392 patentes, modelos y diseños de ELI LILLY AND CO. (pag. 2)

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(01/10/1979). Clasificación: B07C5/34.

Un aparato mejorado para inspeccionar el grado de llenado de cápsulas individuales, que comprende: a) un mecanismo de transferencia de cápsula; b) una unidad de suministro de cápsulas compuesta de una multiplicidad de cámaras verticales para recibir cápsulas, cuyas cámaras se encuentran dispuestas según un patrón circular y conectadas a un impulsor de energía rotativo; c) una estación de inspección; y d) una estación de eyección; en el que la mejora en el mecanismo de transferencia de cápsulas se caracteriza por: e) una plataforma rotativa de transferencia que tiene una pluralidad de tubos receptores verticales conectados a un dispositivo de vacio, estando cada uno de dichos tubos en alineamiento axial debajo de una de las respectivas cámaras durante por lo menos parte de su ciclo rotativo; y f) un dispositivo para regular el suministro de las cápsulas sobre los extremos libres de los tubos, en una posición vertical.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C211/42.

Un Procedimiento para la preparación de un 1-aminoindano de fórmula: **(Fórmula)** donde R es cloro o trifluormetilo y n es 1 o 2, con la condición de que n es l cuando R es trifluormetilo y además, con la condición de que, cuando R es cloro y n es l, el átomo de cloro se encuentra en la posición 4 y cuando R es cloro y n es 2, los átomos de cloro son adyacentes entre sí; y sus sales farmacéuticamente aceptable.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Clasificación: C07D501/36, C07D501/12.

Mejoras en un procedimiento para la obtención de ácido 7-amino-3-(((2-metil-1 ,3,4-tiadiazol-5-il)-tio)-metil)-3-cefem-4- carboxílico o una sal del mismo, libres de impurezas coloreadas, por reacción de desplazamiento nucleofilico del grupo acetoxi del ácido 7-amino-cefalosporánico con 5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-tiol en una solución acuosa, cuya mejora consisten en tratar dicho ácido 7-amino-3(((2-metil-1 ,3,4-tiadiazol-5-il)-tio)-metil)-3-cefem-4-carboxílico o una sal del mismo con un agente reductor seleccionado del grupo formado por sulfito sódico y ditionito sódico simultánea o posteriormente a su obtención y recuperar dicho ácido o una sal del mismo decolorado de la solución.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D205/08.

Un procedimiento para la preparación de derivados de oxazolin-azetidinona de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** donde R es alquilo C1-C3, fenilo o bencilo; R1 es metilo, bencilo, 4-metoxibencilo o difenilmetilo y R2 es bencilo, 4-metoxibencilo o difenilmetilo; cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar con acetato mercúrico, en un disolvente orgánico acuoso, una tiazolidinazetidinona de fórmula-02 (II): **(Fórmula-02)** donde R, R1 y R2 son los definidos anteriormente y ambos grupos R' son metilo o etilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D205/08.

Un procedimiento de preparación de nuevos compuestos de 3Beta-iminoazetidin-2-ona de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** donde R es alquilo C1-C3, fenilo o bencilo; R1 es metilo, bencilo, 4-metoxibencilo o difenilmetilo; R2 en bencilo, 4-metoxibencilo o difenilmetilo y Z y Z' son ambos hidrógeno o ambos cloro; cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar una oxazolin-azetidinona de fórmula-02 (II): **(Fórmula-02)** donde R, R1 y R2 son los definidos anteriormente, con un agente de cloración en presencia de una amina terciaria para dar un compuesto de fórmula I donde Z y Z' son cloro y, si se desea, calentar la dicloro-3Beta-iminoazetidin-2-ona así obtenida en un disolvente inerte con un hidruro de órgano-estaño de fórmula-03 (III): **(Fórmula-03)** donde R3, R4 y R5 son independientemente alquilo alquilo C1-C4, fenilo o fenilo sustituído con metilo o cloro, en presencia de azobisisobutironitrilo , para formar la descloro-3Beta- iminoazetidin-2-ona de fórmula I donde Z y Z' son hidrógeno.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Clasificación: C07K99/60.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de somatostatina de fórmula (I) Y-Gly-L-Cys-L-Lys-Asn-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys-OH , de la fórmula I, en donde Y Y es D-Val o D-Ala; y las sales de adición de ácido no tóxicas farmacéuticamente aceptables del mismo, cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar un compuesto de fórmula: R-Y-Gly-L-Cys(R1)-L-Lys(R2)-L-Asn-L-Phe-L-Phe-D-Trp-(R5)-L-Lys(R2)-L-Thr(R3)-L-Phe-L-Thr(R3)-L-Ser(R4)-L-Cys(R1)-X , de la fórmula II, en donde Y es D-Val o D-Ala; R es hidrógeno o un grupo protector de alfa-amino; R1 es hidrógeno o un grupo protector de tio; R2 es hidrógeno o un grupo protector de epsilon-amino; R3 y R4 cada una son hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; R5 es hidrógeno o formilo; y X es hidroxi.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Clasificación: C07K99/60.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de somatostatina de fórmula I, H-D-Val-Gly-L-Cys-L-Lys-Asn'1'phe- L-Trp-L-Lys-L-Thr-Phe-L-Thr-L-Ser-L-Cys-Om , y las sales de adición de ácido, no tóxicas, farmacéuticamente aceptables del mismo, que se caracteriza por hacer reaccionar el tetradecapético de cadena lineal, correspondiente, de fórmula III, H-D-Val-Gly-L-Cys-L-Lys-L-Asn-L-Phe-L-Phe-L-Trp-L-Lys-L- Phe-L-Thr-L-Ser-L- Cys-OH, con un agente de oxidación.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D241/44.

Un procedimiento para la preparación de nuevas pirroloquinoxalinonas y pirrolobentodiazopinonas de fórmula: **(Fórmula)** donde R1 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R2, tomado individualmente, es hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, cloro, o flúor R3, tomado individualmente, es hidrógeno o bien R2 y R3 tomados junto con los átomos de carbono a los que están enlazados forman un anillo bencénico; R4 es hidrógeno, cloro o flúor; R5 es hidroxi, hidrógeno o fenilo; Y es oxígeno o dos átomos de hidrógeno; Z es -CH2-CH2- o -CHR6-, donde R6 es hidrógeno o alquilo C1- C3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C45/54.

Un procedimiento par la preparación de nuevas benzopiranoxantenonas de formula: **(Fórmula)** donde cada grupo R es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, ciano o halo y ambos grupos R son idénticos y están situados simétricamente; R1 es alquilo C1-C3 y R2 es metilo o bien R1 y R2 tomados juntos son el grupo-(CH2)n-, donde n es un número entero de 4 a 6 y Xc y Xd son hidrógeno, sometido a la limitación de que Xc, Xd y R1 están todos en la configuración alfa.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C45/00.

Un procedimiento para la preparación de cis-4A-aril-octahidro-1H-octahidro-1H-2-pirindinas 2-sustituidas de fórmula general: **(Fórmula 01)** donde R1 es alquilo C1-C8 ó CH2R3; donde R3 es alquenilo C2-C7 ó tetrahidrofurilo; R2 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C3; y sus sales de adición de ácido no tóxicas y farmacéuticamente aceptables; cuyo procedimiento se caracteriza por hacer reaccionar un compuesto de fórmula general: **(Fórmula 02)** donde R2 es el definido anteriormente y R'1 es hidrógeno, con un agente alquilante y opcionalmente deseterificar cuando R2 es alcoxi C1-C3 para obtener un compuesto de fórmula (I) donde R2 es hidroxi.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1979). Clasificación: C07D207/46.

Un procedimiento para la preparación de N.N'-diclorobiciclo[2.2.2]oct-7-en-2 ,3,5,6- tetracarboxílico-2,3 ,5,6-diimida, caracterizado por someter a N-cloración la biciclo [2.2.2]oct-7-en-2,3,5 ,6-tetracarboxílico-2 ,3,5,6-diimida en ausencia de compuestos epoxi.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1979). Clasificación: C07C107/02.

Un procedimiento para preparar ciertas 2-Substituido-5a-aril- decahidrociclopent [c] azepinas que pueden considerarse como relacionadas estructuralmente con ciertas estructuras parciales de la morfina, tales como los morfinanos, benzomorfanos, y derivados de isoquinolina anteriormente mencionados. Los compuestos de la fórmula (I) no se han descrito hasta ahora, así como no hay disponible ningún método para su preparación. Además, los compuestos de la fórmula (I) exhiben una variación impredecible en las propiedades antagonistas y agonista analgésicas, con posibilidad disminuida de dependencia física. Esta invención se relaciona con un procedimiento para preparar las cilopent [c] azepinas. Más particularmente esta invención proporciona un procedimiento para preparar las decahidrociclopent [c] azepinas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1979). Clasificación: A01N43/82.

Serie de nuevas N-(1,3,4-tiadiazol-2-il) benzamidas, con un grupo fenilo, naftilo o heteroarilo en la posición 5 del anillo de tiadiazol y 2,6-sustitución sobre el anillo bencílico, que son útiles como insecticidas. Esta invención pertenece al campo de la química agrícola y proporciona nuevas tiadiazolilbenzamidas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1979). Clasificación: C07D.

Esta invención se refiere a un procedimiento para la preparación de nuevos antibióticos del tipo de cefalosporina, con una mayor actividad contra los microorganismos Gram-negativos. En especial, esta invención se refiere a un procedimiento para la preparación de nuevas cefalosporinas sustituidas en la posición 7 con un grupo arilacetamido que contiene un sustituyente alfa-ureido sustituido y en la posición 3 con un sustituyente carbamoiloximetilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1979). Clasificación: C07D205/08.

Nuevo procedimiento para la preparación de nuevos compuestos de 3b-amino ó 3b-acil-amino-4a-acetoxi- azetidinona que son útiles antibacterianos para el control de las baceterias gram-negativas productoras de b-lactamasa y otros patógenos o son útiles intermediarios en la preparación de dichos antibióticos, cuyo procedimiento se caracteriza por calentar una tiazolidin-azetidinona con acetato mercúrito en presencia de ácido acético, seguido de hidrólisis. Esta invención se refiere a antibioticos de b-lactama monociclicos que son 3b- acilaminoazetidin-2-onas. Las penicilinas y las cefalosporinas son antibióticos de b-lactama muy conocidos, que son compuestos bicíclicos que contienen un sistema de anillos fusionados.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D.

Procedimiento para la preparación de nuevos antibióticos del tipo de cefalosporina, con una mayor actividad contra los microorganismos Gram-negativos. En especial esta invención se refiere a un procedimiento para la preparación de nuevas cefalosporinas sustituidas en la posición 7 con un grupo arilacetamido que contiene un sustituyente alfa-ureido sustituido y en la posición 3 con un sustituyente carbamoiloximetilo. El procedimiento de preparación de los nuevos compuestos antibióticos cefalosporínicos de la siguiente fórmula estructural. **(Fórmula)**.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1978). Clasificación: C07D223/16.

Resumen no disponible.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1978). Clasificación: A61K31/19, C07C59/153.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1978). Clasificación: C07B.

Los sulfóxidos de cefalosporina son intermediarios ampliamente utilizados en la síntesis de antibióticos de cefalosporina. Por ejemplo, los sulfóxidos de cefalosporina son útiles en el procedimiento global para convertir los compuestos de 3-metil-3-cefem(desacetoxicefalosporinas) a compuestos antibióticos de metil-3-cefem-3-sustituídos. Esta funcionalización de los compuestos de 3-metil-cefem procede a través de la isomerización del 3-metil-3-cefem a 3-metil-2-cefem, la funcionalización del grupo 3-metilo activado del compuesto 2-cefem, por ejemplo, con bromo, seguido por oxidación del compuesto metil-2-cefem-3-sustituído al sulfóxido. La oxidación al sulfóxido provoca la isomerización del producto 2-cefem- a 3-cefem.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1978). Clasificación: C07D501/38, C07D501/59, C07D501/34, C07D501/56.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1978). Clasificación: C07D501/59, C07D501/34, C07D501/56, C07D501/28.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1978). Clasificación: C07D519/04.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1978). Clasificación: C07D311/78.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1978). Clasificación: C07K7/06.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1978). Clasificación: C07D285/12.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1978). Clasificación: C07D.

Está invención se refiere a un procedimiento para la preparación de nuevos antibióticos del tipo de cefalosporina, con una mayor actividad contra los microorganismos Gram- negativos. En especial, esta invención se refiere a un procedimiento para la preparación de nuevas cefalosporinas sustituidas en posición en la posición 7 con un grupo arilacetamido que contiene un sustituyente alfa-ureido sustituido y en la posición 3 con un sustituyente carbamoiloximetilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1978). Clasificación: C07D519/04.

Resumen no disponible.