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Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1987). Clasificación: A01N43/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZINILIMIDAZOLIDINONAS. CONSISTE EN CICLAR UNA UREA DE FORMULA (II) Y REDUCIR EL GRUPO CETO PARA OBTENER PIRIIDAZINILIMIDAZOLIDINONAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HALOGENO, ALQUILO C 1 A 8, ALCOXI C 1 A 6, ALQUENILO C 2 A 6, ALQUINILO C 2 A 6, CICLOALQUILO C 3 A 6 Y OTROS; R2 ES H, HIDROXI, ALCOXI C 1 A 6 Y OTROS; R3 ES H; R4 ES H, HIDROXI, ALQUILO C 1 A 6 Y OTROS; R5 ES H, ALQUILO C 1 A 6, ALCOXI C 1 A 6 O BENCILO; R7 ES H O ALQUILO C 1 A 6; Y M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE NUMEROS ENTEROS DE 0 A 3. TIENEN APLICACIONES EN EL CAMPO DE LA QUIMICA AGRICOLA PARA PROPORCIONAR NUEVOS COMPUESTOS HERBICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1987). Clasificación: C07D231/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOL DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HIDROLIZAR UN NITRILO DE FORMULA GENERAL (II), PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R3 ES HIDROXI, SEGUIDO OPCIONALMENTE, SI ES NECESARIO, DE SALIFICACION O ESTERIFICACION APROPIADAS PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R3 NO ES HIDROXI. SON UTILES EN LA INHIBICION DE LA FORMACION DE POLEN.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07D501/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (I). CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DE (6R,7R)-7-(Z)-2-(2-TRITILAMINOTIAZOL-4-IL)-2-(2-T-BUTILOXICARBONIL-PROP-2-OXIMINO)ACETAMIDO-3-(1-IRIDINOMETIL)-3-CEFEM-4-CARBOXILADO , QUE SE PREPARA IN SITU, CON UNA DISOLUCION DE ACIDO BROMHIDRICO AL 48%, EN UN CONTRADISOLVENTE, TAL COMO ACETATO DE ISOPROPILO, ACETONA O METILETILCETONA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 25JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION COMO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DEL ANTIBIOTICO CEFTAZIDIMA.-.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1987). Clasificación: A01N45/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE FLUORENOS 9-SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UNA AMINA DE FORMULA: R4NH2 Y UN AGENTE REDUCTOR, CON O SIN AISLAMIENTO DEL PRODUCTO INTERMEDIO, SIENDO R5 UN GRUPO AMIDO, R6 UN RADICAL 2-ETILCARBALDEHIDO O JUNTOS ENTRE SI REPRESENTAN UN ANILLO DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN FARMACIA Y MEDICINA POR SU POTENTE ACTIVIDAD ANTIARRITMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07D521/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE IMIDAZOLIO DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN 1-ALQUIL-IMIDAZOL, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO FENACILICO DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Z ES OXIGENO O AZUFRE; R1 ES ALQUILO C1-4, R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-4, R4 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, X ES UN ANION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE Y M VALE 0-2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 35JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES HIPOGLICEMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C12N15/16.

METODO DE PRODUCCION DE UN POLIPEPTIDO FUNCIONAL. COMPRENDE: A) TRANSFORMAR UNA CELULA COMPETENTE CON UN VECTOR DE EXPRESION DE DNA RECOMBINANTE SELECCIONABLE Y DE REPLICACION AUTONOMA, QUE COMPRENDE: 1) UNA SECUENCIA ACTIVANTE TRANSCRIPCIONAL Y TRADUCCIONAL QUE SE ENCUENTRA EN EL MARCO DE LECTURA DE UNA SECUENCIA DE NUCLEOTIDOS QUE CODIFICA A UN PEPTIDO O POLIPEPTIDO QUE CONTIENE UNA SEÑAL DE DETENCION DE LA TRADUCCION; Y 2) UNA SEÑAL DE INICIACION DE LA TRADUCCION QUE ESTA INMEDIATAMENTE ADYACENTE Y CORRIENTE ABAJO EN EL MARCO DE LECTURA DE UNA SECUENCIA DE NUCLEOTIDOS QUE CODIFICA A UN POLIPEPTIDO FUNCIONAL; Y B) CULTIVAR LA CELULA TRANSFORMADA BAJO CONDICIONES DE CRECIMIENTO ADECUADAS PARA LA EXPRESION DEL GEN. UTILIZABLE PARA PRODUCIR LA HORMONA DE CRECIMIENTO BOVINA O HUMANA, AL CADENA A O B DE LA INSULINA HUMANA, EL ACTIVADOR DEL PLASMINOGENO DE TEJIDOS HUMANOS Y OTROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07C103/52.

METODO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ANTIBIOTICO A-21978C, DE FORMULA (I). CONSISTE EN CULTIVAR LA CEPA STREPTOMYCES ROSEOSPORUS NRRL 15998 O 11379, UNO DE SUS MUTANTES, VARIANTES O RECOMBINANTES ADECUADO, EN CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBICA SUMERGIDA, EN UN MEDIO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS, AL QUE SE HA AÑADIDO UN ACIDO ALCANOICO DE 2 A 14 ATOMOS DE CARBONO, UNO DE SUS ESTERES O SALES, PARA PRODUCIR EL ANTIBIOTICO DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO ALCANOILO C2-14; SEGUIDO DE SEPARACION POR EXTRACCION CON UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR; Y PURIFICACION MEDIANTE TECNICAS CONVENCIONALES, COMO CROMATOGRAFIA EN COLUMNA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1986). Clasificación: C07C103/737.

MEJORA DEL PROCEDIMIENTO DE HIDROGENACION DE 9-CARBAMOIL-9-(2-CIANOETIL) FLUORENO DE FORMULA (I). SE HIDROGENA CATALITICAMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIADEUN MEDIO ACIDO MAS FUERTE QUE EL ACIDO ACETICO GLACIAL, EMPLEANDO ACIDO TRIFLUOROACETICO O UN ACIDO MINERAL, PARA DAR 9-CARBAMOIL-9-(3-ISOPROPILAMINOPROPIL) FLUORENO O INDECAINIDA. LA FINALIDAD DE LA MEJORA ES OBTENER INDECAINIDA CON CANTIDADES REDUCIDAS DE LOS SUBPRODUCTOS DIMERO Y TRIMERO DEL FLUORENO, QUE SON MUY DIFICILES DE SEPARAR DEL PRODUCTO FINAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1986). Clasificación: A61K9/22.

DISPOSITIVO DE ADMINISTRACION DE FARMACOS CON EFECTO PROLONGADO. ESTA DESTINADO A SER UTILIZADO EN EL RUMEN DE UN ANIMAL RUMIANTE. CONTIENE UN NUCLEO POLIMERICO HIDROLIZABLE, BIODEGRADABLE, EN EL QUE EL MEDICAMENTO, AL SER ADMINISTRADO AL ANIMAL, ESTA DISUELTO O EN SUSPENSION.EL NUCLEO ESTA CONTENIDO EN UN TUBO, COMPATIBLE CON EL RUMEN, QUE TIENE UNA EXTREMIDAD ABIERTA E INCLUYE UNA CAPA DE AGENTE DE ESTANQUEIDAD ELASTICO, IMPERMEABLE AL AGUA, COMPATIBLE CON EL TUBO, CON EL NUCLEO Y CON EL RUMEN. EL DISPOSITIVO ES UTIL, EN LA CRIANZA DE ANIMALES, PARA LA ADMINISTRACION PROLONGADA DE UN FARMACO A UN ANIMAL RUMIANTE DURANTE UN LARGO PERIODO DE TIEMPO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D209/34.

PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOLINA Y 2-INDOLINA SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) Y DE UNAS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE. LA PREPARACION CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA INDOLINA O 2-INDOLINA CON UN N-SUSTITUYENTE ADECUADO CON UN DERIVADO DE ANHIDRIDO MALEICO O SUCCINICO EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE NO REACTIVO, COMO UN ALCANO HALOGENADO (1,1,2,2,-TETRACLOROETANO) , O UNA DIALQUILFORMAMIDA (DIMETILFORMAMIDA), A TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION DE 150JC. LOS DERIVADOS DE FORMULA (I) SON AGENTES INOTROPICOS POSITIVOS, POTENTES Y DE ACCION PROLONGADA, EFICACES POR VIA ORAL, QUE EJERCEN EFECTOS MINIMOS SOBRE LA PRESION SANGUINEA Y EL RITMO CARDIACO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C87/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ALQUILSULFONAMIDOFENILALQUILAMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMIDA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO ALQUILSULFONILICO DE FORMULA RSO2X PARA OBTENER ALQUILSULFONAMIDOFENILALQUILAMINAS DE FORMULA (I), SEGUIDO DE SALIFICACION PARA FORMAR UNA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE R ES ALQUILO C 1 A 6; R1 ES H, METILO O ETILO; R2 ES H O ALQUILO C 1 A 3; R3 ES H O ALQUILO C 1 A 8; R4 ES ALQUILO C 1 A 10 Y N ES 2, 3, 4 O 5. EL TIEMPO DE REACCION OSCILA ENTRE 1 Y 72 HORAS Y LA TEMPERATURA DE LA MISMA ESTA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 150JC. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIARRITMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07C17/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R5 REPRESENTA HIDROGENO O METILO; Y R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA SAL DE ACIDO DE LA AMINA DE FORMULA R4NH2, EN LAS QUE R ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UNDISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO UN ALCOHOL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1986). Clasificación: A23K1/17.

METODO DE PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, DE UNO DE SUS ESTERES ACILICO O ALQUILICO, UN ETER ALQUILICO O UNA DE SUS SALES. CONSISTE EN EL CULTIVO DE UNA ESPECIE DE ACTINOMADURA OLIGOSPORA PRODUCTORA DE A80190, QUE ES EL COMPUESTO DESEADO, EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS, EN CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA, HASTA QUE SE PRODUCE DICHO COMPUESTO; SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL MISMO DEL MEDIO DE CULTIVO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO ANTIBIOTICOS, COCCIDIOSTATOS Y COMO AGENTES QUE AUMENTAN LA EFICACIA DE UTILIZACION DEL PIENSO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1986). Clasificación: A61M5/24.

1. Envase para suminitrar productos farmacéuticos en forma seca, que siendo para su utilización en un conjunto de admistración intravenosa, esencialmente se caracteriza por constituirse mediante un recipiente hermético a los líquidos, que dispone interiormente una barrera permeable a los líquidos y a las soluciones, cuya barrera divide al recipiente en dos cámaras, una cámara que contiene el producto en forma seca y que dispone de un orificio de aireación provisto de una barra líquida permeable al aire y la segunda cámara que dispone de un orificio para la conexiónde un conducto con su extremidad libre adaptada para penetrar en el obturador del inyector en forma de Y del conjunto de administración intravenosa. 2. Envase para suministrar productos farmacéuticos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07C103/76.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA (R)-4-AMINO-N-(1-FENILETIL)BENZAMIDA (S)-4-AMINO-N-(1-FENILETIL)BENZAMIDA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ISOMERO DE A-METILBENCILAMINA Y AL CLORURO DE 4-NITROBENZOILO, EN TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE CARBONATO SODICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE Y DURANTE 12 HORAS, PARA OBTENER (R) O (S)-4-NITRO-N-(1-FENILETIL)BENZAMIDA Y B) HIDROGENAR A LOS ISOMEROS (R) O (SL-4-NITRO-N-(1-FENILETIL)BENZAMIDA CON HIDROGENO A BAJA PRESION, EN ALCOHOL Y EN PRESENCIA DE PD/C, PARA PREPARAR ISOMEROS (R) -O (S)-4-AMINO-N-(1-FENILETIL)BENZAMIDA QUE SALIFICAN PARA PRODUCIR SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS CON ADICION DE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS. SE UTILIZAN COMO AGENTES CONVULSIVOS Y SE PUEDEN ADMINISTRAR POR VIA RECTAL, ORAL, TRANSDERMAL O INTRAMUSCULAR Y ADOPTAN LA FORMA DE POLVOS, TABLETAS, SELLOS O ELIXIRES Y SOLUCIONES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07H17/08.

METODO DE OBTENCION DE UNA MACROLIDA DE FORMULA (I), DONDE R ES UN ANILLO MONOCICLICO, BICICLICO O TRICICLICO SATURADO O INSATURADO, QUE CONTIENE UN HETEROATOMO DE NITROGENO, EL ANILLO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNO O MAS ATOMOS DE C; R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXILO; R2 PUEDE REPRESENTAR HIDROGENO, ALCANOILO DE 1 A 5 ATOMOS DE C, FENILACETILO, FENILPROPIONILO O BENZOILOXI; R3 PUEDE SER HIDROGENO, YODO, HIDROXI, ALCANOILOXI, BENZOILOXI, FENILACETOXI, FENOXIACETOXI Y R4 UN GRUPO SELECCIONADO DE ENTRE VARIOS PROPUESTOS. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA HR DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE L ES UN GRUPO SALIENTE QUE PUEDE SER DESPLAZADO POR LA AMINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLVENTE ORGANICO. DE APLICACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D501/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MONOHIDRATO DE BIS-HIDROBROMURO DE CEFTAZIDIMA CRISTALINO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON ACIDO FORMICO AL 98% Y ACIDO BROMHIDRICO AL 48%, PARA SEPARAR AL GRUPO T-BUTILO PROTECTOR DEL CARBOXI Y AL GRUPO TRITILO PROTECTOR DEL AMINO Y FORMAR UNA SAL DE BIS-HIDROBROMURO DE (A); B) FILTRAR A LA MEZCLA DE A), PARA AISLAR LA SAL CRISTALINA Y SEPARAR EL TRIFENILCARBINOL INSOLUBLE; C) DILUIR AL FILTRADO CON ACETONA, METIL ETILCETONA O CICLOHEXANO; D) ENFRIAR A LA DILUCION ENTRE 10 Y 20JC PARA CRISTALIZAR AL A-MONOHIDRATO DE BIS-HIDROBROMURO DE (A); E) FILTRAR A LA DILUCION CON LA SAL CRISTALINA Y AGUAS MADRES, PARA SEPARAR A LAS AGUAS MADRES; F) LAVAR A LA SAL CRISTALINA CON AGUA Y G) SECAR A VACIO Y A TEMPERATURA AMBIENTE A LA SAL CRISTALINA. SIENDO (A) CEFTAZIDIMA O (6R, 7R)-7-((Z)-2-(2-TRITILAMINO-1 ,3-TIAZOL-4-IL)-2-T-BUTILOXICARBONILPROP-2-OXIMINO)ACETAMIDO)-3-(1-PIRIDINIOMETIL)-3-CEFEM-4-CARBOXILATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07K9/00.

PROCEDIMIENTO PARA AISLAR VANCOMINA DE UNA SOLUCION ACUOSA. COMPRENDE: A) AGREGAR ACIDO FOSFORICO A UNA SOLUCION ACUOSA DE VACOMICINA DE CONCENTRACION COMPRENDIDA ENTRE 250 Y 285 MG/ML, HASTA QUE EL PH ES IGUAL O INFERIOR A 2,0; B) AGREGAR UN DIHIDROGENO-FOSFATO DE METAL ALCALINO COMO EL DIHIDROGENO-FOSFATO POTASICO PARA CONVERTIR LA VACOMICINA EN UNA SAL CRISTALINA DE DIFOSFATO QUE PRECIPITA AL ENFRIAR LA SOLUCION ACUOSA A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 20JC; Y C) SEPARAR LA SAL DE LA DISOLUCION POR FILTRACION. SE UTILIZA COMERCIALMENTE COMO AGENTE ANTIBACTERIANO Y COMO POTENCIADOR DE LA UTILIZACION DEL PIENSO POR LOS RUMIANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D209/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-DIALQUILAMINOTETRAHIDROBENZO C,D INDOLES 6-SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON INDIVIDUALMENTE, ETILO, N-PROPILO O ALILO; Y X ES CONH2, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) A HIDROLISIS, PREFERIBLEMENTE UTILIZANDO UNA BASE DEL TIPO DE HIDROXILO, EN UN ALCANOL C1-4. DE APLICACION COMO AGENTES CONTRA LA OBESIDAD, CONTRA EL ALCOHOLISMO, CONTRA LA DEMENCIA SENIL Y CONTRA EL HABITO DE FUMAR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/1986). Clasificación: A01N43/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOL. COMPRENDE: A) TRATAR AL ACIDO O ESTER 5-HALOGENO-4-PIRAZOLCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (NHR2R3), EN DIMETILFORMAMIDA O DIMETILSULFOXIDO, ENTRE 0J Y 120JC, PARA PRODUCIR UNA 5-HALO-4-PIRAZOLCARBOXAMIDA DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR A (III) CON UN CIANURO DE METAL ALCALINO COMO CNLI O CNK, EN DMF O DMSO ENTRE 50J Y 200JC Y DURANTE 1 A 48 HORAS, PARA OBTENER DERIVADOS DE PIRAZOL DE FORMULA (I). SIENDO: R1, ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO DE C 5 A 6 Y OTROS; R2 Y R3, INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE C 1 A 4, ALQUENILO DE C 3 A 4 Y OTROS Y JUNTOS CON EL N UN ANILLO DE PIPERIDINA O MORFOLINA; R6, HAL; R8, HIDROXI, ALCOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; Y X, O. SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D501/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROCLORURO DE 7-AMINO-3-(1-PIRIDINIOMETIL)-3-CEFEM-4-CARBOXILATO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON PIRIDONA EN ACETONA ACUOSA A 60JC, PARA OBTENER (B); B) N-DESACILAR A (B), EN CLORURO DE METILENO CON TRIMETILCLOROSILANO, EN PRESENCIA DE DIALQUILAMINA; C) TRATAR AL PRODUCTO DE B) CON CL5P ENTRE C25 Y C10JC, PARA FORMAR EL IMINOCLORURO; D) TRATAR AL IMINOCLORURO CON ALCANODIOL, PARA PRODUCIR IMINOETER; E) DESCOMPONER EL IMINOETER PARA FORMAR EL NUCLEO 3-PIRIDINO-3-CEFEM; Y F) TRATAR AL NUCLEO 3-PIRIDINO-3-CEFEM CON UN DISOLVENTE COMO ACETONITRILO O ACETONA Y OBTENER EL 7-AMINO-3-(1-PIRIDINO-METIL)-3-CEFEM-4-CARBOXILATO COMO DIHIDRATO DE HIDROCLORURO CRISTALINO. SIENDO: (A), 7-(2-TIENILACETILAMINO)CEFALOSPORINICO; Y (B), 7-(2-TIENILACETILAMINO)-3-PIRIDINOMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE MACROLIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO; Y R, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN ALDEHIDO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UNA AMINA DE FORMULA RH, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA AMINACION REDUCTIVA SE LLEVA A CABO CON CIANOBOROHIDRURO SODICO, EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE, COMO UN ALCANOL DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 60JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO ANTIBIOTICOS Y COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C143/833.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X E Y SON DIFERENTES Y REPRESENTAN LOS GRUPOS NH2 O NCO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EMPLEANDO CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE LAS DOS SUSTANCIAS REACCIONANTES, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, APROTICO, INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASMAS SUSCEPTIBLES.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO TRICICLICO DE QUINOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3 DE CADENA LINEAL, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN REDUCIR UNA LACTAMA DE FORMULA GENERAL (II), SIENDO TRANS LA FUSION DE LOS ANILLOS NO AROMATICOS. LA MENCIONADA REDUCCION SE LLEVA A EFECTO CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 100 GRADOS. LOS DISOLVENTES EMPLEADOS INCLUYEN DISOLVENTES ORGANICOS POLARES APROTICOS TALES COMO EL TETRAHIDROFURANO Y EL DIMETOXIETANO. DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES HIPOTENSIVAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1986). Clasificación: A01N43/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN NITRILO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA NHR2R3 EN UN DISOLVENTE COMUN, COMO TETRAHIDROFURANO, A UNA TEMPERATURA DE 0 A 200JC Y DURANTE 2 A 200 HORAS PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 ALQUILO C 1 A 6, CICLOALQUILO C 5 A 6 Y OTROS; R2 Y R3 HIDROGENO, ALQUILO C 1 A 4 Y OTROS, Y R2 Y R3 UNIDOS ENTRE SI FORMAN CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS UN ANILLO DE PIPERIDINA, MORFOLINA O PIRROLIDINA, R4 HALOGENO, ALQUILO C 1 A 4, Y OTROS; R5 UN GRUPO SUSCEPTIBLE DE SER DESPLAZADO POR LA AMINA; X ES OXIGENO O AZUFRE. SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS Y COMO ALGICIDAS ACUATICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE MACROLIDAS MODIFICADAS DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA MACROLIDAD DE PARTIDA DE FORMULA (II), DONDE Q ES UN GRUPO FORMILO CON UNA AMINA SECUNDARIA EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR (CIANOBOROHIDRURO SODICO) EN METANOL ANHIDRO COMO DISOLVENTE. LA REACCION PUEDE LLEVARSE A CABO EN ATMOSFERA DE NITROGENO, PERO NORMALMENTE NO ES NECESARIO. CON LAS AMINAS MENOS REACTIVAS PUEDEN NECESITARSE CONDICIONES MAS FORZADAS PARA FORMAR EL COMPLEJO DE IMINO INTERMEDIO ENTRE LA MACROLIDA Y LA AMINA, POR EJEMPLO CALENTANDO, EMPLEANDO UN AGENTE DESECANTE O UN ACEPTOR DE AGUA, ETC. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS O PRECURSORES DE ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07H19/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUCLEOSIDO. CONSISTE EN COPULAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE INERTE, COMO TETRAHIDROFURANO, ETER DIETILICO, CLOROFORMO, DICLOROMETANO, BENCENO, TOLUENO Y XILENOS, A UNA TEMPERATURA DESDE LA AMBIENTE HASTA 150, DURANTE UN TIEMPO QUE VA DE UNOS MINUTOS A UNAS HORAS PARA PREPARAR UN NUCLEOSIDO DE FORMULA (I), UN DERIVADO PROTEGIDO O UNA SAL. SIENDO: R, UNA BASE FORMULA (III, IV, V, VI O VII); R1, H, METILO Y OTROS; R2, HIDROXI O AMINO; R3, BROMO, CLORO, O YODO; E Y1, E Y2, INDEPENDIENTEMENTE, H, O GRUPOS PROTECTORES DEL HIDROXI, CON UNA BASE R-H. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS, ESPECIALMENTE LAS OCASIONADAS POR LOS VIRUS DEL GENERO HERPES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1985). Clasificación: A61J3/07.

METODO PARA CERRAR LAS CAPSULAS DE GELATINA INGERIBLES Y SELLARLAS PARA EVITAR QUE SE ABRAN DESPUES DE HABERLAS LLENADO DURANTE LA MANIPULACION.SE COLOCAN LOS SOMBRERETES ENCIMA DE UN COLECTOR O TOBERA DE SALIDA DE AIRE HUMEDO CON UN CONTENIDO DE HUMEDAD DE 0,8 KG DE VAPOR POR KG DE AIRE Y SE CALIENTA A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 C Y 86 C CAPAZ DE ABLANDAR LA GELATINA DEL SOMBRERETE DE SU SUPERFICIE INTERNA HASTA EL PUNTO QUE, AL SER UNIDO ESTE ULTIMO AL CUERPO SE FORMA ASI LA CAPSULA SELLADA, UNIENDOSE LA PARTE INFERIOR ABLANDADA DEL ELEMENTO DE SOMBRERETE A LAS PARTES CONTIGUAS DEL ELEMENTO DEL CUERPO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDO 4,5-G QUINOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO O SU SAL, DE DIMETILFORMAMIDA, Y ACETONITRILO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO, EN ATMOSFERA INERTE DE NITROGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO; R, ALQUILO DE C 1 A 3, ALILO, HIDROGENO, CIANO; R1, NH2, NHR3; R2, HIDROGENO, METILO, CLORO O BROMO; R3, METILO, ETILO, N-PROPILO Y OTROS; E Y, R CO; Y R, METILO, ALCOXI DE C 1 A 3. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE PARKINSON, EN EL DE LA DISFUNCION SECUAL, COMO ANTIDEPRESIVOS, COMO ANSIOLITICOS, COMO HIPOTENSIVOS, Y COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE PROLACTINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07C17/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BENZAZEPINA. COMPRENDE: A) CALENTAR UNA TIOLACAMA INTERMEDIA DE FORMULA (II) CON LA AMINA APROPIADA DE R4NH2 O UNA SAL DEL MISMO, EN PRESENCIA DEUN ALCOHOL, COMO METANOL O ETANOL, O ACETONITRILO. SIENDO: R1 Y R2H, HIDROXI, HAL, ALQUILO DE C 1 A 3, Y OTROS; R3, H, HAL, ALQUILO O ALCOXI DE C 1 A 3; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 4, ALILO, Y OTROS; R5, H, O METILO; Y NO SIENDO R51 HIDROGENOS; B) SALIFICAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN (A) CON ACIDOS INORGANICO COMO CLH, NO3H, SO4H2, BBRH, IH, U ORGANICOS NO TOXICOS COMO ALIFATICOS MONO O DICARBOXILICOS, FENILALCANOICOS, HIDROXIALCANOICOS, AROMATICOS, SULFONICOS ALIFATICOS Y AROMATICOS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA COMO ANTIHIPERTENSIVO QUE NO PRODUCE TAQUICARDIA REFLEJA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA MACROLIDA. CONSISTE EN PONER EN CONTACTO MACROCINA O LACTENOCINA CON UN DONADOR DE ACILO, A 28-40C, EN DISOLVENTES COMO METANOL O ETANOL, Y UN PH DE 5 A 8,5, EN PRESENCIA DE UN SISTEMA DE ENZIMAS ACILANTES SELECCIONADAS ENTRE LOS PRODUCIDOS POR STREPTOMYCES THERMOTOLERANS ATCC 11416. S. THERMOTOLERANS NRRL 15270 O S. FUNGICIDICUS SUBSP. ESPSINOMYCETICUS ATCC 21574, EN MEDIO ACUOSO, PARA OBTENER CANTIDAD SUSTANCIAL DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, FORMILO O HIDROXIMETILO; R, H, O ALCONOILO DE C 1 A 6; R2, H, O FORMULA (II); Y R3, H O ALCANOILO DE C 1 A 6; Y R1 O R3 NO SON H. SE UTILIZAN COMO ANTIBIOTICOS EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.