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PREPARACIONES SOLIDAS QUE CONTIENEN POLVO DE QUITOSANO Y PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION ASOCIADO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MORI, MASAAKI, SHIMONO,NORIHITO, HIGASHI,YUTAKA. Clasificación: A61K9/50, A61K9/48, A61K9/36, A61K47/34, A61K47/36, A61K47/38, A61K9/32.

Una preparación sólida para administración colónica que contiene polvo de quitosano, la cual es producida mediante el revestimiento sucesivo de un material sólido que contiene un medicamento con un polímero insoluble en agua que tiene polvo de quitosano dispersado en el mismo y un polímero entérico.

PROCESOS DE PRODUCCION DE DERIVADOS DEL (AMINOMETIL) TRIFLUOROMETILCARBINOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2007). Inventor/es: SATO, FUMINORI, OMODANI, TOMOKI, SHIRATAKE, RYOTARO, INOUE, YASUNAO, DEGUCHI, TAKASHI. Clasificación: C07C271/16, C07C213/02, C07C215/08, C07C269/06.

Un proceso para la producción de un derivado del (aminometil)trifluorometilcarbinol de la fórmula (I): en donde R1 es un grupo correspondiente a la cadena lateral de un a- aminoácido natural o no natural, R2 es un átomo de hidrógeno o R21, en el cual R21 es un grupo protector para el grupo amino poseyendo un grupo carbonilo en el sitio de unión con el átomo de nitrógeno, siempre que cuando exista un grupo funcional en R1, entonces tales grupos funcionales puedan ser opcionalmente protegidos, o una sal de adición ácida del mismo, el cual comprende la reducción de un derivado de la 5-hidroxi-5-trifluorometil- 1, 3-oxazolidina de la fórmula (II): en donde R1 y R21 son conforme es definido anteriormente, eliminando del producto, si es necesario, un grupo protector para el grupo amino R21, con el fin de proporcionar un compuesto de la fórmula (I) en donde R2 es un átomo de hidrógeno, seguido a continuación, si es necesario, de la conversión del producto en una sal de adición ácida del mismo.

DERIVADOS DE 5-SUSTITUIDO-3-OXADIAZOLIL-1 ,6-NAFTIRIDIN-2(1H)-ONA.

(01/12/2005) Un derivativo 5-substituído-3-oxadiazolil-1 , 6-naftiridin-2(1H)-ona con la siguiente fórmula : en donde Het es un grupo oxadiazolilo, R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo ciclo-alquilo C3-C6, un grupo trifluorometilo, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo fenilo o n grupo naftilo, cada uno de ellos opcionalmente substituído con de 1 a 3 substituyentes seleccionados de entre un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C3, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C3, un grupo trifluorometoxi, un grupo ciano, un grupo amino y un grupo nitro, o un grupo heteroaromático constituido por 5- o 6- miembros, conteniendo de 1 a 2 heteroátomos…

REMEDIO PARA ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MASUDA, YOSHINOBU, OCHI, YOSHIAKI. Clasificación: A61P25/16, A61K31/423, A61P25/28, A61K31/42, C07D261/20.

Utilización de zonisamida o una sal de metal alcalino de la misma en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

COMPOSICION MEDICAMENTOS DE DISOLUCION RAPIDA QUE CONTIENE AS-3201.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: OHASHI, MAMORU, OGASAWARA, KAZUYOSHI, SHIRAI, YOSHIMI, FUJIOKA, HIROSHI. Clasificación: A61K47/12, A61K31/495, A61K9/20.

Una composición farmacéutica de disolución rápida que comprende (R)-2-(4-bromo-2-fluorobencil)-1 , 2, 3, 4- tetrahidropirrolo[1, 2-a]pirazina-4-espiro-3'-pirrolidina- 1, 2', 3.5'-tetrona (en adelante citada como "AS-3201") que tiene un tamaño medio de partícula de menos de 20 µm y que tiene un porcentaje de disolución de la substancia activa de 50% o más a los 15 minutos del comienzo del ensayo de disolución por el método Paddle.

DERIVADOS DE 1-(1-SUSTITUIDO-4-PIPERIDINIL) METIL)-4-PIPERIDINA, PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ESTOS; COMPOSICIONES MEDICINALES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS E INTERMEDIARIOS DE ESTOS COMPUESTOS.

(16/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): (I) donde Ar es un grupo de fórmula (Ar-1) o (Ar-2) siguiente: (Ar-1) (Ar-2) (en la cual R1 es un átomo de halógeno, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo alcanoilo C2-C6, R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, y R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, y n es 1, A es un grupo de fórmula siguiente (A-1), (A-2) o (A-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1) (en la cual Z es -CO-, -CS- o -SO2-, Q1 y Q2 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4,…

(S)-4-AMINO.5-CLORO-2-METOXI-N-(1-(1-(2-TETRAHIDROFURIL-CARBONIL)-4-PIPERIDINILMETIL)-4-PIPERIDINIL) BENZAMINA PARA EL TRATAMAIENTO DE DESORDENES DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: KATO, SHIRO, YAMAZAKI, HIROSHI, HIROKAWA, YOSHIMI, KAN, YOKO, YOSHIDA, NAOYUKI, MORIKAGE, KAZUO, MORIKAGE, YUKIKO. Clasificación: C07D405/14, A61P1/00, A61K31/4525.

Una (S)-4-amino-5-cloro-2-metoxi-N-[1-[1-(2-tetrahidrofurilcarbonil)-4-piperidinilmetil]-4-piperimida de la siguiente fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal de adición de ácido de la misma farmacéuticamente aceptable o un hidrato de la misma.

COMPOSICION ESTABILIZADA DE LA TETRAHIDROPIRROLO (1,2-A) PIRAZINO-4-ESPIRO-3'-PIRROLIDINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2005). Inventor/es: OHASHI, MAMORU, OGASAWARA, KAZUYOSHI, SHIRAI, YOSHIMI, FUJIOKA, HIROSHI. Clasificación: A61K47/12, A61K31/495, A61K9/20, A61K47/24.

Una composición farmacéutica que comprende como ingrediente activo (R)-2-(4-bromo-2-fluorobencil)-1 , 2, 3, 4- tetrahidropirrolo[1, 2-a]pirazino-4-espiro-3’-pirrolidino- 1, 2’, 3, 5’-tetrona y como estabilizador al menos una sustancia ácida que tiene una acidez más potente que la de dicho ingrediente activo.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS, SUS INTERMEDIARIOS, E INHIBIDORES DE ELASTASA.

(16/10/2004) Un compuesto heterocíclico de **fórmula** que significa que el átomo de carbono marcado con un átomo de carbono asimétrico, A y B son iguales o diferentes y cada uno es un grupo alquileno inferior que está opcionalmente sustituido con un grupo oxo, D es un grupo heteromonocíclico o heterobicíclico de la siguiente **fórmula** donde D1 es un grupo metileno o un grupo etileno, y estos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo oxo, el Anillo G es un grupo heteromonocíclico o heterobicíclico, saturado o insaturado, de 5 a 14 miembros que tiene opcionalmente otro u otros heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrógeno,…

DERIVADOS DE 2-ARIL-8-OXOHIDROPURINA , PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ESTOS DERIVADOS, COMPOSICIONES MEDICINALES QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS, E INTERMEDIARIOS DE ESTOS DERIVADOS.

(01/05/2004) Un derivado 2-aril-8-oxodihidropurina de fórmula : en la que W es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi de C1-6, un grupo amino, un grupo mono- o o ddi-alquilamino de C1-4, o un grupo fenilo que puede estar sustituido opcionalmente por uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo alcoxi de C1-6, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o o ddi-alquilaminode C1-4, un grupo ciano y un grupo nitro; X es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo cicloalquil-alquilo de C C1-4, un grupo…

DERIVADOS DE LA ACETAMIDA, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y COMPOSICION MEDICAMENTOSA A BASE DE ESTOS DERIVADOS.

(16/06/2003) DERIVADOS DE ACETAMIDA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) Y SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE X REPRESENTA B,1} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O CICLOALQUILALQUILO(INFERIOR); R SUB,2} REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ETC.; R SUB,3} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR O HIDROXIALQUILO(INFERIOR); R SUB,4} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ETC.; R SUB,5} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO(INFERIOR) , ETC.; R SUB,6} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, CF SUB,3} O FENILO OPCIONALMENTE…

DERIVADO DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO SUSTITUIDO CON UN GRUPO AMINO BICICLICO, ESTER DEL MISMO, SAL DEL MISMO, Y AMINA BICICLICA COMO INTERMEDIO PARA SU PREPARACION.

(16/10/2002) ESTA INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO SUSTITUIDOS POR UN GRUPO AMINO BICICLICO CON LA FORMULA GENERAL A-PRI, LOS ESTERES DE LOS MISMOS Y LAS SALES DE LOS MISMOS, EN DONDE: PRI ES UN RESIDUO ACIDO PIRIDONACARBOXILICO Y A ES UN GRUPO AMINO BICICLICO REPRESENTADO POR LA FORMULA SIGUIENTE Y UNIDO A LA POSICION 7 DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO O UNA POSICION EQUIVALENTE A LA POSICION 7 DEL MISMO. EN DONDE R{SUB,1} Y R{SUB,2} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO PROTECTOR DE LA AMINA; R{SUB,3} Y R{SUB,4} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO OXO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR, O…

DERIVADOS DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO Y SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2002). Ver ilustración. Inventor/es: CHIBA, KATSUMI, HORIUCHI, NOBUHIKO, YONEZAWA, TAKENORI, YOSHIDA, HIROAKI. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, C07D491/052, C07D491/04, C07D519/00, C07D491/048.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL, ESTERES Y SALES DE DICHOS DERIVADOS, ASI COMO PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, DONDE: R ES UN CICLOALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN HALOGENO O SIMILAR; X ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, AMINO O SIMILAR; Y ES HIDROGENO O HALOGENO; A ES NITROGENO O UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA C - Z EN LA QUE Z ES UN ALCOXI INFERIOR QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR HALOGENO, O SIMILAR; R 1 Y R 2 PUEDEN SER IGU ALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO HIDROGENO O SIMILAR; R 3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 Y R 9 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR; M ES 0 O 1; N Y P PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO 0 O 1. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPUESTOS DE AMINA BICICLICA UTILES COMO INTERMEDIARIOS DIRECTOS EN LA SINTESIS DE DICHOS DERIVADOS DESCRITOS ANTERIORMENTE.

NUEVO COMPUESTO, PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIRLO, Y AGENTE ANTITUMORAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2002). Inventor/es: TOMITA, KYOJI, CHIBA, KATSUMI, KASHIMOTO, SHIGEKI, SHIBAMORI, KOH-ICHIRO, TSUZUKI, YASUNORI. Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, C07D471/04, C07D417/14, C07D417/04.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO DE LA SIGUIENTE FORMULA O SALES DE LOS MISMOS: EN DONDE R{SUB,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, ETC., R{SUB,2} ES UN GRUPO CARBOXILO, ETC., R{SUB,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, ETC., A ES UN ATOMO DE NITROGENO O CH, M ES 1 O 2, Y Y ES UN GRUPO QUE SE PUEDE ELIMINAR O UN GRUPO QUE TIENE LA SIGUIENTE FORMULA: EN DONDE R{SUP,4} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUILO BAJO, Z ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO DE ALQUILO BAJO, ETC., R{SUB,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO DE ALQUILO BAJO, ETC., N ES 0 O 1, Y P ES 1, 2, 3 O 4 Y A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS, Y ADEMAS AGENTES ANTITUMORALES QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS ANTERIORES COMO INGREDIENTES EFECTIVOS.

DERIVADO DE INDOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2001). Ver ilustración. Inventor/es: KATO, SHIRO, HIROKAWA, YOSHIMI, YOSHIDA, NAOYUKI, HARADA, HIROSHI, KAWASHIMA, HITOSHI. Clasificación: A61K31/40, C07D209/14, C07D209/16.

UN DERIVADO DE INDOL DE FORMULA: DONDE R 1 ES ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ALCOXICARBONILO DE BAJO PESO MOLECULAR - ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, CARBOXI ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ALCOXICARBONILO DE BAJO PESO MOLECULAR, FENILO - ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR ESTANDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXI, DI - ALQUILAMINOSULFONILO DE BAJO PESO MOLECULAR, ETC.; R{SUB,2} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ALCOXICARBONILO DE BAJO PESO MOLECULAR - ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, CARBOXI - ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ETC.; R{SUB,3} ES HIDROGENO O ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, R{SUB,4} ES HALOGENO O TRIFLUOROMETILO, R{SUB,5} ES ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR O UNA SAL DE LOS MISMOS. ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ESTIMULANTES POTENTES DEL RECEPTOR {BE}{SUB,3} - ADRENERGICO CON UNA EXCELENTE SELECTIVIDAD DE ADRENOCEPTOR, Y UTILES EN LA PROFILAXIS O EL TRATAMIENTO DE OBESIDAD Y DIABETES MELLITUS.

DERIVADOS DE 6-METOXI-1H-BENZOTRIAZOL-5-CARBOXAMIDA , PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICION MEDICINAL QUE LOS CONTIENEN.

(01/08/2001) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DERIVADOS DE 6-METOXI-1H-BENZOTRIAZOL5-CARBOXAMIDA , QUE ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) SIGUIENTE: (I) [EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO ETILO O CICLOPROPILO, R{SUP,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO METILO O ETILO, N ES 1,2 O 3, Y LA LINEA ONDULADA, REPRESENTA UNA CONFIGURACION DE LOS SUSTITUYENTES DEL ATOMO DE CARBONO UNIDO AL ATOMO DE N, EN LA FRACCION AMIDA, RACEMICA (RS) U OPTICAMENTE ACTIVA (R O S)]. O SUS SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SU SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y NUEVOS INTERMEDIARIOS. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION, PRESENTAN CONJUNTAMENTE…

(R)-5-BROMO-N-(1-ETIL-4-METILHEXAHIDRO-1H-1 ,4-DIAZEPAN-6-IL)-2-METOXI-6-METILAMINO-3-PIRIDINCARBOXAMIDA , PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICION MEDICINAL QUE LA CONTIENE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2001). Ver ilustración. Inventor/es: KATO, SHIRO, HIROKAWA, YOSHIMI, YOSHIDA, NAOYUKI, HARADA, HIROSHI, MORIE, TOSHIYA. Clasificación: A61K31/55, C07D401/12, C07D243/08.

ESTA INVENCION PRESENTA UN COMPUESTO EXPRESADO POR LA FORMULA (I): O UNA SAL ACEPTABLE FISIOLOGICAMENTE POR ADICION DE ACIDOS. EL COMPUESTO PRESENTADO MUESTRA UN EFECTO ANTIEMETICO EXCELENTE BASADO EN SUS POTENTES ACTIVIDADES ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES S 3 DE SEROTONINA Y D 2 DE DOPAMINA, S IENDO UTIL PARA EL TRATAMIENTO O LA PROFILAXIS DE VARIOS SINTOMAS GASTROINTESTINALES QUE SE ASOCIAN CON DIVERSAS ENFERMEDADES Y CON LA ADMINISTRACION DE FARMACOS.

DERIVADOS DE 3 UNIDAD PARA RECEPTORES DE BENZODIAZEPINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/1999). Inventor/es: OHNO, KAZUNORI, ODAI, OSAMU, FURUKAWA, KIYOSHI, OKA, MAKOTO, TOMINAGA, YUKIO. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

UN DERIVADO DE 3 LLO DE OXADIAZOLA, R1 ES ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO DE ACILO, UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO DE LA FORMULA: 1' (EN LA QUE R1' ES UN GRUPO DE ALQUILO CICLO-INFERIOR, UN GRUPO ALQUENILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUINILO INFERIOR, GRUPO DE BENCILO, GRUPO DE ARILO, O UN GRUPO HETEROAROMATICO). R2 ES UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO DE ALQUILO CICLO-INFERIOR, UN GRUPO DE ALQUENILO INFERIOR, UN GRUPO DE ALQUINILO INFERIOR, GRUPO DE ARILO, UN GRUPO HETEROAROMATICO, UN GRUPO DE ALQUILO HALOGENO-INFERIOR, UN GRUPO DE ALQUILO ALKOXIINFERIOR INFERIOR, UN GRUPO DE ALCOXI INFERIOR, UN GRUPO DE ALQUENILOXI INFERIOR, UN GRUPO DE FENOXI, O UN GRUPO DE ALQUILTIO INFERIOR, O UNA SAL DE LOS MISMOS DE ADICION ACIDA, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ES UTIL COMO AGONISTA RECEPTOR DE BENZODIAZEPINA.

DERIVADOS DE LA TETRAHIDROPIRROLO[1,2 A]PIRAZINA-4-ESPIRO-3'PIRROLIDINA , PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/1998). Inventor/es: NEGORO, TOSHIYUKI, MURATA, MAKOTO, UEDA, SHOZO, FUJITANI, BUICHI, ONO, YOSHIYUKI. Clasificación: A61K31/495, C07D487/20.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA TETRAHIDROPIRROLO[1,2 A]PIRAZINA4-3'-PIRROLIDINA DE LA FORMULA: EN LA QUE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, TRIFLUOROMETIL, ALQUIL QUE TIENE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO; O NITRO, Y R3 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUIL QUE TIENE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO; ASI MISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN. DICHOS COMPUESTOS Y SUS SALES PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA REDUCTASA DE ALDOSA Y SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES DIABETICAS.

NUEVOS POLIPEPTIDOS Y ADN CODIFICANDO DICHOS POLIPEPTIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1994). Inventor/es: KAWASHIMA, HITOSHI, FUKUI, TOSHIKAZU, YAMAGISHI, JUNICHI, YAMAYOSHI, MICHIKO, KOTANI, HIROTADA, FURUTA, RYUJI. Clasificación: C12P21/02, C12N15/25, C07K13/00.

NUEVOS POLIPEPTIDOS TIENEN UNA SECUENCIA MODIFICADA DE AMINOACIDOS DE POLIPEPTIDOS INTERLEUQUINA HUMANA 1 (TIPO - ALFA Y TIPO - BETA, EN QUE DICHA SECUENCIA DE AMINOACIDOS ES INTERCAMBIADA POR OTROS RESIDUOS DE AMINOACIDOS Y UN CIERTO RESIDUO DE AMINOACIDOS EN EL TERMINO N Y/O EN EL TERMONO C SON SUPRIMIDOS OPCIONALMENTE. LOS POLIPEPTIDOS NO TIENEN CAPACIDAD PARA INDUCIR PRODUCCION DE PROSTAGLANDINA E2 PERO MANTIENEN OTRAS ACTIVIDADES BIOLOGICAS DE INTERLEUQUINA HUMANA 1 TAL COMO ACTIVACION DE LINFOCITO. SE CREE QUE SON UTILES COMO MEDICAMENTOS.

PREVENCION O ELIMINACION DE LA CONTAMINACION DE MICROPLASMA EN LA CULTA CELULA DE ANIMALES O PLANTAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1994). Inventor/es: KASHIMOTO, SHIGEKI, NAKAMURA, SHINICHI, MATSUMOTO, JUN-ICHI, SAKAGUCHI, YUZO. Clasificación: C12N5/00.

UN METODO PARA PREVENIR O ELIMINAR LA CONTAMINACION DEL MICROPLASMA DE LAS CELULAS CULTAS DE PLANTAS O ANIMALES LA CUAL COMPRENDE ADICCION DE UNA ANTI-MICROPLASMALMENTE EFECTIVA CANTIDAD DE ACIDO 5 - AMINO - 7 - (2 AMINOMETILMORFOLINO) - 1 - CICLO PROPIL - 6, 8 - DIFLUORO - 1, 4, DIHIDRO - 4 - OXOQUINOLINO - 3 - CARBOXILICO O SU SAL A UNA MEDIO CULTA EN CUYAS CELULAS ANIMALES O VEGETALES SON CULTIVADAS, Y UN AGENTE O UNA PREPARACION PARA PREVENIR O ELIMINAR LA CONTAMINACION DEL MICROPLASMA DE CELULAS CULTAS DE ANIMALES O PLANTAS COMPRENDE UN ACIDO 5 - AMINO - 7 - (2 AMINOMETILMORFOLINO) - 1 - CICLOPROPIL - 6, 8 - DIFLUORO - 1, 4 - DIHIDRO - 4 - OXOQUINOLINA - 3 - CARBOXILICO O SUS SALES.

DERIVADOS DE 2-(1-PIPERAZINIL)-4-FENILCICLOALKANOPIRIDINA , PROCESO PARA LA PRODUCCION DE LOS MISMOS Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS CONTENIENDO LOS MISMOS.

(01/11/1994) NUEVOS DERIVADOS DE 2-(1-PIPERAZINIL)-4-FENIL-CICLOALKANOPIRIDINA DE LA FORMULA (I) SE PRESENTAN, DONDE N ES 3,4,5,6 O 7; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, ALKIL C1-C10, ALKENIL C2-C6, ALKINIL C2-C6, CICLOALKIL C3-C8, CICLOALKIL(C1-C4) C3-C6 ALKIL, ALKIL DE HIDROXIDO (C2, C6), ALKIL C1-C3 DE ALCOXIDO C2-C6, ALKIL DE ACILOXIDO C2- C6) ALKIL, DE AROIL C1-C6 SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, ARIL SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, HETEROARIL, O ACIL; R2 Y R3 SON LO MISMO O DIFERENTE Y CADA UNA SON UN ATOMO DE HIDROGENO, ATOMO HALOGENO, ALKIL C1-C6, ALKOXIDO C1-C6, TRIFLUOROMETIL, O HIDROXIDO; R4, R5 Y R6 SON LO MISMO O DIFERENTE Y SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, ALKIL C1-C6 O FENIL, O DOS DE ENTRE R4, R5 Y R6 SE COMBINAN PARA FORMAR UN ENLACE…

DERIVADOS DE TRIPEPTIDOS.

(01/11/1994) UN DERIVADO DE TRIPEPTIDO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ALQUILO C1-10, UN CICLOALQUILO C4-7 O UN CICLOALQUIL-ALQUILO INFERIOR C5-7; UN FENILO O FENILALQUILO INFERIOR EN EL QUE EL ANILLO BENCENICO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, FENILO, METILENDIOXI, ETILENDIOXI, AMINO, DI(ALQUILO INFERIOR)AMINO E HIDROXI; UN NAFTILO O NAFTIL-ALQUILO INFERIOR EN EL QUE EL ANILLO NAFTALENICO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE HALOGENO ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR E HIDROXI; UN GRUPO HETEROCICLICO O HETEROCICLICO ALQUILO…

NUEVOS DERIVADOS QUINOLINO Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ELLO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1994). Inventor/es: NAKAMURA, SHINICHI, MATSUMOTO, JUN-ICHI, MIYAMOTO, TERUYUKI, EGAWA, HIROSHI. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, A61K31/55, C07D401/04, C07D215/56.

EL PRESENTE INVENTO RELATA A UN COMPONENTE QUINOLINO DE LA FORMULA EN DONDE R1, R2 Y R3 SON EL MISMO O DIFERENTE Y CADA UNO REPRESENTA UN HIDROGENO O GRUPO METIL, ESTERES DE ELLO Y SALES DE ELLO, Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ELLO. ESOS COMPONENTES MUESTRAN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIALES. ESOS COMPONENTES SON TAMBIEN UTILES COMO INTERMEDIARIOS PARA LA PRODUCCION DE OTROS AGENTES ANTIBACTERIALES.

NUEVOS DERIVADOS DE QUINOLEINOS PROCESOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/1994). Inventor/es: NAKAMURA, SHINICHI, MATSUMOTO, JUN-ICHI, MINAMIDA, AKIRA, FUJITA, MASAHIRO 121, FUKUSUMI, HIROSE, TOHRU, NAKANO, JUNJI. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/04, C07D215/56.

UN DERIVADO DE QUINOLEINA DE LA FORMULA(I), DONDE Z ES UN GRUPO AMINO O UN ATOMO DE HALOGENO, Y R1, R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO BAJO QUE TIENE DE 1 A 5 C Y UN ESTER DE ESTE, Y UNA SAL DEL DERIVADO O DEL ESTER, Y PROCESOS PARA SU PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA EXCELENTE Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

PREPARACION PARA USO ORAL DE RAPIDA LIBERACION CON ENMASCARAMIENTO DEL SABOR DESAGRADABLE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1994). Inventor/es: SHIRAI, YOSHIMI, FUJIOKA, HIROSHI, SOGO, KIYOMI, NAKAMURA, YASUHIKO, MAKITA, HIROKAZU. Clasificación: A61K9/14.

COMPRENDE UN NUCLEO CON UNA PELICULA QUE LO RECUBRE. EL NUCLEO CONTIENE UNA DROGA CON SABOR DESAGRADABLE Y UN AGENTE PARA INGERIRLO CON AGUA, LA CAPA DE RECUBRIMIENTO CONTIENE AL MENOS ETILCELULOSA Y UNA SUSTANCIA SOLUBLE EN AGUA, LA CANTIDAD DE DROGA EN EL NUCLEO SERA COMO MAXIMO DEL 40% (BASADO EN LA PREPRACION FINAL DE LAS PARTICULAS), LA CANTIDAD DE AGENTE DIGERIBLE CON AGUA SERA DESDE EL 35% HASTA EL 70%, LA CANTIDAD DE ETILCELULOSA EN LA PELICULA COBERTORA SERA DE ENTRE EL 3 Y EL 11 %, Y LA CANTIDAD DE SUSTANCIA SOLUBLE EN AGUA SERA ENTRE 0.1 Y 0.8 VECES EL PESO DE LA ETILCELULOSA.

DERIVADOS DE BENZAMIDA SUSTITUIDOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/1994). Inventor/es: OHNO, KAZUNORI, KATO, SHIRO, YOSHIDA, NAOYUKI, HINO, KATSUHIKO, MORIE, TOSHIYA, KON, TATSUYA, KARASAWA, TADAHIKO. Clasificación: A61K31/55, C07D409/12, A61K31/535, C07D413/12, C07D265/30, C07D267/08.

EL OBJETO DE LA INVENCION SON COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE R,R1,R2,R3,R4,R5,X Y M Y N ESTAM DEFINIDOS EN LA PATENTE. SE DESCRIBEN LAS SALES, ACIDOS ADICIONALES, SALES DE AMONIO CUATERNARIO Y N-OXIDO DERIVADOS DE LOS MISMOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. ESTOS COMPUESTOS, SALES Y N-OXIDO DERIVADOS DE LOS MISMOS MUESTRAN EXCELENTE ACTIVIDAD MEJORADORA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.

NUEVOS DERIVADOS DE QUINOLEINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1992). Inventor/es: NAKAMURA, SHINICHI, MATSUMOTO, JUN-ICHI, MIYAMOTO, TERUYUKI, EGAWA, HIROSHI. Clasificación: A61K31/47, A61K31/55, A61K31/53, C07D401/04, C07D215/56.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE QUINOLEINA DE LA FORMULA FIGXX DONDE Z ES UN GRUPO AMINO O UN ATOMO DE HALOGENO, R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO O ETILO, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO O FLUOROMETILO, R3 Y R4 SON LOS MISMOS O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, Y N ES 1 O 2; Y SUS ESTERES Y SALES Y LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y SON AGENTES ANTIBACTERIANOS UTILES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRPEPARACION DE DERIVADOS DE HETEROARILCARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1989). Ver ilustración. Inventor/es: NAKAMURA, HIDEO, KON, TATSUYA, SHINDO, TOKUHIKO, ISHII, KATSUMI, UNO, HITOSHI, NISHIKAWA, JOSHINORI. Clasificación: C07D471/04, C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE HETEROARILCARBOXAMIDA. COMPRENDE: HACER REACCIONAR (II) CON (III), PARA PRODUCIR (I). EN DICHAS FORMULAS A REPRESENTA ALQUILENO C3-5, X REPRESENTA > NCHPH2 O > C=CPH2 Y HET REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULAS (IV) O (V). LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES MUESTRAN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIALERGICA Y, POR TANTO, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCIR UN ACIDO DESOXIRRIBONUCLEICO (ADN) QUE TIENE O CONTIENE UNA SECUENCIA DE BASE QUE CODIFICA UN POLIPEPTIDO DE FACTOR DE NECROSIS TUMORAL DE HUMANO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1988). Clasificación: A61K37/02.

UN ADN QUE CONTIENE UNA SECUENCIA DE BASES CORRESPONDIENTE A OTRA DE AMINOACIDOS (I), SIENDO A UN POLIPEPTIDO (II); QUE CODIFICA UN FACTOR DE NECROSIS DE TUMOR HUMANO, SE PRODUCE POR LAS ETAPAS SIGUIENTES: 1) CULTIVAR MACROFAGOS HUMANOS JUNTO CON INDUCTORES COMO ENDOTOXINA O ESTER DE FORBOL EN CICLOHEXAMIDA; 2) SEPARAR DE ESTOS, POR CROMATOGRAFIA DE AFINIDAD EN OLIGO (DT)-CELULOSA, LA FRACCION CON ARN; 3) PREPARAR A PARTIR DEL MARN UN CADN CON TRANSCRIPTORA INVERSA Y DOBLAR LA CADENA; 4) INSERTAR EL CADN EN UN VECTOR COMO EL PLASMIDO PBR322; 5) INTRODUCIR EL VECTOR RECOMBINANTE EN ESCHERICHIA COLI; 6) CLONAR EL CADN QUE CODIFICA EL FACTOR DE NECROSIS, EMPLEANDO COMO SONDA UN FRAGMENTO DE ADN QUE LO CODIFICA. PRESENTAN UN EFECTO CITOTOXICO SOBRE CELULAS TUMORALES Y PRODUCEN LA REGRESION DE ESTOS EN LOS ANIMALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE PIRIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1988). Ver ilustración. Inventor/es: NAKAMURA, HIDEO, UNO, HISOSHI, NISHIKAWA, YOSHINORI, SHINDO, TOKUHIKO, ISHII, KATSUMI. Clasificación: A61K31/44, A61K31/495, C07D401/12.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE PIRIDINA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE X, A, R1, R2, R3, R4 Y R5 REPRESENTAN NUEVOS RADICALES, P ES O O 1 Y Q ES 2 O 3 SE OBTIENEN (A) POR REACCION DE (III) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO (IV) O (B) POR REACCION DE (IV) CON (V) CON SOLIDIFICACION OPCIONAL DE LOS PRODUCTOS OBTENIDOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA, PRINCIPALMENTE POR SU ACTIVIDAD INHIBIDORA DE 5-LIPOXIGENASA, ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA Y/O ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA LIBERACION DE MEDIADORES QUIMICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS CON UN GRUPO W (4-SUSTITUIDO 1-(HOMO)-PIPERAZIMIL) ALCANOILAMINO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07D295/15, C07D337/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS O TETRACICLICOS CON UN GRUPO OMEGA[4-SUSTITUIDO-1-(HOMO)-PIPERAZINIL] ALCANOILAMINO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PRESENTE UN DISOLVENTE ORGANICO Y UNA BASE, ENTRE 20 Y 200GC Y DURANTE 1 A 24 H, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO. A, ALQUILENO DE C 1 A 10; Y-Z-CH=CH-, CH2- -CH2- Y OTROS; R1 Y R2, H, HAL Y OTROS; R3, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R4, FENILO, FENIL Y OTROS; A, 2 O 3; B Y C, 1 O 2; X, RESTO ESTER RESACTIVO DE UN ALCOHOL. SE UTILIZAN EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE HIPERTENSION Y/O ENFERMEDADES ISQUEMICAS DE CORAZON. *FORMULA*.

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