A 12, HIDROXIALQUILO C 1 A 12 U OTROS, Y ES -O-CR6R7- U OTROS, Z ES -O-, -CR8R9- U OTROS, O UNIDOS ENTRE SI, -Y-Z SON -CHFCH-, Y R6, R7, R8 Y R9 SON H, ALQUILO C 1 A 10 U OTROS, N ES 1-10, R5 ES H, ALQUILO C 1 A 6, U OTROS; SALIFICAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I).SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS ALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-(2,3-DIHIDROXIFENOXI)-1H-TETRAZOL. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO BICICLICO, DE FORMULA (I), ENLA QUE Q PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES Y N VALE 2-4, CON UN HALURO DE CIANOGENO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA DISOLUCION ACUOSA DE UNA AZIDA DE UN METAL ALCALINO, TAL COMO AZIDA SODICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA; ACIDIFICACION DE LA DISOLUCION CON ACIDO CLORHIDRICO; Y SEPARACION DEL PRODUCTO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO EDULCORANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDOS N-ACILADOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE W ES EL RESTO DE UN GLICOPEPTIDO ANTIBIOTICO Y R ES UN GRUPO ACILO.CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN ANTIBIOTICO PARENTAL, DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO ACTIVO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), (IV), O (V), EN LAS QUE W TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), P, R Y SE VALEN 0 O 1, M Y N VALEN 0-10, Y LOS DEMAS SIMBOLOS REPRESENTAN VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DE LA EVENTUAL SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DEL AMINO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO ADITIVOS DE PIENSOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1985). Clasificación: C12N15/00.

METODO DE PROTECCION DE UNA BACTERIA CONTRA UN BACTERIOFAGO NATURAL.CONSISTE EN: TRANSFORMAR LA BACTERIA CON UN VECTOR DE CLONAJE DE ADN RECOMBINANTE, CUYO VECTOR COMPRENDE: UN SEGMENTO DE ADN QUE COMUNICA UNA ACTIVIDAD DE RESTRICCION Y MODIFICACION PARALELAS A LA BACTERIA, UN REPLICON QUE ES FUNCIONAL EN LA BACTERIA Y UN GEN QUE EXPRESA UN POLIPEPTIDO FUNCIONAL EN LA BACTERIA; Y SOMETER EL VECTOR A LAS LIMITACIONES DE QUE EL BACTERIOFAGO NATURAL CONTIENE ADN BACTERIANO CON UN SITIO DE RESTRICCION DE LA MISMA ESPECIFICIDAD QUE LA ACTIVIDAD DE RESTRICCION COMUNICADA A LA BACTERIA, Y LA ACTIVIDAD DE MODIFICACION ES EXPRESADA EN LA BACTERIA ANTES DE LA ACTIVIDAD DE RESTRICCION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C45/46.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE UNO O DOS DE A1, A2, A3 Y A4 SON N Y LOS OTROS CH, CON DETERMINADAS CONDICIONES; Y R1, R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, ALICOXI, BENCILOXI U OTROS RADICALES.POR REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UNA BAB-HALOCETONA DE FORMULA (III) DONDE A1, A2, A3, A4, R1, R2 Y R3 SON LOS YA DEFINIDOS Y X ES HALOGENO. EN GENERAL, SE REALIZA EN UN DISOLVENTE NO REACTIVO, COMO DIMETILFORMAMIDA, BENCENO, TOLUENO, XILENO, ETILENGLICOL, PIRIDINA, ACETONA Y SIMILARES; SE PREFIEREN TEMPERATURAS ENTRE 20JC Y 60JC.DE APLICACION COMO AGENTES INOTROPICOS EN CASO DE FALLO CARDIACO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D223/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZAZEPINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES ALCOXI C1-3; R2 Y R3 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALCOXI C1-3 O ALQUILO C1-3; Y R4 ES HIDROGENO O METILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UNA SAL DEL MISMO, CON AL MENOS UNA CANTIDAD CATALITICA DE UNO O MAS ACIDOS, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UNO O MAS DISOLVENTES NO REACTIVOS.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C87/455.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS 3-ARILOXI-3-FENILPROPILAMINA.MEJORAN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL Nº 433.720. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 3-FENIL-PROPILAMINA-3-SUSTITUIDA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR COMO N,N-DIMETILACETAMIDA (DMAC), A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO, R1 Y R2, H O METILO; RK3 Y RK4, HAL O TRIFLUORMETILO; X, HAL; Y HIDROXILO Y N Y M 0,1 O 2.SE UTILIZAN COMO ANTIDEPRESIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07D333/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS.COMPRENDE ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA (III) Y SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES DEL AMINO O DE CARBOXIDO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES UN GRUPO DE FORMULA (IV) O (V) EN DONDE R Y R SON H, HALOGENO U OTROS; A Y B SON H O UNIDOS, UN DOBLE ENLACE; R ES H, UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO U OTROS; R ES H; R ES H, METOXI U OTROS; R ES H, METOXI U OTROS; Y R ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI.SON ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D501/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA GENERAL (III) O CON UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO, SEGUIDO OPCIONALMENTE DE SEPARACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DEL AMINO O DEL CARBOXILO PRESENTE.DE APLICACION EN TERAPEUTICA COMO ANTIBIOTICOS Y TAMBIEN COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS CICLICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 SON HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO.CONSISTE EN LA REACCION DE DESACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES 8-METILDECANOILO, 10-METILUNDECANOILO O 10-METILDODECANOILO, POR ACCION, EN MEDIO ACUOSO, DE UNA ENZIMA PRODUCIDA POR UN MICROORGANISMO DE LA FAMILIA ACTINOPLANACEAE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D455/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES ENZIMATICOS CONVERTIDORES DE LA ANGIOTENSINA.CONSISTE EN CULTIVAR STREPTOMYCES CHROMOFUSCUS NRRL 15098, EN UN MEDIO DE CULTIVO NUTRITIVO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE C, N, SALES INORGANICAS, PROLINA Y LISINA, Y EN CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R1 IGUALES O DIFERENTES, H, ALQUILO DE C 1 A 6, INDAN-5-ILO Y OTROS; Y N, 1 O 2.SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES ENZIMATICOS CONVERTIDORES DE LA ANGIOTENSINA A-58365.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D235/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL.CONSISTE EN ACILAR A UN COMPUESTO DE FORMULAS (I) SIENDO (R1FH) CON UN AGENTE ACILANTE COMO HALURO DE ALCANOILO DE C1 A 4, CLORURO DE ACETILO Y OTROS, PARA OBTENER A (I) SIENDO (R1F ALCANOILO DE C1 A 4) Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R2,H, SO2R3 Y OTROS; R3, ALQUILO DE C1 A 5, CICLOALQUILO DE C3 A 7 Y OTROS; R7, H, ALQUILO DE C1 A 7, CICLOALQUILO DE C3 A 7 Y OTROS Y R8 Y R9, INDEPENDIENTES ENTRE SI, H, HAL, CIANO, NITRO Y OTROS.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO Y CONTROL DEL CRECIMIENTO VIRICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07D307/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA.CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE ACILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN 4K-ESTER(R3) DEL MISMO, CON UN DERIVADO CARBOXI ACTIVO DE UN ACIDO DE FORMULA (III) Y SEPARACION EN SU CASO DEL GRUPO R3 Y CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DE AMINO DEL SUSTITUYENTE R, PARA OBTENER DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), DONDE R ES H O UN GRUPO ACILO; Y BR1 ES UN GRUPO TIENOPIRIDINIO O FUROPIRIDINO.SE UTILIZAN PARA COMBATIR INFECCIONES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS, EN ESPECIAL DERIVADOS DE OMT MODIFICADOS EN C-23, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES AZIDO A UNA REACCION DE REDUCCION CON TRIFENILFOSFINA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERP Y CIEN GRADOS, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES -NH2 Y, OPCIONALMENTE, EN ACILAR EL AMINO DERIVADO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES -NHR.DE APLICACION COMO AGENTES PROMOTORES DEL CRECIMIENTO DE LOS ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS, EN ESPECIAL DERIVADOS DE OMT MODIFICADOS EN C-23.CONSISTE EN: A) SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES AZIDO A UNA REACCION DE REDUCCION CON TRIFENILFOSFINA A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 0 Y 100JC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES -NH2; Y B) OPCIONALMENTE, ACILAR EL AMINO DERIVADO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES -NHR; R ES UN GRUPO ACILO; R ES H, ALCANOILO C 1 A 5, BENZOILO Y OTROS; R ES H, ALCANOILO C 1 A 5, FENILACETILENO Y OTROS; R ES H, ALCANOILO C 1 A 5 Y OTROS; Y R ES H, ALQUILO C 1 A 6, CICLOHEXILO Y OTROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D231/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE PIRAZOL, DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN ESTER DE FORMULA GENERAL (II) O EN METILIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS ARTRITIS AGUDAS RECURRENTES, POR SU CAPACIDAD PARA REDUCIR LOS NIVELES DE URATOS EN LA SANGRE DE LOS MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07K9/00.

METODO PARA LA PRODUCCION DE UN ANTIBIOTICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N ES 1 O 2.CONSISTE EN CULTIVAR NOCARDIA ORIENTALIS NRRL 15232 O UN MUTANTE O VARIANTE DEL MISMO PRODUCTOR DE A51568, EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS, BAJO CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA, HASTA QUE SE HAYA PRODUCIDO UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS GRAM-POSITIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1985). Clasificación: A23K1/17.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ANTIBIOTICO A47934.CONSISTE EN CULTIVAR STERPTOMYCES TOYOCAENSIS NRRL 15009, O UN MUTANTE O VARIANTE DEL MISMO PRODUCTOR DE A47934, EN UN MEDIO DE CULTIVO CONTENIENDO FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS, EN CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA, PARA OBTENER EL ANTIBIOTICO A47934 DE FORMULA (I).TIENE APLICACION CONTRA LOS MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLO-QUINOLINAS, DE FORMULA GENERAL (I) O (II), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR TRANS-D1-5-N-PROPIL-4 ,4A,5,6,7,8,8A,9-OCTAHIDRO-1H(Y 2H)PIRAZOLO3,4-GQUINOLINA , CON UN EXCESO DE UN ACIDO TARTARICO DE FORMULA (II); SEGUNDA, SE SEPARA LA SAL DE TARTRATO DEL TRANS-ESTEREOISOMERO; TERCERA, SE RECRISTALIZA FRACCIONADAMENTE LA MEZCLA DE SALES DE TARTRATO PARA OBTENER LA SAL DE TARTRATO DEL ISOMERO TRANS-4AR; CUARTA, SE HACE REACCIONAR UNA SOLUCION ACUOSA DE LA SAL DE TARTRATO CON UN EXCESO DE BASE; Y POR ULTIMO, SE AISLA LA TRANS-4AR-5-N-PROPIL-4 ,4A,5,6,7,8,8A,9-OCTAHIDRO-1H9Y 2H)PIRAZOLO3,4-GQUINOLINA EN FORMA DE BASE LIBRE.DE APLICACION COMO AGENTES HIPOTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE A53868 FACTOR A.CONSISTE EN CULTIVAR STREPTOMYCES LURIDUS NRRL 15101, EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS Y EN CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA HASTA PRODUCIR UNA CANTIDAD APRECIABLE DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA Y OBTENER A53868 FACTOR A Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES COMO SALES BORICAS COMO ALCALINAS Y ALCALINOTERREAS, COMO SOSA, POTASA Y CAL Y SALES ACIDAS PARA REDUCIR CON ACIDOS ORGANICOS COMO CLH, BRH Y SO4H2 Y CON ACIDOS ORGANICOS COMO LACTICO, MALEICO Y OTROS.SE UTILIZAN COMO AGENTES INMUNOMODULADORES.